Cathepsin
Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
Produkte für Cathepsin
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
-
GC11553
2-cyano-Pyrimidine
2-Cyano-Pyrimidin ist ein potenter und nicht-selektiver Cysteinprotease-Cathepsin-K-Inhibitor mit einem IC50 von 170 nM.
-
GC35111
3-Epiursolic Acid
3-Epiursolic Acid, α-Ursolic Acid
3-EpiursolsÄure ist ein Triterpenoid, das aus Myrtaceae isoliert werden kann und als kompetitiver Inhibitor von Cathepsin L wirkt (IC50, 6,5 μM; Ki, 19,5 μM), ohne offensichtliche Wirkung auf Cathepsin B. -
GC68620
Ac-VLPE-FMK
Ac-Val-Leu-Pro-Glu(OMe)-CH2F
Ac-VLPE-FMK ist ein Tetrapeptid-basierter Monofluormethylketon (m-FMK) und ein Inhibitor von Cat-B und Cat-L. Ac-VLPE-FMK kann für die Erforschung der invasiven Eigenschaften von Krebs eingesetzt werden.
-
GC74379
Arg-Arg-AMC acetate
Arg-Arg-AMC acetate ist die Acetatsalzform von Arg-Arg-AMC.
-
GC46885
Asperglaucide
Aurantiamide Acetate
An amide with diverse biological activities -
GC40769
Asperphenamate
Anabellamide, Auranamide, NSC 306231
Asperphenamat, ein Pilzmetabolit von Aspergillus flatiipes mit krebshemmender Wirkung, zeigt IC50-Werte von 92,3 μM, 96,5 μM und 97,9 μM in T47D-, MDA-MB-231- bzw. HL-60-Zellen. -
GC12751
Balicatib
AAE581
Balicatib (AAE581) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Cathepsin-K-Inhibitor mit IC50-Werten von 22, 61, 48, 2900 nM fÜr Cathepsin K, Cathepsin B, Cathepsin L bzw. Cathepsin S. -
GC16317
CA 074
CA-074,CA074
CA 074 is a selective inhibitor of cathepsin B with a Ki value of 2-5 nM. CA 074 is 10000-30000 times more potent against purified rat cathepsin B than against cathepsin H and L. -
GC15917
CA-074 Me
CA-074Me
CA-074 Me (CA-074 methyl ester) is a specific inhibitor of Cathepsin B(CB). -
GC40694
Calpain Inhibitor II
AcLeuLeuMetH, ALLM
Calpain-Inhibitor II (Calpain-Inhibitor II) ist ein potenter Inhibitor von Calpain- und Cathepsin-Proteasen. -
GC10342
Calpeptin
A calpain inhibitor
-
GC65998
Cathepsin C-IN-5
Cathepsin C-IN-5 (Verbindung SF38) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cathepsin-C-Inhibitor mit IC50s von 59,9 nM, 4,26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 &888;M fÜr.9568; Kat. C, Kat. L, Kat. S, Kat. B, Kat. K. Cathepsin C-IN-5 hemmt die Cat C-AktivitÄt im Knochenmark und Blut. Cathepsin C-IN-5 verringert die Aktivierung von NSPs (neutrophilen Serinproteasen). Cathepsin C-IN-5 zeigt entzÜndungshemmende AktivitÄt.
-
GC62889
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate
Cathepsin D und E FRET Substratacetat ist ein fluorogenes Substrat fÜr Cathepsin D und E und nicht fÜr B, H oder L. Die Spaltung erfolgt an der Phe-Phe-Amidbindung result. Das FRET-Substrat von Cathepsin D und E ist ein wertvolles Hilfsmittel fÜr Routineassays und mechanistische Studien zu Cathepsin E und D.
-
GC10376
Cathepsin G Inhibitor I
-
GC16181
Cathepsin Inhibitor 1
Cathepsin-Inhibitor 1 (Verbindung 25) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cathepsin mit pIC50-Werten von 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 und 5,2 fÜr CatL, CatL2, CatS, CatK bzw. CatB.
-
GC33892
Cathepsin Inhibitor 2
Cathepsin-Inhibitor 2 ist ein potenter Cathepsin-S-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2009123623A1, hat einen Ki von <20 nM.
-
GC71006
Cathepsin K inhibitor 6
Cathepsin K inhibitor 6 (Verbindung 19) ist ein Inhibitor von Cathepsin K (Kat K) mit einem IC50 von 17 nM.
