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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Ziele für  Chromatin/Epigenetics

Produkte für  Chromatin/Epigenetics

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC41085 HDAC6 Inhibitor

    Histone Deacetylase 6

     HDAC6-Inhibitor ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor (IC50=36 nM). Der HDAC6-Inhibitor hemmt andere HDAC-Isoformen schwach. HDAC6-Inhibitor hemmt die Acyl-Tubulin-Akkumulation in Zellen mit einem IC50-Wert von 210 nM. HDAC6 Inhibitor Chemical Structure
  3. GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor fÜr HDAC6 mit einem IC50 von 17 nM und zeigt eine 25-fache bzw. 200-fache SelektivitÄt im Vergleich zu HDAC1 (IC50=422 nM) bzw. HDAC8 (IC50=3398 nM). HDAC6-IN-1 Chemical Structure
  4. GC19189 HDAC8-IN-1

    MDK-7933

     HDAC8-IN-1 ist ein HDAC8-Inhibitor mit einem IC50 von 27,2 nM. HDAC8-IN-1 Chemical Structure
  5. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 ist ein dualer Histon-Deacetylasen (HDACs)- und SÄugetier-Target-Inhibitor von Rapamycin (mTOR) zur Behandlung hÄmatologischer Malignome mit IC50-Werten von 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM und >500 nM fÜr HDAC1, HDAC6, mTOR und PI3Kα. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert die Apoptose von Tumorzellen mit geringer ToxizitÄt in vivo. HDACs/mTOR Inhibitor 1 Chemical Structure
  6. GC17196 Hesperadin A multi-kinase inhibitor Hesperadin Chemical Structure
  7. GC50050 Hesperadin hydrochloride Hesperadin-Hydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver Indolinon-Inhibitor von Aurora A und B. Hesperadin-Hydrochlorid hemmt Aurora B mit einem IC50 von 250 nM. Hesperadin hydrochloride Chemical Structure
  8. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling HIF-1 inhibitor-1 Chemical Structure
  9. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 ist ein wirksames HIF-1&7#945; Inhibitor mit Antikrebspotenzen (IC50s von 28 nM und 15 nM in MDA-MB-231- bzw. MiaPaCa-2-Zellen). HIF-1α-IN-2 unterdrÜckt HIF-1α Expression durch Blockieren der Transkription und Proteintranslation. HIF-1α-IN-2 Chemical Structure
  10. GC69226 HIF-2α agonist 2

    HIF-2α-Agonist 2 (Verbindung 10) ist ein HIF-2α-Agonist mit einer EC50 von 1,68 μM bei einer Dosierung von 20 μM. HIF-2α-Agonist 2 hat keine zytotoxische Wirkung auf die Zellen von 786-O-HRE-Luc. HIF-2α-Agonist 2 kann für die Erforschung des Sauerstoffmetabolismus verwendet werden.

     HIF-2α agonist 2 Chemical Structure
  11. GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-&2#945;-IN-2 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF-2α)-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2015035223A1, Verbindung 232, hat einen IC50 von 16 nM im Scintillation Proximity Assay (SPA). HIF-2α-IN-2 Chemical Structure
  12. GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3, ein allosterischer Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors-2α (HIF-2α), weist einen IC50 von 0,4 μM und einen KD von 1,1 μM auf. Antikrebsmittel. HIF-2α-IN-3 Chemical Structure
  13. GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α -IN-4 ist ein potenter Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors-2α (HIF-2α) Übersetzung, mit einem IC50 von 5 μM. HIF-2α -IN-4 verringert sowohl konstitutives als auch Hypoxie-induziertes HIF-2α Proteinexpression. HIF-2α-IN-4 verknÜpft sein auf Eisen ansprechendes Element 5'UTR mit der Sauerstoffmessung. HIF-2α-IN-4 Chemical Structure
  14. GC69225 HIF-2α-IN-8

    HIF-2α-IN-8 ist ein wirksamer HIF2α-Inhibitor mit oralen Aktivitäten. Die IC50-Werte von HIF2α SPA, HIF2α iScript und HIF2α HRE RGA betragen jeweils 9, 37 bzw. 246 nM. HIF-2α-IN-8 hat antitumorale Aktivität.

