Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
منتجات لـ نبسب؛ Tyrosine Kinase
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC12837 Compound 56 A potent EGFR inhibitor
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
-
GC35728
Conteltinib
CT-707
Conteltinib (CT-707) هو مثبط متعدد كيناز يستهدف FAK و ALK و Pyk2يمارس Conteltinib تأثيرًا مثبطًا كبيرًا على FAK مع IC بـ 1.6 نانومتر - GC33352 CP-547632 CP-547632 هو مثبط فعال شفويا ومنافس لـ ATP وقوي VEGFR-2 و FGF كينازات مع IC50s 11 نانومتر و 9 نانومتر ، على التوالي. CP-547632 انتقائي لـ VEGFR2 و bFGF على EGFR و PDGFRβ وكينازات التيروزين ذات الصلة (TKs). CP-547632 له فعالية مضادة للأورام.
- GC38575 CP-547632 hydrochloride CP-547632 هيدروكلوريد هو مثبط فعّال عن طريق الفم ، ومثبط فعّال لـ ATP و VEGFR-2 و FGF kinases مع IC50s من 11 نانومتر و 9 نانومتر ، على التوالي. CP-547632 هيدروكلوريد انتقائي لـ VEGFR2 و bFGF على EGFR و PDGFRβ وكينازات التيروزين ذات الصلة (TKs). CP-547632 هيدروكلوريد له فعالية مضادة للأورام.
- GC60726 CP-547632 TFA CP-547632 TFA هو مثبط فعال شفويا ومنافس ATP وقوي من VEGFR-2 و FGF kinases مع IC50s من 11 نانومتر و 9 نانومتر ، على التوالي. CP-547632 TFA انتقائي لـ VEGFR2 و bFGF على EGFR و PDGFRβ وكينازات التيروزين ذات الصلة (TKs). CP-547632 TFA له فعالية مضادة للأورام.
- GC12980 CP-673451 CP-673451 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PDGFR مع IC50s من 10 و 1 نانومتر لـ PDGFRα و PDGFRβ ، على التوالي
- GC13091 CP-724714 CP-724714 هو مثبط فعال ، انتقائي وفعال عن طريق الفم ErbB2 (HER2) التيروزين كينيز ، مع IC 50 من 10 نانومتريعرض CP-724714 انتقائية ملحوظة ضد EGFR كيناز (IC50 = 6400 نانومتر)CP-724714 يثبط بشكل فعال عملية الفسفرة الذاتية لمستقبل ErbB2 في الخلايا السليمةأنشطة مكافحة الأورام
- GC62274 CPL304110 CPL304110 هو مثبط فعال وانتقائي فعال عن طريق الفم لمستقبلات عامل نمو الخلايا الليفية FGFR (1-3) ، مع قيم IC من 0.75 نانومتر و 0.5 نانومتر و 3.05 نانومتر لـ FGFR (1-3) ، على التوالي
-
GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
Crenolanib (CP-868596) هو مثبط قوي وانتقائي للأشكال الإسوية الطافرة من النوع الثالث لمستقبلات التيروزين كينازات من الفئة الثالثة FLT3 و PDGFRα ؛ / β ؛ مع Kds 0.74 نانومتر و 2.1 نانومتر / 3.2 نانومتر ، على التوالي. - GC12616 Crizotinib hydrochloride هيدروكلوريد Crizotinib (PF-02341066 هيدروكلوريد) هو مثبط ALK و c-Met مزدوج متاح بيولوجيًا عن طريق الفم وانتقائي وتنافسي ATP مع IC50s من 20 و 8 نانومتر ، على التواليهيدروكلوريد Crizotinib (PF-02341066 هيدروكلوريد) يمنع فسفرة التيروزين لـ NPM-ALK و فسفرة التيروزين لـ c-Met مع IC50s من 24 و 11 نانومتر في المقايسات المستندة إلى الخلية ، على التواليوهو أيضًا أحد مثبطات ROS proto-oncogene 1 (ROS1)يحتوي هيدروكلوريد كريزوتينيب (PF-02341066 هيدروكلوريد) على تثبيط فعال لنمو الورم
