Tonapofylline (Synonyms: BG 9928) |
| Catalog No.GC37815 |
La tonapofylline (BG 9928) est un antagoniste des récepteurs de l'adénosine A1 actif par voie orale et sélectif avec un Ki de 7,4 nM pour le récepteur de l'adénosine A1 humaine (hA1), qui affiche une sélectivité de 915 fois par rapport au récepteur de l'adénosine A2A humaine et une sélectivité de 12 fois par rapport À l'adénosine A2B humaine récepteur et est utilisé dans le développement pour le traitement de l'insuffisance cardiaque .
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Cas No.: 340021-17-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tonapofylline (BG 9928) is an orally active and selective adenosine A1 receptor antagonist with a Ki of 7.4 nM for human adenosine A1 receptor (hA1), which displays 915-fold selectivity versus human adenosine A2A receptor and 12-fold selectivity versus human adenosine A2B receptor and is used in development for the treatment of heart failure[1][2]. Ki: 7.4 nM (Human adenosine A1 receptor)[1]
Tonapofylline (BG 9928) (1 mg/kg; p.o., b.i.d, days 0-6) produces sustained reductions in post-Cisplatin serum creatinine and blood urea nitrogen levels, improves body weight recovery and significant attenuation of Cisplatin-induced (5.5 mg/kg) kidney pathology scores[3]. Animal Model: Female viral antigen-free Sprague-Dawley rats[3]
[1]. Kiesman WF, et al. Potent and orally bioavailable 8-bicyclo[2.2.2]octylxanthines as adenosine A1 receptor antagonists. J Med Chem. 2006 Nov 30;49(24):7119-31. [2]. Ensor CR, et al. Tonapofylline: a selective adenosine-1 receptor antagonist for the treatment of heart failure. Expert Opin Pharmacother. 2010 Oct;11(14):2405-15. [3]. Gill A, et al. Protective effect of tonapofylline (BG9928), an adenosine A1 receptor antagonist, against cisplatin-induced acute kidney injury in rats. Am J Nephrol. 2009;30(6):521-6.
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