ERK
ERK (extracellular-signal-regulated kinase), also known as MAPK, is involved in the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells.
Produkte für ERK
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GC63903
(E)-Osmundacetone
(E)-Osmundaceton ist das Isomer von Osmundaceton.
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GC73082
(R)-VX-11e
(R)-VX-11e Verbindung 1 ist ein ERK2-Hemmer.
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GC73433
(S)-BAY 2965501
(S)-BAY 2965501 ist das linkshändige Isomer von BAY 2965501.
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GC39325
2,5-Dihydroxyacetophenone
2,5-Dihydroxyacetophenon, isoliert aus Rehmanniae Radix Preparata, hemmt die Produktion von EntzÜndungsmediatoren in aktivierten Makrophagen, indem es die Signalwege ERK1/2 und NF-κB blockiert.
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GA20623
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂
MDP, N-Acetylmuramoyl dipeptide
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) ist ein synthetisches immunreaktives Peptid, das aus N-AcetylmuraminsÄure besteht, die an eine kurze AminosÄurekette von L-Ala-D-isoGln gebunden ist. -
GC68597
ACA-28
ACA-28 (Verbindung 2a) ist ein wirksamer Regulator des ERK MAPK-Signals. ACA-28 induziert Apoptose durch Überaktivierung von ERK und hemmt selektiv das Wachstum von Krebszellen. ACA-28 hemmt das Wachstum von Melanomzellen (SK-MEL-28) und normalen Melanozyten (NHEM), mit IC50-Werten von jeweils 5,3 und 10,1 μM.
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GC17265
AG-126
Tyrphostin AG-126
AG-126 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Phosphorylierung von ERK1 und ERK2 bei 25-50 μM hemmen kann. -
GC35412
Asperulosidic Acid
AsperulosidinsÄure (ASPA), ein bioaktives Iridoidglykosid, wird aus den KrÄutern von Hedyotis diffusa Willd extrahiert.
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GN10494
Astragaloside IV
AS-IV, AST-IV
Astragaloside IV, an active component isolated from Astragalus membranaceus, can protect the myocardium against ischemia/reperfusion injury and Inhibits HAdV-3 replication and reduces HAdV-3-induced apoptosis. -
GC31667
AX-15836
AX-15836 ist ein potenter und selektiver ERK5-Inhibitor mit einem IC50 von 8 nM.
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GC72868
AZA197
AZA197 ist ein selektiver kleinmolekularer Inhibitor von Cdc42.
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GC19048
AZD-0364
AZD0364
AZD-0364 (AZD0364) ist ein potenter und selektiver ERK2-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2017080979A1, Verbindungsbeispiel 18, hat einen IC50 von 0,6 nM. -
GC34342
BAY885
BAY885 ist ein hochpotenter und selektiver ERK5-Inhibitor mit einem IC50 von 35 nM. BAY885 zeigt eine schwache Hemmung anderer Kinasen.
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GC15693
BIX 02188
BIX 02188 ist ein potenter MEK5-selektiver Inhibitor mit einem IC50 von 4,3 nM. BIX 02188 hemmt die katalytische Aktivität von ERK5 mit einem IC50 von 810 nM.
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GC12220
BIX 02189
BIX 02189 ist ein potenter und selektiver MEK5-Inhibitor mit einem IC50 von 1,5 nM. BIX 02189 hemmt auch die katalytische Aktivität von ERK5 mit einem IC50 von 59 nM.
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GC40352
Cafestol
Cafestol, einer der Hauptbestandteile von Kaffee, ist ein kaffeespezifisches Diterpen aus.
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GC32900
CC-90003
CC-90003 ist ein irreversibler und selektiver Inhibitor von ERK 1/2 mit AntitumoraktivitÄt.
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GC61865
Cearoin
Cearoin erhÖht die Autophagie und Apoptose durch die Produktion von ROS und die Aktivierung von ERK.
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GC35674
Chicanine
Chicanin ist eine Lignanverbindung von Schisandra chinesis, hemmt die LPS-induzierte Phosphorylierung von p38 MAPK, ERK 1/2 und IκB-α mit entzÜndungshemmender Wirkung.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen. -
GC17963
CHPG Sodium salt
CHPG-Natriumsalz ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.
