MAPK Signaling
Ziele für MAPK Signaling
- ERK(78)
- MEK1/2(63)
- NKCC(5)
- MNK(7)
- PKA(53)
- p38(98)
- Rac(2)
- Raf(63)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(57)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(30)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(20)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Produkte für MAPK Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
DDTC-Me, Diethyldithiocarbamic Acid methyl ester, NSC 133269
An active metabolite of disulfiram -
GC36596
Methylnissolin
(–)-Methylnissolin
Methylnissolin (Astrapterocarpan), isoliert aus Astragalus membranaceus, hemmt die durch den Thrombozyten-Wachstumsfaktor (PDGF)-BB induzierte Zellproliferation mit einem IC50 von 10 μM. - GC16007 Methylthiouracil Methylthiouracil ist ein Thyreostatikum.
- GC44211 MK2 Inhibitor III MK2-Inhibitor III (Verbindung 16) ist ein oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver MAPKAP-K2 (MK-2)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,85 nM.
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GC16723
MK2 Inhibitor IV
MK 25
MK2 Inhibitor IV ist ein potenter und selektiver MAPKAPK2(MK2)-Inhibitor (IC50=0,11 uM) mit einem nicht-ATP-kompetitiven Bindungsmodus. - GC33142 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) MK2-IN-1 (MK2-Inhibitor) ist ein potenter und selektiver MAPKAPK2(MK2)-Inhibitor (IC50=0,11 uM) mit einem nicht-ATP-kompetitiven Bindungsmodus.
- GC61819 MK2-IN-3 MK2-IN-3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MAPKAP-K2 (MK-2) mit einem IC50 von 8,5 nM.
- GC72100 MK2-IN-5 acetate MK2-IN-5 acetate ist ein Mk2-Pseudosubstrat (Ki= 8 μM).
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GC18156
MK8353
SCH900353
MK8353 (SCH900353) ist ein potenter, selektiver und oral verfügbarer ERK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 23,0 nM bzw. 8,8 nM; MK8353 hat Antitumoraktivität. - GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 ist ein potenter und selektiver kovalenter Inhibitor von MKK7 und zielt auf eine spezifische Protein-Protein-Wechselwirkung von MKK7 ab. MKK7-COV-9 blockiert die Aktivierung primÄrer B-Zellen als Reaktion auf LPS mit einem EC50 von 4,98 μM.
- GC15296 ML 786 dihydrochloride Raf kinase inhibitor
- GC11307 ML-264 ML-264 ist ein Antitumormittel, das die Expression des Krüppel-ähnlichen Faktors fünf (KLF5) wirksam und selektiv hemmt.
- GC49440 ML-9 ML-9 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Akt-Kinase, hemmt die AktivitÄt der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) und des stromalen InteraktionsmolekÜls 1 (STIM1). ML-9 hemmt die MLCK-, PKA- und PKC-AktivitÄt mit Ki-Werten von 4, 32 bzw. 54μM. ML-9 induziert Autophagie, indem es die Bildung von Autophagosomen stimuliert und deren Abbau hemmt.
- GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 ist ein starker, in das Gehirn eindringender und spezifischer Hemmer der gemischten Kinase 3 (MLK-3), Verbindung 68, extrahiert aus dem Patent US20140256733A1.
- GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 ist ein MLKL-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2021224505A1, Verbindung (i).
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GC11649
MLN 2480
BIIB-024, TAK-580
An oral pan-Raf kinase inhibitor - GC64580 MMI-0100 MMI-0100 ist ein zellgÄngiger Peptidinhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase II (MK2).
- GC70832 MNK1/2-IN-5 MNK1/2-IN-5 ist ein potenter und selektiver MNK1/2-Inhibitor als therapeutisches Mittel.
- GC48469 Moexipril-d5 An internal standard for the quantification of moexipril
- GC32789 Mogrol Mogrol ist ein Biometabolit von Mogrosiden und wirkt Über die Hemmung der ERK1/2- und STAT3-Wege oder die Verringerung der CREB-Aktivierung und die Aktivierung der AMPK-SignalÜbertragung.
- GC36652 MPT0B392 MPT0B392, ein oral aktives Chinolinderivat, induziert die Aktivierung der c-Jun-N-terminalen Kinase (JNK), was zu Apoptose fÜhrt. MPT0B392 hemmt die Tubulinpolymerisation und lÖst die Induktion des mitotischen Arrests aus, gefolgt von einem Verlust des mitochondrialen Membranpotentials und einer Caspasenspaltung durch Aktivierung von JNK und fÜhrt schließlich zur Apoptose. MPT0B392 erweist sich als neuartiges Mikrotubuli-depolymerisierendes Mittel und verstÄrkt die ZytotoxizitÄt von Sirolimus in Sirolimus-resistenten akuten LeukÄmiezellen und der mehrfach resistenten Zelllinie.