-
GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
A guanosine analog with diverse biological activities - GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC33241 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1 هو مثبط CSF1R مع IC 50 من 0.5 نانومتر
-
GC64961
CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2, CSF1R Inhibitor 2, Elzovantinib
CSF1R-IN-2 (المركب 5) هو مثبط فعال عن طريق الفم لـ SRC و MET و c-FMS ، بقيم IC50 تبلغ 0.12 نانومتر و 0.14 نانومتر و 0.76 نانومتر لـ SRC و MET و c-FMS على التوالي. - GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (المركب 21) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم CSF-1R (IC50 = 2.1 نانومتر)CSF1R-IN-3 هو نشاط فعال مضاد للتكاثر ضد خلايا سرطان القولون والمستقيميمنع CSF1R-IN-3 تطور سرطان القولون والمستقيم عن طريق قمع هجرة الضامة ، وإعادة برمجة الضامة الشبيهة بـ M2 إلى النمط الظاهري M1 ، وتعزيز المناعة المضادة للأورام
- GC35753 CT-721 CT-721 هو مثبط قوي ومعتمد على الوقت لـ Bcr-Abl kinase مع IC50 من 21.3 نانومتر لكيناز Bcr-Abl من النوع البري ، ويمتلك أنشطة مكافحة سرطان الدم النخاعي المزمن (CML)
- GC67774 CT52923
- GC50076 CTA 056 CTA 056 هو مثبط ITK (IL-2-inducible T-cell kinase) مع IC50 من 0.1 ميكرومتر. يستهدف CTA 056 بشكل انتقائي الخلايا التائية الخبيثة وينظم الأجزاء الداخلية. يستحث CTA 056 موت الخلايا المبرمج وهو عامل علاجي محتمل لعلاج سرطان الدم والخلايا اللمفاوية التائية.
- GC17637 CTX0294885 CTX0294885 هو مثبط للكيناز واسع الطيف يمكنه التقاط 235 كيناز من خلايا MDA-MB-231 ، ويمكنه التقاط جميع أفراد عائلة AKT.
- GC16008 CUDC-101 A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
- GC38180 Cyasterone
- GC13780 Cyclotraxin B Cyclotraxin B ، ببتيد دوري ، هو مثبط TrkB عالي الفعالية وانتقائي دون تغيير ارتباط BDNF
- GC16731 CZC 54252 hydrochloride هيدروكلوريد CZC 54252 هو مثبط LRRK2 قوي وانتقائي مع IC50s من 1.28 نانومتر و 1.85 نانومتر للنوع البري و G2019S LRRK2 ، على التوالي.
- GC16038 CZC-25146 CZC-25146 هو مثبط LRRK2 قوي وفعال عن طريق الفم بقيم IC50 تبلغ 4.76 نانومتر و 6.87 نانومتر للنوع البري LRRK2 و G2019S LRRK2 ، على التوالي.
- GC35792 CZC-25146 hydrochloride هيدروكلوريد CZC-25146 هو مثبط قوي لـ LRRK2 بقيم IC50 تبلغ 4.76 نانومتر و 6.87 نانومتر للنوع البري LRRK2 و G2019S LRRK2 ، على التوالي.
-
GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004) ، أمينوبيريميدين ، هو مثبط بان-كينيز. يمكن لـ CZC-8004 (CZC-00008004) ربط مجموعة من كينازات التيروزين ، بما في ذلك EGFR و VEGFR2 بقيم IC50 البالغة 650 و 437 نانومتر ، على التوالي. -
GC43433
D-Glucosamine-6-sulfate
GlcN-6S
D-Glucosamine-6-sulfate is a naturally occurring glycosaminoglycan. - GC62712 DA-JC4 DA-JC4 هو ناهض لمستقبلات GLP-1 / GIP مزدوج ويمكن استخدامه للبحث في الأمراض العصبية ومسارات إشارات الأنسولين
-
GC10225
Dacomitinib (PF299804, PF299)
PF-00299804; PF-299804; PF 299804; PF 00299804
Dacomitinib (PF299804 ، PF299) (PF-00299804) هو مثبط محدد ولا رجوع فيه لعائلة كينازات ERBB مع IC50s من 6 نانومتر ، 45.7 نانومتر و 73.7 نانومتر لـ EGFR ، ERBB2 ، و ERBB4 ، على التوالي. - GC15211 Damnacanthal Damnacanthal هو أنثراكينون معزول من جذر موريندا سيتريفوليا
-
GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
-
GC15568
Dasatinib (BMS-354825)
BMS 354825, Sprycel
مثبط لأنزيم Abl و Src
- GC35812 Dasatinib hydrochloride Dasatinib (BMS-354825) هيدروكلوريد هو مثبط مزدوج قوي للغاية ، منافس لـ ATP ، نشط عن طريق الفم Src / Bcr-Abl مع نشاط قوي مضاد للأورامKis هي 16 مساءً و 30 مساءً لـ Src و Bcr-Abl ، على التواليهيدروكلوريد Dasatinib يثبط Bcr-Abl و Src مع IC50s <1.0 نانومتر و 0.5 نانومتر ، على التوالييحفز هيدروكلوريد داساتينيب أيضًا موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي
- GC15884 Dasatinib Monohydrate Dasatinib (BMS-354825) أحادي الهيدرات هو مثبط مزدوج قوي للغاية ومنافس لـ ATP ونشط عن طريق الفم مع Src / Bcr-Abl مع نشاط قوي مضاد للأورامKis هي 16 مساءً و 30 مساءً لـ Src و Bcr-Abl ، على التواليDasatinib monohydrate يثبط Bcr-Abl و Src مع IC50s <1.0 نانومتر و 0.5 نانومتر ، على التوالييحفز أحادي الهيدرات Dasatinib أيضًا موت الخلايا المبرمج والالتهام الذاتي
- GC45687 Dasatinib N-oxide Dasatinib N-oxide هو مستقلب ثانوي من DasatinibDasatinib هو مثبط ثنائي فعال وفعال عن طريق الفم Src / Bcr-Abl
- GC62569 DBPR112 DBPR112 هو مثبط EGFR نشط عن طريق الفم قائم على الفورانوبيريميدين مع IC50s من 15 نانومتر و 48 نانومتر لـ EGFRWT و EGFRL858R / T790M ، على التوالييمكن أن يشغل DBPR112 موقع ربط ATPDBPR112 له فعالية كبيرة في مقاومة الأورام
-
GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) هو مثبط نشط شفويًا وغير تنافسي لـ ATP لـ Abl1WT و Abl1T315I مع IC50s من 0.8 نانومتر و 4 نانومتر ، على التوالي. يمنع DCC-2036 (Rebastinib) أيضًا SRC و KDR و FLT3 و Tie-2 ، وله نشاط منخفض يمكن رؤيته تجاه c-Kit. -
GC11171
DCC-2618
DCC2618;DCC 2618
A dual inhibitor of c-Kit and c-MET - GC33361 DDR Inhibitor مثبط DDR هو مثبط قوي لمستقبلات المجال (DDR) ، مع IC50 من 3.3 نانومتر لـ DDR2 ، ويظهر تثبيطًا بنسبة 53 ٪ على DDR1 عند 1.5 نانومتر
- GC17365 DDR1-IN-1 DDR1-IN-1 هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبلات التيروزين كيناز DDR1 مع IC50 من 105 نانومتر ؛ 4 أضعاف قوة أقل للذاكرة DDR2 (IC50 = 413 نانومتر)
- GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride DDR1-IN-1 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبلات التيروزين كيناز DDR1 مع IC50 من 105 نانومتر ؛ 4 أضعاف قوة أقل للذاكرة DDR2 (IC50 = 413 نانومتر).
-
GC31724
DDR1-IN-2
7rh
DDR1-IN-2 (DDR1-IN-2) هو مثبط قوي لمستقبل مجال الديسكويدين 1 (DDR1) ، مع IC50 من 13.1 نانومتر ، وأيضًا يثبط بشكل أقل فعالية DDR2 ، مع IC50 من 203 نانومتر. - GC33297 DDR1-IN-3 DDR1-IN-3 هو مثبط انتقائي لمستقبلات مجال الديسكودين 1 (DDR1) ، بقيمة IC50 تبلغ 9.4 نانومتر. DDR1-IN-3 يثبط أيضًا عائلة TRK.
- GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (المركب 2.45) هو مثبط لمستقبلات مجال الديسكودين 1 الانتقائي والفعال (DDR1) ، مع قيم IC50 البالغة 29 نانومتر و 1.9 ميكرومتر لـ DDR1 و DDR2 ، على التوالي
- GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 هي عائلة مستقبلات مجال الديسكودين الانتقائية ، مثبط العضو 1 (DDR1) مع IC50 من 7.36 نانومترDDR1-IN-5 يثبط الفسفرة التلقائية DDR1b (Y513) مع IC50 من 4.1 نانومترDDR1-IN-5 له نشاط مضاد للسرطان
- GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 هي عائلة مستقبلات مجال ديسكودين انتقائية ، مثبط العضو 1 (DDR1) مع IC50 من 9.72 نانومتر. DDR1-IN-6 يثبط الفسفرة التلقائية DDR1b (Y513) مع IC50 من 9.7 نانومتر. DDR1-IN-6 له نشاط مضاد للسرطان.
- GC70345 DDR2-IN-1 DDR2-IN-1 هو مثبط قوي DDR2 مع IC50 من 26 نانومتر.
-
GC16813
Defactinib
PF-04554878, VS-6063
Defactinib (VS-6063؛ PF-04554878) هو مثبط جديد للـ FAK مع أنشطة محتملة مضادة لتكوّن الأوعية ومضادات الأورام -
GC35827
Defactinib hydrochloride
VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride؛ PF 04554878 hydrochloride) هو مثبط جديد لـ FAK ، والذي يثبط FAK الفسفرة في موقع Tyr397 بطريقة تعتمد على الوقت والجرعة -
GC47182
Dehydrolithocholic Acid
3-keto LCA, 3-keto Lithocholate, 3-keto Lithocholic Acid, 3-KLCA, 3-oxo LCA, 3-oxo Lithocholate, 3-oxo Lithocholic Acid
حمض ديهيدروليثوكوليك (حمض ديهيدروليثوكوليك) ، مستقلب حمض الصفراء ، يمنع تمايز خلايا TH17 عن طريق الارتباط المباشر بعامل النسخ الرئيسي RORγ ؛ تي (Kd = 1.13 μ ؛ M). -
GC14905
Demethylasterriquinone B1
DMAQ B1,L-783,281
Demethylasterriquinone B1 هو منشط انتقائي لمستقبلات الأنسولين -
GC19399
Derazantinib
ARQ 087
ديرازانتينيب (ARQ-087) هو أحد مثبطات التيروزين كيناز التنافسي في ATP عن طريق الفم ؛ يُظهر نشاطًا قويًا ضد الخلايا الغضروفية FGFR1-3 مع IC50s من 4.5 و 1.8 و 4.5 نانومتر ، على التوالي - GC62107 DGY-06-116 DGY-06-116 هو مثبط انتقائي تساهمي لا رجعة فيه مع IC50 من 3 نانومترDGY-06-116 يثبط FGFR1 مع IC50 من 8340 نانومتر
-
GC30768
Dihexa (PNB-0408)
ديهيكسا (PNB-0408) (N-هكسانويك تير إيل-(6)-أمينو هكسانويك أميد) هو مشتق الأنجيوتنزين الرابع عالية الفعالية عبر الفم وقابل للتخلل في حاجز دماغ الدم.
-
GC68986
Disitamab
RC48-0
ديسيتاماب (RC48-0) هو أحد الأجسام المضادة الموجهة نحو HER2 والمنشطة بصورة فردية. يمكن استخدام ديسيتاماب لتصنيع مركبات ربط الأجسام المضادة - الجزئية الفاعلة (ADC)، مثل ديسيتاماب فيدوتين (ديسيتاماب فيدوتين).
