الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

أهداف لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics

منتجات لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC65206 FT895 FT895 هو مثبط HDAC11 قوي وانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر FT895  Chemical Structure
  3. GC63545 FTX-6058

    (S)-FTX-6058

    FTX-6058 ((S) -FTX-6058) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED). FTX-6058  Chemical Structure
  4. GC63546 FTX-6058 hydrochloride

    (S)-FTX-6058 hydrochloride

    (S) -Pociredir ((S) -FTX-6058) هيدروكلوريد هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED). FTX-6058 hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC10456 Fucosterol

    24-ethylidene Cholesterol

    Fucosterol هو ستيرول معزول من الطحالب والأعشاب البحرية أو الدياتومات Fucosterol  Chemical Structure
  6. GC43715 Furamidine (hydrochloride) فوراميدين (هيدروكلوريد) (DB75 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي للبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 1 (PRMT1) مع IC50 من 9.4 μ ؛ M. Furamidine (hydrochloride)  Chemical Structure
  7. GC13541 G007-LK

    Tankyrase 1/2 Inhibitor VI

    G007-LK هو مثبط قوي وانتقائي لـ TNKS1 و TNKS2 ، مع IC50s من 46 نانومتر و 25 نانومتر ، على التوالي G007-LK  Chemical Structure
  8. GC62246 G5-7 G5-7 ، مثبط JAK2 النشط عن طريق الفم ، يمنع بشكل انتقائي الفسفرة JAK2 بوساطة وتفعيل EGFR (Tyr1068) و STAT3 عن طريق الارتباط بـ JAK2G5-7 يحث على إيقاف دورة الخلية والاستماتة ويمتلك تأثير مضاد لتكوّن الأوعيةG5-7 لديه القدرة على دراسة الورم الدبقي G5-7  Chemical Structure
  9. GC38062 Gambogenic acid حمض الغامبوجينيك هو عنصر نشط في gamboge ، مع نشاط مضاد للسرطانيعمل حمض الغامبوجينيك كمثبط فعال لـ EZH2 ، ويرتبط بشكل خاص وتساهمي بـ Cys668 ضمن مجال EZH2-SET ، ويحث على انتشار EZH2 Gambogenic acid  Chemical Structure
  10. GC40900 Ganoderic Acid D حمض الجانوديريك D ، ترايتيربينويد رباعي الحلقات عالي الأكسجين ، هو المكون النشط الرئيسي لجانوديرما لوسيدومينظم حمض الجانوديريك D التعبير البروتيني لـ SIRT3 ويحفز السيكلوفيلين D (CypD) المنزع من SIRT3يمنع حمض الجانوديريك D إعادة برمجة الطاقة لخلايا سرطان القولون بما في ذلك امتصاص الجلوكوز ، وإنتاج اللاكتات ، وإنتاج البيروفات وأسيتيل الإنزيم المساعد في خلايا سرطان القولونيحفز حمض الجانوديريك D على موت الخلايا المبرمج لسرطان عنق الرحم هيلا البشري Ganoderic Acid D  Chemical Structure
  11. GC13474 Garcinol

    Camboginol

    غارسينول ، وهو بنزوفينون متعدد الأيزوبرينيلات يتم حصاده من غارسينيا إنديكا ، يمارس خصائص مضادة للكولينستراز تجاه أسيتيل كولينستراز (AChE) وبوتيريل كولينستراز (BChE) مع IC50s من 0.66 ميكرومتر و 7.39 ميكرومتر على التوالي Garcinol  Chemical Structure
  12. GC60172 Gardenia yellow الجاردينيا الأصفر هو عضو نشط في الكروسين ، ويزيد من تعبير الرنا المرسال عن SIRT3 ، ويعمل كعامل فعال مضاد للاكتئاب عن طريق الفم Gardenia yellow  Chemical Structure
  13. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 هو مثبط قوي ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وجيد التحمل ، مع Kis من 0.03 نانومتر و 0.1 نانومتر و 0.02 نانومتر لـ Pim1 و Pim2 و Pim3 ، على التواليتم اكتشاف GDC-0339 كعلاج محتمل للورم النخاعي المتعدد GDC-0339  Chemical Structure
  14. GC68378 GDC-4379 GDC-4379  Chemical Structure
  15. GC19542 GeA-69 GeA-69 هو مثبط انتقائي خيفي لبولي أدينوسين ثنائي فوسفات-ريبوز بوليميريز 14 (PARP14) يستهدف macrodomain 2 (MD2) ، بقيمة Kd تبلغ 2.1 ميكرومتر. يتضمن GeA-69 آليات إصلاح تلف الحمض النووي ويمنع تجنيد PARP14 MD2 في مواقع تلف الحمض النووي الناجم عن الليزر. GeA-69   Chemical Structure
  16. GN10473 Ginkgolide C

    BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A

    Ginkgolide C  Chemical Structure
  17. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1  Chemical Structure
  18. GC48994 Girard’s Reagent P-d5

    Girard P hydrazine-d5, GirP-d5, GP-d5

    An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P Girard’s Reagent P-d5  Chemical Structure
  19. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي. Givinostat (ITF-2357)  Chemical Structure
  20. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)

    ITF-2357 hydrochloride

    هيدروكلوريد Givinostat (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)  Chemical Structure
  21. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

    GLPG0634 (GLPG0634) هو مثبط JAK1 انتقائي ونشط عن طريق الفم مع IC50 من 10 نانومتر و 28 نانومتر و 810 نانومتر و 116 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي. GLPG0634  Chemical Structure
  22. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 التناظري (Compoun 176) هو مثبط JAK واسع الطيف بقيم IC50 <100 نانومتر مقابل JAK1 و JAK2 و JAK3. GLPG0634 analogue  Chemical Structure
  23. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) الجلوكوزامين (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) هو سكر أميني ورائد بارز في التخليق الكيميائي الحيوي للبروتينات والدهون الغليكوزيلاتي ، ويستخدم كمكمل غذائي. Glucosamine (D-Glucosamine)  Chemical Structure
  24. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate  Chemical Structure
  25. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor مثبط MGMT المترافق مع الجلوكوز هو مثبط قوي لـ O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase (MGMT) ، مع IC50s من 32 نانومتر في المختبر (مستخلصات الخلايا) و 10 نانومتر في خلايا هيلا S3. Glucose-conjugated MGMT inhibitor  Chemical Structure
  26. GC34595 GN44028 GN44028 هو عامل محفز لنقص الأكسجة قويًا ونشطًا عن طريق الفم (HIF) -1α ، مع IC50 من 14 نانومترGN44028 يثبط نشاط النسخ HIF-1α الناجم عن نقص الأكسجة دون قمع تعبير HIF-1α mRNA ، أو تراكم البروتين HIF-1α ، أو HIF-1α / HIF-1β مغايرةيمكن استخدام GN44028 في البحث عن السرطانات GN44028  Chemical Structure
  27. GC36168 GNA002 GNA002 هو مثبط EZH2 قوي للغاية ومحدد وتساهمي (محسن zeste homolog 2) مع IC 50 من 1.1 ميكرومتريمكن أن يرتبط GNA002 على وجه التحديد وبشكل تساهمي بـ Cys668 داخل مجال EZH2-SET ، مما يؤدي إلى تدهور EZH2 من خلال نهاية COOH لتواجد البروتين المتفاعل Hsp70 (CHIP) بوساطةيقلل GNA002 بكفاءة من عملية تريميثيل H3K27 بوساطة EZH2 ، ويعيد تنشيط جينات مثبط الورم المضغوطة 2 (PRC2) GNA002  Chemical Structure
  28. GC32960 GNE-049 GNE-049 هو مثبط CBP قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 1.1 نانومتر في اختبار TR-FRETيثبط GNE-049 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 12 نانومتر و 4200 نانومتر ، على التوالي GNE-049  Chemical Structure
  29. GC68439 GNE-064 GNE-064  Chemical Structure
  30. GC33212 GNE-207 GNE-207 هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا من البرومودومين لـ CBP ، مع IC50 من 1 نانومتر ، يعرض فهرسًا انتقائيًا> 2500 ضعف مقابل BRD4 (1)يُظهر GNE-207 فعالية CBP ممتازة ، مع EC50 من 18 نانومتر لتعبير MYC في خلايا MV-4-11 GNE-207  Chemical Structure
  31. GC32747 GNE-272 GNE-272 هو مثبط CBP / EP300 قوي وانتقائي بقيم IC50 تبلغ 0.02 و 0.03 و 13 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 ، على التواليGNE-272 هو أيضًا مسبار انتقائي في الجسم الحي لـ CBP / EP300 GNE-272  Chemical Structure
  32. GC65326 GNE-375 GNE-375 هو مثبط BRD9 قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 5 نانومتريظهر GNE-375> 100 ضعف انتقائي لـ BRD9 على BRD4 و TAF1 و CECR2يقلل GNE-375 ارتباط BRD9 بالكروماتين GNE-375  Chemical Structure
  33. GC32081 GNE-781 GNE-781 هو مثبط CBP فعال عن طريق الفم ، فعال للغاية وانتقائي مع IC50 من 0.94 نانومتر في مقايسة TR-FRETيثبط GNE-781 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 6.2 نانومتر و 5100 نانومتر ، على التوالييعرض GNE-781 نشاطًا مضادًا للورم في طراز MOLM-16 AML xenograft GNE-781  Chemical Structure
  34. GC33253 GNE-955 GNE-955 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Pim kinase مع Kis 0.018 ، 0.11 ، 0.08 نانومتر لـ Pim1 ، Pim2 ، Pim3 ، على التوالي GNE-955  Chemical Structure
  35. GC40918 Gramicidin A الجراميسيدين A هو أحد مكونات الببتيد للجراميسيدين ، وهو خليط مضاد حيوي معزول أصلاً من ب Gramicidin A  Chemical Structure
  36. GC46152 GS-441524 يُظهر GS-441524 ، المستقلب السائد لـ Remdesivir والمتفوق على Remdesivir ضد Covid-19 ، فعالية مماثلة في النماذج القائمة على الخلايا لخلايا الرئة البشرية الأولية والقطط المصابة بفيروس كورونا GS-441524  Chemical Structure
  37. GC33204 GS-626510 GS-626510 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم من عائلة BET ، مع قيم Kd من 0.59-3.2 نانومتر لـ BRD2 / 3/4 ، مع قيم IC 50 من 83 نانومتر و 78 نانومتر عدو BD1 و BD2 ، على التوالي GS-626510  Chemical Structure
  38. GC69190 GS-829845

