Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
أهداف لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(187)
- Histone Acetyltransferases(70)
- Histone Demethylases(103)
- Histone Methyltransferase(205)
- HIF(94)
- JAK(157)
- MBT Domains(0)
- PARP(108)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(206)
- MicroRNA(20)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(0)
منتجات لـ نبسب؛ Chromatin/Epigenetics
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC65206 FT895 FT895 هو مثبط HDAC11 قوي وانتقائي مع IC50 من 3 نانومتر
-
GC63545
FTX-6058
(S)-FTX-6058
FTX-6058 ((S) -FTX-6058) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED). -
GC63546
FTX-6058 hydrochloride
(S)-FTX-6058 hydrochloride
(S) -Pociredir ((S) -FTX-6058) هيدروكلوريد هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED). -
GC10456
Fucosterol
24-ethylidene Cholesterol
Fucosterol هو ستيرول معزول من الطحالب والأعشاب البحرية أو الدياتومات - GC43715 Furamidine (hydrochloride) فوراميدين (هيدروكلوريد) (DB75 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي للبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 1 (PRMT1) مع IC50 من 9.4 μ ؛ M.
-
GC13541
G007-LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI
G007-LK هو مثبط قوي وانتقائي لـ TNKS1 و TNKS2 ، مع IC50s من 46 نانومتر و 25 نانومتر ، على التوالي - GC62246 G5-7 G5-7 ، مثبط JAK2 النشط عن طريق الفم ، يمنع بشكل انتقائي الفسفرة JAK2 بوساطة وتفعيل EGFR (Tyr1068) و STAT3 عن طريق الارتباط بـ JAK2G5-7 يحث على إيقاف دورة الخلية والاستماتة ويمتلك تأثير مضاد لتكوّن الأوعيةG5-7 لديه القدرة على دراسة الورم الدبقي
- GC38062 Gambogenic acid حمض الغامبوجينيك هو عنصر نشط في gamboge ، مع نشاط مضاد للسرطانيعمل حمض الغامبوجينيك كمثبط فعال لـ EZH2 ، ويرتبط بشكل خاص وتساهمي بـ Cys668 ضمن مجال EZH2-SET ، ويحث على انتشار EZH2
- GC40900 Ganoderic Acid D حمض الجانوديريك D ، ترايتيربينويد رباعي الحلقات عالي الأكسجين ، هو المكون النشط الرئيسي لجانوديرما لوسيدومينظم حمض الجانوديريك D التعبير البروتيني لـ SIRT3 ويحفز السيكلوفيلين D (CypD) المنزع من SIRT3يمنع حمض الجانوديريك D إعادة برمجة الطاقة لخلايا سرطان القولون بما في ذلك امتصاص الجلوكوز ، وإنتاج اللاكتات ، وإنتاج البيروفات وأسيتيل الإنزيم المساعد في خلايا سرطان القولونيحفز حمض الجانوديريك D على موت الخلايا المبرمج لسرطان عنق الرحم هيلا البشري
-
GC13474
Garcinol
Camboginol
غارسينول ، وهو بنزوفينون متعدد الأيزوبرينيلات يتم حصاده من غارسينيا إنديكا ، يمارس خصائص مضادة للكولينستراز تجاه أسيتيل كولينستراز (AChE) وبوتيريل كولينستراز (BChE) مع IC50s من 0.66 ميكرومتر و 7.39 ميكرومتر على التوالي - GC60172 Gardenia yellow الجاردينيا الأصفر هو عضو نشط في الكروسين ، ويزيد من تعبير الرنا المرسال عن SIRT3 ، ويعمل كعامل فعال مضاد للاكتئاب عن طريق الفم
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339 هو مثبط قوي ، ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم وجيد التحمل ، مع Kis من 0.03 نانومتر و 0.1 نانومتر و 0.02 نانومتر لـ Pim1 و Pim2 و Pim3 ، على التواليتم اكتشاف GDC-0339 كعلاج محتمل للورم النخاعي المتعدد
- GC68378 GDC-4379
- GC19542 GeA-69 GeA-69 هو مثبط انتقائي خيفي لبولي أدينوسين ثنائي فوسفات-ريبوز بوليميريز 14 (PARP14) يستهدف macrodomain 2 (MD2) ، بقيمة Kd تبلغ 2.1 ميكرومتر. يتضمن GeA-69 آليات إصلاح تلف الحمض النووي ويمنع تجنيد PARP14 MD2 في مواقع تلف الحمض النووي الناجم عن الليزر.
