ISO-1 (Synonyms: ISO1, Macrophage Migration Inhibitory Factor) |
| Catalog No.GC17108 |
ISO-1 a inhibé l'activité tautomérase de MIF de manière dose-dépendante avec une IC50 d'environ 7 uµ.
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Cas No.: 478336-92-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ISO-1 a inhibé l'activité tautomérase de MIF de manière dose-dépendante avec une IC50 d'environ 7 uµ[1].
Le traitement des cellules transfectées avec ISO-1 a inhibé la libération d'acide arachidonique de manière dose-dépendante, les activités inhibitrices de MIF d'ISO-1 et de ses dérivés n'étant pas le résultat d'une toxicité cellulaire[1]. Chez les monocytes, ISO-1 a provoqué une suppression marquée de la production de cytokines pro-inflammatoires induite par TLR4, et dans une moindre mesure, une suppression des réponses induites par TLR2[6].
ISO-1 inhibe la libération de facteur de nécrose tumorale par les macrophages isolés de souris sauvages traitées par LPS mais n'a aucun effet sur la libération de cytokines par les macrophages déficients en MIF[2]. ISO-1 exerce des effets anticancéreux sur la prolifération, la migration et l'invasion des cellules PANC-1 in vitro, et inhibe la croissance tumorale induite par les cellules PANC-1 chez les souris xénogreffées in vivo[3]. Le traitement avec ISO-1 a atténué les dommages pathologiques dans les tissus pancréatiques et rénaux, et réduit les niveaux sériques d'amylase, de lipase, de créatinine, d'acide urique, d'IL-6 et de TNF-α. ISO-1 a également réduit l'expression des protéines NLRP3, ASC, caspase-1 et IL-1β, l'expression de l'ARNm de MIF, IL-6, TNF-α, IL-1β et IL-18, ainsi que l'infiltration de neutrophiles MPO-positifs dans le tissu rénal[4]. ISO-1 pourrait protéger les cellules de la MII, réduire les lésions pathologiques et la réponse inflammatoire chez les rats atteints de SAP. Ses mécanismes pourraient passer par l'inhibition de l'expression de MIF et ensuite le blocage de l'activation des voies de signalisation p38-MAPK et NF-κB[5]. ISO-1 a considérablement amélioré les résultats histologiques des lésions hépatiques induites par l'APAP chez les souris. Les augmentations des niveaux sériques d'alanine aminotransférase (ALT) et de protéine inflammatoire des macrophages-2 (MIP-2) par l'APAP ont été inhibées par ISO-1[7].
References:
[1]. Lubetsky JB, Dios A, et,al.The tautomerase active site of macrophage migration inhibitory factor is a potential target for discovery of novel anti-inflammatory agents. J Biol Chem. 2002 Jul 12;277(28):24976-82. doi: 10.1074/jbc.M203220200. Epub 2002 May 7. PMID: 11997397.
[2]. Al-Abed Y, Dabideen D, et,al. ISO-1 binding to the tautomerase active site of MIF inhibits its pro-inflammatory activity and increases survival in severe sepsis. J Biol Chem. 2005 Nov 4;280(44):36541-4. doi: 10.1074/jbc.C500243200. Epub 2005 Aug 22. PMID: 16115897.
[3]. Cheng B, Wang Q, et,al.MIF inhibitor, ISO-1, attenuates human pancreatic cancer cell proliferation, migration and invasion in vitro, and suppresses xenograft tumour growth in vivo. Sci Rep. 2020 Apr 21;10(1):6741. doi: 10.1038/s41598-020-63778-y. PMID: 32317702; PMCID: PMC7174354.
[4]. Liu Y, Liu Y, et,al. MIF inhibitor ISO-1 alleviates severe acute pancreatitis-associated acute kidney injury by suppressing the NLRP3 inflammasome signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2021 Jul;96:107555. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107555. Epub 2021 Apr 3. PMID: 33823428.
[5]. Wang B, Zhao K, et,al. Protective Mechanism of MIF Inhibitor ISO-1 on Intrahepatic Bile Duct Cells in Rats with Severe Acute Pancreatitis. Dig Dis Sci. 2021 Oct;66(10):3415-3426. doi: 10.1007/s10620-020-06674-9. Epub 2020 Oct 29. PMID: 33123939.
