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Ser/Thr Protease

Serine proteases are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acidat the active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes. Serine proteases fall into two broad categories based on their structure: chymotrypsin-like or subtilisin-like. In humans, serine proteases are responsible for co-ordinating various physiological functions, including digestion, immune response, blood coagulation and reproduction. Threnonine proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine (Thr) residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry andmechanism.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC70791 4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride 4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride ist ein starker Samenakrosinhibitor und auch ein Trypsin-Substrat. 4-Nitrophenyl 4-guanidinobenzoate hydrochloride  Chemical Structure
  3. GC65044 Alirocumab (anti-PCSK9) Alirocumab (anti-PCSK9) ist ein humaner monoklonaler AntikÖrper, der die Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9) hemmt. Alirocumab (anti-PCSK9)  Chemical Structure
  4. GC40032 Antipain (hydrochloride) Antipain (Hydrochlorid) ist ein aus Actinomycetes isolierter Protease-Inhibitor. Antipain (hydrochloride)  Chemical Structure
  5. GC68302 AS-Inclisiran AS-Inclisiran  Chemical Structure
  6. GC42915 Benzamidine (hydrochloride) Benzamidin (Hydrochlorid) ist ein reversibler kompetitiver Inhibitor trypsinähnlicher Serinproteasen mit Kis von 97 µM, 21 µM, 20 µM und 110 µM für uPA, Trypsin, Tryptase bzw. Faktor Xa. Benzamidine (hydrochloride)  Chemical Structure
  7. GC67751 Berotralstat dihydrochloride Berotralstat dihydrochloride  Chemical Structure
  8. GC68788 Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate

    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC-Acetat ist ein Fluoreszenzsubstrat für Trypsin. Boc-Gln-Ala-Arg-AMC-Acetat kann zur Bestimmung der Proteolyseaktivität von TMPRSS2 verwendet werden.

    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate  Chemical Structure
  9. GC68790 Bococizumab

    PF-04950615; RN316

    Bococizumab (PF-04950615) is an antibody inhibitor of human PCSK9 that can lower low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels. Bococizumab can be used in the study of hypercholesterolemia.

    Bococizumab  Chemical Structure
  10. GC62175 Cetraxate hydrochloride Cetraxathydrochlorid (DV-1006), ein oral wirksames Mittel gegen GeschwÜre mit schleimhautschÜtzender Wirkung, kann fÜr die Erforschung von MagengeschwÜren verwendet werden. Cetraxate hydrochloride  Chemical Structure
  11. GC66092 Chymotrypsin

    Chymotrypsin A

    Chymotrypsin (Chymotrypsin A) ist eine Serinprotease, die von der BauchspeicheldrÜse produziert wird. Chymotrypsin spaltet Proteinketten an der Carboxylseite aromatischer AminosÄuren. Chymotrypsin  Chemical Structure
  12. GC62408 CRA-2059 hydrochloride CRA-2059-Hydrochlorid ist ein hochspezifischer und selektiver Tryptase-Inhibitor mit einem Ki von 620 pM fÜr rekombinante menschliche Tryptase-β (rHTβ). CRA-2059 hydrochloride  Chemical Structure
  13. GC62910 CRA-2059 TFA CRA-2059 ist ein hochspezifischer und selektiver Tryptase-Inhibitor mit einem Ki von 620 pM fÜr rekombinante humane Tryptase-β (rHTβ). CRA-2059 TFA  Chemical Structure
  14. GC71821 Endoproteinase Glu-C Endoproteinase Glu-C ist eine Serinproteinase. Endoproteinase Glu-C  Chemical Structure
  15. GC74377 Enlicitide chloride

    MK-0616 chloride

    Enlicitide chloride ist ein starker PCSK9-Antagonist. Enlicitide chloride  Chemical Structure
  16. GC64281 Evolocumab

    Evolocumab (AMG 145) ist ein humaner monoklonaler Antikörper, der PCSK9 hemmt.

    Evolocumab  Chemical Structure
  17. GC69102 Feniralstat

    Feniralstat ist ein Pyrazol-Derivat und ein wirksamer Inhibitor der Kallikrein, der eine Hemmungskonstante (IC50) von 6,7 nM gegenüber dem menschlichen Plasmakallikrein aufweist. Feniralstat hat keine hemmende Wirkung auf das humane KLK1, humanes FXIa oder Faktor XIIa (IC50 jeweils >40 µM).

