Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Produkte für Tyrosine Kinase
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC38776 Ensulizole Ensulizol ist ein sulfonierter UV-Absorber und kann intensive UVB- und partielle UVA-Absorption.
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GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und ZNS-aktiver Pan-Trk-, ROS1- und ALK-Inhibitor. Entrectinib hemmt TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 und ALK mit IC50-Werten von 1, 3, 5, 12 bzw. 7 nM. Antitumor-AktivitÄt. - GC65380 Envonalkib Envonalkib ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ALK mit IC50-Werten von 1,96 nM, 35,1 nM und 61,3 nM fÜr WT und mutiertes L1196M und G1269S-ALK. Envonalkib kann zur Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden.
- GC33048 Epertinib (S-22611) Epertinib (S-22611) (S-22611) ist ein potenter, oraler, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinib (S-22611) zeigt starke AntitumoraktivitÄt.
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GC38350
Epertinib hydrochloride
S-22611 hydrochloride
Epertinib-Hydrochlorid (S-22611-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Hemmer von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinibhydrochlorid zeigt eine starke AntitumoraktivitÄt. -
GC69075
Epidermal growth factor (EGF) (phosphate)
Epidermaler Wachstumsfaktor (EGF) is a highly effective epidermal growth factor that stimulates the proliferation of skin cells and is used in wound healing applications.
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GC62384
Epitinib succinate
HMPL-813 succinate
Epitinibsuccinat ist ein oral aktiver und selektiver epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor (EGFR-TKI), der fÜr eine optimale Gehirnpenetration entwickelt wurde. Epitinibsuccinat kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden. - GC63390 EPQpYEEIPIYL EPQpYEEIPIYL, ein Phosphopeptid, ist ein Src-Homologie-2(SH2)-DomÄnenligand. EPQpYEEIPIYL aktiviert Mitglieder der Src-Familie (z. B. Lck, Hck, Fyn) durch Bindung an SH2-DomÄnen.
- GC12958 ER 27319 maleate Selective inhibitor of Syk kinase
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GC52516
Erbstatin
Antibiotic MH 435A
A tyrosine kinase inhibitor -
GC19142
Erdafitinib
Erdafitinib
Erdafitinib (JNJ-42756493) ist ein potenter und oral verfÜgbarer Inhibitor der FGFR-Familie; hemmt FGFR1/2/3/4 mit IC50s von 1,2, 2,5, 3,0 bzw. 5,7 nM. -
GC10627
Erlotinib
NSC 718781
An EGFR tyrosine kinase inhibitor -
GC60154
Erlotinib D6
CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6
Erlotinib D6 (CP-358774 D6) ist ein Deuterium-markiertes Erlotinib (CP-358774). Erlotinib ist ein direkt wirkender EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer mit einem IC50-Wert von 2 nM für humanen EGFR. -
GC15600
Erlotinib Hydrochloride
CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride
An EGFR tyrosine kinase inhibitor - GC36003 Erlotinib mesylate Erlotinib-Mesylat (CP-358774-Mesylat) hemmt gereinigte EGFR-Kinase mit einem IC50 von 2 nM.
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GC62958
Erlotinib-13C6
CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6
Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) ist ein 13C-markiertes Erlotinib. Erlotinib ist ein direkt wirkender EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2 nM fÜr humanen EGFR. - GC47303 Erlotinib-d6 (hydrochloride) Erlotinib D6-Hydrochlorid (CP-358774 D6-Hydrochlorid), ein mit Deuterium gekennzeichnetes Erlotinib-Hydrochlorid. Erlotinibhydrochlorid hemmt gereinigte EGFR-Kinase mit einer IC50 von 2 nM.
- GC36021 F-1 F-1 ist ein potenter dualer ALK- und ROS1-Inhibitor, der Phospho-ALK und seine relativ nachgeschalteten Signalwege unterdrÜckt, mit IC50-Werten von 2,1 nM, 2,3 nM, 1,3 nM und 3,9 nM fÜr ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M bzw. ALKG1202R.
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GC12174
FAK Inhibitor 14
Focal Adhesion Kinase Inhibitor 14, NSC 667249, NSC 677249, Y15
FAK Inhibitor 14 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der fokalen AdhÄsionskinase (FAK), der ihre AutophosphorylierungsaktivitÄt hemmt, die LebensfÄhigkeit von Krebszellen verringert und das Tumorwachstum blockiert. - GC36025 FAK inhibitor 2 FAK-Inhibitor 2 ist ein potenter Hemmer der fokalen AdhÄsionskinase (FAK) mit einem IC50 von 0,07 nM, mit Antitumor- und Anti-Angiogenese-AktivitÄten.
