Dexamethasone palmitate (Synonyms: Dexamethasone 21-palmitate, DXP, Limethason) |
| Katalog-Nr.GC38573 |
Dexamethasone palmitate (DXP), ein lipophiles Prodrug von Dexamethason (DXM), ist ein Glukokortikoidrezeptor-Agonist mit einer 47-fach geringeren Affinität für den Glukokortikoidrezeptor als DXM.
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Cas No.: 14899-36-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Dexamethasone palmitate (DXP), ein lipophiles Prodrug von Dexamethason (DXM), ist ein Glukokortikoidrezeptor-Agonist mit einer 47-fach geringeren Affinität für den Glukokortikoidrezeptor als DXM[1].
Eine Verringerung der Zytokinkonzentration wurde eindeutig aufgrund der entzündungshemmenden Wirkung von Dexamethasonpalmitat-NPs beobachtet. Das MCP-1-Chemokin wurde durch Dexamethasonpalmitat-NPs stark und signifikant reduziert, ebenso wie TNFα in Gegenwart von LPS[2].
Die Wirksamkeitsdaten bei Ratten zeigten, dass die IVT-Verabreichung von Dexamethasonpalmitatemulsionen wirksam ist, um therapeutische Konzentrationen von DXM auf der Ebene der Choroidea zu erreichen[2]. Dexamethasonpalmitat-NPs könnten von der typischen hohen Gefäßpermeabilität entzündeter Gelenke profitieren und sich passiv diffundierend ansammeln und in den erkrankten Bereichen zurückgehalten werden. Diese Akkumulation in entzündeten Gelenken führte zu einer Verbesserung der Gelenkentzündung und schließlich zu einem Rückgang der Krankheit[3].
References:
[1]:Romero IA, Radewicz K, Jubin E, Michel CC, Greenwood J, Couraud PO, Adamson P. Changes in cytoskeletal and tight junctional proteins correlate with decreased permeability induced by dexamethasone in cultured rat brain endothelial cells. Neurosci Lett. 2003 Jun 26;344(2):112-6. doi: 10.1016/s0304-3940(03)00348-3. PMID: 12782340.
[2]: Daull P, Paterson CA, Kuppermann BD, Garrigue JS. A preliminary evaluation of dexamethasone palmitate emulsion: a novel intravitreal sustained delivery of corticosteroid for treatment of macular edema. J Ocul Pharmacol Ther. 2013 Mar;29(2):258-69. doi: 10.1089/jop.2012.0044. Epub 2013 Jan 18. PMID: 23331052.
[3]: Lorscheider M, Tsapis N, Ur-Rehman M, Gaudin F, Stolfa I, Abreu S, Mura S, Chaminade P, Espeli M, Fattal E. Dexamethasone palmitate nanoparticles: An efficient treatment for rheumatoid arthritis. J Control Release. 2019 Feb 28;296:179-189. doi: 10.1016/j.jconrel.2019.01.015. Epub 2019 Jan 16. PMID: 30659904.
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