    Feniralstat  Chemical Structure
  18. GC60856 FOY 251 FOY 251, ein antiproteolytisch aktiver Metabolit Camostat, wirkt als Proteinase-Inhibitor. FOY 251  Chemical Structure
  19. GC69145 Galegenimab

    FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009

    Galegenimab (FHTR 2163; RG 6147; RO 7171009) ist ein Antikörperfragment gegen HTRA1. Galegenimab kann für die Erforschung der altersbedingten Makuladegeneration (AMD) verwendet werden.

    Galegenimab  Chemical Structure
  20. GC63423 Inclisiran

    ALN-PCSsc

    Inclisiran (ALN-PCSsc) ist ein doppelstrÄngiges Small Interfering RNA (siRNA)-MolekÜl, das die Transkription von PCSK-9 hemmt. Inclisiran  Chemical Structure
  21. GC72282 Irucalantide Irucalantide ist Kallikrein-Inhibitor. Irucalantide  Chemical Structure
  22. GC69319 JO146

    JO146 ist ein Inhibitor der Protease CtHtrA, die bei hohen Temperaturen von Chlamydia trachomatis benötigt wird. Die IC50-Werte für CtHtrA und humane neutrophile Elastase (HNE) betragen jeweils 21,86 und 1,15 μM. JO146 kann zur Hemmung bakterieller Infektionen eingesetzt werden.

    JO146  Chemical Structure
  23. GC17676 Nafamostat

    Breitband-Serinprotease-Inhibitor, Kallikreininhibitor

    Nafamostat  Chemical Structure
  24. GC16290 Nafamostat hydrochloride Nafamostathydrochlorid, ein synthetischer Serinprotease-Inhibitor, ist ein Antikoagulans. Nafamostat hydrochloride  Chemical Structure
  25. GC10613 Nafamostat Mesylate(FUT-175)

    Coahibitor, FUT 175, Nafamastat

    A serine protease inhibitor Nafamostat Mesylate(FUT-175)  Chemical Structure
  26. GC73643 NBI-961 NBI-961 ist ein starker NEK2-Hemmer, der den proteasomalen Abbau hemmt. NBI-961  Chemical Structure
  27. GC62306 Patamostat Patamostat (E-3123) ist ein potenter Protease-Inhibitor. Patamostat  Chemical Structure
  28. GC69670 PCSK9-IN-10

    PCSK9-IN-10 ist ein wirksamer PCSK9-Inhibitor mit oralen Aktivitäten und einem IC50-Wert von 6,4 µM. PCSK9-IN-10 erhöht die Expression des LDLR-Proteins und reduziert die Expression von PCSK9. PCSK9-IN-10 kann das Fortschreiten der Arteriosklerose verlangsamen. PCSK9-IN-10 hat das Potenzial, bei der Erforschung von Hyperlipidämie eingesetzt zu werden.

    PCSK9-IN-10  Chemical Structure
  29. GC69671 PCSK9-IN-11

    PCSK9-IN-11 (Verbindung 5r) is an orally effective PCSK9 inhibitor. PCSK9-IN-11 exhibits PCSK9 transcriptional inhibition activity in HepG2 cells with an IC50 of 5.7 μM. PCSK9-IN-11 increases the protein level of LDL receptor (LDLR). PCSK9-IN-11 can be used for atherosclerosis research.

    PCSK9-IN-11  Chemical Structure
  30. GC69672 PCSK9-IN-12

    PCSK9-IN-12 is a heteroaromatic compound. PCSK9-IN-12 has binding affinity to PCSK9 with a Kd value of <200 nM. PCSK9-IN-12 can be used for research on cholesterol metabolism.

    PCSK9-IN-12  Chemical Structure
  31. GC50447 Pep 2-8

    TVFTSWEEYLDWV-NH2

    Pep 2-8 ist ein PCSK9-Inhibitor mit einer Bindungs-KD von 0,7 μM und einem IC50 von 1,4 μM. Pep 2-8  Chemical Structure
  32. GC38028 PF-06446846 hydrochloride PF-06446846 Hydrochlorid ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der Translation der Proprotein-Konvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9). PF-06446846 hydrochloride  Chemical Structure
  33. GC40998 Pinostrobin Pinostrobin ist ein Flavonoid, das in vielen Pflanzen vorkommt und antioxidative, entzÜndungshemmende, krebshemmende und neuroprotektive Eigenschaften hat. Pinostrobin  Chemical Structure
  34. GC64483 PKR-IN-C51 PKR-IN-C51 (Verbindung 51) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der doppelstrÄngigen RNA-aktivierten Proteinkinase (PKR) mit einem IC50 von 9 μM. PKR-IN-C51  Chemical Structure
  35. GC32456 R-IMPP