- GC64292 MS432 MS432 ist ein erstklassiger und hochselektiver PD0325901-basierter von Hippel-Lindau rekrutierender PROTAC-Abbauer fÜr MEK1 und MEK2. MS432 zeigt eine gute Plasmaexposition bei MÄusen und zeigt DC50-Werte von 31 nM und 17 nM fÜr MEK1 bzw. MEK2 in HT29-Zellen.
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GC65297
MW-150
MW01-18-150SRM
MW150 (MW01-18-150SRM) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral wirksamer Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM. -
GC34918
MW-150 dihydrochloride dihydrate
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
MW-150-Dihydrochlorid-Dihydrat (MW01-18-150SRM-Dihydrochlorid-Dihydrat) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral aktiver Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM. - GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC60262 N-Feruloyloctopamine N-Feruloyloctopamin ist ein Antioxidansbestandteil. N-Feruloyloctopamin verringert signifikant die Phosphorylierungsgrade von Akt und p38 MAPK.
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 ist ein oral verfÜgbarer TNIK-Inhibitor mit einem IC50 von 21nM.
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GC69543
NecroIr1
NecroIr1 ist eine Iridium (III)-Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr1 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr1 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.
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GC69544
NecroIr2
NecroIr2 ist eine Iridium (III) Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr2 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und dem Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr2 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.
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GC91576
Nedometinib
NFX-179
Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM). - GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
- GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 Trihydrochlorid ist ein Inhibitor der Rac1-Aktivierung.
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GC49186
O-Demethyl Apremilast
4'-hydroxy APR
An active metabolite of apremilast - GC18951 Obscurolide A1 Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.
- GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
- GC33857 Omtriptolide Omtriptolid (PG490-88) ist ein abgeleitetes Prodrug von Triptolid, gereinigt aus dem chinesischen Kraut.
- GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
- GC12304 OTS514 OTS514 ist ein hochpotenter TOPK-Inhibitor mit einem IC50 von 2,6 nM. OTS514 unterdrÜckt stark das Wachstum von TOPK-positiven Krebszellen. OTS514 induziert Zellzyklusarrest und Apoptose.
- GC16511 OTS964 OTS964 ist ein oral aktiver, hochaffiner und selektiver TOPK-Inhibitor (T-lymphokin-activated killer cell-originated protein kinase) mit einem IC50 von 28 nM. OTS964 ist auch ein potenter Inhibitor der Cyclin-abhÄngigen Kinase CDK11, die mit einer Kd von 40 nM an CDK11B bindet.
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
OVA-E1 Peptid TFA ist ein Antagonist-Mutant von SIINFEKL [OVA (257-264)]. OVA-E1 Peptid aktiviert die p38 und JNK Kaskade in mutierten und wildtypischen Thymozyten.
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAP Kinase Inhibitor, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor
p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM). -
GC18602
p38 MAPK Inhibitor IV
p38 MAP Kinase Inhibitor IV
p38 MAPK Inhibitor IV ist ein hochspezifisches ATP-kompetitives p38α MAPK-Inhibitor mit IC50s von 0,13 und 0,55 μ M fÜr p38α und p38β MAPK bzw. - GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (Verbindung 4) ist ein neuer potenter und selektiver Inhibitor von p38 MAPK mit einem IC50 von 68 nM.
- GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 ist ein Inhibitor der p38-Kinase.
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945; Inhibitor 2 ist ein hochwirksames und selektives p3&8#945; MAPK-Inhibitor mit einem pIC50 von 9,6.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38α Inhibitor 1 ist ein p38α-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2008076265 A1.
- GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1 ist ein Inhibitor von MAPK14 (p38-α) mit einem IC50-Wert von 2300 nM im EFC-Verdrängungsassay und 5500 nM im HTRF-Assay.
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GN10752
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic Acid, NSC 244427
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GC15814
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
R 1503, Ro 4402257
Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit IC50s von 14 nM und 480 nM und Kis von 1,3 nM und 120 nM fÜr p38α bzw. p38&7#946;. - GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie.
- GC17737 PD 169316 PD 169316 ist ein potenter, zellgÄngiger und selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 89 nM. PD169316 hemmt selektiv die KinaseaktivitÄt des phosphorylierten p38, ohne stromaufwÄrts gelegene Kinasen daran zu hindern, p38 zu phosphorylieren. PD169316 zeigt antivirale AktivitÄt gegen Enterovirus71. PD169316 zeigt antivirale AktivitÄt gegen Enterovirus71.
