Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
أهداف لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(187)
- Histone Acetyltransferases(70)
- Histone Demethylases(103)
- Histone Methyltransferase(205)
- HIF(94)
- JAK(157)
- MBT Domains(0)
- PARP(108)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(206)
- MicroRNA(20)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(0)
منتجات لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC31365 γ-Oryzanol &gamma ؛ -Oryzanol هو مثبط قوي لميثيل ترانسفيرازات الحمض النووي (DNMTs) في مخطط الفئران.
-
GC45258
(+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)
(+)-Biotin PABA, N-Biotinyl-4-aminobenzoic Acid
(+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. - GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+) - JQ-1-aldehyde هو شكل ألدهيد (+) - JQ1(+) - يمكن استخدام JQ-1-aldehyde كمقدمة لتجميع PROTACs ، والتي تستهدف BET bromodomains
- GC34958 (+)-JQ1 PA (+) - JQ1 PA هو مشتق من Bromodomain ومثبط المحطة الإضافية (BET) JQ1 ، مع IC50 من 10.4 نانومتر
- GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
-
GC34964
(1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
(1S ، 3R ، 5R) -PIM447 (ثنائي هيدروكلوريد) مثبط PIM مستخرج من براءة اختراع US 20100056576 A1 ، مثال مركب 72 ، له قيم IC50 تبلغ 0.095 ميكرومتر لـ Pim1 ، 0.522 ميكرومتر لـ Pim2 و 0.369 ميكرومتر لـ Pim3. -
GC62130
(2R,5S)-Ritlecitinib
(2R,5S)-PF-06651600
(2R ، 5S) -ريتليسيتينيب ((2R ، 5S) -PF-06651600) هو مثبط قوي وانتقائي JAK3 (IC50 = 144.8 نانومتر) مستخرج من براءة الاختراع US20150158864A1 ، المثال 68 - GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R ، 4S) - Tofacitinib هو أقل نشاطًا مضادًا لتوفاسيتينيب
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S ، 4R) - Tofacitinib هو أقل نشاطًا مضادًا لتوفاسيتينيب
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S ، 4S) - Tofacitinib هو أقل نشاط S-enantiomer من Tofacitinib
-
GC41695
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)
Tetrahydrofolate, THFA
(6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. - GC41088 (6S)-Tetrahydrofolic Acid (6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism.
- GC72591 (E,E)-RGFP966 يعتبر (E,E)-RGFP966 مثبط HDAC3 انتقائي ونفاذي للجهاز العصبي المركزي والذي يمكن استخدامه للبحث في مرض هنتنغتون.
- GC61807 (E/Z)-AG490 (E / Z) -AG490 ((E / Z) -Tyrphostin AG490) هو مركب راسيمي من (E) -AG490 و (Z) -AG490 أيزومرات(E) -AG490 هو أحد مثبطات التيروزين كيناز الذي يثبط EGFR و Stat-3 و JAK2 / 3
-
GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
(E / Z) -Zotiraciclib ((E / Z) -TG02) هيدروكلوريد هو مثبط قوي لـ CDK2 و JAK2 و FLT3 -
GC15104
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
(R)(+)Etomoxir
إيتوموكسير ((R) - (+) -Etomoxir) ملح الصوديوم مثبط لا رجعة فيه لمادة كارنيتين بالميتويل ترانسفيراز 1 أ (CPT-1a) ، يمنع أكسدة الأحماض الدهنية (الفاو) من خلال CPT-1a ويمنع بالميتات β ؛ - الأكسدة في الإنسان ، الفئران وخنزير غينيا. - GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R) - (-) - JQ1 Enantiomer هو الأيزومر الفراغي لـ (+) - JQ1(+) - يقلل JQ1 بشكل فعال من التعبير عن كل من الجينات المستهدفة BRD4 ، بينما (R) - (-) - JQ1 Enantiomer ليس له أي تأثير
- GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2
- GC34443 (R)-BAY1238097 (R) -BAY1238097 هو R-isomer مع نشاط أقل لـ BAY1238097BAY1238097 هو مثبط قوي وانتقائي لربط BET بالهيستونات وله نشاط قوي مضاد للتكاثر في نماذج مختلفة من AML (سرطان الدم النخاعي الحاد) ونماذج MM (المايلوما المتعددة) من خلال التنظيم السفلي لمستويات c-Myc ونسخة المصب
- GC64210 (R)-GSK-3685032 (R) -GSK-3685032 هو R-enantiomer لـ GSK-3685032GSK-3685032 هو مثبط انتقائي DNMT1 قابل للانعكاس غير معتمد على الوقت ، وغير متكافئ ، الأول في فئته ، مع IC50 من 0.036 ميكرومتريسبب GSK-3685032 فقدانًا قويًا لمثيلات الحمض النووي ، وتفعيل النسخ ، وتثبيط نمو الخلايا السرطانية
- GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853 هو مثبط EZH2 متحول مع IC50 من <100 نانومتر ل EZH2-Y641F.
