Dexamethasone palmitate (Synonyms: Dexamethasone 21-palmitate, DXP, Limethason)

Dexamethasone palmitate (DXP), un promédicament lipophile de la Dexaméthasone (DXM), est un agoniste des récepteurs des glucocorticoïdes avec une affinité pour le récepteur des glucocorticoïdes 47 fois inférieure à celle de la DXM[1].

Une diminution de la concentration des cytokines a été clairement observée, résultant de l'effet anti-inflammatoire des nanoparticules de Dexamethasone palmitate. La chimiokine MCP-1 a été fortement et significativement réduite par les nanoparticules de Dexamethasone palmitate et TNFα en présence de LPS[2].

Les données d'efficacité chez le rat ont démontré que l'administration IVT des émulsions de Dexamethasone palmitate est efficace pour délivrer des concentrations thérapeutiques de DXM au niveau de la choroïde[2]. Les nanoparticules de Dexamethasone palmitate pourraient bénéficier de la perméabilité vasculaire typiquement élevée des articulations enflammées et diffuser passivement pour s'accumuler et être retenues dans les sites malades. Cette accumulation dans les articulations enflammées a conduit à une amélioration de l'inflammation articulaire et éventuellement à une rémission de la maladie[3].

References:
[1]:Romero IA, Radewicz K, Jubin E, Michel CC, Greenwood J, Couraud PO, Adamson P. Changes in cytoskeletal and tight junctional proteins correlate with decreased permeability induced by dexamethasone in cultured rat brain endothelial cells. Neurosci Lett. 2003 Jun 26;344(2):112-6. doi: 10.1016/s0304-3940(03)00348-3. PMID: 12782340.
[2]: Daull P, Paterson CA, Kuppermann BD, Garrigue JS. A preliminary evaluation of dexamethasone palmitate emulsion: a novel intravitreal sustained delivery of corticosteroid for treatment of macular edema. J Ocul Pharmacol Ther. 2013 Mar;29(2):258-69. doi: 10.1089/jop.2012.0044. Epub 2013 Jan 18. PMID: 23331052.
[3]: Lorscheider M, Tsapis N, Ur-Rehman M, Gaudin F, Stolfa I, Abreu S, Mura S, Chaminade P, Espeli M, Fattal E. Dexamethasone palmitate nanoparticles: An efficient treatment for rheumatoid arthritis. J Control Release. 2019 Feb 28;296:179-189. doi: 10.1016/j.jconrel.2019.01.015. Epub 2019 Jan 16. PMID: 30659904.