- GC64039 Disitamab vedotin ديسيتاماب فيدوتين (RC48) عبارة عن اتحاد مضاد للأدوية (ADC) يشتمل على جسم مضاد أحادي النسيلة ضد مستقبل عامل نمو البشرة البشري 2 (HER2) مترافق عبر رابط قابل للانقسام إلى العامل السام للخلايا Monomethyl auristatin E (MMAE)يعزز ديسيتاماب فيدوتين المناعة المضادة للأورام
-
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 هو مثبط BMP قوي وانتقائي مع IC50s من 27 / 107.9 / <5 / 47.6 نانومتر لـ ALK1 / ALK2 / ALK3 / ALK6 ، على التوالي - GC17098 DMH4 DMH4 هو مثبط قوي وانتقائي لـ VEGFR2 مع IC50 من 0.16 ميكرومتر
-
GC43503
DMHAPC-Chol
Dimethyl Hydroxyethyl Aminopropane Carbamoyl Cholesterol Iodide
DMHAPC-Chol is a cationic cholesterol. - GC17024 DMPQ dihydrochloride PDGFRβ inhibitor
-
GC69000
Dosimertinib-d5 mesylate
Dosimertinib-d5 (mesylate) هو مثبط فعال لـ EGFR الفموي. يقلل Dosimertinib-d5 (mesylate) من تعبير بروتينات p-EGFR و p-ERK. يظهر Dosimertinib-d5 (mesylate) نشاطًا مضادًا للتكاثر ومضادًا للأورام. يحمل Dosimertinib-d5 (mesylate) إمكانية البحث في سرطان الرئة غير الصغيرة (NSCLC).
-
GC13547
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CHIR258, TKI-258
Dovitinib (TKI-258، CHIR-258) (CHIR-258) هو مثبط فعال عن طريق الفم وقوي متعدد الأهداف للتيروزين كيناز (RTK) مع IC50s من 1 ، 2 ، 36 ، 8/9 ، 10/13/8 ، 27 / 210 نانومتر لـ FLT3 و c-Kit و CSF-1R و FGFR1 / FGFR3 و VEGFR1 / VEGFR2 / VEGFR3 و PDGFRα ؛ / PDGFRβ ؛ ، على التوالي. Dovitinib (TKI-258 ، CHIR-258) له نشاط قوي مضاد للأورام. - GC10165 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactate (TKI258 lactate hydrate) هو مثبط متعدد الأهداف للتيروزين كيناز مع IC50s من 1 ، 2 ، 8/9 ، 10/13/8 ، 27/210 نانومتر لـ FLT3 ، c-Kit ، FGFR1 / 3 ، VEGFR1 / 2/3 and PDGFRα؛ / β ؛، على التوالي.
- GC11372 Dovitinib Dilactic acid FLT3 inhibitor
- GC32760 Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) Dovitinib lactate (CHIR-258 lactate) (TKI258 lactate) هو مثبط متعدد الأهداف للتيروزين كيناز مع IC50s من 1 ، 2 ، 8/9 ، 10/13/8 ، 27/210 نانومتر لـ FLT3 ، c-Kit ، FGFR1 / 3 ، VEGFR1 / 2/3 و PDGFRα ؛ / β ؛ ، على التوالي.
- GC45767 Dovitinib-d8 Dovitinib-D8 (CHIR-258-D8) هو الديوتيريوم المسمى DovitinibDovitinib (CHIR-258) هو مثبط متعدد الأهداف للتيروزين كيناز مع IC50s من 1 ، 2 ، 8/9 ، 10/13/8 ، 27/210 نانومتر لـ FLT3 ، c-Kit ، FGFR1 / FGFR3 ، VEGFR1 / VEGFR2 / VEGFR3 و PDGFRα / PDGFRβ ، على التوالي
- GC35897 DPH DPH هو منشط c-Abl نافذ للخلية ، والذي يعرض نشاطًا إنزيميًا وخلويًا قويًا في تحفيز تنشيط c-Abl
- GC62597 DS-1205b free base DS-1205b Free Base هو مثبط قوي وانتقائي لـ AXL kinase ، مع IC50 يبلغ 1.3 نانومترتعمل القاعدة الحرة DS-1205b أيضًا على تثبيط MER و MET و TRKA ، مع IC50s من 63 و 104 و 407 نانومتر ، على التوالييمكن أن تمنع القاعدة الحرة DS-1205b هجرة الخلايا في المختبر ونمو الورم في الجسم الحي
- GC72453 Duligotuzumab Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) هو جسم مضاد بشري من نوع IgG-κ أحادي النسيلة يستهدف على وجه التحديد Her3 (ErbB3).