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GN10481
Corynoxeine
δ18-Rynchophylline
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GC16214
DEL-22379
DEL-22379 ist ein ERK-Dimerisierungsinhibitor. DEL-22379 bindet leicht an ERK2 mit einem im niedrigen mikromolaren Bereich geschÄtzten Kd, obwohl die Bindung selbst bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen nachweisbar ist. Die Dimerisierung von ERK2 wird mit einer IC50 von ~0,5 μM zunehmend gehemmt.
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GC32254
Deltonin
Deltonin, ein steroidales Saponin, isoliert aus Dioscorea zingiberensis Wright, mit AntitumoraktivitÄt; Deltonin hemmt die Aktivierung von ERK1/2 und AKT.
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GC61466
DMU-212
DMU-212 ist ein methyliertes Derivat von Resveratrol mit antimitotischen, antiproliferativen, antioxidativen und apoptosefÖrdernden AktivitÄten. DMU-212 induziert einen mitotischen Arrest durch Induktion von Apoptose und Aktivierung des ERK1/2-Proteins. DMU-212 ist oral aktiv.
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GC64496
EF24
EF24 ist ein Curcumin-Analogon mit grÖßerer Anti-Tumor-Wirksamkeit und oraler BioverfÜgbarkeit durch Deaktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs beim oralen Plattenepithelkarzinom (OSCC). Die Behandlung mit EF24 erhÖht die Spiegel der aktivierten Caspase 3 und 9 und verringert die phosphorylierten Formen von MEK1 und ERK.
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GC69064
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA ist ein wirksames Vasokonstriktor und Blutdruck erhöhendes Mittel. Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA stammt aus der selektiven Hydrolyse von großen ET-1 durch Chymase.
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GC43610
Enniatin A1
Aus Fusarium-Mykotoxinen isoliertes Enniatin A1 ist ein zyklisches Hexadepsipeptid, das aus alternierenden D-α-HydroxyisovaleriansÄuren und N-Methyl-L-AminosÄuren besteht. Enniatin A1 besitzt antikarzinogene Eigenschaften durch Induktion von Apoptose und Unterbrechung des ERK-Signalwegs. Enniatin A1 hemmt ACAT mit einem IC50 von 49 μM in Rattenlebermikrosomen.
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GC17693
Enniatin B
Antibiotic 86/88
Enniatin B ist ein Fusarium-Mykotoxin. -
GC43611
Enniatin B1
Enniatin B1 ist ein Fusarium-Mykotoxin.
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GC33206
ERK-IN-1
ERK-IN-1 (Verbindung B) ist ein oral verfÜgbarer ERK1- und ERK2-Inhibitor zur Behandlung einer proliferativen Erkrankung, die durch aktivierende Mutationen im MAPK-Signalweg gekennzeichnet ist. Die AktivitÄt steht insbesondere im Zusammenhang mit der Behandlung von KRAS-mutiertem NSCLC, BRAF-mutiertem NSCLC, KRAS-mutiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs, KRAS-mutiertem Darmkrebs (CRC) und KRAS-mutiertem Eierstockkrebs. ERK-IN-1-Hydrochlorid kann auch RAF hemmen.
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GC62229
ERK-IN-3
ERK-IN-3
ERK-IN-3 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ERK. ERK-IN-3 hemmt ERK1/2 mit niedrigen einstelligen nM IC50-Werten. ERK-IN-3 kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen eingesetzt werden, die durch RAS-Mutationen verursacht werden. -
GC63459
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 Benzolsulfonat ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ERK. ERK-IN-3 Benzolsulfonat hemmt ERK1/2 mit niedrigen einstelligen nM IC50-Werten. ERK-IN-3-Benzolsulfonat kann fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen verwendet werden, die durch RAS-Mutationen verursacht werden. -
GC65510
ERK1/2 inhibitor 1
ERK1/2-Inhibitor 1 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer ERK1/2-Inhibitor, der eine 60%ige Hemmung bei 1 nM und einen IC50 von 3,0 nM gegen ERK1 bzw. ERK2 zeigt.
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GC67905
ERK1/2 inhibitor 7
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GC73481
ERK1/2 inhibitor 9
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) ist ein kovalenter ERK1/2-Hemmer.