- GC68030 FAK-IN-7
- GC64836 Famitinib Famitinib (SHR1020), ein oral aktiver Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor, hemmt die AktivitÄt von c-kit, VEGFR-2 und PDGFRβ mit IC50-Werten von 2,3 nM, 4,7 nM bzw. 6,6 nM. Famitinib Übt eine starke AntitumoraktivitÄt in menschlichen Magenkrebszellen und Xenotransplantaten aus. Famitinib lÖst Apoptose aus.
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GC38437
Fangchinoline
7-O-Demethyltetrandrine, Hanfangchin B, NSC 77036
An alkaloid with diverse biological activities - GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1 ist ein potenter FGFR-Inhibitor mit einem IC50 von < 100 nM fÜr FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3 (Patent US20130338134A1, Beispiel 219).
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2-Inhibitor 1 ist ein oral aktiver Inhibitor des Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptors 1 (FGFR1) und des Discoindin-DomÄnen-Rezeptors 2 (DDR2) mit IC50-Werten von 31,1 nM bzw. 3,2 nM. Antitumor-AktivitÄt.
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Verbindung 38) ist ein selektiver FGFR2-Inhibitor mit IC50-Werten von 389, 29 und 758 nM fÜr FGFR1, FGFR2 bzw. FGFR3.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3-Hydrochlorid ist ein oral aktiver selektiver Inhibitor von FGFR2.
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GC69106
FGFR3-IN-5
FGFR3-IN-5 is a highly effective selective inhibitor of FGFR3, with IC50 values of 3, 44, and 289 nM for FGFR3, FGFR2 and FGFR1 respectively. It can be used in cancer research.
- GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von FGFR4 mit einem IC50 von 0,7 nM.
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 ist ein potenter und selektiver kovalenter FGFR4-Inhibitor mit einem IC50 von 6,5 nM. FGFR4-IN-5 weist in vivo eine starke AntitumoraktivitÄt auf und kann fÜr die hepatozellulÄre Karzinomforschung verwendet werden.
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GC69110
Ficlatuzumab
Ficlatuzumab is a monoclonal antibody (McAb) that targets human hepatocyte growth factor (HGF). Ficlatuzumab can block the activation of the HGF/c-Met signaling pathway, inhibiting c-Met receptor-mediated cancer cell proliferation, migration and invasion.
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GC69111
Fidasimtamab
IBI-315; BH2950
Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) is a recombinant human IgG1 bispecific antibody that can simultaneously target, bind and inhibit HER2 and PD-1 and their downstream signaling pathways, connecting PD-1-expressing T cells with HER2-expressing tumor cells. Fidasimtamab has potential immune suppressive and anti-tumor activity.
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GC69112
Figitumumab
CP-751871
Figitumumab (CP-751871) is a potent fully human monoclonal antibody against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R). Figitumumab can block the binding of IGF1 to IGF1R with an IC50 of 1.8 nM.
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GC50051
FIIN 1 hydrochloride
FGFR irreversible inhibitor-1
FIIN 1-Hydrochlorid ist ein potenter, irreversibler, selektiver FGFR-Inhibitor. FIIN 1-Hydrochlorid bindet an FGFR1/2/3/4 und Flt1/4 mit Kds von 2,8/6,9/5,4/120 nM bzw. 32/120 nM. Die biochemischen IC50-Werte von FIIN-1-Hydrochlorid sind 9,2, 6,2, 11,9 bzw. 189 nM gegen FGFR1/2/3/4. - GC17323 FIIN-2 FIIN-2 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50 von 3,1, 4,3, 27 und 45 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM fÜr FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4.
- GC47350 Finasteride-d9 Finasterid-d9 ist Deuterium mit der Bezeichnung Finasterid. Finasterid (MK-906) ist ein potenter und kompetitiver 5α-Reduktase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,2 nM fÜr Typ-II-5α-Reduktase. Finasterid hat eine ungefÄhr 100-mal grÖßere AffinitÄt fÜr das Enzym 5α-Reduktase vom Typ II als fÜr das Enzym vom Typ I. Finasterid kann zur Erforschung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) und der androgenen Alopezie eingesetzt werden.
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
Gilenia; FTY 720; FTY-720
Fingolimod (FTY720) HCl (FTY720), ein Analogon von Sphingosin, ist ein potenter Modulator der Sphingosin-1-Phosphat-(S1P)-Rezeptoren.