-
GC14903
Cathepsin S inhibitor
LY 3000328
A potent cathepsin S inhibitor -
GC68836
Cathepsin X-IN-1
Cathepsin X-IN-1 (Verbindung 25) is an effective inhibitor of tissue protease X with an IC50 of 7.13 µM. Cathepsin X-IN-1 reduces PC-3 cell migration and has low cytotoxicity.
-
GC19520
Cysteine Protease inhibitor
2-Pyrimidinecarbonitrile, 4-[[4'-(aminomethyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl]oxy]-
Cystein-Protease-Inhibitor ist ein Inhibitor der Cystein-Protease. -
GC15708
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride
Cystein-Protease-Inhibitor-Hydrochlorid ist ein Inhibitor der Cystein-Protease.
-
GC62302
Cysteine protease inhibitor-2
Cysteinprotease-Inhibitor-2 ist ein Cysteinprotease-Inhibitor, der aus Patent US20070032499A1, Verbindung 12, extrahiert wurde. Cysteinprotease-Inhibitor-2 hemmt das Zellwachstum von DCT116- und PC3-Zellen mit GI50-Werten von 6,5 μM bzw. 4,4 μM.
-
GC13787
E 64d
Aloxistatin, E64c ethyl ester, EP 453, EST, Loxistatin, NSC 694281
Ein Protease-Inhibitor
-
GC13418
E-64
Ein Pilzmetabolit mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
-
GC16505
E-64-c
Loxistatin Acid, NSC 694279
An active metabolite of E-64d -
GC68008
GÜ2602
-
GC70404
GB111-NH2 hydrochloride
GB111-NH2 hydrochloride ist ein Cystein-Kathepsin-Hemmer und kann für Krebsstudien verwendet werden.
-
GC62634
GSK-2793660
GSK-2793660 (freie Base) ist ein oraler, irreversibler Inhibitor von Cathepsin C (CTSC).
-
GC60960
JPM-OEt
JPM-OEt ist ein Breitband-Cystein-Cathepsin-Inhibitor. JPM-OEt bindet kovalent im aktiven Zentrum und hemmt irreversibel die Cystein-Cathepsin-Familie. Antitumor-AktivitÄt.
-
GC60212
K777
APC-3316, CRA-3316, K11777, MePip-Phe-hPhe-VSφ
K777 ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor. -
GC65153
KGP94
KGP94 ist ein selektiver Inhibitor von Cathepsin L mit einem IC50 von 189 nM. KGP94 hemmt die Migration und Invasion von metastasierendem Karzinom und zeigt eine geringe ZytotoxizitÄt (GI50=26,9 μM) gegenÜber verschiedenen menschlichen Zelllinien.
-
GC17989
L 006235
L-235
An inibitor of cathepsin K -
GC31465
L-873724
L-873724 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer, selektiver und reversibler nicht-basischer Cathepsin-K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,2, 178, 264 und 5239 nM fÜr Cathepsin K, Cathepsin S, Cathepsin L bzw. Cathepsin B. 1].
-
GC10027
Leupeptin, Microbial
Acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-argininal
Ein reversibler Protease-Inhibitor
-
GC38809
LHVS
LHVS ist ein potenter, nicht-selektiver, irreversibler, zellgÄngiger Cysteinprotease- und Cathepsin-Inhibitor.
-
GC73242
LN5P45
LN5P45 ist ein OTUB2-Hemmer (IC50: 2,3 μM).
-
GC65432
LV-320
LV-320 ist ein potenter und nicht kompetitiver ATG4B-Inhibitor mit einem IC50 von 24,5 μM und einem Kd von 16 μM. LV-320 hemmt die enzymatische AktivitÄt von ATG4B, blockiert den autophagischen Fluss in Zellen und ist stabil, ungiftig und in vivo aktiv.
-
GA23177
Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂
Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ ist ein fluorogenes Substrat fÜr die Cathepsine D und E und nicht fÜr B, H oder L.
-
GC11640
MDL 28170
MDL 28170
A cell permeable, selective calpain inhibitor -
GC34682
N-Ethylmaleimide
NEM
Ein Cystein-Protease-Inhibitor
-
GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
NEM-d5
N-Ethylmaleimide-d5 ist das Deuterium-Isotop von N-Ethylmaleimide. N-Ethylmaleimide (NEM) ist ein Reagenz zur Alkylierung freier Cysteinreste und ein Hemmstoff für Cysteinproteasen. N-Ethylmaleimid hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien. Es ist auch ein Inhibitor der Deubiquitinierungsenzyme.
-
GC34924
NSC 185058
NSC 185058 ist ein Inhibitor von ATG4B, einer wichtigen Cysteinprotease. Die Hemmung von ATG4B mit NSC 185058 schwÄcht die autophagische AktivitÄt deutlich ab.