- GC72454 Dusigitumab Dusigitumab (MEDI 573) هو جسم مضاد بشري من نوع IgG2λ أحادي النسيلة يستهدف تحديداً IGF2 و IGF1.
- GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 هو مثبط DYRK1A انتقائي للغاية وفعال في الترابط
- GC70985 Dyrk1A-IN-3 Dyrk1A-IN-3 (المركب 8b)، وهو مثبط كيناز 1A ثنائي النوعية عالي الانتقاء (DYRK1A)، يحافظ على مستويات عالية من ارتباط DYRK1A (IC50=76 نانومتر).
-
GC69031
Dyrk1A-IN-5
Dyrk1A-IN-5 (المركب 5j) هو مثبط قوي وانتقائي لـ DYRK1A ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 6 نانومتر. يقلل Dyrk1A-IN-5 بشكل تابع عن جرعات من ثنائي فينيل بروبانول SF3B1 التفسيرية Thr434 ، حيث يبلغ IC50 الخاص به 0.5 μM. يستطيع Dyrk1A-IN-5 إزالة فسفرة بروتين tau في الموضع Thr212، حيث يبلغ IC50 الخاص به 2.1 μM. وهذا المركب قد استُخدِمَ في دراسات متلازمة داون.
- GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride هيدروكلوريد DYRKs-IN-1 هو مثبط قوي لـ DYRKs (كينازات التيروزين-الفسفرة المنظمة ثنائية الخصوصية) مع IC50s من 5 نانومتر و 8 نانومتر لـ DYRK1A و DYRK1B ، على التواليهيدروكلوريد DYRKs-IN-1 له نشاط مضاد للأورام
- GC12149 E-3810
-
GC69037
E7090
E7090 هو مثبط FGFR اختياري فعال وذو نشاط فموي ، حيث تكون قيم IC50 لـ FGFR1 / FGFR2 / FGFR3 / FGFR4 على الترتيب 0.71 نانومتر و 0.50 نانومتر و 1.2 نانومتر و 120 نانومتر.
- GC62696 E7090 succinate E7090 سكسينات هو مثبط متاح عن طريق الفم وانتقائي وقوي لأنشطة التيروزين كيناز FGFR1 و FGFR2 و FGFR3 ، مع قيم IC التي تبلغ 0.71 نانومتر ، 0.50 نانومتر ، 1.2 نانومتر ، و 120 نانومتر لـ FGFR1 / 2/3/4 ، على التوالي
- GC66432 EAI001 EAI001 هو مثبط خيفي لمستقبلات عامل نمو البشرة الانتقائي الطافر (EGFR) مع قيمة IC50 24 نانومتر لـ EGFRL858R / T790M. يمكن استخدام EAI001 في أبحاث السرطان.
- GC12281 EAI045 EAI045 هو مثبط خيفي ومثبط من الجيل الرابع لـ EGFR متحولة مع IC50s 1.9 و 0.019 و 0.19 و 0.002 ميكرومتر لـ EGFR و EGFRL858R و EGFRT790M و EGFRL858R / T790M عند 10 ميكرومتر ATP ، على التوالي
- GC64730 EB-42486 EB-42486 هو مثبط G2019S-LRRK2 جديد وقوي وانتقائي للغاية (IC50 <0.2 نانومتر)
- GC32825 eCF506 eCF506 هو مثبط قوي للغاية ومتوفر حيوياً عن طريق الفم من التيروزين كيناز غير المستقبل مع IC أقل من 0.5 نانومتر
-
GC67879
Edecesertib
GS-5718
-
GC19418
Edicotinib
JNJ-40346527; JNJ-527
Edicotinib (JNJ-40346527) هو مثبط عامل -1 (CSF-1R) فعّال وانتقائي ومخترق للدماغ ونشط عن طريق الفم مع عامل IC50 يبلغ 3.2 نانومتر - GC72468 Efruxifermin Efruxifermin هو بروتين اندماج Fc-FGF21 (مجال IgG1 Fc البشري المرتبط بـ FGF21 البشري المعدل).