    GS-829845 هو الناتج الأيضي الفعال الرئيسي لـ Filgotinib. GS-829845 هو مثبط JAK1 ، ولكن فعاليته أقل بحوالي 10 أضعاف من المادة الأم وفترة نصف حياة أطول.

    GS-829845  Chemical Structure
  39. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 عبارة عن مجس كيميائي لـ PCAF / GCN5 برومودومين مع pIC50 من 7.4 ± 0.11 لـ PCAF في اختبار نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET) GSK 4027  Chemical Structure
  40. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

    GSK 525768A  Chemical Structure
  41. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride  Chemical Structure
  42. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 هو مثبط برومودومين BRPF1 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا مع IC50 يبلغ 80 نانومتر. GSK 5959  Chemical Structure
  43. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (هيدروكلوريد) هو مثبط قابل للانعكاس لمادة لايسين محددة لديميثيلاز 1 (LSD1) ، بقيمة Kd 9 نانومتر و IC الكيميائي الحيوي 50 من 37 نانومتر GSK 690 Hydrochloride  Chemical Structure
  44. GC50378 GSK 9311 hydrochloride يمكن استخدام GSK 9311 hydrochloride ، وهو نظير أقل نشاطًا لـ GSK6853 ، كعنصر تحكم سلبي. يثبط هيدروكلوريد GSK 9311 برومودومين BRPF بقيم pIC50 تبلغ 6.0 و 4.3 لـ BRPF1 و BRPF2 على التوالي. GSK 9311 hydrochloride  Chemical Structure
  45. GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX GSK J1  Chemical Structure
  46. GC13086 GSK J2 GSK J2 هو أيزومر GSK-J1 ليس له أي نشاط محدد. GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A. GSK J2  Chemical Structure
  47. GC12997 GSK J4 free base GSK J4 free base هو مثبط مزدوج قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A مع IC50s 8.6 و 6.6 μ ؛ M ، على التوالي. قاعدة GSK J4 الحرة تمنع TNF-α المستحث بـ LPS ؛ الإنتاج في الضامة الأولية البشرية مع IC50 من 9 μ ؛ م. GSK J4 هو عقاقير أولية منفذة للخلايا من GSK-J1. تحفز القاعدة الحرة GSK J4 موت الخلايا المبرمج المرتبط بالإجهاد في الشبكة الإندوبلازمية. GSK J4 free base  Chemical Structure
  48. GC15497 GSK J4 HCl

    مثبط انحلال الهستون H3K27 المحدد بروكاربوكسيلي.

