JAK/STAT Signaling
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- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC68430 Selatinib
- GC72462 Serclutamab Serclutamab ist ein humanisierter chimärer Antikörper gegen EGFR IgG1-κ.
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 ist ein STAT-Inhibitor, der an STAT3 und STAT5 mit KDs von 300 bzw. 464 nM bindet.
- GC32928 SH5-07 SH5-07 ist ein auf HydroxamsÄure basierender Stat3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,9 μM im In-vitro-Assay.
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GC37651
SMI-16a
PIM1/2 Kinase Inhibitor VI
SMI-16a ist ein selektiver Pim-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,15, 0,02 und 48 μM fÜr Pim1-, Pim2- bzw. PC3-Zellen. -
GC19334
Solcitinib
GLPG0778, GSK2586184
Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt. -
GC17761
STA-21
Ochromycinone
A STAT3 inhibitor - GC62559 Stafia-1 Stafia-1 ist ein potenter STAT5a-Inhibitor (K i = 10,9 μM, IC50 = 22,2 μM). Stafia-1 zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber STAT5b und anderen Mitgliedern der STAT-Familie.
- GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethylester (Verbindung 27, 0-200 μM) verringert die pSTAT5a-Expression signifikant und hat keine offensichtliche Hemmung von pSTAT5b.
- GC62254 Stafib-1 Stafib-1 ist der erste selektive Inhibitor der STAT5b-SH2-DomÄne mit einem Ki von 44 nM und einem IC50 von 154 nM.
- GC63204 Stafib-2 Stafib-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Transkriptionsfaktors STAT5b mit einem IC50-Wert von 82 nM bzw. 1,7 μM fÜr STAT5b und STAT5a.
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GC52293
STAT3 Inhibitor 4m
Signal Transducer and Activator of Transcription 3 Inhibitor 4m
A STAT3 inhibitor - GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (Verbindung 7d) ist ein ausgezeichneter, selektiver und oral aktiver STAT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,82 μM und 2,14 μM in HT29- bzw. MDA-MB 231-Zellen. STAT3-IN-1 (Verbindung 7d) induziert Tumorapoptose.
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GC69952
STAT3-IN-11
STAT3-IN-11 (7a) is a selective inhibitor of STAT3 that can inhibit the phosphorylation of the pTyr705 site on STAT3. It can also inhibit downstream genes (Survivin and Mcl-1) without affecting upstream tyrosine kinases (Src and JAK2) and p-STAT1 expression. STAT3-IN-11 can induce apoptosis in cancer cells, making it a promising candidate for the discovery of STAT3 inhibitors and anti-tumor agents.
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GC69953
STAT3-IN-12
STAT3-IN-12 is an effective inhibitor of the STAT3 signaling pathway and can suppress the activation of JAK/STAT3 signaling induced by IL-6. STAT3-IN-12 can inhibit cancer cell growth, migration, induce apoptosis and cell cycle arrest. It can be used in cancer-related research such as hepatocellular carcinoma (HCC) and esophageal cancer.
- GC71187 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15 ist ein starker und oral aktiver STAT3-Inhibitor gegen idiopathische Lungenfibrose (IPF).
- GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Signaltransducers und Aktivators der Transkription 3 (STAT3) mit antiproliferativer AktivitÄt. STAT3-IN-3 induziert Apoptose in Brustkrebszellen. STAT3-IN-3 fungiert als vielversprechender auf Mitochondrien gerichteter STAT3-Inhibitor fÜr die Krebsforschung.
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GC13647
STAT5 Inhibitor
Signal Transducers and Activators of Transcription 5
STAT5-Inhibitor ist ein STAT5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 47 ⋼ M fÜr STAT5β Isoform. - GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 ist ein STAT5-Inhibitor, extrahiert aus Referenz 1, Beispiel 17f. STAT5-IN-2 hat eine starke antileukÄmische Wirkung.
