GW9662 |
| Catalog No.GC13969 |
Le GW9662 est un inhibiteur spécifique du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-gamma (PPAR-gamma) avec une IC50 de 3,3 nM. Le GW9662 est 10 à 600 fois plus sélectif pour le PPARγ dans les cellules que pour le PPARα et le PPARδ.
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Cas No.: 22978-25-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Le GW9662 est un inhibiteur spécifique du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-gamma (PPAR-gamma) avec une IC50 de 3,3 nM. Le GW9662 est 10 à 600 fois plus sélectif pour le PPARγ dans les cellules que pour le PPARα et le PPARδ[1-3].
Le traitement par GW9662 a significativement atténué l’expression induite par le LPS de l'Il1b, de l’interleukine 6 (Il6) et de la synthase inductible de l'oxyde nitrique (iNos), ainsi que la formation de NO2- dans les cellules J774A.1 [4]. Les lésions alvéolaires mammaires induites par le DMBA (MAL) ont été significativement inhibées par l’antagoniste du PPARγ, le GW9662 [5]. Le GW9662 (2,5/5 µM) a empêché la perturbation du cycle cellulaire des cellules de carcinome colorectal induite par le resvératrol et a par conséquent supprimé l’apoptose induite par le resvératrol [6].
Le GW9662 (p.o ; 3 mg/kg/jour ; 2 semaines) a aggravé la lésion cérébrale chez des souris nourries à l’alcool en situation de reperfusion [7]. Un prétraitement par le LPS a significativement atténué tous les marqueurs de lésion et de dysfonction rénales causés par l’ischémie/reperfusion. Plus particulièrement, le GW9662 (1 mg/kg ; IP ; 24 et 12 heures avant l’ischémie) a aboli les effets protecteurs du LPS [8].
References:
[1]. Leesnitzer LM, Parks DJ, et,al. Functional consequences of cysteine modification in the ligand binding sites of peroxisome proliferator activated receptors by GW9662. Biochemistry. 2002 May 28;41(21):6640-50. doi: 10.1021/bi0159581. PMID: 12022867.
[2]. Lea MA, Sura M, et,al. Inhibition of cell proliferation by potential peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonists and antagonists. Anticancer Res. 2004 Sep-Oct;24(5A):2765-71. PMID: 15517883.
[3]. Nielsen R, GrØntved L, et,al. Peroxisome proliferator-activated receptor subtype- and cell-type-specific activation of genomic target genes upon adenoviral transgene delivery. Mol Cell Biol. 2006 Aug;26(15):5698-714. doi: 10.1128/MCB.02266-05. PMID: 16847324; PMCID: PMC1592764.
[4]. Baumann A, Burger K,et,al. GW9662, a peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist, attenuates the development of non-alcoholic fatty liver disease. Metabolism. 2022 Aug;133:155233. doi: 10.1016/j.metabol.2022.155233. Epub 2022 May 30. PMID: 35654114.
[5]. Mehta RG, Peng X, et,al. PPARγ antagonist GW9662 induces functional estrogen receptor in mouse mammary organ culture: potential translational significance. Mol Cell Biochem. 2013 Jan;372(1-2):249-56. doi: 10.1007/s11010-012-1466-9. Epub 2012 Sep 24. PMID: 23001870.
[6]. Aires V, Brassart B, et,al. A role for peroxisome proliferator-activated receptor gamma in resveratrol-induced colon cancer cell apoptosis. Mol Nutr Food Res. 2014 Sep;58(9):1785-94. doi: 10.1002/mnfr.201300962. Epub 2014 Jun 30. PMID: 24975132.
[7]. Sun H, Xiong W, et,al. Low-dose alcohol consumption protects against transient focal cerebral ischemia in mice: possible role of PPARγ. PLoS One. 2012;7(7):e41716. doi: 10.1371/journal.pone.0041716. Epub 2012 Jul 27. PMID: 22848576; PMCID: PMC3407212.
[8]. Collino M, Patel NS, et,al. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36. doi: 10.1111/j.1523-1755.2005.00430.x. PMID: 16014029.
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