Verteporfin (Synonyms: CL 318952;Visudyne) |
| Katalog-Nr.GC14482 |
Verteporfin ist eine starker Inhibitor der PD-L1-Expression und wird zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration, Weinschorle-Geburtsmalen und Krebs eingesetzt.
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Cas No.: 129497-78-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Verteporfin ist eine starker Inhibitor der PD-L1-Expression und wird zur Behandlung von altersbedingter Makuladegeneration, Weinschorle-Geburtsmalen und Krebs eingesetzt.[1]
In vitro Experimente zeigten, dass eine Konzentration von 1μM Verteporfin im Vergleich zu 0,5 μM ausreichte, um die PD-L1-Expression in ATG5-depleted Zellen zu reduzieren.[1] In vitro induzierte Verteporfin in sehr niedrigen Konzentrationen (0,1–0,2 μm) eine signifikante Zelltod in GSCs. Allerdings hatte Verteporfin in einer Konzentration von 0,5 μm keinen Einfluss auf den Zelltod in differenzierten GSCs, IMR90-Zellen, Ratten-NSCs oder Mausastrozyten.[2] In vitro Effektivitätstests zeigten, dass eine Behandlung mit 4, 8 und 12 μM Verteporfin die mRNA-Ausdrucksniveaus von YAP, AXL und CYR61 in MCF-7, BT-474 and BT-549-Zellen signifikant reduzierte. Verteporfin reduzierte auch die mRNA-Expression von CTGF in BT-474 und BT-549-Zellen.[3] Eine Behandlung mit 0,5, 1, 2, und 5 μMVerteporfin hemmte die Zellviabilität von HeLa-Zellen und hatte keinen offentsichtlichen Einfluss auf H8-Zellen.[4]
In vivo Studien zeigten, dass eine Behandlung mit 2 mg/kg freiem Verteporfin zu schwerwiegenden phototoxischen Nebenwirkungen führte, die den Tod von 5 von 8 Mäusen verursachten. Allerdings führte eine intravenöse Behandlung mit 8mg/kg nanostrukturierten Lipidträger-Verteporfin bei Laselexposition der Tumoren zu einer signifikanten Hemmung des Tumorzuwachses ohne sichtbare Toxizität.[5] In vivo führte eine Infusion von 2 mg/kg Verteporfin allein zu erhöhten NO- und Malonyldiadehydniveaus in der Netzhaut.[6]
References:
[1].Liang J, et al. Verteporfin Inhibits PD-L1 through Autophagy and the STAT1-IRF1-TRIM28 Signaling Axis, Exerting Antitumor Efficacy. Cancer Immunol Res. 2020 Jul;8(7):952-965. Kuramoto K, Yamamoto M, Suzuki S, Sanomachi T, Togashi K, Seino S, Kitanaka C, Okada M.
[2].Kuramoto K, et al. Verteporfin inhibits oxidative phosphorylation and induces cell death specifically in glioma stem cells. FEBS J. 2020 May;287(10):2023-2036.
[3].Wei C, Li X. Verteporfin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in different subtypes of breast cancer cell lines without light activation. BMC Cancer. 2020 Oct 29;20(1):1042.
[4].Yin L, Chen G. Verteporfin Promotes the Apoptosis and Inhibits the Proliferation, Migration, and Invasion of Cervical Cancer Cells by Downregulating SULT2B1 Expression. Med Sci Monit. 2020 Oct 20;26:e926780.
[5].Michy T, et al. Verteporfin-Loaded Lipid Nanoparticles Improve Ovarian Cancer Photodynamic Therapy In Vitro and In Vivo. Cancers (Basel). 2019 Nov 8;11(11):1760.
[6].Turkuoglu P, et al. Retinal nitric oxide and malonyldialdehyde levels following photodynamic therapy. Indian J Ophthalmol. 2011 Jan-Feb;59(1):5-8.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | RAW 264,7-Zellen |
Vorbereitungsmethode | RAW 264,7-Zellen wurden für 2 Stunden mit 2 μM Verteporfin präbehandelt und dann für 22 Stunden mit LPS (1 μg/ml) stimuliert. |
Reaktionsbedingungen | 2 μM; 2 Stunden |
Anwendungen | Bei einer Behandlung von RAW 264,7-Zellen mit 2 μM Verteporfin wurden GCSF, IL-6, CCL2, MCP-5, CCL5, und TNF-α im Vergleich zu Zellen, die allein mit LPS behandelt wurden, signifikant gehemmt. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | C57BL/6 Mäuse |
Vorbereitungsmethode | Lewis-Lungenkarzinomzellen(LLCs, 5 x 105 in 100 μl phosphate-buffered saline) wurden subkutan in beide Flanken von C57BL/6-Mäusen (männlich, 8–12 Wochen) injiziert. Fünf Tage nach der Injektion wurden die Mäuse zufällig in vier Gruppen aufgeteilt und mit Fahrzeugmittel, BMN 673 (0,33 mg/Kg täglich, orale Gavage), Verteporfin (30 mg/kg täglich, intraperitoneale Injektion) und der Kombination aus BMN 673 und Verteporfin für 16 Tage behandelt. Die Tumorgeschwindigkeit wurde alle 2 Tage mit digitalen Scheren gemessen, um das Tumorvolumen mit der Formel [Länge2] × [Breite2] zu bestimmen. |
Dosierungsform | 30 mg/kg; i.p. |
Anwendungen | Die Verteporfin-Behandlung führte zu deutlichen Reduktionen der PD-L1-Expression und zu Zunahmen der CD8-T-Zellen, insbesondere in der Kombinationsgruppe von Verteporfin und BMN 673. |
References: | |
| Cas No. | 129497-78-5 | SDF | |
| Überlieferungen | CL 318952;Visudyne | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1[C@](/C(N=C2/C=C(C(C)=C/3C=C)\NC3=C/C4=N/C(C(CCC(O)=O)=C4C)=C\5)=C/C6=C(C)C(CCC(OC)=O)=C5N6)(C)C2=CC=C1C(OC)=O)OC | ||
| Formula | C41H42N4O8 | M.Wt | 718.79 |
| Löslichkeit | ≥ 18.3mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3912 mL | 6.9561 mL | 13.9123 mL |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7825 mL |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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