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GC43676
FLT3 Inhibitor III
Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor III
FLT3 Inhibitor III is a potent inhibitor of Fms-like tyrosine kinase 3 (FLT3; IC50 = 50 nM). - GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (Verbindung 7c) ist ein potenter Inhibitor der FMS-Ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3). FLT3-IN-10 hat das Potenzial zur Behandlung von FLT3-mutierter akuter myeloischer LeukÄmie (AML).
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 1,1 μM. FLT3-IN-16 kann zur Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie eingesetzt werden.
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 ist ein FLT3-Inhibitor mit IC50 von < 1 μM, detaillierte Informationen siehe WO 2012158957 A2 und WO 2007013896.
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GC19772
FLT3-IN-3
SAN50900
FLT3-IN-3 ist ein potenter FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 und 8 nM fÜr FLT3 WT bzw. FLT3 D835Y. - GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 ist ein potenter und oral wirksamer Hemmer der Fms-Ähnlichen Tyrosinrezeptorkinase 3 (FLT3; IC50=7 nM) zur Behandlung von akuter myeloischer LeukÄmie.
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von FLT3-ITD (FLT3-Mutation) mit einem IC50 von 1,336 nM.
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GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM. - GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie.
- GC33049 FN-1501 FN-1501 ist ein potenter Inhibitor von FLT3 und CDK mit IC50-Werten von 2,47, 0,85, 1,96 und 0,28 nM fÜr CDK2/Cyclin A, CDK4/Cyclin D1, CDK6/Cyclin D1 bzw. FLT3. FN-1501 hat AntikrebsaktivitÄt.
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GC15735
Foretinib (GSK1363089)
GSK1363089, XL880
Foretinib (GSK1363089) ist ein Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,9 nM fÜr Met und KDR. -
GN10527
Formononetin
Biochanin B, NSC 93360
- GC64708 Fosgonimeton Fosgonimeton (ATH-1017) ist ein Hepatozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-Agonist (WO2017210489).
- GC11044 Fostamatinib (R788) Fostamatinib (R788) (R788) ist das orale Prodrug des Wirkstoffs R406.
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GC10355
Fruquintinib(HMPL-013)
HMPL-013
Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) ist ein hochpotenter und selektiver VEGFR 1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 33, 0,35 bzw. 35 nM. -
GN10540
Fumalic acid
Coniferic Acid, 4-hydroxy-3-Methoxycinnamic Acid, NSC 2821, NSC 51986, NSC 674320
A phenol with diverse biological activities.Natural product, extracted from ligusticum chuanxiong.
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GC12178
G-749
G-749
G-749 ist ein potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver FLT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM und 0,6 nM fÜr FLT3-Wildtyp bzw. FLT3-D835Y. G-749 kann fÜr die Erforschung von Arzneimittelresistenzen bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden. -
GC47392
Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt)
GM1, Monosialoganglioside GM1
A mixture of ganglioside GM1 -
GC43732
Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)
Hematoside, Monosialoganglioside GM1, Sialosyllactosylceramide
Ganglioside GM3 is a monosialoganglioside that demonstrates antiproliferative and proapoptotic effects in tumor cells by modulating cell adhesion, proliferation, and differentiation. -
GC69149
Ganitumab
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
Ganitumab (AMG 479) is a recombinant human type 1 insulin-like growth factor receptor (IGF1R) monoclonal antibody. Ganitumab recognizes mouse IGF1R with sub-nanomolar affinity (KD=0.22 nM) and inhibits the interaction between mouse IGF1R and IGF1 and IGF2. Ganitumab can be used for cancer research.
- GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) Amid (vom Schwein) ist ein vollstÄndiger Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptoragonist mit hoher AffinitÄt, die dem nativen GIP(1-42) entspricht.
- GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (Mensch) wirkt als Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptorantagonist, der die insulinsekretierenden und metabolischen Wirkungen von GIP in vivo moderiert.
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
ZD1839
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
- GC60868 Gefitinib D8 Gefitinib D8 (ZD1839 D8) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Gefitinib. Gefitinib ist ein EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2–37 nM in NR6wtEGFR-Zellen.
- GC14295 Gefitinib hydrochloride An EGFR inhibitor
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GC19509
Gefitinib-based PROTAC 3
Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3
Gefitinib-basiertes PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement Über einen Linker an einen von Hippel-Lindau-Liganden konjugiert, induziert den EGFR-Abbau mit DC50s von 11,7 nM und 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) bzw. H3255 (L858R-Mutation)-Zellen. - GC47395 Gefitinib-d6 Gefitinib-d6 (ZD1839-d6) ist das mit Deuterium bezeichnete Gefitinib. Gefitinib (ZD1839) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 33 nM. Gefitinib hemmt selektiv das EGF-stimulierte Tumorzellwachstum (IC50 von 54 nM) und blockiert die EGF-stimulierte EGFR-Autophosphorylierung in Tumorzellen. Gefitinib induziert auch Autophagie. Gefitinib hat AntitumoraktivitÄt.
- GC65478 Gemnelatinib Gemnelatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor (WO2018077227, Implementierungsbeispiel 1). Gemnelatinib kann zur Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC14102
Genistein
CI-75610, NSC 36586
Genistein, ein zu den Isoflavonen zählendes Flavonoid, kommt in zahlreichen Pflanzen vor. - GC47398 Genistein-d4 Genistein-d4 (NPI 031L-d4) ist das mit Deuterium bezeichnete Genistein. Genistein, ein Soja-Isoflavon, ist ein Inhibitor mehrerer Tyrosinkinasen (z. B. EGFR), der als Chemotherapeutikum gegen verschiedene Krebsarten wirkt, hauptsÄchlich durch VerÄnderung der Apoptose, des Zellzyklus und der Angiogenese und der Hemmung der Metastasierung.
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GC31842
GENZ-882706 (RA03546849)
RA03546849
GENZ-882706 (RA03546849) ist ein potenter Inhibitor des Kolonie-stimulierenden Faktor-1-Rezeptors (CSF-1R), extrahiert aus dem Patent WO 2017015267A1. -
GC30295
GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate)
GENZ-882706 racemate
GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706-Racemate) ist das Racemate von GENZ-882706. -
GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Geranylgeranyltransferase I (GGTase I) mit einer IC50 von 21 nM. GGTI-2154 zeigt eine mehr als 200-fache Selektivität für GGTase I gegenüber FTase (IC50=5600 nM). GGTI-2154 kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC19482
Gilteritinib
ASP2215
Gilteritinib, auch unter den Bezeichnungen ASP2215 und Xospata bekannt, wird bei rezidivierender und/oder refraktärer akuter myeloischer Leukämie (R/R AML) eingesetzt. -
GC36135
Gilteritinib hemifumarate
ASP2215 hemifumarate
Gilteritinib (ASP2215) Hemifumarat ist ein potenter und ATP-kompetitiver FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50 von 0,29 nM bzw. 0,73 nM. -
GN10156
Ginsenoside Rb1
Gypenoside III, NSC 310103
- GC31706 Ginsenoside Rg5 Ginsenosid Rg5 ist der Hauptbestandteil von Rotem Ginseng.
- GC61569 GIP (1-30) amide, porcine TFA GIP (1-30)-Amid, Schweine-TFA ist ein vollstÄndiger Glucose-abhÄngiger insulinotroper Polypeptid (GIP)-Rezeptoragonist mit hoher AffinitÄt, die dem nativen GIP (1-42) entspricht.
- GC60175 GIP (1-30) amide,Human acetate GIP (1-30) Amid, Humanacetat ist ein Glucose-abhÄngiges insulinotropes Polypeptid (GIP)-Fragment.
- GC61741 GIP, human TFA GIP, menschliches TFA, ein aus 42 AminosÄuren bestehendes Peptidhormon, ist ein Stimulator der glukoseabhÄngigen Insulinsekretion und ein schwacher Inhibitor der MagensÄuresekretion.
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GC19166
Glesatinib hydrochloride
MGCD265 hydrochloride
Glesatinib-Hydrochlorid (MGCD265-Hydrochlorid) ist ein oral wirksamer, potenter dualer MET/SMO-Inhibitor. Glesatinibhydrochlorid, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, antagonisiert die durch P-Glykoprotein (P-gp) vermittelte Multidrug-Resistenz (MDR) bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). -
GC64947
Glumetinib
SCC244
Glumetinib (SCC244) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer, ATP-kompetitiver c-Met-Inhibitor mit einem IC50 von 0,42 nM. Glumetinib weist eine mehr als 2400-fache SelektivitÄt fÜr c-Met gegenÜber den 312 untersuchten Kinasen auf, einschließlich des c-Met-Familienmitglieds RON und der hochgradig homologen Kinasen Axl, Mer, TyrO3. Antitumor-AktivitÄt. - GC36167 GMB-475 GMB-475 ist ein auf PROTAC basierender Abbauer der BCR-ABL1-Tyrosinkinase, der die BCR-ABL1-abhÄngige Arzneimittelresistenz Überwindet. GMB-475 zielt auf das BCR-ABL1-Protein ab und rekrutiert die E3-Ligase Von Hippel Lindau (VHL), was zur Ubiquitinierung und anschließenden Degradation des onkogenen Fusionsproteins fÜhrt.