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GC32796
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1 ist ein potenter ERK5-Inhibitor mit einem IC50 von 87±7 nM. ERK5-IN-1 hemmt auch LRRK2[G2019S] mit einem IC50 von 26 nM. -
GC36002
ERK5-IN-2
ERK5-IN-2 ist ein oral aktiver, submikromolarer, selektiver ERK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,82 μM, 3 μM fÜr ERK5 bzw. ERK5 MEF2D.
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GC73648
ERK5-IN-5
ERK5-IN-5 (Verbindung 4a) ist ein ERK5-Kinasehemmer mit Antikrebsaktivität.
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GC10647
FR 180204
ERK Inhibitor II
FR 180204 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver ERK-Inhibitor. FR 180204 hemmt ERK1 und ERK2 mit IC50-Werten von 0,51 μM (Ki=0,31 μM) bzw. 0,33 μM (Ki=0,14 μM). -
GC12006
GDC-0994
Ravoxertinib
GDC-0994 (GDC-0994) ist ein oral aktiver ERK-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,1 nM bzw. 3,1 nM fÜr ERK1 und ERK2. -
GC20007
Ginsenoside CK
Ginsenoside Compound K, Ginsenoside IH901
A metabolite of ginsenoside Rb1 with diverse biological activity -
GC64035
Hirsutenone
Hirsutenon ist ein aktives botanisches Diarylheptanoid, das in Alnus-Arten vorkommt und viele biologische AktivitÄten aufweist, darunter entzÜndungshemmende, tumorfÖrdernde und anti-atopische Dermatitis-Wirkungen.
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GN10664
Honokiol
NSC 293100
Honokiol is a natural bisphenol chemical with multiple biological activities. It targets multiple signaling molecules and has effective antioxidant, anti-inflammatory, anti-angiogenic and anti-cancer activities. It also has broad-spectrum antibacterial and anti-human immunodeficiency virus (HIV) activities. -
GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM fÜr VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2. -
GC73145
I-287
I-287 ist ein oral aktiver selektiver PAR2-Inhibitor, der als negativer allosterischer Regulator auf die Aktivität von Gαq und Gα12/13 und deren nachgeschalteten Effektoren wirkt.
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GC38804
JWG-071
JWG-071 ist die erste bekannte kinaseselektive chemische Sonde fÜr ERK5. JWG-071 verbessert die ERK5-AktivitÄt und die BRD4-SelektivitÄt. JWG-071 wird eine dringend benÖtigte chemische Sonde zur Entfaltung der ERK5- und BRD4-Pharmakologie sein.
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GC33051
KO-947
KO-947 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit potenziellem Nutzen bei fehlregulierten Tumoren des MAPK-Signalwegs.
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GC44085
L-Sulforaphene
Raphanin, (S)-Sulforaphene
L-Sulforaphen, isoliert aus Rettichsamen, zeigt eine ED50 gegen SamtblattsÄmlinge von etwa 2 x 10-4 M. L-Sulforaphen fÖrdert die Apoptose von Krebszellen und hemmt die Migration durch Hemmung von EGFR, p-ERK1/2, NF-κB und anderen Signale. -
GC17608
Lidocaine
NSC 40030
Lidocain (Lignocain) hemmt NatriumkanÄle mit komplexer Spannung und AbhÄngigkeit . -
GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
Lidocainhydrochlorid (Lignocainhydrochlorid) (Lignocainhydrochlorid) hemmt NatriumkanÄle mit komplexer Spannung und AbhÄngigkeit.
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GC30770
LM22B-10
LM22B-10 ist ein Aktivator des TrkB/TrkC-Neurotrophinrezeptors und kann die TrkB-, TrkC-, AKT- und ERK-Aktivierung in vitro und in vivo induzieren.
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM.
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GN10267
Loureirin B
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GC73607
LUNA18
LUNA18 ist ein oral verfügbarer zyklischer Peptid KRAS- und ERK-Hemmer.
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GC19235
LY3214996
LY3214996
LY3214996 (LY3214996) ist ein hochselektiver Inhibitor von ERK1 und ERK2 mit einem IC50-Wert von 5 nM fÜr beide Enzyme in biochemischen Assays. LY3214996 hemmt wirksam zellulÄres p-RSK1 in BRAF- und RAS-mutierten Krebszelllinien. LY3214996 zeigt starke AntitumoraktivitÄten in Krebsmodellen mit VerÄnderungen des MAPK-Signalwegs. -
GC31735
Magnolin
(+)-Magnolin
Magnolin, ein Hauptbestandteil von Magnolia flos (Shin-Yi), hemmt die Ras/ERKs/RSK2-Signalisierungsachse, indem es auf die aktive Tasche von ERK1 und ERK2 mit IC50-Werten von 87 nM bzw. 16,5 nM abzielt. -
GC73446
MEK-IN-6
MEK-IN-6 (Beispiel 69) ist ein MEK-Hemmer.
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GC36596
Methylnissolin
(-)-Methylnissolin
Methylnissolin (Astrapterocarpan), isoliert aus Astragalus membranaceus, hemmt die durch den Thrombozyten-Wachstumsfaktor (PDGF)-BB induzierte Zellproliferation mit einem IC50 von 10 μM. -
GC16007
Methylthiouracil
Methylthiouracil ist ein Thyreostatikum.
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GC72100
MK2-IN-5 acetate
MK2-IN-5 acetate ist ein Mk2-Pseudosubstrat (Ki= 8 μM).
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GC18156
MK8353
SCH900353
MK8353 (SCH900353) ist ein potenter, selektiver und oral verfügbarer ERK1/2-Inhibitor mit IC50-Werten von 23,0 nM bzw. 8,8 nM; MK8353 hat Antitumoraktivität. -
GC32789
Mogrol
Mogrol ist ein Biometabolit von Mogrosiden und wirkt Über die Hemmung der ERK1/2- und STAT3-Wege oder die Verringerung der CREB-Aktivierung und die Aktivierung der AMPK-SignalÜbertragung.
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GC73234
MY-673
MY-673 ist ein Colchicinbindungsstelle-Inhibitor (CBSI), der die Tubulinpolymerisation hemmt.
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GC33857
Omtriptolide
Omtriptolid (PG490-88) ist ein abgeleitetes Prodrug von Triptolid, gereinigt aus dem chinesischen Kraut.
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GN10752
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic Acid, NSC 244427
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GC10282
Piperlongumine
Piplartine
Piperlongumine is a natural alkaloid compound extracted from Piper longum L., which has multiple pharmacological activities, including anti-tumor, lipid metabolism regulation, anti-platelet aggregation and analgesic activities. -
GC17407
Pluripotin
SC1
Pluripotin ist ein dualer Inhibitor von ERK1 und RasGAP mit KDs von 98 nM bzw. 212 nM. Pluripotin hemmt auch RSK1, RSK2, RSK3 und RSK4 mit IC50-Werten von 0,5, 2,5, 3,3 bzw. 10,0 μM. -
GC37071
Ravoxertinib hydrochloride
GDC-0994 hydrochloride
Ravoxertinib-Hydrochlorid (GDC-0994-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer Inhibitor, der selektiv fÜr die ERK-Kinase-AktivitÄt mit IC50 von 6,1 nM und 3,1 nM fÜr ERK1 bzw. ERK2 ist. -
GC62448
Rineterkib hydrochloride
Rineterkib-Hydrochlorid (Verbindung B) ist ein oral verfÜgbarer ERK1- und ERK2-Inhibitor zur Behandlung einer proliferativen Erkrankung, die durch aktivierende Mutationen im MAPK-Signalweg gekennzeichnet ist. Die AktivitÄt steht insbesondere im Zusammenhang mit der Behandlung von KRAS-mutiertem NSCLC, BRAF-mutiertem NSCLC, KRAS-mutiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs, KRAS-mutiertem Darmkrebs (CRC) und KRAS-mutiertem Eierstockkrebs. Rineterkibhydrochlorid kann auch RAF hemmen.
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GC69821
RLX-33
RLX-33 ist ein wirksamer und selektiver Antagonist des Relaxin-Familienpeptids 3 (RXFP3), der auch die durch Relaxin 3 induzierte ERK1/2-Phosphorylierung blockiert. Die IC50-Werte für RXFP3, ERK1 und ERK2 Phosphorylierung betragen jeweils 2,36 μM, 7,82 μM und 13,86 μM. RLX-33 kann die erhöhte Nahrungsaufnahme von Ratten blockieren, die durch den RXFP3-selektiven Agonisten R3/I5 induziert wird. RLX-33 kann zur Erforschung des metabolischen Syndroms eingesetzt werden.
