Lemborexant (Synonyms: E-2006)

Lemborexant (E2006) ist ein oral aktiver Dual Orexin Rezeptor Antagonist (DORA) und wurde von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zur Behandlung von Insomnie zugelassen[1-2].

Lemborexant (1-25 mg; 15 Tage) hatte einen positiven Effekt auf die Schlafeffizienz (SE), indem es sowohl den Schlafbeginn (Verringerung der Einschlaflatenz, LPS) als auch die Schlafaufrechterhaltung (Verringerung der Wachliegezeit nach dem Einschlafen, WASO) dosisabhängig verbesserte[2]. Bei 62 Probanden wurden gemäß dem zirkadianen Rhythmus Tages- und Nachtparameter untersucht (Placebo, n = 12; Lemborexant 2,5 mg [LEM2.5], n = 12; Lemborexant 5 mg [LEM5], n = 13, Lemborexant 10 mg [LEM10], n = 13 und Lemborexant 15 mg [LEM15], n = 12). Die durchschnittlich am wenigsten aktiven 5 Stunden (L5) zeigten von der Ausgangswoche bis zur Woche 4 für LEM2.5, LEM5 und LEM15 eine Abnahme, die signifikant größer war als bei Placebo, was auf eine Verringerung der Unruhe hindeutet[3].

References:
[1]. Dayvigo [prescribing information] (lemborexant), Woodcliff Lake, NJ: Eisai Inc. US. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/212028s000lbl.pdf. Accessed January 08, 2020.
[2]. Murphy P, Moline M, et,al. Lemborexant, A Dual Orexin Receptor Antagonist (DORA) for the Treatment of Insomnia Disorder: Results From a Bayesian, Adaptive, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study. J Clin Sleep Med. 2017 Nov 15;13(11):1289-1299. doi: 10.5664/jcsm.6800. PMID: 29065953; PMCID: PMC5656478.
[3]. Moline M, Thein S, et,al. Safety and Efficacy of Lemborexant in Patients With Irregular Sleep-Wake Rhythm Disorder and Alzheimer's Disease Dementia: Results From a Phase 2 Randomized Clinical Trial. J Prev Alzheimers Dis. 2021;8(1):7-18. doi: 10.14283/jpad.2020.69. PMID: 33336219.