    GSK J4 HCl  Chemical Structure
  49. GC17118 GSK J5

    inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor

    GSK J5  Chemical Structure
  50. GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 هو مثبط انتقائي DNMT1 قابل للانعكاس غير معتمد على الوقت ، وغير متكافئ ، الأول في فئته ، مع IC50 من 0.036 ميكرومتريسبب GSK-3685032 فقدانًا قويًا لمثيلات الحمض النووي ، وتفعيل النسخ ، وتثبيط نمو الخلايا السرطانية GSK-3685032  Chemical Structure
  51. GC36195 GSK-J1 lithium salt ملح الليثيوم GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A ، مع IC 50 من 60 نانومتر نحو KDM6B GSK-J1 lithium salt  Chemical Structure
  52. GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer. GSK-J2 (sodium salt)  Chemical Structure
  53. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو مشتق استر نفاذي للخلايا من GSK J2 ، غير نشط. GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو أيضًا أيزومر لـ GSK-J4 وغالبًا ما يستخدم كمجموعة سلبية. GSK-J5 (hydrochloride)  Chemical Structure
  54. GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor GSK-LSD1 (hydrochloride)  Chemical Structure
  55. GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor GSK-LSD1 2HCl  Chemical Structure
  56. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد GSK-LSD1 هو مثبط قوي ، انتقائي وغير قابل للانعكاس ليسين 1 (LSD1) مع IC50 من 16 نانومتر GSK-LSD1 Dihydrochloride  Chemical Structure
  57. GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (هيدروكلوريد) هو عنصر تحكم غير نشط لمثبطات PAD4 الانتقائية ، GSK484 و GSK199. GSK106 (hydrochloride)  Chemical Structure
  58. GC10008 GSK1070916

    GSK-1070916A

    A potent inhibitor of Aurora B and C kinases GSK1070916  Chemical Structure
  59. GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 ثلاثي فلورو أسيتات مثبط انتقائي لـ PAD4. GSK121 (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  60. GC15783 GSK126

    EZH2 inhibitor;GSK-126;GSK 126

    مثبط انتقائي لـ EZH2

    GSK126  Chemical Structure
  61. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

    GSK1324726A هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لبروتينات BET مع تقارب كبير مع BRD2 (IC50 = 41 نانومتر) و BRD3 (IC50 = 31 نانومتر) و BRD4 (IC50 = 22 نانومتر) GSK1324726A  Chemical Structure
  62. GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (هيدروكلوريد) هو مثبط PAD4 قابل للانعكاس وانتقائي مع IC50 من 200 نانومتر في حالة عدم وجود الكالسيوم. GSK199 (hydrochloride)  Chemical Structure
  63. GC15789 GSK2801 GSK2801 هو مثبط برومودومين BAZ2A و BAZ2B قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم وخلوي نشط ، مع قيم Kd تبلغ 136 نانومتر و 257 نانومتر ، على التوالييظهر GSK2801> انتقائية بمقدار 50 ضعفًا لـ BAZ2A / B على BRD4 GSK2801  Chemical Structure
  64. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate هو مثبط قوي وانتقائي وتنافسي SAM لـ SMYD3 ، مع Ki من 14 نانومتر و IC50 من 130 نانومتر GSK2807 Trifluoroacetate  Chemical Structure
  65. GC11578 GSK2879552 GSK2879552 مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لميثيلاز اللايسين المحدد 1 (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام GSK2879552  Chemical Structure
  66. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 ثنائي هيدروكلوريد مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 ليسين محدد (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام GSK2879552 dihydrochloride  Chemical Structure
  67. GC18402 GSK3117391 GSK3117391 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC) ، مستخرج من براءة الاختراع WO / 2008040934 A1. GSK3117391  Chemical Structure
  68. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938)

    EPZ015938

    GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) هو مثبط قوي وانتقائي وقابل للعكس لبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 6.2 نانومتر. GSK3326595 (EPZ015938)  Chemical Structure
  69. GC36191 GSK3368715

    EPZ019997

    GSK3368715 (EPZ019997) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للانعكاس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين methyltransferases (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، 1148 نانومتر ( PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 (EPZ019997) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان GSK3368715  Chemical Structure
  70. GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM. GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl  Chemical Structure
  71. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs GSK3368715 (hydrochloride)  Chemical Structure
  72. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

    GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للعكس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيرازات (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، نانومتر (PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان GSK3368715 dihydrochloride  Chemical Structure
  73. GC17534 GSK343

    GSK-343;GSK 343

    A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor GSK343  Chemical Structure
  74. GC69194 GSK3735967

    GSK3735967 هو مثبط انتقائي وقابل للعكس غير نووي من فئة DNMT1. يحتوي GSK3735967 على نواة بيريدينية ثنائية السطح المستوية والتي يمكن أن تدخل بشكل خاص في الدي إن إم تي 1 المرتبط بـ CpG شبه المثيلات. يحتوي GSK3735967 على ثلاث مواقع ربط، حيث يمكن لأحدها الترابط مع هستون H4K20me3.