[6]. West PW, Parker LC, et,al. Differential and cell-type specific regulation of responses to Toll-like receptor agonists by ISO-1. Immunology. 2008 Sep;125(1):101-10. doi: 10.1111/j.1365-2567.2008.02825.x. Epub 2008 Mar 18. PMID: 18355244; PMCID: PMC2526264.
[7]. Ohkawara T, Okubo N, et,al. Protective effect of ISO-1 with inhibition of RIPK3 up-regulation and neutrophilic accumulation on acetaminophen-induced liver injury in mice. Toxicol Lett. 2021 Mar 15;339:51-59. doi: 10.1016/j.toxlet.2020.12.015. Epub 2020 Dec 25. PMID: 33370591.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Macrophages RAW 264.7 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été transfectées avec FuGENE 6 et un vecteur vide pcDNA/GS ou avec FuGENE 6 et pcDNA/GS/MIF en l'absence ou présence de véhicule (Me2SO) ou d'inhibiteurs (y compris ISO-1). Après 16 h, les surnageants cellulaires ont été collectés et l'acide arachidonique marqué au 14C a été évalué par comptage à scintillation. |
Conditions de réaction | 1-100 µM ISO-1 pendant 16 h |
Domaines d'application | Le traitement des cellules transfectées avec ISO-1 a inhibé la libération d'acide arachidonique de manière dose-dépendante. Les activités inhibitrices du MIF par ISO-1 et ses dérivés n'étaient pas le résultat d'une toxicité cellulaire. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles Balb/C, 8 semaines |
Méthode de préparation | L'endotoxémie a été induite par injection d'une dose sublétale de LPS. Les souris ont été traitées avec diverses concentrations d'ISO-1 (3,5-35 mg/kg ; par voie intrapéritonéale) ou de véhicule (solution aqueuse de 5 % de diméthylsulfoxyde) 30 min avant et 6 h après l'infusion de LPS, puis deux fois par jour pendant 3 jours. Les animaux ont été surveillés pour leur survie pendant 2 semaines. |
Forme de dosage | ISO-1 (3,5-35 mg/kg ; par voie intrapéritonéale) pendant 3 jours |
Domaines d'application | ISO-1 inhibe la libération de facteur de nécrose tumorale des macrophages isolés de souris sauvages traitées au LPS, mais n'a aucun effet sur la libération de cytokines des macrophages déficients en MIF. |
| Expérience sur la kinase [1]: | |
Méthode de préparation | L'activité a été déterminée à température ambiante en ajoutant du dopachrome méthyl ester (0,3 ml) dans une cuve contenant 50 nM de MIF dans un tampon phosphate de potassium 50 mM, pH 6, 0,5 mM d'EDTA, et en mesurant la diminution de l'absorbance de 2 à 20 s à 475 nm par spectrophotométrie. Les inhibiteurs (y compris ISO-1) ont été dissous dans du Me2SO à diverses concentrations et ajoutés à la cuve contenant le MIF avant l'ajout du dopachrome. |
Conditions de réaction | 1 µM - 1000 µM ISO-1 |
Domaines d'application | ISO-1 a inhibé l'activité tautomerase du MIF de manière dose-dépendante avec une IC50 d'environ 7 µM, mais l'analogue phényl non hydroxylé (composé 2) était 10 à 15 fois moins puissant. |
Références : [1]. Lubetsky JB, Dios A, et al. Le site actif de la tautomerase du facteur inhibiteur de la migration des macrophages est une cible potentielle pour la découverte de nouveaux agents anti-inflammatoires. J Biol Chem. 2002 Jul 12;277(28):24976-82. doi: 10.1074/jbc.M203220200. Epub 2002 May 7. PMID: 11997397. [2]. Al-Abed Y, Dabideen D, et al. La liaison de l'ISO-1 au site actif de la tautomerase du MIF inhibe son activité pro-inflammatoire et augmente la survie en cas de septicémie sévère. J Biol Chem. 2005 Nov 4;280(44):36541-4. doi: 10.1074/jbc.C500243200. Epub 2005 Aug 22. PMID: 16115897. | |
| Cas No. | 478336-92-4 | SDF | |
| Synonymes | ISO1, Macrophage Migration Inhibitory Factor | ||
| Formula | C12H13NO4 | M.Wt | 235.24 |
| Solubility | DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.251 mL | 21.2549 mL | 42.5098 mL |
| 5 mM | 0.8502 mL | 4.251 mL | 8.502 mL |
| 10 mM | 0.4251 mL | 2.1255 mL | 4.251 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
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