     HIF-2α-IN-8 Chemical Structure
  15. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 ist ein HIF-2α-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 500 nM im HIF-2α-Szintillations-Proximity-Assay. HIF-2α-IN-1 Chemical Structure
  16. GC69227 HIF-IN-1

    HIF-IN-1 (Verbindung 3c) ist ein Hemmstoff des hypoxieinduzierten Faktors (HIF-1). HIF-IN-1 hemmt die Aggregation des HIF-1α-Proteins, beeinflusst jedoch nicht das Niveau der HIF-1α-mRNA. HIF-IN-1 hat keine offensichtliche Zelltoxizität.

     HIF-IN-1 Chemical Structure
  17. GC67941 HIF-PHD-IN-1 HIF-PHD-IN-1 Chemical Structure
  18. GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (Verbindung F4) ist ein potenter HIF1-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,9 μM. HIF1-IN-3 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden. HIF1-IN-3 Chemical Structure
  19. GC11302 Hinokitiol

    NSC 18804, β-Thujaplicin, 4-isopropyl Tropolone

     Hinokitiol ist ein Bestandteil Ätherischer Öle, die aus Chymacyparis obtusa isoliert wurden, reduziert die Nrf2-Expression und verringert die mRNA- und Proteinexpression von DNMT1 und UHRF1 mit antiinfektiÖsen, antioxidativen und AntitumoraktivitÄten. Hinokitiol Chemical Structure
  20. GC12359 Hispidulin

    Dinatin, 6-Methoxyapigenin, NSC 122415

     Hispidulin ist ein natÜrliches Flavon mit einem breiten Spektrum an biologischen AktivitÄten. Hispidulin ist ein Pim-1-Inhibitor mit einem IC50 von 2,71 μM. Hispidulin Chemical Structure
  21. GC43831 Histone H3 (21-44)-GK-biotin (trifluoroacetate salt)

    ATKAARKSAPATGGVKKPHRYRPG-GK(Biotin)

     Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.1 and 3.2 sequences and is biotinylated via a C-terminal GK linker. Histone H3 (21-44)-GK-biotin (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  22. GC43832 Histone H3 (21-44)-GK-biotin amide (trifluoroacetate salt)

    ATKAARKSAPSTGGVKKPHRYRPG-GK(Biotin)-NH2, Histone H3 (21-44)

     Histone H3 (21-44)-GK-biotin is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 22-45 of the human histone H3.3 sequence and is biotinylated via a C-terminal GK linker. Histone H3 (21-44)-GK-biotin amide (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  23. GC52479 Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt)

    ATKAA-Cit-KSAPATGGVKKPHRYRPG-GGK(Biotin), H3R26Cit, Histone H3 (21-44) (Arg26cit), Cit26-Histone H3 (21-44)-GGK(Biotin)

     A biotinylated peptide fragment of histone H3 Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  24. GC43846 Histone H3K27Me1 (23-34) (trifluoroacetate salt)

    Histone H3 (23-34) (Lys27me1), KAAR-K(Me1)-SAPATGG, Lys(Me1)27-Histone H3 (23-34)

     Histone H3K27Me1 (23-34) is a peptide fragment of histone H3 that corresponds to amino acid residues 24-35 of the human histone H3.1 and H3.2 sequences. Histone H3K27Me1 (23-34) (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  25. GP10020 Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH

    Ac-Gly-Val-Leu-Pro-Asn-Ile-Gln-Ala-Val-Leu-Leu-Pro-Lys-Lys-Thr-Glu-OH

    Histone-H2A peptide

     Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH Chemical Structure
  26. GC33211 HJB97 HJB97 ist ein hochaffiner BET-Inhibitor mit Kis von 0,9 nM (BRD2 BD1), 0,27 nM (BRD2 BD2), 0,18 nM (BRD3 BD1), 0,21 nM (BRD3 BD2), 0,5 nM (BRD4 BD1), 1,0 nM (BRD4 BD2), bzw. HJB97 wird fÜr das Design eines potenziellen PROTAC BET-Abbaumittels verwendet und hat AntitumoraktivitÄt. HJB97 Chemical Structure
  27. GC17023 HLCL-61 HLCL-61 ist ein erstklassiger Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5). HLCL-61 Chemical Structure
  28. GC12334 HNHA