- GC31871 GNE-0946 GNE-0946 ist ein potenter und selektiver RORγ( RORc)-Agonist mit einem EC50-Wert von 4 nM fÜr HEK-293-Zellen.
- GC32053 GNE-4997 GNE-4997 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Interleukin-2-induzierbaren T-Zell-Kinase (ITK) mit einem Ki von 0,09 nM, und die Korrelation zwischen der BasizitÄt der solubilisierenden Elemente in GNE-4997 und antiproliferativen Wirkungen außerhalb des Ziels verringert die ZytotoxizitÄt[ 1].
- GC33882 GNE-6468 GNE-6468 ist ein hochwirksamer und selektiver inverser RORγ (RORc)-Agonist mit einem EC50-Wert von 13 nM fÜr HEK-293-Zellen.
- GC12121 GNE-7915 GNE-7915 ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor von LRRK2 mit einem IC50 von 9 nM.
- GC36171 GNE-7915 tosylate GNE-7915-Tosylat ist ein potenter, selektiver und ins Gehirn eindringender Inhibitor von LRRK2 mit einem IC50 von 9 nM.
- GC13868 GNE-9605 GNE-9605 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver Hemmer der Leucine-rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) mit einem IC50-Wert von 18,7 nM.
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GC69183
GNE-9822
GNE-9822 ist ein oral wirksamer, selektiver ITK-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,7 nM. GNE-9822 hat gute ADME-Eigenschaften und kann für die Erforschung von Asthma eingesetzt werden.
- GC15196 GNE0877 GNE0877 ist ein hochselektiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM und einem Ki von 0,7 nM.
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GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
GNF 2 ist ein hochselektiver, allosterischer, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl. GNF 2 hemmt die Ba/F3.p210-Proliferation mit einem IC50 von 138 nM. - GC15079 GNF 5 GNF 5, das N-Hydroxyethylcarboxamid-Analogon von GNF-2, ist ein oral aktiver Bcr-Abl-Inhibitor. GNF 5 hat eine Bcr-Abl-Inhibitionsaktivität mit einem IC50-Wert von 0,22 \u0026mgr;M. GNF 5 hat gute günstige pharmakokinetische Eigenschaften. GNF 5 kann zur Erforschung von Krebsarten wie chronischer myeloischer Leukämie (CML) und Brustkrebs eingesetzt werden.
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Pan-Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK)-Inhibitor, der in zellulÄren Ba/F3-Assays antiproliferative Wirkungen zeigt (IC50-Werte von 7 nM, 9 nM und 11 nM fÜr Zellen, die die Fusionsproteine enthalten. Tel -TrkC, Tel-TrkB bzw. Tel-TrkA).
- GC10607 GNF-7 GNF-7 ist ein Multikinase-Inhibitor. GNF-7 ist ein Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 133 nM und 61 nM fÜr Bcr-AblWT bzw. Bcr-AblT315I. GNF-7 besitzt auch eine inhibitorische AktivitÄt sowohl gegen ACK1 (aktivierte CDC42-Kinase 1) als auch GCK (Keimzentrums-Kinase) mit IC50-Werten von 25 nM bzw. 8 nM. GNF-7 kann fÜr die Erforschung hÄmatologischer Malignome verwendet werden.
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GC69185
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride
GNF-8625 Monopyridin-N-piperazinhydrochlorid (TRKi-2) ist ein Inhibitor von TRK, Informationen stammen aus dem Patent WO 2020038415 A1.
- GC64724 GNF2133 GNF2133 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.
- GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133-Hydrochlorid ist ein potenter, selektiver und oral aktiver DYRK1A-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,0062, >50 μM fÜr DYRK1A bzw. GSK3β.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 ist ein potenter DYRK1A- und GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 6nM bzw. 16nM, was zu einer Blockade des Kernexports des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFATc) und einer erhÖhten β-Zellproliferation fÜhrt (EC50 von 0,66 μM fÜr Maus-β (R7T1)-Zellen).