    GSK3735967  Chemical Structure
  75. GC30714 GSK4028 GSK4028 هو عنصر تحكم سلبي متماثل لـ GSK4027 ، وهو عبارة عن مسبار كيميائي برومودومين PCAF / GCN5 ، و pIC50 لـ GSK4028 هو 4.9 في مقايسة نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET) GSK4028  Chemical Structure
  76. GC34604 GSK467 GSK467 هو مخترق للخلايا ومثبط انتقائي KDM5B (JARID1B أو PLU1) مع Ki من 10 نانومتر و IC50 26 نانومتريُظهر GSK467 انتقائية 180 ضعفًا لـ KDM4C ولا توجد تأثيرات مثبطة قابلة للقياس تجاه KDM6 أو أفراد عائلة Jumonji الآخرين GSK467  Chemical Structure
  77. GC19184 GSK484 hydrochloride

    مثبط بيبتيديلارجنين دايميناز 4 (PAD4)

    GSK484 hydrochloride  Chemical Structure
  78. GC11414 GSK503 GSK503 هو مثبط قوي ومحدد لـ EZH2 methyltransferase بقيم Kiapp من 3 إلى 27 نانومتر GSK503  Chemical Structure
  79. GC14585 GSK591

    EPZ015866, GSK3203591

    GSK591 (EPZ015866) هو مثبط فعال وانتقائي لبروتين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 4 نانومتر GSK591  Chemical Structure
  80. GC62312 GSK620

    جي إس كي 620 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ بان-بي دي 2، يتمتع بانتقائية واسعة ممتازة وخصائص تطورية جيدة، وحركية دوائية فموية في الجسم.

    GSK620  Chemical Structure
  81. GC13025 GSK6853 GSK6853 هو مثبط قوي وانتقائي ل BRPF1 برومودومين GSK6853  Chemical Structure
  82. GC69197 GSK761

    GSK761 هو مثبط اختياري لبروتين SP140 النواة (SP140) ، وقيمة IC50 هي 77.79 نانومتر. يقلل GSK761 من تحول الخلايا الحرشفية المعروف باسم "الخلايا العملاقة الملتهبة" إلى خلايا حجابية التهابية والتنشيط بسبب LPS. يزيل GSK761 إنتاج خلايا حجابية التهابية CD206+ عن طريق تثبيط SP140.

    GSK761  Chemical Structure
  83. GC62654 GSK778

    iBET-BD1

    GSK778 (iBET-BD1) هو مثبط قوي وانتقائي BD1 bromodomain لبروتينات BET ، مع IC50s 75 نانومتر (BRD2 BD1) ، 41 نانومتر (BRD3 BD1) ، 41 نانومتر (BRD4 BD1) ، و 143 نانومتر (BRDT BD1) ، على التوالى. GSK778  Chemical Structure
  84. GC38049 GSK8573 GSK8573 هو مركب تحكم غير نشط لـ GSK2801 (مثبط تنافسي أسيتيل ليسين من برومودومين BAZ2A و BAZ2B)GSK8573 له نشاط ملزم لـ BRD9 بقيمة Kd 1.04 ميكرومتر وهو غير نشط ضد BAZ2A / B وعائلة bromodomain الأخرىيمكن استخدام GSK8573 كمركب تحكم سلبي مرتبط هيكليًا في التجارب البيولوجية GSK8573  Chemical Structure
  85. GC60184 GSK8814 GSK8814 عبارة عن مسبار ومثبط كيميائي قوي وانتقائي و ATAD2 / 2B برومودومين ، مع ثابت ربط pKd = 8.1 و pKi = 8.9 في BROMOscanGSK8814 يرتبط بـ ATAD2 و BRD4 BD1 مع pIC50s من 7.3 و 4.6 ، على التوالييُظهر GSK8814 انتقائية بمقدار 500 ضعف لـ ATAD2 على BRD4 BD1 GSK8814  Chemical Structure
  86. GC33324 GSK9311 يمكن استخدام GSK9311 ، وهو نظير أقل نشاطًا لـ GSK6853 ، كعنصر تحكم سلبيGSK9311 يثبط BRPF bromodomain بقيم pIC50 6.0 و 4.3 لـ BRPF1 و BRPF2 ، على التوالي GSK9311  Chemical Structure
  87. GC36196 Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