    Histone Deacetylase Inhibitor VI

     HNHA ist ein potenter Inhibitor der Histon-Deacetylase (HDAC). HNHA hÄlt den Zellzyklus in der G1/S-Phase Über p21-Induktion an. HNHA hemmt das Tumorwachstum und die Tumorneovaskularisation. HNHA kann ein wirksames Antikrebsmittel gegen Brustkrebs sein. HNHA Chemical Structure
  29. GC11574 HPOB HPOB ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor von HDAC6 mit einem IC50 von 56 nM. HPOB zeigt eine >30-fach geringere Wirksamkeit gegenÜber anderen HDACs. HPOB verstÄrkt die Wirksamkeit von DNA-schÄdigenden Antikrebsmitteln in transformierten Zellen, aber nicht in normalen Zellen. HPOB blockiert nicht die Ubiquitin-bindende AktivitÄt von HDAC6. HPOB Chemical Structure
  30. GC11767 Hydralazine HCl

    1-Hydrazinophthalazine

     Hydralazin HCl ist ein oral wirksames Antihypertensivum, das den peripheren Widerstand direkt durch Entspannung der glatten Muskelzellschicht in arteriellen GefÄßen reduziert. Hydralazine HCl Chemical Structure
  31. GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate HydroxyzitronensÄure-Trikaliumhydrat (Kaliumcitrat-Monohydrat) ist der Hauptwirkstoff von Garcinia Cambogia. Hydroxycitric acid tripotassium hydrate Chemical Structure
  32. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride

    GSK1210151A dihydrochloride

     I-BET 151-Dihydrochlorid (GSK1210151A-Dihydrochlorid) ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt. I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  33. GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor I-BET 151 hydrochloride Chemical Structure
  34. GC17073 I-BET-762

    GSK525762A

     I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) ist ein BET-BromodomÄnen-Inhibitor mit IC50 von 32,5-42,5 nM. I-BET-762 Chemical Structure
  35. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A)

    GSK1210151A

     I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) ist ein BET-BromodomÄnen-Inhibitor, der BRD4, BRD2 und BRD3 mit pIC50 von 6,1, 6,3 bzw. 6,6 hemmt. I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  36. GC64297 I-BET567 I-BET567 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor des Pan-BET-Kandidaten mit pIC50-Werten von 6,9 und 7,2 fÜr BRD4 BD1 bzw. BD2. I-BET567 Chemical Structure
  37. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 ist eine selektive zellulÄre chemische Sonde des BromodomÄnen-enthaltenden Proteins 9 (BRD9) mit einem pIC50-Wert von 7,3 μM. I-BRD9 Chemical Structure
  38. GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor I-CBP 112 Chemical Structure
  39. GC34078 I-CBP112 I-CBP112 ist ein spezifischer und potenter Acetyl-Lysin-kompetitiver Protein-Protein-Interaktionsinhibitor, der die CBP/p300-BromodomÄnen hemmt und die Acetylierung durch p300 verstÄrkt. I-CBP112 Chemical Structure
  40. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (Hydrochlorid) ist ein selektiver Inhibitor von CBP/P300, der ihre Bromodomänen (Kds \u003d 142 bzw. 625 nM) direkt bindet. I-CBP112 reduziert signifikant das Leukämie-initiierende Potenzial von MLL-AF9(+) akuten myeloischen Leukämiezellen in einer dosisabhängigen Weise in vitro und in vivo. I-CBP112 erhöht die zytotoxische Aktivität des BET-Bromodomänen-Inhibitors JQ1 sowie von Doxorubicin. I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  41. GC33042 IACS-9571 (ASIS-P040)

    ASIS-P040

    IACS-9571 (ASIS-P040) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TRIM24 und BRPF1, mit einer IC50 von 8 nM für TRIM24 sowie Kds von 31 nM und 14 nM für TRIM24 bzw. BRPF1.

     IACS-9571 (ASIS-P040) Chemical Structure
  42. GC60925 IACS-9571 hydrochloride

    ASIS-P040 hydrochloride

     IACS-9571 (ASIS-P040) Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Inhibitor von TRIM24 und BRPF1 mit einem IC50 von 8 nM fÜr TRIM24 und Kds von 31 nM und 14 nM fÜr TRIM24 bzw. BRPF1. IACS-9571 hydrochloride Chemical Structure
  43. GC34437 IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) IACS-9571 Hydrochloride (ASIS-P040 Hydrochloride) Chemical Structure
  44. GC48548 iBET-BD2

    GSK046

     A BD2 bromodomain inhibitor iBET-BD2 Chemical Structure
  45. GC71158 iBRD4-BD1 iBRD4-BD1 ist ein selektiver BRD4-Bromodom-Inhibitor. iBRD4-BD1 Chemical Structure
  46. GC71159 iBRD4-BD1 diTFA iBRD4-BD1 diTFA ist selektiver BRD4-Bromodom-Inhibitor. iBRD4-BD1 diTFA hat eine Inhibitionsaktivität für BRD4-Bromodomain mit einem IC50-Wert von 12 nM. iBRD4-BD1 diTFA Chemical Structure
  47. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 ist ein neuartiger Hypoxie-induzierbarer Faktor α (HIFα)-1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,65 μM. IDF-11774 Chemical Structure
  48. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     Ifidancitinib (ATI-50002) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der JAK-Kinasen 1/3. Ifidancitinib Chemical Structure
  49. GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4-Inhibitor (Verbindung 52) ist ein IL-4-Inhibitor mit einem EC50 von 1,81 μM. IL-4 Inhibitor Chemical Structure
  50. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  51. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  52. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  53. GC34159 Ilorasertib (ABT-348)

    ABT-348

     Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertib (ABT-348) ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib (ABT-348) hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). Ilorasertib (ABT-348) Chemical Structure
  54. GC38519 Ilorasertib hydrochloride

    ABT-348 hydrochloride

     Ilorasertib (ABT-348)-Hydrochlorid ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver Aurora-Inhibitor mit IC50-Werten von 116, 5, 1 nM fÜr Aurora A, Aurora B bzw. Aurora C. Ilorasertibhydrochlorid ist auch ein starker VEGF- und PDGF-Hemmer. Ilorasertib-Hydrochlorid hat das Potenzial fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) und des myelodysplastischen Syndroms (MDS). Ilorasertib hydrochloride Chemical Structure
  55. GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (Verbindung 27) ist ein JAK-Inhibitor (aus Patent WO2009114512A1). Ilunocitinib Chemical Structure
  56. GC14755 Inauhzin

    INZ

     Inauhzin ist ein dualer SirT1/IMPDH2-Inhibitor und fungiert als Aktivator p53, der in der Krebsforschung eingesetzt wird. Inauhzin Chemical Structure
  57. GC16117 INCA-6

    Triptycene-1,4-quinone

     A cell-permeant inhibitor of NFAT signaling INCA-6 Chemical Structure
  58. GC19200 INCB-057643 INCB-057643 ist ein neuartiger, oral bioverfÜgbarer BET-Inhibitor. INCB-057643 Chemical Structure
  59. GC33026 INCB054329 INCB054329 ist ein potenter BET-Hemmer. INCB054329 Chemical Structure
  60. GC30644 INCB054329 Racemate INCB054329 Racemate ist ein BET-Protein-Inhibitor. INCB054329 Racemate Chemical Structure
  61. GC69273 INCB059872 dihydrochloride

    INCB059872 Dihydrochlorid ist ein wirksamer, oral aktiver, selektiver und irreversibler Inhibitor der Lysin-spezifischen Demethylase 1 (LSD1) mit hoher Spezifität. INCB059872 Dihydrochlorid kann für die Erforschung von myeloischen Leukämien verwendet werden.

     INCB059872 dihydrochloride Chemical Structure
  62. GC15353 Iniparib (BSI-201)

    IND 71677, Iniparib

     A PARP1 inhibitor Iniparib (BSI-201) Chemical Structure
  63. GC12496 INO-1001

    m-Aminobenzamide, 3-(Aminocarbonyl) Aniline, 3-Carboxamidoaniline, NSC 36962

     A PARP inhibitor INO-1001 Chemical Structure
  64. GC38385 INO-1001 INO-1001 Chemical Structure
  65. GC17754 IOX 1 IOX 1, 5-Carboxy-8-hydroxychinolin, ist ein potenter Breitbandinhibitor von 2OG-Oxygenasen, einschließlich der JmjC-Demethylasen. IOX 1 hemmt KDM4C, KDM4E, KDM2A, KDM3A und KDM6B mit IC50-Werten von 0,6 μM, 2,3 μM, 1,8 μM, 0,1 μM bzw. 1,4 μM. IOX 1 hemmt auch ALKBH5. IOX 1 Chemical Structure
  66. GC13018 IOX2(Glycine) A selective PHD2 inhibitor IOX2(Glycine) Chemical Structure
  67. GC12255 IOX4 IOX4 ist ein selektiver HIF-Prolyl-Hydroxylase-2 (PHD2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,6 nM, induziert HIFα in Zellen und in Wildtyp-MÄusen mit deutlicher Induktion im Gehirngewebe. IOX4 Chemical Structure
  68. GC50721 iP300w iP300w Chemical Structure
  69. GC70314 Ischemin sodium Ischemin sodium ist ein CBP-Bromodom-Inhibitor, der die p53-Interaktion mit CBP und die Transkriptionsaktivität in Zellen hemmt. Ischemin sodium Chemical Structure
  70. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor Ischemin sodium salt Chemical Structure
  71. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

     Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt. Itacitinib Chemical Structure
  72. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

     Itacitinibadipat ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver JAK1-Inhibitor, der in einer Phase-II-Studie bei Myelofibrose auf Wirksamkeit und Sicherheit getestet wurde. Itacitinib adipate Chemical Structure
  73. GC63416 Itacnosertib

    TP-0184

     Itacnosertib (TP-0184) ist sowohl ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 (ALK2) als auch von ALK5, wie in WO2014151871 beschrieben. Itacnosertib Chemical Structure
  74. GC17836 ITF2357 (Givinostat)

    HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities

     ITF2357 (Givinostat) Chemical Structure
  75. GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) ist ein Aktivator der Histon-Deacetylase (HDAC) und wirkt dem durch Trichostatin A (TSA) induzierten Zellzyklusarrest, der Histonacetylierung und der Transkriptionsaktivierung entgegen. ITSA-1 (ITSA1) Chemical Structure
  76. GC63703 Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

     Ivaltinostat (CG-200745) AmeisensÄure ist ein oral wirksamer, potenter pan-HDAC-Inhibitor, der die HydroxamsÄureeinheit hat, um Zink am Boden der katalytischen Tasche zu binden. Ivaltinostat formic Chemical Structure
  77. GC15836 IWP 12

    Inhibitor of Wnt Production-12

     IWP 12 ist ein potenter Inhibitor von Porcupine (PORCN) und hemmt die zellautonome Wnt-Signalgebung mit einem IC50 von 15 nM. IWP 12 Chemical Structure
  78. GC62313 Izencitinib

    TD-1473; JNJ-8398

     Izencitinib (TD-1473) ist ein oral aktiver, nicht selektiver und auf den Darm beschrÄnkter JAK-Inhibitor. Izencitinib Chemical Structure
  79. GC63828 Izilendustat Izilendustat ist ein starker Inhibitor der Prolylhydroxylase, der den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1 alpha (HIF-1α) und den Hypoxie-induzierbaren Faktor 2 (HIF-2) stabilisieren kann. Izilendustat Chemical Structure
  80. GC34629 J22352 J22352 ist ein PROTAC (proteolysis-targeting chimeras)-Ähnlicher und hochselektiver HDAC6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,7 nM. J22352 fÖrdert den Abbau von HDAC6 und induziert krebshemmende Wirkungen, indem es die Autophagie hemmt und die Antitumor-Immunantwort bei Glioblastom-Krebs hervorruft, und fÜhrt zur Wiederherstellung der AntitumoraktivitÄt des Wirts, indem es die immunsuppressive AktivitÄt von PD-L1 reduziert. J22352 Chemical Structure
  81. GC70213 JAK 3i JAK 3i ist ein hochselektiver JAK3-Inhibitor (IC50: 0.43 nM). JAK 3i Chemical Structure
  82. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283. JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  83. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM. JAK-IN-1 Chemical Structure
  84. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 ist ein JAK-Inhibitor. JAK-IN-10 Chemical Structure
  85. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von <5 μM. JAK-IN-14 Chemical Structure
  86. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  87. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24 ist ein JAK-Inhibitor mit IC50s von 0,534 und 24 nM bei Anwesenheit von 4 μM bzw. 1mM ATP. JAK-IN-24 Chemical Structure
  88. GC69306 JAK-IN-25

    JAK-IN-25 (Verbindung 19) ist ein wirksamer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM für TYK2, 21 nM für JAK1, 8 nM für JAK2 und 1051 nM für JAK3. Die IC50 von JAK-IN-25 zur Hemmung von IL-12 (HEB IL-12) im menschlichen Vollblut beträgt 28 nM. JAK-IN-25 hat das Potenzial zur Anwendung in der Krebsforschung.

     JAK-IN-25 Chemical Structure
  89. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (Verbindung 22) ist ein potenter JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3 nM, 5 nM, 34 nM und 70 nM fÜr JAK3, JAK1, TYK2 bzw. JAK2. JAK-IN-3 Chemical Structure
  90. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 ist ein potenter JAK2/HDAC-Doppelinhibitor, der in mehreren hÄmatologischen Zelllinien antiproliferative und proapoptotische AktivitÄten zeigt. JAK/HDAC-IN-1 zeigt IC50-Werte von 4 und 2 nM fÜr JAK2 bzw. HDAC. JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  91. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 (Verbindung 36b) ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver Inhibitor von JAK1 mit einem IC50 von 0,044 nM. JAK1-IN-13 Chemical Structure
  92. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M). JAK1-IN-3 Chemical Structure
  93. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 ist ein potenter und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 85 nM, 12,8 μM und >30 μM fÜr JAK1, JAK2 bzw. JAK3. JAK1-IN-4 hemmt die STAT3-Phosphorylierung in NCI-H 1975-Zellen (IC50, 227 nM). JAK1-IN-4 Chemical Structure
  94. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) ist ein Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 1 (JAK1), extrahiert aus Patent WO2018134213A1, Beispiel 63, hat eine entzÜndungshemmende Wirkung. JAK1-IN-7 Chemical Structure
  95. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8, ein potenter JAK1-Inhibitor (IC50<500 nM), Verbindung 28, extrahiert aus dem Patent WO2016119700A1. JAK1-IN-8 Chemical Structure
  96. GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3

    Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-

     A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK JAK2 Inhibitor V, Z3 Chemical Structure
  97. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (Verbindung 16h) ist ein selektiver JAK2/JAK3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM und 23,2 nM fÜr JAK2 bzw. JAK3. JAK2-IN-4 Chemical Structure
  98. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, ein mehrfach substituiertes Aminothiazol-Derivat, ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 22,86 μg/ml. JAK2-IN-6 zeigt keine AktivitÄt gegen JAK1 und JAK3. JAK2-IN-6 hat eine antiproliferative Wirkung gegen Krebszellen. JAK2-IN-6 Chemical Structure
  99. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 ist ein selektiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 11,7 und 41 nM fÜr JAK2-, SET-2- bzw. Ba/F3V617F-Zellen. JAK2-IN-7 besitzt eine >14-fache SelektivitÄt gegenÜber JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimuliert den Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und induziert Tumorzellapoptose. Antitumor-AktivitÄten. JAK2-IN-7 Chemical Structure
  100. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1

    JAK2/FLT3-IN-1 ist ein oral wirksamer Dual-JAK2/FLT3-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 nM für JAK2, 4 nM für FLT3, 26 nM für JAK1 und 39 nM für JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 hat antikarzinogene Aktivität.

     JAK2/FLT3-IN-1 Chemical Structure
  101. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) ist ein potenter und oral aktiver dualer JAK2/FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,7 nM, 4 nM, 26 nM und 39 nM fÜr JAK2, FLT3, JAK1 bzw. JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) hat Anti-Krebs-AktivitÄt. JAK2/FLT3-IN-1 TFA Chemical Structure

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