-
GC11340
(R)-PFI 2 hydrochloride
(-)PFI2
PFI-2 ((R) - (R) -PFI 2 hydrochloride) هيدروكلوريد هو مجال SET قوي وانتقائي يحتوي على مثبط ليسين ميثيل ترانسفيراز 7 (SETD7). -
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) هو استريوآيزومر الـ (Rac) للبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن و/أو البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونين. يعد البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن والبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونین من المركبات الفلافونية التى تم عزلهم من نباتات جنس Lithospermum ، حیث یظهر اکریل شیکونین خصائص مضادة للأورام.
- GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac) -BAY1238097 هو مثبط BET ، مع IC50 من 1.02 ميكرومتر لـ BRD4تستخدم في أبحاث السرطان
- GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) هيدروكلوريد هو الديوتيريوم المسمى (rel) -Tranylcypromine hydrochloride.
-
GC33198
(S)-JQ-35 (TEN-010)
TEN-010
(S) -JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) هو مثبط للبروتينات المحتوية على برومودومين وعائلة البرومودومين (BET) مع نشاط محتمل لمضادات الأورام. - GC65045 (S)-MRTX-1719 (S) -MRTX-1719 (مثال 16-7) هو S-enantiomer لـ MRTX-1719(S) -MRTX-1719 هو مثبط معقد PRMT5 / MTA ، مع IC50 من 7070 نانومتر
-
GC13634
(S)-PFI-2 (hydrochloride)
(+)-PFI-2
Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride -
GC65133
(S,R,S)-AHPC-C5-COOH
VH032-C5-COOH
(S ، R ، S) -AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) عبارة عن اتحاد مركب E3 ligase ligand-linker مُصنَّع ، يحتوي على الرابط الترابطي المستند إلى VH032 VHL ورابط لتشكيل PROTACsVH-032 هو مثبط انتقائي وفعال لتفاعل VHL / HIF-1α مع Kd من 185 نانومتر ، لديه القدرة على دراسة فقر الدم والأمراض الإقفارية -
GC17055
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.
- GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1،4-DPCA ethyl ester هو إستر الإيثيل لـ1،4-DPCA ويمكن أن يثبط عامل تثبيط HIF (FIH)
-
GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
1،5-Isoquinolinediol هو مثبط قوي لـ PARP ، مع IC50 من 0.18-0.37 ميكرومتر - GC41984 1-Alaninechlamydocin 1-Alaninechlamydocin ، رباعي ببتيد دوري ، هو مثبط قوي لـ HDAC (IC50 = 6.4 نانومتر)1-Alaninechlamydocin يحث على إيقاف دورة الخلية G2 / M وموت الخلايا المبرمج في خلايا MIA PaCa-2
- GC39214 1-Naphthohydroxamic acid حمض 1-النفثوهيدروكساميك (المركب 2) هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC8 مع IC 50 من 14 ميكرومتريعتبر حمض 1-Naphthohydroxamic أكثر انتقائية لـ HDAC8 من الفئة I HDAC1 والفئة II HDAC6 (IC50> 100 ميكرومتر)لا يؤدي حمض 1-النفثوهيدروكساميك إلى زيادة أستلة الهيستون H4 العالمي ، كما أنه لا يقلل من نشاط HDAC الكلي داخل الخلايا
-
GC46508
2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
dFdU
An active metabolite of gemcitabine - GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2'؛، 3'؛، 5'؛ -triacetyl-5-Azacytidine هو دواء مساعد فعال عن طريق الفم من 5-أزاسيتيدين. 5-أزاسيتيدين هو مثبط لميثيل ترانسفيراز الحمض النووي.
-
GC16195
2,4-DPD
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate
ثنائي إيثيل بيريدين -2 ، 4-ديكارب هو مثبط قوي موجه بالبروليل 4-هيدروكسيلاز. - GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2،4-Pyridinedicarboxylic Acid (2،4 pyridine dicarboxylic acid) هو مثبط واسع الطيف لـ 2OG أوكسيجيناز ، بما في ذلك عائلة JmjC المحتوية على المجال من دي ميثيلاز هيستون (JHDMs). 2،4-Pyridinedicarboxylic Acid هو مادة كيميائية مستهدفة في مجال البلاستيك الحيوي.