-
GN10473
Ginkgolide C
BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A
- GN10584 Ginsenoside Rk1
-
GC48994
Girard’s Reagent P-d5
Girard P hydrazine-d5, GirP-d5, GP-d5
An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P - GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي.
-
GC33159
Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)
ITF-2357 hydrochloride
هيدروكلوريد Givinostat (ITF-2357) هو مثبط HDAC مع IC50 من 198 و 157 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC3 ، على التوالي. -
GC12579
GLPG0634
GLPG0634
GLPG0634 (GLPG0634) هو مثبط JAK1 انتقائي ونشط عن طريق الفم مع IC50 من 10 نانومتر و 28 نانومتر و 810 نانومتر و 116 نانومتر لـ JAK1 و JAK2 و JAK3 و TYK2 ، على التوالي. - GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 التناظري (Compoun 176) هو مثبط JAK واسع الطيف بقيم IC50 <100 نانومتر مقابل JAK1 و JAK2 و JAK3.
- GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) الجلوكوزامين (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) هو سكر أميني ورائد بارز في التخليق الكيميائي الحيوي للبروتينات والدهون الغليكوزيلاتي ، ويستخدم كمكمل غذائي.
- GN10669 Glucosamine sulfate
- GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor مثبط MGMT المترافق مع الجلوكوز هو مثبط قوي لـ O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase (MGMT) ، مع IC50s من 32 نانومتر في المختبر (مستخلصات الخلايا) و 10 نانومتر في خلايا هيلا S3.
- GC34595 GN44028 GN44028 هو عامل محفز لنقص الأكسجة قويًا ونشطًا عن طريق الفم (HIF) -1α ، مع IC50 من 14 نانومترGN44028 يثبط نشاط النسخ HIF-1α الناجم عن نقص الأكسجة دون قمع تعبير HIF-1α mRNA ، أو تراكم البروتين HIF-1α ، أو HIF-1α / HIF-1β مغايرةيمكن استخدام GN44028 في البحث عن السرطانات
- GC36168 GNA002 GNA002 هو مثبط EZH2 قوي للغاية ومحدد وتساهمي (محسن zeste homolog 2) مع IC 50 من 1.1 ميكرومتريمكن أن يرتبط GNA002 على وجه التحديد وبشكل تساهمي بـ Cys668 داخل مجال EZH2-SET ، مما يؤدي إلى تدهور EZH2 من خلال نهاية COOH لتواجد البروتين المتفاعل Hsp70 (CHIP) بوساطةيقلل GNA002 بكفاءة من عملية تريميثيل H3K27 بوساطة EZH2 ، ويعيد تنشيط جينات مثبط الورم المضغوطة 2 (PRC2)
- GC32960 GNE-049 GNE-049 هو مثبط CBP قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 1.1 نانومتر في اختبار TR-FRETيثبط GNE-049 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 12 نانومتر و 4200 نانومتر ، على التوالي
- GC68439 GNE-064
- GC33212 GNE-207 GNE-207 هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا من البرومودومين لـ CBP ، مع IC50 من 1 نانومتر ، يعرض فهرسًا انتقائيًا> 2500 ضعف مقابل BRD4 (1)يُظهر GNE-207 فعالية CBP ممتازة ، مع EC50 من 18 نانومتر لتعبير MYC في خلايا MV-4-11
- GC32747 GNE-272 GNE-272 هو مثبط CBP / EP300 قوي وانتقائي بقيم IC50 تبلغ 0.02 و 0.03 و 13 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 ، على التواليGNE-272 هو أيضًا مسبار انتقائي في الجسم الحي لـ CBP / EP300
- GC65326 GNE-375 GNE-375 هو مثبط BRD9 قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 5 نانومتريظهر GNE-375> 100 ضعف انتقائي لـ BRD9 على BRD4 و TAF1 و CECR2يقلل GNE-375 ارتباط BRD9 بالكروماتين
- GC32081 GNE-781 GNE-781 هو مثبط CBP فعال عن طريق الفم ، فعال للغاية وانتقائي مع IC50 من 0.94 نانومتر في مقايسة TR-FRETيثبط GNE-781 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 6.2 نانومتر و 5100 نانومتر ، على التوالييعرض GNE-781 نشاطًا مضادًا للورم في طراز MOLM-16 AML xenograft
- GC33253 GNE-955 GNE-955 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Pim kinase مع Kis 0.018 ، 0.11 ، 0.08 نانومتر لـ Pim1 ، Pim2 ، Pim3 ، على التوالي
- GC40918 Gramicidin A الجراميسيدين A هو أحد مكونات الببتيد للجراميسيدين ، وهو خليط مضاد حيوي معزول أصلاً من ب
- GC46152 GS-441524 يُظهر GS-441524 ، المستقلب السائد لـ Remdesivir والمتفوق على Remdesivir ضد Covid-19 ، فعالية مماثلة في النماذج القائمة على الخلايا لخلايا الرئة البشرية الأولية والقطط المصابة بفيروس كورونا
- GC33204 GS-626510 GS-626510 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم من عائلة BET ، مع قيم Kd من 0.59-3.2 نانومتر لـ BRD2 / 3/4 ، مع قيم IC 50 من 83 نانومتر و 78 نانومتر عدو BD1 و BD2 ، على التوالي
-
GC69190
GS-829845
GS-829845 هو الناتج الأيضي الفعال الرئيسي لـ Filgotinib. GS-829845 هو مثبط JAK1 ، ولكن فعاليته أقل بحوالي 10 أضعاف من المادة الأم وفترة نصف حياة أطول.
