Bay 11-7821 (Synonyms: BAY 11-7082) |
| Catalog No.GC13035 |
Bay 11-7821(BAY 11-7082) est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα et du NF-κB, inhibant de manière sélective et irréversible la phosphorylation de l'IκB-α induite par le TNF-α (valeur IC50 d'environ 10 μM), et réduit l'expression de NF-κB ainsi que des molécules d'adhésion. Le Bay 11-7821 inhibe les protéases spécifiques de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec des valeurs IC50 de 0,19 et 0,96 μM, respectivement.
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Cas No.: 19542-67-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Bay 11-7821(BAY 11-7082) est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα et du NF-κB, inhibant de manière sélective et irréversible la phosphorylation de l'IκB-α induite par le TNF-α (valeur IC50 d'environ 10 μM), et réduit l'expression de NF-κB ainsi que des molécules d'adhésion. Le Bay 11-7821 inhibe les protéases spécifiques de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec des valeurs IC50 de 0,19 et 0,96 μM, respectivement[2]. Il inhibe également la formation de pores dans les liposomes par la protéine formant des pores gasdermine D (GSDMD), ainsi que l'apoptose médiée par l'inflammasome et la sécrétion d'IL-1β [3].
In vitro, le Bay 11-7821 (0-30 μM) a été utilisé pour traiter des cellules de cancer gastrique (HGC-27, NCI-N87, AGS et MGC80-3) pendant 24h, inhibant la viabilité cellulaire de manière dépendante de la dose, avec une régulation à la baisse significative de Bcl-2 (formes totale et phosphorylée), tandis que Bax était régulé à la hausse, et a induit un arrêt de la phase S en inhibant l'expression de la cycline A et de la CDK-2 [4]. Le Bay 11-7821 (3 μM) a traité des cellules HBL-1 pendant 24-72h, inhibant la phosphorylation de l'IκB-α et l'activation du NF-κB, et induisant la mort cellulaire [5]. Le Bay 11-7821 (30 μM) a traité les cellules MM KMS-12-BM et MM.1S, induisant rapidement la mort cellulaire, avec une diminution de la viabilité détectée en moins d'une heure, et une inhibition complète de la viabilité cellulaire obtenue en 2 à 4 heures [6].
In vivo, l'injection intrapéritonéale de Bay 11-7821 (1, 3 mg/kg) chez des rats diabétiques avec dysfonction rénale a significativement amélioré les niveaux réduits de SOD et de GSH, ainsi que les niveaux augmentés de peroxydation lipidique et de monoxyde d'azote, et a restauré la structure histologique rénale des rats diabétiques [7].
References:
[1] Pierce J W, Schoenleber R, Jesmok G, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IκBα phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo[J]. Journal of Biological Chemistry, 1997, 272(34): 21096-21103.
[2] Ritorto M S, Ewan R, Perez-Oliva A B, et al. Screening of DUB activity and specificity by MALDI-TOF mass spectrometry[J]. Nature communications, 2014, 5(1): 4763.
[3] Hu J J, Liu X, Zhao J, et al. Identification of pyroptosis inhibitors that target a reactive cysteine in gasdermin D[J]. BioRxiv, 2018: 365908.
[4] Chen L, Ruan Y, Wang X, et al. BAY 11-7082, a nuclear factor-κB inhibitor, induces apoptosis and S phase arrest in gastric cancer cells[J]. Journal of gastroenterology, 2014, 49: 864-874.
[5] Strickson S, Campbell D G, Emmerich C H, et al. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system[J]. Biochemical Journal, 2013, 451(3): 427-437.
[6] Rauert-Wunderlich H, Siegmund D, Maier E, et al. The IKK inhibitor Bay 11-7082 induces cell death independent from inhibition of activation of NFκB transcription factors[J]. PloS one, 2013, 8(3): e59292.
[7] Kolati S R, Kasala E R, Bodduluru L N, et al. BAY 11-7082 ameliorates diabetic nephropathy by attenuating hyperglycemia-mediated oxidative stress and renal inflammation via NF-κB pathway[J]. Environmental Toxicology and Pharmacology, 2015, 39(2): 690-699.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HGC-27, NCI-N87, AGS, MGC80-3 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été traitées avec Bay 11-7821 (0-30 μM), et la viabilité cellulaire a été mesurée à 6 et 24 heures. |
Conditions de réaction | 0-30 μM ; 6, 24 h |
Domaines d'application | BAY 11-7082 a inhibé la viabilité cellulaire de manière dépendante de la dose. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Les rats ont été traités avec Bay 11-7821 (1 mg/kg et 3 mg/kg) par voie intrapéritonéale après injection de STZ et pendant les 4 semaines suivantes. |
Forme de dosage | 1, 3 mg/kg ; i.p. |
Domaines d'application | Les rats traités au Bay 11-7821 ont montré des améliorations significatives des niveaux de l'antioxydant enzymatique SOD, de l'antioxydant non enzymatique GSH, et des niveaux augmentés de peroxydation lipidique et de monoxyde d'azote. Le traitement au Bay 11-7821 a significativement restauré la structure histologique rénale des rats diabétiques. |
Références : [1] Chen L, Ruan Y, Wang X, et al. BAY 11-7082, un inhibiteur du facteur nucléaire κB, induit l'apoptose et l'arrêt en phase S dans les cellules de cancer gastrique. Journal of Gastroenterology, 2014, 49 : 864-874. [2] Kolati S R, Kasala E R, Bodduluru L N, et al. BAY 11-7082 améliore la néphropathie diabétique en atténuant le stress oxydatif médié par l'hyperglycémie et l'inflammation rénale via la voie NF-κB. Environmental Toxicology and Pharmacology, 2015, 39(2) : 690-699. | |
| Cas No. | 19542-67-7 | SDF | |
| Synonymes | BAY 11-7082 | ||
| Chemical Name | (E)-3-(4-methylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N | ||
| Formula | C10H9NO2S | M.Wt | 207.25 |
| Solubility | ≥ 64 mg/mL in DMSO, ≥ 10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8251 mL | 24.1255 mL | 48.2509 mL |
| 5 mM | 0.965 mL | 4.8251 mL | 9.6502 mL |
| 10 mM | 0.4825 mL | 2.4125 mL | 4.8251 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
Concentrations of IL-8, IL-1β and TNF-α in supernatants of IPEC-J2 cells. IPEC-J2 cells added with DMSO were regarded as the vehicle control and L. salivarius-involved IPEC-J2 cells were supplemented with (a) 10 μmol/L SB-203580, (b) 10 μmol/L SCH772984 and (c) 10 μmol/L BAY11-7082, respectively.
BAY11–7082 (GlpBio) were first employed in IPEC-J2 cells for 1 h [19–21], followed by L. salivarius involvement for 3 h. After 3 times washes with PBS, IPEC-J2 cells were infected with ETEC K88 for 3, 6, 12 and 24h,respectively.
J Anim Sci Biotechno 11.1 (2020): 1-13. PMID: 32774852 IF: 5.034 -
Related Biological Data
Effects of AFR on the expression of the BDNF-MEK/ERK signalling pathway in the hippocampus (D) Effects of AZD6244 and BAY11-7082 inhibitors on cell viability after AFR treatment and CORT induction.
In vitro, HT-22 cells were treated with corticosterone (CORT) solution (0.35 mg/mL), then AFR (0.05mg/mL) solution and inhibitor AZD6244 (14 μM/mL) or BAY11-7082 (10 μM/mL) (GlpBio) were added, respectively.
Pharmaceutical Biology 60.1 (2022): 1436-1448. PMID: 35938494 IF: 3.8892
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