-
GC16388
Odanacatib (MK-0822)
MK-0822
Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Cathepsin K mit einem IC50-Wert von 0,2 nM fÜr humanes Cathepsin K. -
GC73677
Olgotrelvir sodium
STI-1558 sodium
Olgotrelvir sodium ist ein oral aktiver Doppelhemmer der Hauptprotease des Coronavirus (Mpro) und des Humanzellkathepsins (Cathepsin L). -
GC61158
ONO-5334
ONO-5334 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cathepsin-K-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,10 nM, 0,049 nM und 0,85 nM fÜr Human-, Kaninchen- bzw. Ratten-Cathepsin K.
-
GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
APMA
p-Aminophenylmercuric acetate ist ein Aktivator für die Matrix-Metalloproteinasen (MMPs), der auf organischen Quecksilberbasis hergestellt wird. Es aktiviert und hemmt MMP-8 durch Angriff auf Cysteinreste in Proteinen oder Induktion von Reaktionen, die zur Umwandlung von Cystein zu Cystin führen. p-Aminophenylmercuric acetate fördert auch den Ablösungsprozess des β-Fibrinogens (Pro-BTC). Darüber hinaus beeinflusst es die Bindung von Opioidrezeptoren an ihre Agonisten und Antagonisten.
-
GC33829
Papain (≥800u/mg)
Papain ist eine Cysteinprotease mit breiter Spezifität, die Peptidbindungen von basischen Aminosäuren, Leucin oder Glycin spaltet.
-
GC31856
Petesicatib
Petesicatib ist ein Cathepsin-S-Inhibitor, der in der Erforschung von Immunerkrankungen eingesetzt wird.
-
GC10477
PMSF
Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF
Ein unspezifischer, irreversibler Serinprotease-Inhibitor.
-
GC63856
Relacatib
SB-462795
Relacatib (SB-462795) ist ein neuartiger, potenter und oral aktiver Inhibitor der humanen Cathepsine K, L und V mit Ki-Werten von 41 pM, 68 pM bzw. 53 pM. -
GC69824
RO5461111
RO5461111 ist ein hochspezifischer, oral wirksamer Cathepsin-S-Antagonist (IC50: 0,4 nM, humanes Cathepsin S; 0,5 nM, murines Cathepsin S). RO5461111 kann die Aktivierung von antigen-spezifischen T-Zellen und B-Zellen effektiv hemmen. RO5461111 hat eine verbesserte Wirkung auf Lungenentzündung und lupusnephritis.
-
GC65307
S130
S130 ist ein hochaffiner, selektiver Inhibitor von ATG4B (einer wichtigen Cysteinprotease) mit einem IC50 von 3,24 μM. S130 unterdrÜckt den Autophagiefluss.
-
GC10377
SID 26681509
-
GC61791
SID 26681509 quarterhydrate
SID 26681509 Quarterhydrate ist ein potenter, reversibler, kompetitiver und selektiver Inhibitor von humanem Cathepsin L mit einem IC50 von 56 nM.
-
GC74001
TS-24
TS-24 ist ein Inhibitor für Cathepsin S mit einem IC50 von 4,3 μM.
-
GC32873
VBY-825
VBY-825 ist ein neuartiger, reversibler Cathepsin-Inhibitor mit hoher Wirksamkeit gegen die Cathepsine B, L, S und V.
-
GC73810
Z-Arg-Arg-βNA acetate
Z-Arg-Arg-βNA acetate ist ein empfindliches Dipeptid-Substrat der Protease Cathepsin B und resistent gegen Proteasen H und L.
-
GC70709
Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride
Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride ist ein selektives Substrat von Cathepsin B.
-
GC70845
Z-FF-FMK
Z-FF-FMK ist ein selektiver Kathepsin-L-Hemmer.
-
GC72712
Z-FG-NHO-BzOME
Z-FG-NHO-BzOME ist ein Cystein-Protease-Hemmer, der selektiv Cathepsin B, Cathepsin L, Cathepsin S und Papain hemmt.
-
GA23863
Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone
Z-Leu-Val-Gly-Diazomethylketon ist ein zellgÄngiger und irreversibler Inhibitor der Cysteinproteinase.
-
GC71347
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate ist ein fluorogenes Peptidsubstrat, das speziell die Aktivität von Cathepsin B über einen breiten pH-Bereich überwacht.
-
GC72234
Z-Phe-Arg-pNA
Z-Phe-Arg-pNA ist ein Substrat von Cathepsin L.