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MAPK Signaling

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  2. GC15061 U0124 U0124, ein inaktives U0126-Analogon, hat keine Wirkung auf c-Fos- und c-Jun-Protein oder mRNA-Spiegel. U0126 ist ein MEK-Inhibitor. U0124 hemmt MEK bei Konzentrationen bis zu 100 μM nicht. U0124  Chemical Structure
  3. GC12807 U0126-EtOH U0126 (U0126-EtOH) ist ein potenter, nicht-ATP-kompetitiver und selektiver MEK1- und MEK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 72 nM bzw. 58 nM. U0126 ist ein Autophagie- und Mitophagiehemmer. U0126-EtOH  Chemical Structure
  4. GC16678 UCN-02

    7-epi-hydroxy Staurosporine

    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporin) ist ein selektiver Proteinkinase C (PKC)-Inhibitor, der vom Streptomyces-Stamm N-12 produziert wird, mit IC50-Werten von 62 nM und 250 nM fÜr PKC bzw. Proteinkinase A (PKA). UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporin) zeigt eine zytotoxische Wirkung auf das Wachstum von HeLa S3-Zellen. UCN-02  Chemical Structure
  5. GC11422 Ulixertinib (hydrochloride)

    BVD-523,VRT-752271

    Ulixertinib (Hydrochlorid) (BVD-523-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50-Wert von \u003c 0,3 nM gegen ERK2. Ulixertinib (Hydrochlorid) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie. Ulixertinib (hydrochloride)  Chemical Structure
  6. GC19366 UM-164

    DAS-DFGO-II

    UM-164 (DAS-DFGO-II) ist ein hochpotenter Inhibitor von c-Src mit einem Kd von 2,7 nM. UM-164 hemmt auch stark p38α und p38β. UM-164  Chemical Structure
  7. GC15004 URMC-099 URMC-099 ist ein oral bioverfÜgbarer und potenter Inhibitor der gemischten Kinase Typ 3 (MLK3) (IC50=14 nM) mit hervorragenden Durchdringungseigenschaften der Blut-Hirn-Schranke. URMC-099  Chemical Structure
  8. GC38679 Urolithin B

    NSC 94726, 3-hydroxy Urolithin

    Urolithin B ist einer der mikrobiellen Metaboliten von Ellagitanninen im Darm und hat entzÜndungshemmende und antioxidative Wirkungen. Urolithin B  Chemical Structure
  9. GC17818 Vacquinol-1

    NSC 13316

    Vacquinol-1 (NSC13316) ist ein MKK4-spezifischer Aktivator, der MAPK-Signalwege aktiviert. Vacquinol-1 induziert spezifisch den Tod menschlicher Glioblastomzellen (GC), dÄmpft die Tumorprogression und verlÄngert das Überleben in einem Glioblastoma multiforme (GBM)-Mausmodell. Vacquinol-1 induziert auch Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC). Vacquinol-1  Chemical Structure
  10. GC13412 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

    RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib

    Ein Inhibitor von mutiertem V600E und Wildtyp B-Raf.

    Vemurafenib (PLX4032, RG7204)  Chemical Structure
  11. GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50 von <0,3 nM gegen ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie. VRT752271  Chemical Structure
  12. GC13115 VX-11e

    TCS Extracellular Signal-Related Kinase 11e, VX-11e

    A selective ERK inhibitor VX-11e  Chemical Structure
  13. GC17508 VX-702 VX-702 ist ein hochselektiver Inhibitor von p38α MAPK mit einer 14-fach hÖheren Wirksamkeit gegen p38α im Vergleich zu p38β. VX-702  Chemical Structure
  14. GC12926 VX-745

    Neflamapimod

    VX-745 (VX-745) ist ein potenter, die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, hochselektiver Inhibitor von p38&7#945; Inhibitor mit einem IC50 fÜr p38α von 10 nM und fÜr p38β von 220 nM. VX-745  Chemical Structure
  15. GC30857 Warangalone (Scandenolone) Warangalone (Scandenolon) ist eine Antimalariaverbindung, die das Wachstum beider ParasitenstÄmme 3D7 (Chloroquin-sensitiv) und K1 (Chloroquin-resistent) mit IC50-Werten von 4,8 μ g/ml bzw. 3,7 μ g/ml hemmen kann. Warangalone (Scandenolone)  Chemical Structure
  16. GC38053 WHI-P258 WHI-P258, eine Chinazolinverbindung, bindet an das aktive Zentrum von JAK3 mit einem geschÄtzten Ki von 72 μM. WHI-P258 hemmt JAK3 nicht und beeinflusst die Thrombin-induzierte Aggregation von BlutplÄttchen selbst bei 100 μM nicht. WHI-P258  Chemical Structure
  17. GC12691 XMD17-109

    ERK5-IN-1

    A selective ERK5 inhibitor XMD17-109  Chemical Structure
  18. GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor XMD8-92  Chemical Structure
  19. GC16169 XRP44X XRP44X hemmt die Ras-induzierte Transkriptionsaktivierung mit einer IC50 von 10 nM. XRP44X  Chemical Structure
  20. GC62146 XST-14 XST-14 ist ein potenter, kompetitiver und hochselektiver ULK1-Inhibitor mit einem IC50 von 26,6 nM. XST-14 induziert eine Autophagiehemmung, indem es die Phosphorylierung des nachgeschalteten ULK1-Substrats reduziert. XST-14 induziert Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC) und hat Antitumorwirkungen. XST-14  Chemical Structure
  21. GC63264 Zapnometinib

    PD0184264; ATR-002

    Zapnometinib (PD0184264), ein aktiver Metabolit von CI-1040, ist ein MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5,7 nM. Zapnometinib  Chemical Structure
  22. GC13286 ZM336372 ZM336372 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase c-Raf. Der IC50-Wert beträgt 0,07 μM im Standardtest, der 0,1 mM ATP enthält. ZM336372  Chemical Structure
  23. GC63425 Zunsemetinib

    ATI-450; CDD-450

    Zunsemetinib (CDD-450) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor des p38α-Mitogen-aktivierten Proteinkinase-aktivierten Proteinkinase-2 (MK2)-Signalwegs. Zunsemetinib  Chemical Structure
  24. GC69239 ZYF0033

    HPK1-IN-22

    ZYF0033 (HPK1-IN-22, Verbindung ZYF0033) ist ein Inhibitor der hämatopoetischen Vorläuferzellkinase 1 (HPK1), dessen IC50-Wert für die Hemmung der Phosphorylierung von MBP-Protein kleiner als 10 nM ist. ZYF0033 reduziert die Phosphorylierung von SLP76 (Serin 376). ZYF0033 fördert eine anti-tumorale Immunreaktion. ZYF0033 hemmt das Tumorwachstum im Modell des syngenen Mausmodells 4T-1 und führt zu einer erhöhten Infiltration von DC-, NK-Zellen und CD107a+CD8+ T-Zellen in den Tumor, aber zu einer Abnahme der Infiltration von T-Zellen, PD-1+CD8+ T-Zellen, TIM-3+CD8+ T-Zellen und LAG3+CD8+ T-Zellen.

    ZYF0033  Chemical Structure

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