Celastrol |
| Catalog No.GC15083 |
Celastrol est un inhibiteur du protéasome qui présente une inhibition puissante et préférentielle du protéasome 20S purifié avec une CI50 de 2,5 μM.
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Cas No.: 34157-83-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Celastrol est un inhibiteur du protéasome qui présente une inhibition puissante et préférentielle du protéasome 20S purifié avec une CI50 de 2,5 μM. Celastrol est également un antioxydant, un agent anti-inflammatoire et un immunosuppresseur qui peut être utilisé dans l'étude du cancer, des maladies auto-immunes, de l'asthme, de l'inflammation chronique et des maladies neurodégénératives [1-2].
1-5 μM Celastrol inhibe l'activité de type chymotrypsine du protéasome 26S dans les cellules humaines du cancer de la prostate, et dans les cellules PC-3 et LNCaP (récepteurs aux androgènes positifs), Celastrol conduit à l'accumulation de protéines ubiquitinantes et de substrats du protéasome (IKB-A, Bax, et p27). Et induit l'apoptose [1]. Celastrol (0-1 μM) a inhibé la prolifération et la migration des cellules AGS et YCC-2 et a augmenté le nombre de cellules en phase G1 [3]. En outre, Celastrol (0-10 μM) inhibe complètement l'activation de NF-κB dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire (H1299) et les cellules de rein embryonnaire (A293) induites par le TNF, et Celastrol n'affecte pas directement la liaison de NF-κB à l'ADN, mais inhibe l'activation de NF-κB en inhibant l'activation d'IKK [4].
Chez des souris nude porteuses de tumeurs PC-3, Celastrol à 1 ou 3 mg/kg a inhibé de manière significative la croissance tumorale, avec des taux d'inhibition de 65 % et 82 %, respectivement, et une diminution de l'activité chymotrypsine-like a été détectée dans les tumeurs des souris traitées au célastrol. (45% et 30% du groupe de contrôle respectivement) [1]. Dans un modèle murin de xénotransplantation de cancer gastrique, Celastrol (1 ou 2 mg/kg) a réduit la charge tumorale gastrique de manière dose-dépendante, et Celastrol a augmenté l'AMPK phosphorylée et diminué l'AKT et la mTOR phosphorylées dans les tumeurs gastriques [3].
References:
[1] Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.
[2] Salminen A, Lehtonen M, Paimela T, et al. Celastrol: molecular targets of thunder god vine[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2010, 394(3): 439-442.
[3] Lee HW, Jang KS, Choi HJ, Jo A, Cheong JH, Chun KH. Celastrol inhibits gastric cancer growth by induction of apoptosis and autophagy. BMB Rep. 2014 Dec;47(12):697-702.
[4] Sethi G, Ahn K S, Pandey M K, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-κB–regulated gene products and TAK1-mediated NF-κB activation[J]. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellule de cancer de la prostate PC-3 |
Méthode de préparation | Les cellules cancéreuses de la prostate ont été traitées avec de Celastrol ou de la Rubescensine A. Les extraits de cellules entières préparés (30 μg par échantillon) ont ensuite été incubés avec 40 μM d'Ac-DEVD-AMC dans 100 μL de tampon d'essai à 37°C pendant au moins 2 heures. Ensuite, le western blot a été utilisé pour la détection. |
Conditions de réaction | 2.5-5 μM, 1-12 h |
Domaines d'application | La concentration de Celastrol a augmenté de manière dépendante les niveaux de protéines ubiquitinées, et des niveaux élevés de IκB-α, Bax et p27 ont également été observés dans les cellules PC-3 traitées à Celastrol. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de xénogreffe de tumeur prostatique humaine |
Méthode de préparation | Quatorze jours après l'inoculation de cellules PC-3 aux souris, celles-ci ont reçu quotidiennement une injection intrapéritonéale de 50 à 100 μL de véhicule [10 % DMSO, 70 % Cremophor/éthanol (3:1) et 20 % PBS] et de 1,0 ou 3,0 mg/kg de Celastrol. |
Forme de dosage | 1 ou 3 mg/kg/jour, 16 jours, i.p. |
Domaines d'application | Celastrol à 1 ou 3 mg/kg peut inhiber de manière significative la croissance tumorale, avec des taux d'inhibition de 65% et 82% respectivement. |
| Expérience sur la kinase [3]: | |
Méthode de préparation | Un protéasome 20S de lapin purifié (0,1 μg) a été incubé avec 40 μM de divers substrats peptidiques fluorogènes dans 100 μL de tampon de dosage [20 mM Tris-HCl (pH 7,5)], en présence de Celastrol ou d'Oridonine à différentes concentrations ou dans le solvant DMSO pendant 2 heures à 37°C, suivi de la mesure de l'inhibition de chaque activité protéasomale. |
Conditions de réaction | 0,1, 1, 10 et 100 μM, 2 h |
Domaines d'application | L'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S purifié a été significativement inhibée par le Célastrol avec une valeur IC50 de 2,5 μM. |
Références : | |
| Cas No. | 34157-83-0 | SDF | |
| Chemical Name | (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3C2(CCC4(C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)O)C)C)C)C)O | ||
| Formula | C29H38O4 | M.Wt | 450.61 |
| Solubility | ≥ 22.55mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2192 mL | 11.0961 mL | 22.1921 mL |
| 5 mM | 0.4438 mL | 2.2192 mL | 4.4384 mL |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1096 mL | 2.2192 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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