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GC73678
RMC-4998
RMC-4998 ist ein oral aktiver Inhibitor, der auf den aktiven oder GTP-gebundenen Zustand der KRASG12C-Mutante abzielt.
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GC71682
Salbutamol
Salbutamol (Albuterol) ist ein kurzwirkender beta-2-adrenerger Rezeptoragonist mit oraler Aktivität.
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GC16001
SCH772984
Ein selektiver Hemmstoff von ERK1/2
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GC74352
Serum thymic factor acetate
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
Serum thymic factor acetate (Tmulinacetat) ist die Acetatsalzform des Serum tmic Faktors. -
GC73340
SHR2415
SHR2415 ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver ERK1/2-Hemmer.
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GC17425
Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)
Tauroursodeoxycholat (TauroursodeoxycholsÄure; TUDCA)-Natrium ist ein Stresshemmer des endoplasmatischen Retikulums (ER). Tauroursodeoxycholat reduziert signifikant die Expression von ApoptosemolekÜlen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat hemmt auch ERK.
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
3α,7β-dihydroxy-5β-cholanoyl Taurine, TUDCA, UR-906
Tauroursodeoxycholat (TUDCA) (Tauroursodeoxycholsäure) ist ein Hemmstoff für den endoplasmatischen Retikulum-(ER)-Stress. Tauroursodeoxycholat (TUDCA) reduziert signifikant die Expression von Apoptose-Molekülen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat (TUDCA) hemmt auch ERK.
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GC34831
Tauroursodeoxycholate dihydrate
Tauroursodeoxycholat (TauroursodeoxycholsÄure; TDUCA)-Dihydrat ist ein Stresshemmer des endoplasmatischen Retikulums (ER). Tauroursodeoxycholat reduziert signifikant die Expression von ApoptosemolekÜlen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat hemmt auch ERK.
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GC34057
TBHQ (tert-Butylhydroquinone)
TBHQ (tert-Butylhydrochinon) (tert-Butylhydrochinon) ist ein weit verbreiteter Nrf2-Aktivator, der durch Aktivierung von Nrf2 vor Doxorubicin (DOX)-induzierter KardiotoxizitÄt schÜtzt. TBHQ (tert-Butylhydrochinon) (tert-Butylhydrochinon) ist ebenfalls ein ERK-Aktivator; rettet Dehydrocorydalin (DHC)-induzierte Hemmung der Zellproliferation bei Melanomen.
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GC39074
Tenuifoliside A
Tenuifolisid A wird aus Polygala tenuifolia isoliert, wirkt antiapoptotisch und antidepressiv.
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GC41573
Theaflavin 3,3'-digallate
TF3, TFDG
Theaflavin 3,3'-Digallat (TF-3) ist ein potenter Protease-Inhibitor des Zika-Virus (ZIKV) mit einem IC50 von 2,3 μM. -
GC30162
trans-Zeatin
trans-Zeatin ist ein pflanzliches Cytokinin, das eine wichtige Rolle bei Zellwachstum, -differenzierung und -teilung spielt; trans-Zeatin hemmt auch die UV-induzierte MEK/ERK-Aktivierung.
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GC11422
Ulixertinib (hydrochloride)
BVD-523,VRT-752271
Ulixertinib (Hydrochlorid) (BVD-523-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50-Wert von \u003c 0,3 nM gegen ERK2. Ulixertinib (Hydrochlorid) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie. -
GC38679
Urolithin B
NSC 94726, 3-hydroxy Urolithin
Urolithin B ist einer der mikrobiellen Metaboliten von Ellagitanninen im Darm und hat entzÜndungshemmende und antioxidative Wirkungen. -
GC17031
VRT752271
VRT752271 (BVD-523; VRT752271) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50 von <0,3 nM gegen ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie.
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GC13115
VX-11e
TCS Extracellular Signal-Related Kinase 11e, VX-11e
A selective ERK inhibitor -
GC12691
XMD17-109
ERK5-IN-1
A selective ERK5 inhibitor -
GC11076
XMD8-92
A selective ERK5 inhibitor