- GC15646 PD 184161 PD 184161 ist ein oral aktiver MEK-Inhibitor.
- GC17964 PD 198306 PD 198306 ist ein selektiver MAPK/ERK-Kinase (MEK)-Inhibitor.
- GC17485 PD 334581 PD 334581 ist ein MEK1-Inhibitor.
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GC10397
PD0325901
Ein MEK-Inhibitor, der die Stammzellenerneuerung aufrechterhält.
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-Dioxolan hat den Hauptanteil des MEK-Inhibitors PD0325901. PD0325901-O-C2-Dioxolan und ein Ligand der VHL- oder CRBN-E3-Ligase kÖnnen bei der Synthese des MEK1/2-Abbaumittels verwendet werden.
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GC12989
PD184352 (CI-1040)
PD 184352
PD184352 (CI-1040) (PD 184352) ist ein oral aktiver, hochspezifischer, niedermolekularer Inhibitor von MEK mit einem IC50 von 17 nM fÜr MEK1. - GC10110 PD318088 PD318088 ist ein potenter, allosterischer und nicht-ATP-kompetitiver MEK1/2-Inhibitor, ein Analogon von PD184352. PD318088 bindet gleichzeitig mit ATP in einer Region der aktiven Stelle von MEK1, die an die ATP-Bindungsstelle angrenzt. PD318088 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
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GC12819
PD98059
NSC 679828
PD98059 ist ein potenter und selektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5 μM. PD98059 bindet an die inaktive Form von MEK und verhindert dadurch die Aktivierung von MEK1 (IC50 von 2-7 μM) und MEK2 (IC50 von 50 μM) durch vorgeschaltete Kinasen. PD98059 ist ein ERK1/2-Signalweg-Inhibitor. PD98059 ist ein Ligand fÜr den Arylhydrocarbonrezeptor (AHR) und unterdrÜckt die TCDD-Bindung (IC50 von 4 μM) und die AHR-Transformation (IC50 von 1 μM). PD98059 hemmt auch die Autophagie. -
GC47931
PDE4B Inhibitor
KVA-D-88
A PDE4B inhibitor -
GC44587
PDMP (hydrochloride)
DL-erythro/threo-PDMP
PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase. -
GC11857
Pexmetinib (ARRY-614)
ARRY 614
Pexmetinib (ARRY-614) ist ein potenter Tie-2- und p38-MAPK-Dual-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 35 nM und 26 nM fÜr Tie-2, p38α bzw. p38β und kÖnnen bei der Erforschung akuter myeloischer LeukÄmie verwendet werden. - GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
PF-03394197
Novel Janus kinase inhibitor - GC15821 PF-04880594 PF-04880594 ist ein potenter und selektiver RAF-Inhibitor. PF-04880594 hemmt sowohl Wildtyp- als auch Mutanten-BRAF und CRAF. PF-04880594 zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC63144 PF-05381941 PF-05381941 ist ein potenter dualer Inhibitor von TAK1/p38α mit IC50-Werten von 156 bzw. 186 nM.
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GC31675
PF-06260933
PF-06260933
PF-06260933 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von MAP4K4 mit IC50-Werten von 3,7 und 160 nM fÜr Kinase bzw. Zelle. - GC14645 PF-3644022 PF-3644022 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver MAPKAPK2 (MK2)-Inhibitor mit einem IC50 von 5,2 nM und einem Ki von 3 nM.
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671 ist ein potenter zellgÄngiger S6K1-Inhibitor mit einem Ki von 20 nM und einem IC50 von 160 nM.
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GC10261
PH-797804
PH797804;PH 797804
PH-797804 ist ein ATP-kompetitiver, selektiver p38α/p38β-Inhibitor (IC50=26 nM und Ki=5,8 nM fÜr p38α; Ki=40 nM fÜr p38β) und hemmt JNK2 nicht. -
GC41635
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
PDE4 Inhibitor
Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme. -
GC18050
Pimasertib (AS-703026)
MSC1936369B, Pimasertib
Pimasertib (AS-703026) (AS703026) ist ein hochselektiver, ATP-nicht-kompetitiver, allosterischer, oral verfÜgbarer MEK1/2-Inhibitor. -
GC10282
Piperlongumine
Piplartine
An alkaloid with anticancer and antioxidant activities - GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA-Inhibitor (5-24) ist ein potenter, kompetitiver und synthetischer Peptid-Inhibitor von PKA (cAMP-abhÄngige Proteinkinase) mit einem Ki von 2,3 nM.
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GC48329
PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)
PKI (524), Protein Kinase A Inhibitor (524)
A synthetic peptide inhibitor of PKA -
GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
PKI (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
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GC61512
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA-Inhibitorfragment (6-22) Amid TFA ist ein Inhibitor der cAMP-abhÄngigen Proteinkinase A (PKA) mit einem Ki von 2,8 nM. - GC72094 PKA RII peptide TFA PKA RII peptide TFA ist ein PKA-Substrat, das nach Phosphorylierung am Serinrest zum Nachweis der Calcineurinaktivität verwendet werden kann.
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GC49265
PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
Myr-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-NH2, Myr-GRTGRRNAI-NH2, Myristoylated PKI-(14-22)-amide, PKI-(Myr-14-22)-amide
A PKA inhibitor -
GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amid TFA ist ein wirksamer PKA-Inhibitor. PKI (14-24)amid hemmt die Aktivität der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase in Zellhomogenaten stark.
- GC12321 PKI 14-22 amide, myristoylated PKI 14-22 Amid, myristoyliert, ist ein potenter cAMP-abhängiger PKA-Inhibitor. PKI 14-22-Amid, myristoyliert reduziert die IgG-vermittelte phagozytische Reaktion und hemmt auch die Adhäsion von Neutrophilen.
- GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 Amid, myristoyliertes TFA ist ein potenter cAMP-abhÄngiger PKA-Inhibitor. PKI 14-22 Amid, myristoyliertes TFA reduziert die IgG-vermittelte phagozytische Antwort und hemmt auch die AdhÄsion von Neutrophilen.
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GC17407
Pluripotin
SC1
Pluripotin ist ein dualer Inhibitor von ERK1 und RasGAP mit KDs von 98 nM bzw. 212 nM. Pluripotin hemmt auch RSK1, RSK2, RSK3 und RSK4 mit IC50-Werten von 0,5, 2,5, 3,3 bzw. 10,0 μM. -
GC14732
PLX-4720
Raf Kinase Inhibitor V
An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E - GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 ist das Deuterium mit der Bezeichnung PLX-4720. PLX-4720 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von B-RafV600E mit einem IC50-Wert von 13 nM in einem zellfreien Assay, ebenso potent wie c-Raf-1 (Y340D- und Y341D-Mutationen) und einer 10-fachen SelektivitÄt fÜr B-RafV600E als Wildtyp B-Raf.
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GC10324
PLX7904
PB04
PLX7904 ist ein potenter und selektiver BRAF-Inhibitor mit einem IC50-Wert von ca. 5 nM gegen BRAFV600E in mutierten RAS-exprimierenden Zellen. - GC64828 PLX7922 PLX7922, ein RAF-Inhibitor, kann an BRAFV600E binden. PLX7922 hemmt pERK in BRAFV600E-Zelllinien und aktiviert pERK in mutierten NRAS-Zelllinien.
- GC32686 PLX8394
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GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
- GC44673 PQ-10 PQ-10 ist ein potenter Inhibitor der Phosphodiesterase 10A (PDE10A) mit IC50 und ED50 von 4,6 nM bzw. 13 mg/kg.
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf-Degrader 1 (Verbindung 2) ist eine Proteolyse-Targeting-ChimÄre (PROTAC) fÜr den Abbau von B-Raf auf der Basis von Cereblon-Liganden mit Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC70565 QL-X-138 QL-X-138 ist ein potenter und selektiver BTK/MNK Dual Kinase Inhibitor, weist kovalente Bindung an BTK und nichtkovalente Bindung an MNK auf.
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GN10814
Quercitrin
C.I. 75720, NSC 9221, Quercetin 3-rhamnoside, Quercetin 3-L-rhamnoside
- GC19304 R1487 Hydrochloride R1487-Hydrochlorid ist ein hochwirksamer und selektiver p38α-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,2 nM und 29 nM fÜr p38α bzw. p38β.
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf-Inhibitor 2 ist ein potenter Raf-Kinase (IC50 < 1,0 μM)-Inhibitor, Verbindung 32, extrahiert aus dem Patent EP1003721B1. Der Raf-Inhibitor 2 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC37068 RAF mutant-IN-1 Die RAF-Mutante-IN-1 ist ein RAF-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2019107987A1, mit IC50-Werten von 21 nM, 30 nM und 392 nM fÜr C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E bzw. B-RAFWT.
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GC15818
RAF265
CHIR-265;RAF 265;RAF-265;CHIR265
RAF265 ist ein potenter RAF/VEGFR2-Inhibitor. - GC19307 RAF709 RAF709 ist ein potenter, selektiver und wirksamer RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM bzw. 0,5 nM fÜr BRAF und CRAF. Antitumorwirksamkeit.