- GC16183 EG00229 EG00229 هو مناهض لمستقبلات عصبية 1 (NRP1)يثبط EG00229 بشكل انتقائي ارتباط VEGF-A بمجال NRP1 b1 مع IC50 من 3 ميكرومتر ، ولكن ليس له تأثير على ربط VEGFA بـ VEGFR-1 و VEGFR-2
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) هو مثبط EGFR انتقائي تساهمي ، مع Ki و Kinact من 31 نانومتر و 0.222 دقيقة -1 على EGFR (L858R / 790M) متحولة ، على التوالي.
-
GC11312
EGFR Inhibitor
Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor
مثبط EGFR عبارة عن بيريميدين 4،6 غير مستبدل وهو مثبط قوي ، تنافسي ATP ، لا رجعة فيه وانتقائي للغاية مع مثبط EGFR مع IC50 من 21 نانومتر. مثبط EGFR يثبط أيضًا EGFRL858R و EGFRL861Q المتحولة مع IC50s من 63 نانومتر و 4 نانومتر ، على التوالي. يعرض مثبط EGFR انتقائية قوية لـ EGFR عبر HER4 (IC50 = 7640 نانومتر) ولوحة من 55 كينازات أخرى. مثبط EGFR يحفز موت الخلايا المبرمج وله نشاط مضاد للأورام. - GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR mutant-IN-1 ، مشتق 5-methylpyrimidopyridone ، هو مثبط متحور EGFRL858R / T790M / C797S قوي وانتقائي مع IC50 من 27.5 نانومتر ، بينما يكون أقل فاعلية بشكل ملحوظ لـ EGFRWT (IC50> 1.0 ميكرومتر)
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate هو ركيزة EGFR بروتين التيروزين كيناز
- GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 هو أحد مثبطات EGFR-tyrosine kinase من الجيل الرابع (EGFR-TKI) مع IC50 من 18 نانومتر لـ EGFRL858R / T790M / C797Sيقوم EGFR-IN-11 بقمع الفسفرة EGFR بشكل كبير ، والحث على موت الخلايا المبرمج ، ودورة خلية التوقف عند G0 / G1
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبل عامل نمو البشرة (IC50 0.0002 ميكرومتر) للتغلب على المقاومة بوساطة C797S
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 هو مثبطات EGFR من الجيل الثاني غير تساهمية ، لا رجعة فيها ، انتقائية انتقائية
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 هو الجيل الثالث من EGFR TKI ، بقيم GI50 تبلغ 5 نانومتر (EGFR L858R / T790M) ، و 10 نانومتر (EGFR del19) و 689 نانومتر (EGFR WT) ، على التوالي. EGFR-IN-3 لديه القدرة على البحث عن NSCLC.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 هو مثبط EGFR مع IC50s من 10.4 ، 1.1 ، 34 ، 7.2 نانومتر لـ EGFR ، EGFRL858R ، EGFRL858R / T790M ، و EGFRL858R / T790M / C797S ، على التوالي.
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 هو مثبط EGFR كيناز فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفمEGFR-IN-7 له تأثير مثبط لـ EGFR (WT) و EGFR (متحولة C797S / T790M / L858R) بقيم IC50 تبلغ 7.92 نانومتر و 0.218 نانومتر ، على التوالييظهر EGFR-IN-7 نشاطًا مضادًا للورميمكن استخدام EGFR-IN-7 للبحث عن أنواع مختلفة من السرطان
-
GC69043
EGFR-IN-70
EGFR-IN-70 (المركب 18j) هو مثبط فعال لـ EGFR ، وله قيم IC50 بحدود 23.6 و 307.5 نانومتر على التوالي لـ EGFRLR / TM / CS و EGFRWT. يتميز EGFR-IN-70 بنشاط مضاد للتكاثر ويثبط تفسيرة الفسفورة في EGFR. يستخدم EGFR-IN-70 في أبحاث السرطان.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (المركب 8) هو مثبط قوي لـ EGFR kinase مع IC50s من 7 نانومتر ، 28 نانومتر للنوع البري EGFR كيناز و EGFR كيناز مزدوج (L858R / T790M). EGFR-IN-9 له نشاط مضاد للأورام.