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 عبارة عن مجس كيميائي لـ PCAF / GCN5 برومودومين مع pIC50 من 7.4 ± 0.11 لـ PCAF في اختبار نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET)
-
GC10524
GSK 525768A
GSK525768A;GSK-525768A
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 هو مثبط برومودومين BRPF1 قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا مع IC50 يبلغ 80 نانومتر.
- GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (هيدروكلوريد) هو مثبط قابل للانعكاس لمادة لايسين محددة لديميثيلاز 1 (LSD1) ، بقيمة Kd 9 نانومتر و IC الكيميائي الحيوي 50 من 37 نانومتر
- GC50378 GSK 9311 hydrochloride يمكن استخدام GSK 9311 hydrochloride ، وهو نظير أقل نشاطًا لـ GSK6853 ، كعنصر تحكم سلبي. يثبط هيدروكلوريد GSK 9311 برومودومين BRPF بقيم pIC50 تبلغ 6.0 و 4.3 لـ BRPF1 و BRPF2 على التوالي.
- GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
- GC13086 GSK J2 GSK J2 هو أيزومر GSK-J1 ليس له أي نشاط محدد. GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A.
- GC12997 GSK J4 free base GSK J4 free base هو مثبط مزدوج قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A مع IC50s 8.6 و 6.6 μ ؛ M ، على التوالي. قاعدة GSK J4 الحرة تمنع TNF-α المستحث بـ LPS ؛ الإنتاج في الضامة الأولية البشرية مع IC50 من 9 μ ؛ م. GSK J4 هو عقاقير أولية منفذة للخلايا من GSK-J1. تحفز القاعدة الحرة GSK J4 موت الخلايا المبرمج المرتبط بالإجهاد في الشبكة الإندوبلازمية.
-
GC15497
GSK J4 HCl
مثبط انحلال الهستون H3K27 المحدد بروكاربوكسيلي.
-
GC17118
GSK J5
inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor
- GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 هو مثبط انتقائي DNMT1 قابل للانعكاس غير معتمد على الوقت ، وغير متكافئ ، الأول في فئته ، مع IC50 من 0.036 ميكرومتريسبب GSK-3685032 فقدانًا قويًا لمثيلات الحمض النووي ، وتفعيل النسخ ، وتثبيط نمو الخلايا السرطانية
- GC36195 GSK-J1 lithium salt ملح الليثيوم GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A ، مع IC 50 من 60 نانومتر نحو KDM6B
- GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
- GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو مشتق استر نفاذي للخلايا من GSK J2 ، غير نشط. GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو أيضًا أيزومر لـ GSK-J4 وغالبًا ما يستخدم كمجموعة سلبية.
- GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor
- GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor
- GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد GSK-LSD1 هو مثبط قوي ، انتقائي وغير قابل للانعكاس ليسين 1 (LSD1) مع IC50 من 16 نانومتر
- GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (هيدروكلوريد) هو عنصر تحكم غير نشط لمثبطات PAD4 الانتقائية ، GSK484 و GSK199.
-
GC10008
GSK1070916
GSK-1070916A
A potent inhibitor of Aurora B and C kinases - GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 ثلاثي فلورو أسيتات مثبط انتقائي لـ PAD4.
-
GC15783
GSK126
EZH2 inhibitor;GSK-126;GSK 126
مثبط انتقائي لـ EZH2
-
GC14063
GSK1324726A
GSK1324726A
GSK1324726A هو مثبط جديد وقوي وانتقائي لبروتينات BET مع تقارب كبير مع BRD2 (IC50 = 41 نانومتر) و BRD3 (IC50 = 31 نانومتر) و BRD4 (IC50 = 22 نانومتر) - GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (هيدروكلوريد) هو مثبط PAD4 قابل للانعكاس وانتقائي مع IC50 من 200 نانومتر في حالة عدم وجود الكالسيوم.
- GC15789 GSK2801 GSK2801 هو مثبط برومودومين BAZ2A و BAZ2B قوي ، انتقائي ، فعال عن طريق الفم وخلوي نشط ، مع قيم Kd تبلغ 136 نانومتر و 257 نانومتر ، على التوالييظهر GSK2801> انتقائية بمقدار 50 ضعفًا لـ BAZ2A / B على BRD4
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate هو مثبط قوي وانتقائي وتنافسي SAM لـ SMYD3 ، مع Ki من 14 نانومتر و IC50 من 130 نانومتر
- GC11578 GSK2879552 GSK2879552 مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لميثيلاز اللايسين المحدد 1 (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام
- GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 ثنائي هيدروكلوريد مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 ليسين محدد (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC) ، مستخرج من براءة الاختراع WO / 2008040934 A1.
-
GC32693
GSK3326595 (EPZ015938)
EPZ015938
GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) هو مثبط قوي وانتقائي وقابل للعكس لبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 6.2 نانومتر. -
GC36191
GSK3368715
EPZ019997
GSK3368715 (EPZ019997) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للانعكاس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين methyltransferases (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، 1148 نانومتر ( PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 (EPZ019997) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان - GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
- GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
-
GC36192
GSK3368715 dihydrochloride
EPZ019997 dihydrochloride
GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للعكس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيرازات (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، نانومتر (PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان -
GC17534
GSK343
GSK-343;GSK 343
A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor -
GC69194
GSK3735967
GSK3735967 هو مثبط انتقائي وقابل للعكس غير نووي من فئة DNMT1. يحتوي GSK3735967 على نواة بيريدينية ثنائية السطح المستوية والتي يمكن أن تدخل بشكل خاص في الدي إن إم تي 1 المرتبط بـ CpG شبه المثيلات. يحتوي GSK3735967 على ثلاث مواقع ربط، حيث يمكن لأحدها الترابط مع هستون H4K20me3.
- GC30714 GSK4028 GSK4028 هو عنصر تحكم سلبي متماثل لـ GSK4027 ، وهو عبارة عن مسبار كيميائي برومودومين PCAF / GCN5 ، و pIC50 لـ GSK4028 هو 4.9 في مقايسة نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET)
- GC34604 GSK467 GSK467 هو مخترق للخلايا ومثبط انتقائي KDM5B (JARID1B أو PLU1) مع Ki من 10 نانومتر و IC50 26 نانومتريُظهر GSK467 انتقائية 180 ضعفًا لـ KDM4C ولا توجد تأثيرات مثبطة قابلة للقياس تجاه KDM6 أو أفراد عائلة Jumonji الآخرين
-
GC19184
GSK484 hydrochloride
مثبط بيبتيديلارجنين دايميناز 4 (PAD4)
- GC11414 GSK503 GSK503 هو مثبط قوي ومحدد لـ EZH2 methyltransferase بقيم Kiapp من 3 إلى 27 نانومتر
-
GC14585
GSK591
EPZ015866, GSK3203591
GSK591 (EPZ015866) هو مثبط فعال وانتقائي لبروتين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 4 نانومتر -
GC62312
GSK620
جي إس كي 620 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ بان-بي دي 2، يتمتع بانتقائية واسعة ممتازة وخصائص تطورية جيدة، وحركية دوائية فموية في الجسم.
- GC13025 GSK6853 GSK6853 هو مثبط قوي وانتقائي ل BRPF1 برومودومين
-
GC69197
GSK761
GSK761 هو مثبط اختياري لبروتين SP140 النواة (SP140) ، وقيمة IC50 هي 77.79 نانومتر. يقلل GSK761 من تحول الخلايا الحرشفية المعروف باسم "الخلايا العملاقة الملتهبة" إلى خلايا حجابية التهابية والتنشيط بسبب LPS. يزيل GSK761 إنتاج خلايا حجابية التهابية CD206+ عن طريق تثبيط SP140.