    PF-00932239

    R-IMPP (PF-00932239) ist ein Anti-Sekretagogum von PCSK9 (IC50=4,8 μM), das auf das 80S-Ribosom abzielt, um die PCSK9-Proteintranslation zu hemmen. R-IMPP  Chemical Structure
  36. GC18424 SBC-110736 SBC-110736 ist ein Inhibitor der Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9 (PCSK9), extrahiert aus dem Patent WO2014150395A1, Abbildung 1. SBC-110736  Chemical Structure
  37. GC17417 SBC-115076 SBC-115076 ist ein potenter Inhibitor der Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9). SBC-115076  Chemical Structure
  38. GC62303 SBC-115337 SBC-115337 ist als potente Benzofuranverbindung ein PCSK9-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM. SBC-115337  Chemical Structure
  39. GC65958 Sebetralstat

    KVD900

    Sebetralstat (KVD900) ist ein Plasma-Kallikrein-Inhibitor (WO2016083820). Sebetralstat kann zur Erforschung von Stoffwechselerkrankungen eingesetzt werden. Sebetralstat  Chemical Structure
  40. GC70785 Tilpisertib Tilpisertib (GS-4875) ist ein Serin/Threoninkinase-Inhibitor (WO2017007689). Tilpisertib  Chemical Structure
  41. GC73140 Tilpisertib fosmecarbil TFA

    GS 5290 TFA

    Tilpisertib fosmecarbil TFA ist die TFA-Salzform von Tilpisertib. Tilpisertib fosmecarbil TFA  Chemical Structure
  42. GC71026 TP-030-2 TP-030-2 ist ein RIPK1-Inhibitor (humanes Ki=0,43 nM; Maus IC50=100 nM). TP-030-2  Chemical Structure
  43. GC31716 UK-371804 UK-371804 ist ein Inhibitor des Plasminogenaktivators (uPA) vom Urokinase-Typ mit einem Ki von 10 nM. UK-371804  Chemical Structure
  44. GC63693 UK122 UK122 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Plasminogenaktivators (uPA) vom Urokinase-Typ mit einem IC50 von 0,2 μM. UK122 zeigt keine oder nur eine geringe Hemmung von Gewebetyp-PA (tPA), Plasmin, Thrombin und Trypsin (alle IC50 > 100 μM). UK122, 4-Oxazolidinon-Analogon, ist ein Antikrebsmittel und hemmt die Migration und Invasion von Krebszellen. UK122  Chemical Structure
  45. GC32882 Upamostat (WX-671)

    WX-671

    Upamostat (WX-671) (WX-671) ist ein Serinprotease-Inhibitor. Upamostat (WX-671) ist das oral verfÜgbare Prodrug von WX-UK1, einem Inhibitor des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA). Upamostat (WX-671)  Chemical Structure
  46. GC70482 WNK-IN-1 WNK-IN-1 (Verbindung 7) ist ein ATP-nichtwettbewerbsfähiger With-No-Lysin (WNK)-Kinase-Hemmer (IC50=95 nM). WNK-IN-1  Chemical Structure
  47. GC62662 WNK-IN-11 D3 WNK-IN-11 D3 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter With-No-Lysine (WNK)-Kinase-Inhibitor. WNK-IN-11 D3  Chemical Structure
  48. GC70147 WNK1-IN-1

    WNK1-IN-1 ist ein selektiver Inhibitor von WNK1 mit einem IC50-Wert von 1,6 μM. WNK1-IN-1 hemmt die Phosphorylierung von OSR1 mit einem IC50-Wert von 4,3 μM. WNK1-IN-1 kann für die Erforschung der Blutdruckregulation und Krebs eingesetzt werden.

    WNK1-IN-1  Chemical Structure
  49. GC19383 WNK463 WNK463 ist ein oral bioverfÜgbarer Pan-With-No-Lysine (K) (WNK)-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 1 nM, 6 nM und 9 nM fÜr WNK1, WNK2, WNK3 bzw. WNK4. WNK463  Chemical Structure
  50. GC64686 ZK824190 hydrochloride ZK824190-Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer und selektiver Urokinase-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Hemmer als potenzielle Behandlung fÜr Multiple Sklerose. ZK824190 hydrochloride  Chemical Structure

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