Chlorpromazine HCl (Synonyms: CPZ) |
| Catalog No.GC14216 |
Chlorpromazine HCl est un antipsychotique phénothiazine, efficace par voie orale et hémato - encéphaliques - perméable qui peut effiectivement antagoniser les récepteurs dopaminergiques D2 et les récepteurs 5-HT2A et a un effet sédatif puissant.
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Cas No.: 69-09-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Chlorpromazine HCl est un antipsychotique phénothiazine, efficace par voie orale et hémato - encéphaliques - perméable qui peut effiectivement antagoniser les récepteurs dopaminergiques D2 et les récepteurs 5-HT2A et a un effet sédatif puissant[1, 2]. Chlorpromazine HCl possède les activités anti - cancéreuses, ce qui comprennent l'anti - prolifélation, l'induction de l'autophagie cellulaire et l'arrêt du cycle cellulaire, l'inhibition de la cytochrome c oxydase, l'inhibition de la croissance et de la métastase tumorales, et l'inhibition de l'échappement immunitaire tumoral[3]. Chlorpromazine HCl peut bloquer les canaux hNav1.7 et potassiques hERG[4, 5].
Le traitement par Chlorpromazine HCl (10-40μM) aux cellules U-87MG pendant 24h et 48h a réduit de manière du temps - dépendante la viabilité cellulaire, la prolifération cellulaire, et les niveaux intracellulaires de cycline A et de cycline B1[6]. Le traitement par Chlorpromazine HCl (10μM) aux cellules de moelle osseuse de rat pendant 1h a considérablement inhibé l'internalisation des petites vésicules extracellulaires (sEVs) et a significativement réduit le nombre de cellules suppressives myéloïdes - dérivées(MDSCs)[7].
Chlorpromazine HCl (20mg/kg) a été in vivo injecté par voie intra -péritonéale dans les rats qui sont greffés par les cellules de gliome U-87MG pendant 24 jours et a considérablement inhibé la croissance tumorales, au taux d'inhibition de croissance tumorale de 43,5% au jour 24[6].
References:
[1] Asano T, Tanaka K, Tada A, et al. Ameliorative effect of chlorpromazine hydrochloride on visceral hypersensitivity in rats: possible involvement of 5‐HT2A receptor[J]. British Journal of Pharmacology, 2017, 174(19): 3370-3381.
[2] Suzuki H, Gen K, Inoue Y. Comparison of the anti-dopamine D2 and anti-serotonin 5-HT2A activities of chlorpromazine, bromperidol, haloperidol and second-generation antipsychotics parent compounds and metabolites thereof[J]. Journal of Psychopharmacology, 2013, 27(4): 396-400.
[3] Kamgar-Dayhoff P, Brelidze T I. Multifaceted effect of chlorpromazine in cancer: Implications for cancer treatment[J]. Oncotarget, 2021, 12(14): 1406.
[4] Lee S J, Kim D H, Hahn S J, et al. Mechanism of inhibition by chlorpromazine of the human pain threshold sodium channel, Nav1. 7[J]. Neuroscience Letters, 2017, 639: 1-7.
[5] Thomas D, Wu K, Kathöfer S, et al. The antipsychotic drug chlorpromazine inhibits HERG potassium channels[J]. British journal of pharmacology, 2003, 139(3): 567-574.
[6] Shin S Y, Lee K S, Choi Y K, et al. The antipsychotic agent chlorpromazine induces autophagic cell death by inhibiting the Akt/mTOR pathway in human U-87MG glioma cells[J]. Carcinogenesis, 2013, 34(9): 2080-2089.
[7] Yang Z, Huo Y, Zhou S, et al. Cancer cell-intrinsic XBP1 drives immunosuppressive reprogramming of intratumoral myeloid cells by promoting cholesterol production[J]. Cell Metabolism, 2022, 34(12): 2018-2035. e8.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules U-87MG |
Méthode de préparation | Les cellules U-87MG (2×103 cellules par échantillon) ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits qui ont été traitées par Chlorpromazine HCl à concentations croissantes (0, 10, 20 et 40μM) pendant les périodes de temps différentes(0, 24 and 48h). La déternination de la viabilité et de la prolifération cellulaires. |
Conditions de réaction | 0-40μM; 24, 48h |
Domaines d'application | Chlorpromazine HCl a diminué de manière dose- et temps- dépendante la viabilité et la prolifération cellulaires. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats nus athymiques |
Méthode de préparation | Les cellules de gliome U-87MG (1×106 cellules dans 100μl DMEM sans - sérum) ont été inoculées de façon sous - cutanée dans la hanche droite de rats nus athymiques âgés de 5 à 6 semaines. Quand les tumeurs ont atteint le volume moyen de ~100mm3, 100μl PBS (témoin) ou Chlorpromazine HCl (20mg/kg) ont été injectés quotidiennement par voie intra - péritonéale. Les rats ont été sacrifiés le jour 24 par ce qui ont été exposés à CO2 pour comparer la taille des tumeurs qui sont greffées cutanées. |
Forme de dosage | 20mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement de Chlorpromazine HClCPZ a significativement inhibé la croissance des tumeurs qui sont greffées xénogéniques, ce qui compare traitement de PBS (témoin), au taux de 43.5% d'inhibition de la croissance tumorale au jour 24. |
References: | |
| Cas No. | 69-09-0 | SDF | |
| Synonymes | CPZ | ||
| Chemical Name | 3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl.Cl | ||
| Formula | C17H19ClN2S.HCl | M.Wt | 355.33 |
| Solubility | ≥ 17.8 mg/mL in DMSO, ≥ 74.8 mg/mL in EtOH, ≥ 71.4 mg/mL in Water | Storage | Store at RT,protect from light,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8143 mL | 14.0714 mL | 28.1429 mL |
| 5 mM | 0.5629 mL | 2.8143 mL | 5.6286 mL |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4071 mL | 2.8143 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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-
Related Biological Data
Cellular uptake and uptake mechanism study of PPDC.Flow cytometry profiles and quantitative analysis of endocytosis pathway.Chlorpromazine, amiloride and nystatin were used to pretreat the 4T1 cells,respectively.
Three endocytosis inhibitors, including CPZ（GLPBIO） (20 μg/ml), amiloride (10 μg/ml) and nystatin (20 μg/ml), were used to inhibit the clathrinmediated,macropinocytosis-mediated and caveolae-mediatedpathway, respectively.
Regenerative Biomaterials 10 (2023): rbad048. PMID: 37250978 IF: 6.7 -
Related Biological Data
Effect of octopamine antagonist treatment on locomotion assay in vivo. (a) The percentage of larvae that reach the target food in 30 min. (b) The time when half of the larvae reached the food.
Chlorpromazine and mianserin (GlpBio), which have significant antagonistic effects on OARs.
Archives of Insect Biochemistry and Physiology (2021): e21772. PMID: 33719088 IF: 1.691
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