    غواديسيتابين هو دينوكليوتيد مهدرج للهايبوميثيلاتينج الجديد من ديسيتابين وديوكسي غوانوزين يقاوم التحلل بواسطة دياميناز السيتيدين. Guadecitabine sodium  Chemical Structure
  88. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

    Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) هو مثبط مزدوج فعال وفعال عن طريق الفم من التيروزين كيناز الطحال (SYK) وجانوس كيناز (JAK) بقيم IC50 من 5-46 نانومتر. يحتوي Gusacitinib (ASN-002) على نشاط مضاد للسرطان في كل من أنواع الأورام الصلبة وأورام الدم. Gusacitinib (ASN-002)  Chemical Structure
  89. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

    GW841819X  Chemical Structure
  90. GC64115 Gypenoside LI يمتلك Gypenoside LI ، وهو مونومر جبينوسيد ، نشاطًا مضادًا للأوراميستحث Gypenoside LI موت الخلايا المبرمج ودورة الخلية والهجرة Gypenoside LI  Chemical Structure
  91. GC12009 HAT Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

    مثبط HAT II (المركب 2 ج) هو مثبط p300 هوستون أسيتيل ترانسفيراز قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50 من 5 μ ؛ M. يُظهر HAT Inhibitor II نشاطًا مضادًا للأسيتيلاز في خلايا الثدييات. HAT Inhibitor II  Chemical Structure
  92. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 هو مثبط لـ HAT ، يستخدم في أبحاث السرطان. HAT-IN-1  Chemical Structure
  93. GC43806 HC Toxin

    Toxin I (Helminthosporium carbonum)

    HC Toxin ، رباعي ببتيد دوري ، هو مثبط قوي لـ HDAC مع IC 50 من 30 نانومتر. يحفز HC Toxin موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية وله تأثيرات مضادة للسرطان. HC Toxin  Chemical Structure
  94. GC70965 HD-TAC7 إن HD-TAC7 محلل قوي من بروتاك HDAC بقيم IC50 تبلغ 3.6 ميكرومتر و 4.2 ميكرومتر و 1.1 ميكرومتر لكل من HDAC1 و HDAC2 و HDAC3، على التوالي. HD-TAC7  Chemical Structure
  95. GC19190 HDAC-IN-4

    AZD 9468

    HDAC-IN-4 هو مثبط قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم من الفئة I HDAC مع IC50s من 63 نانومتر و 570 نانومتر و 550 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، على التوالي. HDAC-IN-4 ليس له نشاط ضد HDAC class II. HDAC-IN-4 له نشاط مضاد للأورام. HDAC-IN-4  Chemical Structure
  96. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 هو مثبط HDAC قوي قائم على ألكوكسياميد مع قيم Ki تبلغ 60 نانومتر و 30 نانومتر لـ HDAC2 و HDAC6 ، على التوالي. كان لـ HDAC-IN-40 تأثيرات مضادة للأورام. HDAC-IN-40  Chemical Structure
  97. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC). HDAC-IN-5  Chemical Structure
  98. GC69210 HDAC10-IN-1

    HDAC10-IN-1 (المركب 13b) هو مثبط فعال وذو اختيارية عالية لإنزيم HDAC10 ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 58 نانومتر. يقوم HDAC10-IN-1 بضبط الأوتوفاجية في خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد FLT3-ITD إيجابية المهاجمة.

    HDAC10-IN-1  Chemical Structure
  99. GC41495 HDAC3 Inhibitor

    Histone Deacetylase 3

    مثبط HDAC3 (المركب 5) هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC3 ، مع IC50 من 5.96 نانومتر. HDAC3 Inhibitor  Chemical Structure
  100. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247  Chemical Structure
  101. GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme HDAC5 (human, recombinant)  Chemical Structure

عناصر 501 إلى 600 من مجموع 1351

لكل صفحة
  1. 4
  2. 5
  3. 6
  4. 7
  5. 8

تحديد الاتجاه التنازلي