-
GC62654
GSK778
iBET-BD1
GSK778 (iBET-BD1) هو مثبط قوي وانتقائي BD1 bromodomain لبروتينات BET ، مع IC50s 75 نانومتر (BRD2 BD1) ، 41 نانومتر (BRD3 BD1) ، 41 نانومتر (BRD4 BD1) ، و 143 نانومتر (BRDT BD1) ، على التوالى. - GC38049 GSK8573 GSK8573 هو مركب تحكم غير نشط لـ GSK2801 (مثبط تنافسي أسيتيل ليسين من برومودومين BAZ2A و BAZ2B)GSK8573 له نشاط ملزم لـ BRD9 بقيمة Kd 1.04 ميكرومتر وهو غير نشط ضد BAZ2A / B وعائلة bromodomain الأخرىيمكن استخدام GSK8573 كمركب تحكم سلبي مرتبط هيكليًا في التجارب البيولوجية
- GC60184 GSK8814 GSK8814 عبارة عن مسبار ومثبط كيميائي قوي وانتقائي و ATAD2 / 2B برومودومين ، مع ثابت ربط pKd = 8.1 و pKi = 8.9 في BROMOscanGSK8814 يرتبط بـ ATAD2 و BRD4 BD1 مع pIC50s من 7.3 و 4.6 ، على التوالييُظهر GSK8814 انتقائية بمقدار 500 ضعف لـ ATAD2 على BRD4 BD1
- GC33324 GSK9311 يمكن استخدام GSK9311 ، وهو نظير أقل نشاطًا لـ GSK6853 ، كعنصر تحكم سلبيGSK9311 يثبط BRPF bromodomain بقيم pIC50 6.0 و 4.3 لـ BRPF1 و BRPF2 ، على التوالي
-
GC36196
Guadecitabine sodium
SGI-110 sodium; S-110 sodium
غواديسيتابين هو دينوكليوتيد مهدرج للهايبوميثيلاتينج الجديد من ديسيتابين وديوكسي غوانوزين يقاوم التحلل بواسطة دياميناز السيتيدين. -
GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) هو مثبط مزدوج فعال وفعال عن طريق الفم من التيروزين كيناز الطحال (SYK) وجانوس كيناز (JAK) بقيم IC50 من 5-46 نانومتر. يحتوي Gusacitinib (ASN-002) على نشاط مضاد للسرطان في كل من أنواع الأورام الصلبة وأورام الدم. -
GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC64115 Gypenoside LI يمتلك Gypenoside LI ، وهو مونومر جبينوسيد ، نشاطًا مضادًا للأوراميستحث Gypenoside LI موت الخلايا المبرمج ودورة الخلية والهجرة
-
GC12009
HAT Inhibitor II
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
مثبط HAT II (المركب 2 ج) هو مثبط p300 هوستون أسيتيل ترانسفيراز قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50 من 5 μ ؛ M. يُظهر HAT Inhibitor II نشاطًا مضادًا للأسيتيلاز في خلايا الثدييات. - GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 هو مثبط لـ HAT ، يستخدم في أبحاث السرطان.
-
GC43806
HC Toxin
Toxin I (Helminthosporium carbonum)
HC Toxin ، رباعي ببتيد دوري ، هو مثبط قوي لـ HDAC مع IC 50 من 30 نانومتر. يحفز HC Toxin موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية وله تأثيرات مضادة للسرطان. - GC70965 HD-TAC7 إن HD-TAC7 محلل قوي من بروتاك HDAC بقيم IC50 تبلغ 3.6 ميكرومتر و 4.2 ميكرومتر و 1.1 ميكرومتر لكل من HDAC1 و HDAC2 و HDAC3، على التوالي.
-
GC19190
HDAC-IN-4
AZD 9468
HDAC-IN-4 هو مثبط قوي وانتقائي ونشط عن طريق الفم من الفئة I HDAC مع IC50s من 63 نانومتر و 570 نانومتر و 550 نانومتر لـ HDAC1 و HDAC2 و HDAC3 ، على التوالي. HDAC-IN-4 ليس له نشاط ضد HDAC class II. HDAC-IN-4 له نشاط مضاد للأورام. - GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 هو مثبط HDAC قوي قائم على ألكوكسياميد مع قيم Ki تبلغ 60 نانومتر و 30 نانومتر لـ HDAC2 و HDAC6 ، على التوالي. كان لـ HDAC-IN-40 تأثيرات مضادة للأورام.
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 هو مثبط هيستون ديستيلاز (HDAC).
-
GC69210
HDAC10-IN-1
HDAC10-IN-1 (المركب 13b) هو مثبط فعال وذو اختيارية عالية لإنزيم HDAC10 ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 58 نانومتر. يقوم HDAC10-IN-1 بضبط الأوتوفاجية في خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد FLT3-ITD إيجابية المهاجمة.
-
GC41495
HDAC3 Inhibitor
Histone Deacetylase 3
مثبط HDAC3 (المركب 5) هو مثبط قوي وانتقائي لـ HDAC3 ، مع IC50 من 5.96 نانومتر. - GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme