Ser/Thr Protease
Serine proteases are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acidat the active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes. Serine proteases fall into two broad categories based on their structure: chymotrypsin-like or subtilisin-like. In humans, serine proteases are responsible for co-ordinating various physiological functions, including digestion, immune response, blood coagulation and reproduction. Threnonine proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine (Thr) residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry andmechanism.
Ziele für Ser/Thr Protease
Produkte für Ser/Thr Protease
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC70791
4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride
4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride ist ein starker Samenakrosinhibitor und auch ein Trypsin-Substrat.
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GC65044
Alirocumab (anti-PCSK9)
Alirocumab (anti-PCSK9) ist ein humaner monoklonaler AntikÖrper, der die Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9) hemmt.
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GC40032
Antipain (hydrochloride)
Antipain (Hydrochlorid) ist ein aus Actinomycetes isolierter Protease-Inhibitor.
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GC68302
AS-Inclisiran
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GC42915
Benzamidine (hydrochloride)
Benzamidin (Hydrochlorid) ist ein reversibler kompetitiver Inhibitor trypsinähnlicher Serinproteasen mit Kis von 97 µM, 21 µM, 20 µM und 110 µM für uPA, Trypsin, Tryptase bzw. Faktor Xa.
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GC67751
Berotralstat dihydrochloride
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GC68788
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate
Boc-Gln-Ala-Arg-AMC-Acetat ist ein Fluoreszenzsubstrat für Trypsin. Boc-Gln-Ala-Arg-AMC-Acetat kann zur Bestimmung der Proteolyseaktivität von TMPRSS2 verwendet werden.
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GC68790
Bococizumab
PF-04950615; RN316
Bococizumab (PF-04950615) is an antibody inhibitor of human PCSK9 that can lower low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels. Bococizumab can be used in the study of hypercholesterolemia.
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GC62175
Cetraxate hydrochloride
Cetraxathydrochlorid (DV-1006), ein oral wirksames Mittel gegen GeschwÜre mit schleimhautschÜtzender Wirkung, kann fÜr die Erforschung von MagengeschwÜren verwendet werden.
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GC66092
Chymotrypsin
Chymotrypsin A
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) ist eine Serinprotease, die von der BauchspeicheldrÜse produziert wird. Chymotrypsin spaltet Proteinketten an der Carboxylseite aromatischer AminosÄuren. -
GC62408
CRA-2059 hydrochloride
CRA-2059-Hydrochlorid ist ein hochspezifischer und selektiver Tryptase-Inhibitor mit einem Ki von 620 pM fÜr rekombinante menschliche Tryptase-β (rHTβ).
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GC62910
CRA-2059 TFA
CRA-2059 ist ein hochspezifischer und selektiver Tryptase-Inhibitor mit einem Ki von 620 pM fÜr rekombinante humane Tryptase-β (rHTβ).
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GC71821
Endoproteinase Glu-C
Endoproteinase Glu-C ist eine Serinproteinase.
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GC74377
Enlicitide chloride
MK-0616 chloride
Enlicitide chloride ist ein starker PCSK9-Antagonist. -
GC64281
Evolocumab
Evolocumab (AMG 145) ist ein humaner monoklonaler Antikörper, der PCSK9 hemmt.
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GC69102
Feniralstat
Feniralstat ist ein Pyrazol-Derivat und ein wirksamer Inhibitor der Kallikrein, der eine Hemmungskonstante (IC50) von 6,7 nM gegenüber dem menschlichen Plasmakallikrein aufweist. Feniralstat hat keine hemmende Wirkung auf das humane KLK1, humanes FXIa oder Faktor XIIa (IC50 jeweils >40 µM).
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GC60856
FOY 251
FOY 251, ein antiproteolytisch aktiver Metabolit Camostat, wirkt als Proteinase-Inhibitor.
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GC69145
Galegenimab
FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009
Galegenimab (FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009) ist ein Antikörperfragment gegen HTRA1. Galegenimab kann für die Erforschung der altersbedingten Makuladegeneration (AMD) verwendet werden.
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GC63423
Inclisiran
ALN-PCSsc
Inclisiran (ALN-PCSsc) ist ein doppelstrÄngiges Small Interfering RNA (siRNA)-MolekÜl, das die Transkription von PCSK-9 hemmt. -
GC72282
Irucalantide
Irucalantide ist Kallikrein-Inhibitor.
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GC69319
JO146
JO146 ist ein Inhibitor der Protease CtHtrA, die bei hohen Temperaturen von Chlamydia trachomatis benötigt wird. Die IC50-Werte für CtHtrA und humane neutrophile Elastase (HNE) betragen jeweils 21,86 und 1,15 μM. JO146 kann zur Hemmung bakterieller Infektionen eingesetzt werden.
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GC17676
Nafamostat
Breitband-Serinprotease-Inhibitor, Kallikreininhibitor
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GC16290
Nafamostat hydrochloride
Nafamostathydrochlorid, ein synthetischer Serinprotease-Inhibitor, ist ein Antikoagulans.
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GC10613
Nafamostat Mesylate(FUT-175)
Coahibitor, FUT 175, Nafamastat
A serine protease inhibitor -
GC73643
NBI-961
NBI-961 ist ein starker NEK2-Hemmer, der den proteasomalen Abbau hemmt.
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GC62306
Patamostat
Patamostat (E-3123) ist ein potenter Protease-Inhibitor.
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GC69670
PCSK9-IN-10
PCSK9-IN-10 ist ein wirksamer PCSK9-Inhibitor mit oralen Aktivitäten und einem IC50-Wert von 6,4 µM. PCSK9-IN-10 erhöht die Expression des LDLR-Proteins und reduziert die Expression von PCSK9. PCSK9-IN-10 kann das Fortschreiten der Arteriosklerose verlangsamen. PCSK9-IN-10 hat das Potenzial, bei der Erforschung von Hyperlipidämie eingesetzt zu werden.
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GC69671
PCSK9-IN-11
PCSK9-IN-11 (Verbindung 5r) is an orally effective PCSK9 inhibitor. PCSK9-IN-11 exhibits PCSK9 transcriptional inhibition activity in HepG2 cells with an IC50 of 5.7 μM. PCSK9-IN-11 increases the protein level of LDL receptor (LDLR). PCSK9-IN-11 can be used for atherosclerosis research.
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GC69672
PCSK9-IN-12
PCSK9-IN-12 is a heteroaromatic compound. PCSK9-IN-12 has binding affinity to PCSK9 with a Kd value of <200 nM. PCSK9-IN-12 can be used for research on cholesterol metabolism.
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GC50447
Pep 2-8
TVFTSWEEYLDWV-NH2
Pep 2-8 ist ein PCSK9-Inhibitor mit einer Bindungs-KD von 0,7 μM und einem IC50 von 1,4 μM. -
GC38028
PF-06446846 hydrochloride
PF-06446846 Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der Translation der Proprotein-Konvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9).
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GC40998
Pinostrobin
Pinostrobin ist ein Flavonoid, das in vielen Pflanzen vorkommt und antioxidative, entzÜndungshemmende, krebshemmende und neuroprotektive Eigenschaften hat.
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GC64483
PKR-IN-C51
PKR-IN-C51 (Verbindung 51) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der doppelstrÄngigen RNA-aktivierten Proteinkinase (PKR) mit einem IC50 von 9 μM.
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GC32456
R-IMPP
PF-00932239
R-IMPP (PF-00932239) ist ein Anti-Sekretagogum von PCSK9 (IC50=4,8 μM), das auf das 80S-Ribosom abzielt, um die PCSK9-Proteintranslation zu hemmen. -
GC18424
SBC-110736
SBC-110736 ist ein Inhibitor der Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9 (PCSK9), extrahiert aus dem Patent WO2014150395A1, Abbildung 1.
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GC17417
SBC-115076
SBC-115076 ist ein potenter Inhibitor der Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9).
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GC62303
SBC-115337
SBC-115337 ist als potente Benzofuranverbindung ein PCSK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM.
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GC65958
Sebetralstat
KVD900
Sebetralstat (KVD900) ist ein Plasma-Kallikrein-Inhibitor (WO2016083820). Sebetralstat kann zur Erforschung von Stoffwechselerkrankungen eingesetzt werden. -
GC70785
Tilpisertib
Tilpisertib (GS-4875) ist ein Serin/Threoninkinase-Inhibitor (WO2017007689).
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GC73140
Tilpisertib fosmecarbil TFA
GS 5290 TFA
Tilpisertib fosmecarbil TFA ist die TFA-Salzform von Tilpisertib. -
GC71026
TP-030-2
TP-030-2 ist ein RIPK1-Inhibitor (humanes Ki=0,43 nM; Maus IC50=100 nM).
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GC31716
UK-371804
UK-371804 ist ein Inhibitor des Plasminogenaktivators (uPA) vom Urokinase-Typ mit einem Ki von 10 nM.
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GC63693
UK122
UK122 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Plasminogenaktivators (uPA) vom Urokinase-Typ mit einem IC50 von 0,2 μM. UK122 zeigt keine oder nur eine geringe Hemmung von Gewebetyp-PA (tPA), Plasmin, Thrombin und Trypsin (alle IC50 > 100 μM). UK122, 4-Oxazolidinon-Analogon, ist ein Antikrebsmittel und hemmt die Migration und Invasion von Krebszellen.
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GC32882
Upamostat (WX-671)
WX-671
Upamostat (WX-671) (WX-671) ist ein Serinprotease-Inhibitor. Upamostat (WX-671) ist das oral verfÜgbare Prodrug von WX-UK1, einem Inhibitor des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA). -
GC70482
WNK-IN-1
WNK-IN-1 (Verbindung 7) ist ein ATP-nichtwettbewerbsfähiger With-No-Lysin (WNK)-Kinase-Hemmer (IC50=95 nM).
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GC62662
WNK-IN-11 D3
WNK-IN-11 D3 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter With-No-Lysine (WNK)-Kinase-Inhibitor.
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GC70147
WNK1-IN-1
WNK1-IN-1 ist ein selektiver Inhibitor von WNK1 mit einem IC50-Wert von 1,6 μM. WNK1-IN-1 hemmt die Phosphorylierung von OSR1 mit einem IC50-Wert von 4,3 μM. WNK1-IN-1 kann für die Erforschung der Blutdruckregulation und Krebs eingesetzt werden.
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GC19383
WNK463
WNK463 ist ein oral bioverfÜgbarer Pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 1 nM, 6 nM und 9 nM fÜr WNK1, WNK2, WNK3 bzw. WNK4.
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GC64686
ZK824190 hydrochloride
ZK824190-Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer und selektiver Urokinase-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Hemmer als potenzielle Behandlung fÜr Multiple Sklerose.