- GC71018 STAT6-IN-1 STAT6-IN-1 (Verbindung 19a) ist ein STAT6-Inhibitor mit hoher Affinität zur SH2-Domäne von STAT6 (IC50=0,028 µM).
- GC71291 STAT6-IN-3 STAT6-IN-3 (Verbindung 18a) ist ein STAT6-Inhibitor (IC50= 44 nM).
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GC17886
Stattic
STAT3 Inhibitor V
Stattic ist der erste nicht-peptidische kleine Molekülinhibitor von STAT3, der die STAT3-Aktivierung und nukleare Translokation effektiv hemmt. - GC67779 STX-0119
- GC71422 STX-721 STX-721 ist ein mutantenselektiver Inhibitor von EGFR- und HER2 Exon 20-Insertionsmutanten (ex20ins).
- GC11172 TAK-285 TAK-285 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver HER2- und EGFR(HER1)-Inhibitor mit IC50 von 17 nM bzw. 23 nM. TAK-285 hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr HER1/2 als fÜr HER4 und ist weniger wirksam fÜr MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK usw. TAK-285 hat eine wirksame AntitumoraktivitÄt. TAK-285 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren.
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GC32100
Tarloxotinib bromide (TH-4000)
TH-4000
Tarloxotinibbromid (TH-4000) (TH-4000) ist ein irreversibler EGFR/HER2-Hemmer. - GC65310 TAS0728 TAS0728 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, irreversibler und kovalent bindender HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 13 nM. TAS0728 zeigt auch IC50s von 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 und 86 nM fÜr BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK bzw. LOK. DarÜber hinaus zeigt TAS0728 eine robuste und anhaltende Hemmung der Phosphorylierung von HER2
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GC32752
TAS6417
TAS6417; CLN-081
TAS6417 (CLN-081) ist ein hochwirksamer, oral aktiver und panmutationsselektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem einzigartigen GerÜst, das in die ATP-Bindungsstelle der EGFR-Gelenkregion passt, mit IC50-Werten im Bereich von 1,1-8,0 nM. - GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt) C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) ist ein Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor, der die mTORC1-AktivitÄt Über die Aktivierung von AMPK blockiert. TCS-PIM-1-4a tÖtet ein breites Spektrum sowohl myeloider als auch lymphoider Zelllinien (IC50-Werte im Bereich von 0,8 μM bis 40 μM).
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GC41577
Tephrosin (synthetic)
Deguelinol I, Hydroxydeguelin
Tephrosin (synthetisch) ist ein natÜrliches Rotenoid mit starken AntitumoraktivitÄten. Tephrosin (synthetisch) induziert den Abbau von EGFR und ErbB2, indem es die Internalisierung der Rezeptoren induziert. -
GC31752
Tesevatinib (XL-647)
EXEL-7647, Tesevatinib
Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM. - GC39022 Tetramethylcurcumin Tetramethylcurcumin (FLLL31), abgeleitet von Curcumin, unterdrÜckt spezifisch die Phosphorylierung von STAT3, indem es selektiv an Janus-Kinase 2 und die STAT3-Src-Homologie-2-DomÄne bindet.
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
- GC38081 Theliatinib Theliatinib (Xiliertinib) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem Ki von 0,05 nM und einem IC50 von 3 nM. Theliatinib hat einen IC50-Wert von 22 nM fÜr die EGFR T790M/L858R-Mutante. Theliatinib zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr EGFR als andere Kinasen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC19361 TP-3654 TP-3654 ist ein Pim-Kinase-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 und 42 nM fÜr Pim-1 bzw. Pim-3.
- GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2
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GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Trastuzumab (Anti-Human HER2, humanisiertes Antikörper) ist ein humanisierter IgG1-Monoklonaler Antikörper für Patienten mit invasivem Brustkrebs, der HER2 überexprimiert. Trastuzumab (Anti-Human HER2, humanisiertes Antikörper) hat das Potenzial für die Forschung bei metastasierendem Brustkrebs und Magenkrebs mit positivem HER2-Status.