-
GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. - GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 هو مثبط TYK2 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع Kis 4.8 و 0.7 و 0.7 و 0.4 نانومتر لـ TYK2 و JAK1 و JAK2 و JAK3 ، على التوالي
-
GC46503
2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol
2-NP
2- (1،8-Naphthyridin-2-yl) الفينول هو محسن انتقائي لنسخ STAT1. 2- (1،8-Naphthyridin-2-yl) الفينول يمكن أن يعزز قدرة IFN-γ ؛ لمنع تكاثر سرطان الثدي وخلايا الساركوما الليفية البشرية. - GC10408 2-D08 2-D08 هو مثبط فريد ميكانيكيًا منفردًا للخلية من البروتين SUMOylation2-D08 يثبط أيضًا Axl بـ IC50 0.49 نانومتر
- GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor
-
GC15084
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me) is an HIF-1α inhibitor. - GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-Methylquinazolin-4-ol هو مثبط تخليقي بولي (ADP-ribose) قوي تنافسي ، مع Ki 1.1 ميكرومتر
-
GC14282
3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid
3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA
3-acetyl-11-keto-β؛ -Boswellic Acid (Acetyl-11-keto-β؛ -boswellic acid) هو مركب ثلاثي التيربينويد نشط من مستخلص Boswellia serrate ومنشط Nrf2 جديد. -
GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
2,3DMMC
مثبط لإنزيم الميثيل ترانسفيراز EZH2 الذي يعمل على إضافة مجموعات الميثيل على الأحماض الأمينية من نوع اللايسين.
-
GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
DZNep, NSC 617989
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
-
GC18509
3-Methylcytidine (methosulfate)
3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.
- GC19013 3-TYP 3-TYP يثبط SIRT3 بتركيز مثبط لنصف الحد (IC50) قدره 16 نانومول، وهو أكثر فعالية من SIRT1 و SIRT2 بتركيزات مثبطة لنصف الحد (IC50) تبلغ 88 نانومول و 92 نانومول على التوالي.
- GC62805 4’-Methoxychalcone 4&rsquo ؛ - ينظم ميثوكسي كالكون تمايز الخلايا الشحمية من خلال تنشيط PPARγ.
- GC17922 4'-bromo-Resveratrol 4'-Bromo-resveratrol هو مثبط قوي ومزدوج Sirtuin-1 و Sirtuin-34'-Bromo-resveratrol يمنع نمو خلايا سرطان الجلد من خلال إعادة برمجة التمثيل الغذائي للميتوكوندريايضفي 4'-Bromo-resveratrol تأثيرات مضادة للتكاثر في خلايا الورم الميلانيني من خلال إعادة البرمجة الأيضية والتأثير على دورة الخلية وإشارات موت الخلايا المبرمج
-
GC46607
4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone
NNK
A tobacco-specific nitrosamine carcinogen -
GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
4-أمينو-1،8-نفتاليميد هو مثبط قوي لـ PARP ويقوي السمية الخلوية لـ γ ؛ -الإشعاع في الخلايا السرطانية. - GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate
-
GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iodo-SAHA (1k) عبارة عن مثبط نشط عن طريق الفم من الفئة الأولى والفئة الثانية من مثبطات هيستون ديستيلاز (HDAC) مع EC50s 1.1 و 0.95 و 0.12 و 0.24 و 0.85 و 1.3 ميكرومتر لخطوط الخلايا Skbr3 و HT29 و U937 و JA16 و HL60 ، على التوالى. يمكن استخدام 4-Iodo-SAHA (1 ك) لأبحاث السرطان - GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) هو مثبط انتقائي من الفئة I HDAC مع IC50 من 1.20 μ ؛ M ، 1.12 μ ؛ M و 0.57 μ ؛ M لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، على التوالي. كما أنه يعرض نشاطًا مثبطًا ضد اللايسين المحدد لنسب ميثيل 1 (LSD1).
- GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone تم عزل 5،7،4'-Trimethoxyflavone من Kaempferia parviflora (KP) وهو نبات طبي مشهور من تايلاند. يحفز 5،7،4'-Trimethoxyflavone موت الخلايا المبرمج ، كما يتضح من الزيادات في المرحلة الفرعية G1 ، وتجزئة الحمض النووي ، وتلطيخ الملحق V / PI ، ونسبة Bax / Bcl-xL ، وتفعيل التحلل البروتيني لـ caspase-3 ، وتدهور بولي بروتين بوليميراز (ADP-ribose) (PARP) 5،7،4'-Trimethoxyflavone فعال بشكل كبير في منع تكاثر خلايا سرطان المعدة البشرية SNU-16 بطريقة تعتمد على التركيز.
- GN10629 5,7-dihydroxychromone
-
GC10898
5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)
DMA,L-591,605,MK-685
NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor -
GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
-
GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-Azacytidine (also known as 5-AzaC), a compound belonging to a class of cytosine analogues, is a DNA methyl transferase (DNMT) inhibitor that exerts potent cytotoxicity against multiple myeloma (MM) cells, including MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 and Patient-derived MM, with the half maximal inhibition concentration IC50 values of 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L and 1.5 μmol/L respectively. - GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 5-Fluoro-2'-deoxycytidine ، وهو نظير نيوكليوزيد الفلوروبيريميدين ، هو مثبط ميثيل ترانسفيراز الحمض النووي (DNMT)5-Fluoro-2'-deoxycytidine هو دواء أولي انتقائي للورم لمثبط سينثيز ثيميديلات الفعال 5-فلورو -2′-dUMP
- GC71995 5-Heptadecylresorcinol 5-Heptadecylresorcinol (AR-C17)، مكون الدهون الفينولية، هو أيضا حامي ميتوكوندريا نشط عن طريق الفم.
-
GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
يمكن أن يعمل 5-Methyl-2'-deoxycytidine في الحمض النووي أحادي السلسلة في رابطة الدول المستقلة للإشارة إلى مثيلة الحمض النووي الجديد - GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-Phenylpentan-2-one هو مثبط قوي لانزيمات هيستون (HDACs). يمكن استخدام 5-Phenylpentan-2-one لأبحاث اضطراب دورة اليوريا.
-
GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
An inhibitor of PARP1 and 2 - GC35175 6-Demethoxytangeretin 6-ديميثوكسي تانجريتين هو فلافونويد الحمضيات معزول من الحمضيات المثبطة
- GC35180 6-Methyl-5-azacytidine 6-ميثيل-5-أزاسيتيدين هو مثبط قوي لـ DNMT
- GC62279 653-47 653-47 ، عامل فعّال ، يقوي بشكل كبير النشاط المثبط لبروتين ربط عنصر استجابة cAMP (CREB) لـ 666-15653-47 هو أيضًا مثبط ضعيف جدًا لـ CREB مع IC 50 من 26.3 ميكرومتر
- GC62144 653-47 hydrochloride 653-47 هيدروكلوريد ، مُحَوِّل ، يقوي بشكل كبير النشاط المثبط لبروتين ربط عنصر استجابة cAMP (CREB) لـ 666-15هيدروكلوريد 653-47 هو أيضًا مثبط ضعيف جدًا لـ CREB مع IC50 من 26.3 ميكرومتر
-
GC32689
666-15
Compound 3i
666-15 هو مثبط قوي وانتقائي لـ CREB مع IC50 من 81 نانومتر666-15 يمنع نمو الورم في نموذج طعم أجنبي لسرطان الثدي - GC46736 7-Bromoheptanoic Acid A building block
- GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline 7-كلورو -4 (بيبيرازين -1-يل) كينولون هو سقالة مهمة في الكيمياء الطبية
-
GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
A hydroxy fatty acid - GC16015 A 366 A 366 هو مثبط هيستون ميثيل ترانسفيراز G9a قوي ، انتقائي للغاية ، منافس للببتيد مع IC50s من 3.3 و 38 نانومتر لـ G9a و GLP (EHMT1) ، على التوالي. يُظهر A 366\u003e انتقائية بمقدار 1000 ضعف على 21 ميثيل ترانسفيرازات أخرى. A 366 هو أيضًا مثبط قوي ، نانومولار لتفاعل Spindlin1-H3K4me3 (IC50 \u003d 182.6 نانومتر). يُظهر A 366 تقاربًا كبيرًا في مستقبلات الهيستامين البشري H3 (Ki \u003d 17 نانومتر) ويظهر انتقائية النوع الفرعي بين مجموعات فرعية من عائلات مستقبلات الهيستامين والدوبامين.
- GC32861 A-196 A-196 هو مثبط قوي وانتقائي لـ SUV420H1 و SUV420H2 بقيم IC50 البالغة 25 نانومتر و 144 نانومتر على التوالييمنع A-196 SUV4-20 كيميائيًا حيويًا بطريقة تنافسية في الركيزةيمثل A-196 أول مسبار كيميائي من فئة SUV4-20 للتحقيق في دور هيستون ميثيل ترانسفيرازات في السلامة الجينية
- GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) هو مضاد لتفاعلات البروتين والبروتين المركب المضاد للقمع 2 (PRC2) الذي يثبط بشكل فعال مجمع PRC2 الثلاثي (EZH2-EED-SUZ12) مع IC50 من 18 نانومتر.
- GC32677 A-485 A-485 هو مثبط حفزي قوي وانتقائي لـ p300 / CBP مع IC50s من 9.8 نانومتر و 2.6 نانومتر لـ p300 و CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT) ، على التوالي
- GC30503 A-893 A-893 هو مثبط نشط للخلايا لـ Methyltransferase SMYD2 ، مع IC50 من 2.8 نانومتر
- GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor
- GC33280 A1874 A1874 عبارة عن يجند قائم على الجوز (MDM2) و PROTAC مهين لـ BRD4 مع DC50 من 32 نانومتر (تحفيز تدهور BRD4 في الخلايا)فعال في منع تكاثر خطوط الخلايا السرطانية
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25 هو مثبط مزدوج قوي وانتقائي Aurora / PLK مع نشاط مضاد للورم ، والذي يمكن أن يتسبب في تأخير الانقسام وتوقف الخلايا في مرحلة ما قبل الطور ، مما يعكسه الفسفرة هيستون H3Ser10 للعلامة الحيوية ويتبعها زيادة في موت الخلايا المبرمجتستهدف AAPK-25 Aurora-A و -B و -C بقيم Kd تتراوح من 23-289 نانومتر ، بالإضافة إلى PLK-1 و -2 و -3 بقيم Kd تتراوح من 55-456 نانومتر
- GC19409 ABBV-744 ABBV-744 هو المانع الأول في فئته ، النشط والانتقائي لمجال BDII لبروتينات عائلة BET مع قيم IC50 تتراوح من 4 إلى 18 نانومتر لـ BRD2 و BRD3 و BRD4 و BRDT
- GC10154 ABC294640 ABC294640 (ABC294640) هو مثبط انتقائي وتنافسي سفينجوزين كيناز 2 (SK2) مع Ki 9.8 μ ؛ M.
-
GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
أبروسيتينيب (PF-04965842) (PF-04965842) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم وانتقائي JAK1 ، مع IC50s من 29 و 803 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 ، على التوالي. - GC12422 ABT-888 (Veliparib)
- GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys (Ac) -AMC هو ركيزة لـ HDAC
- GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (Hexanamide) ، يُطلق عليه أيضًا MAL ، عبارة عن ركيزة فلورية لـ HDACs هيستون ديسيتيلاز
-
GC48382
Ac-QPKK(Ac)-AMC
Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)
A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3 - GC35227 ACBI1 ACBI1 عبارة عن مزيل مواد قوي وتعاوني SMARCA2 و SMARCA4 و PBRM1 مع DC50s من 6 و 11 و 32 نانومتر ، على التواليACBI1 هو محلل بروتاكيظهر ACBI1 نشاطًا مضادًا للتكاثرACBI1 يحث على موت الخلايا المبرمج
-
GC12917
Acetaminophen
4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol
مثبط COX
- GC64137 Acetaminophen-d3
- GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin هو مُعدِّل عامل نقص الأكسجة الستيرويدي -1 (HIF-I)
- GC32083 Acriflavine أكريفلافين هو صبغة فلورية لوصف الحمض النووي الريبي عالي الوزن الجزيئي
- GC62354 Acriflavine hydrochloride أكريفلافين هيدروكلوريد (أكريفلافينيوم كلوريد هيدروكلوريد) هو صبغة أكريدين الفلورية التي يمكن استخدامها لتسمية الحمض النووي
-
GC34458
ACY-1083
ACY-1083 هو مثبط انتقائي لإنزيم HDAC6 يخترق الدماغ بفعالية وله قيمة IC50 تبلغ 3 نانومترات، وهو أكثر انتقائية بـ 260 مرة لإنزيم HDAC6 من جميع فئات أشكال إسوفورام HDAC الأخرى. يُعَدّ ACY-1083 فعالا في علاج شلل الأطراف التالي للكيماوية.
-
GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241 (ACY241) هو الجيل الثاني من مثبطات HDAC6 القوية والفعالة عن طريق الفم وعالية الانتقائية مع IC50 من 2.6 نانومتر (IC50s من 35 نانومتر ، 45 نانومتر ، 46 نانومتر و 137 نانومتر لـ HDAC1 ، HDAC2 ، HDAC3 و HDAC8 ، على التوالي ). ACY-241 له تأثيرات مضادة للسرطان. - GC19020 ACY-738 ACY-738 هو مثبط HDAC6 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا ، مع IC50 من 1.7 نانومتر ؛ يمنع ACY-738 أيضًا HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، مع IC50s من 94 و 128 و 218 نانومتر