MAPK Signaling
أهداف لـ نبسب؛ MAPK Signaling
- ERK(78)
- MEK1/2(63)
- NKCC(5)
- MNK(7)
- PKA(53)
- p38(98)
- Rac(2)
- Raf(63)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(57)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(30)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(20)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
منتجات لـ نبسب؛ MAPK Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC15061 U0124 U0124 ، نظير U0126 غير نشط ، ليس له أي تأثير على مستويات البروتين c-Fos و c-Jun أو mRNAU0126 هو أحد مثبطات مجاهدي خلقلا يمنع U0124 مجاهدي خلق بتركيزات تصل إلى 100 ميكرومتر
- GC12807 U0126-EtOH U0126-EtOH هو مثبط قوي لـ MEK1 و MEK2 بتراكيز مثبطة لنصف الحد (IC50) تبلغ 72 نانومول و 58 نانومول على التوالي.
-
GC16678
UCN-02
7-epi-hydroxy Staurosporine
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) هو مثبط انتقائي للبروتين كيناز C (PKC) تنتجه سلالة Streptomyces N-12 ، مع IC50s 62 نانومتر و 250 نانومتر لـ PKC وبروتين كيناز A (PKA) ، على التوالييعرض UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) تأثيرًا سامًا للخلايا على نمو خلايا HeLa S3 -
GC11422
Ulixertinib (hydrochloride)
BVD-523,VRT-752271
Ulixertinib (هيدروكلوريد) (BVD-523 هيدروكلوريد) هو مثبط تساهمي فعال عن طريق الفم ، انتقائي للغاية ، منافس ATP وقابل للعكس من كينازات ERK1 / 2 ، مع IC50 \u003c0.3 نانومتر ضد ERK2. يثبط Ulixertinib (هيدروكلوريد) ERK2 الفسفوري (pERK) و kinase RSK المصب (pRSK) في خط خلايا الورم الميلانيني A375. -
GC19366
UM-164
DAS-DFGO-II
UM-164 (DAS-DFGO-II) هو مثبط قوي للغاية لـ c-Src مع Kd 2.7 نانومتركما يثبط UM-164 بقوة p38α و p38β - GC15004 URMC-099 URMC-099 هو مثبط فعال ومتوفر بيولوجيًا من النوع 3 (MLK3) (IC50 = 14 نانومتر) مع خصائص اختراق ممتازة لحاجز الدم في الدماغ
-
GC38679
Urolithin B
NSC 94726, 3-hydroxy Urolithin
Urolithin B هو أحد المستقلبات الميكروبية في القناة الهضمية ، وله تأثيرات مضادة للالتهابات ومضادة للأكسدة -
GC17818
Vacquinol-1
NSC 13316
Vacquinol-1 (NSC13316) هو منشط خاص بـ MKK4 ينشط مسارات MAPK. يحفز Vacquinol-1 على وجه التحديد موت خلايا الورم الأرومي الدبقي (GC) ، ويخفف من تقدم الورم ويطيل البقاء على قيد الحياة في نموذج فأر الورم الأرومي الدبقي متعدد الأشكال (GBM). يحفز Vacquinol-1 أيضًا موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC). -
GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib
مثبط للنوع البري البراف والنوع المتحور V600E
- GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523 ؛ VRT752271) هو مثبط تساهمي فعال عن طريق الفم وانتقائي للغاية وقابل للانعكاس من ATP من كينازات ERK1 / 2 ، مع IC50 <0.3 نانومتر ضد ERK2. VRT752271 (BVD-523 ؛ VRT752271) يمنع ERK2 الفسفوري (pERK) و kinase RSK المصب (pRSK) في خط خلايا سرطان الجلد A375.
-
GC13115
VX-11e
TCS Extracellular Signal-Related Kinase 11e, VX-11e
A selective ERK inhibitor - GC17508 VX-702 يعتبر VX-702 مثبطًا انتقائيًا للغاية لـ p38α MAPK ، وفعالية أعلى بـ 14 ضعفًا مقابل p38α مقابل p38β
-
GC12926
VX-745
Neflamapimod
VX-745 (VX-745) هو مثبط قوي للحاجز الدموي الدماغي ومثبط انتقائي للغاية لـ p38α ؛ مثبط مع IC50 لـ p38α ؛ من 10 نانومتر ول p38β ؛ من 220 نانومتر. - GC30857 Warangalone (Scandenolone) Warangalone (Scandenolone) هو مركب مضاد للملاريا يمكن أن يمنع نمو كل من سلالات الطفيلي 3D7 (حساس للكلوروكين) و K1 (مقاوم للكلوروكين) مع IC50s 4.8 μ ؛ جم / مل و 3.7 μ ؛ جم / مل ، على التوالي.
- GC38053 WHI-P258 WHI-P258 ، مركب كينازولين ، يرتبط بالموقع النشط لـ JAK3 مع Ki يقدر بـ 72 ميكرومترلا يمنع WHI-P258 JAK3 ولا يؤثر على تراكم الصفائح الدموية الناتج عن الثرومبين حتى عند 100 ميكرومتر
-
GC12691
XMD17-109
ERK5-IN-1
A selective ERK5 inhibitor - GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor
- GC16169 XRP44X XRP44X يثبط تنشيط النسخ الناجم عن Ras باستخدام IC لـ 10 نانومتر
- GC62146 XST-14 XST-14 هو مثبط ULK1 قوي وتنافسي وانتقائي للغاية مع IC50 يبلغ 26.6 نانومتريحث XST-14 على تثبيط الالتهام الذاتي عن طريق تقليل الفسفرة في الركيزة المصبّة لـ ULK1يستحث XST-14 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC) وله تأثيرات مضادة للأورام
-
GC63264
Zapnometinib
PD0184264; ATR-002
Zapnometinib (PD0184264) ، مستقلب نشط لـ CI-1040 ، هو مثبط MEK ، مع IC50 من 5.7 نانومتر - GC13286 ZM336372 ZM336372 هو مثبط قوي لبروتين كيناز سي راف. تبلغ قيمة IC50 0.07 ميكرومتر في الاختبار القياسي ، والذي يحتوي على 0.1 ملي مولار من ATP.
-
GC63425
Zunsemetinib
ATI-450; CDD-450
Zunsemetinib (CDD-450) هو مثبط مسار بروتين كيناز 2 (MK2) نشط عن طريق الفم وانتقائي p38α -
GC69239
ZYF0033
HPK1-IN-22
ZYF0033 (HPK1-IN-22، مركب ZYF0033) هو مثبط لإنزيم الكيناز الأساسية في خلايا الدم (HPK1) ، وقد تم اختباره باستخدام IC50 التي تقل عن 10 نانومتر بالاعتماد على دوره في منع تفعيل بروتين MBP. يؤدي استخدام ZYF0033 إلى خفض فسفرة SLP76 (سيرين 376). كذلك، يحفِّز ZYF0033 ردود المناعة المضادة للسرطان. يؤدي استخدام ZYF0033 إلى قَصْر نمو الأورام في نموذج فئران 4T-1 وزيادة التشغيلات الخلايا DC و NK و CD107a+CD8+ T داخل أورامها، لكنه يُقَصِّر التشغيلات لـ T cells, PD-1+CD8+ T cells, TIM-3+CD8+ T cells and LAG3+CD8+.