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GC32726
Tucatinib (Irbinitinib)
ARRY-380, ONT-380
Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM. - GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 ist ein irreversibler Her3 (ErbB3)-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM. TX1-85-1 ist auch der erste selektive Her3-Ligand, der eine kovalente Bindung mit Cys721 eingeht, das sich in der ATP-Bindungsstelle von Her3 befindet. TX1-85-1 induziert den teilweisen Abbau des Her3-Proteins und schwÄcht die Her3-abhÄngige SignalÜbertragung ab.
- GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM.
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GC31659
Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
BMS-986165
Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne. - GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα.
- GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki.
- GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2.
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GC19364
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin AG-528
Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel. -
GC15271
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt. - GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Tyrphostin AG30 (AG30) hemmt selektiv die Induktion der Selbsterneuerung durch c-ErbB und ist in der Lage, die Aktivierung von STAT5 durch c-ErbB in primÄren Erythroblasten zu hemmen.
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GC19368
Upadacitinib
ABT-494
Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM). -
GC12249
Varlitinib (ARRY334543)
ARRY-334543; ARRY 334543
Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) ist ein potenter, reversibler, niedermolekularer pan-EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 2, 4 nM fÜr HER1, HER2 bzw. HER4. -
GN10282
Vitexicarpin (Casticin)
Vitexicarpin
- GC67867 VVD-118313
- GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
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GC70140
W1131
W1131 ist ein wirksamer STAT3-Inhibitor, der Ferroptose auslösen kann. W1131 hemmt das Fortschreiten von Krebs in Magenkrebs-Subkutantransplantationsmodellen, Organoidmodellen und PDX-Modellen. W1131 reduziert die Chemotherapieresistenz von Krebszellen gegenüber 5-FU effektiv. W1131 reguliert den Zellzyklus, die DNA-Schadensantwort und die oxidative Phosphorylierung einschließlich des IL6-JAK-STAT3-Signalwegs und des Ferroptose-Signalwegs.
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GC16000
WHI-P180
Janex 3
WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM. -
GC37933
WHI-P180 hydrochloride
Janex 3 hydrochloride;
WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM. -
GC15980
WP1066
STAT Inhibitor III
An inhibitor of STAT3
- GC13213 WZ3146 WZ3146 ist ein mutanter selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 2, 2, 5, 14 und 66 nM für EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M bzw. EGFR.
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GC15494
WZ4002
Mutant-selektiver EGFR-Inhibitor (L858R, T790M), irreversibel und potent.
- GC11250 WZ8040 WZ8040 ist ein irreversibler mutierter EGFR-T790M-Inhibitor und hemmt die EGFR-Phosphorylierung. WZ8040 zeigt eine 100-fach stÄrkere AktivitÄt gegen den mutierten EGFR als der normale.
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GC64891
YM-341619
AS1617612
YM-341619 (AS1617612) ist ein potenter und oral aktiver STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,70 nM. -
GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab ist ein hochaffiner, reiner humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der gegen EGFR gerichtet ist. Zalutumumab bindet an die Domäne III des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors und wirkt durch Blockieren der Bindung von epidermalem Wachstumsfaktor und Stören der Aktivitätskonformation des Rezeptors. Die EC50-Werte von Zalutumumab für IgG und seine Fab-Region betragen jeweils 7 bzw. 19 nM. Zalutumumab kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC70165
Zanidatamab
ZW 25
Zanidatamab (ZW25) is a human bispecific monoclonal antibody targeting 2 different HER2 epitopes (ECD2 and ECD4). Zanidatamab has anti-tumor activity.
- GC33171 ZD-4190 ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird.
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GC70169
Zenocutuzumab
MCLA-128; PB4188; R040517
Zenocutuzumab (MCLA-128) is a bispecific humanized IgG1 antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.
- GC37971 ZM39923 ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM.