AR-13324 mesylate |
| Catalog No.GC19034 |
AR-13324 mesylate est un inhibiteur puissant de ROCK I et ROCK II qui a démontré sa capacité à induire des changements morphologiques dans les cellules TM humaines et porcines cultivées à faible concentration.
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Cas No.: 1422144-42-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AR-13324 mesylate est un inhibiteur puissant de ROCK I et ROCK II qui a démontré sa capacité à induire des changements morphologiques dans les cellules TM humaines et porcines cultivées à faible concentration. AR-13324, un inhibiteur de la kinase rho et un inhibiteur du transporteur de la norépinéphrine, réduit la pression intraoculaire (PIO) chez les yeux de singes normotendus [1]. AR-13324 produit une réduction statistiquement significative de la pression veineuse épisclérale (PVE) chez les lapins DB [2].
La combinaison à dose fixe de AR-13324 0,02 % et de latanoprost 0,005 % dans la solution ophtalmique PG324 offre une efficacité hypotensive oculaire cliniquement et statistiquement supérieure par rapport à ses composants actifs individuels aux mêmes concentrations [3]. AR-13324 0,02 % était moins efficace que le latanoprost d'environ 1 mmHg chez les patients ayant des PIO non traitées comprises entre 22 et 35 mmHg [4].
Six heures après une dose unique de 0,04 % d'AR-13324 administrée à 7 yeux de singes normaux, la PIO mesurée par pneumotonometre dans les yeux traités était réduite (P< 0,005) de 25 % par rapport aux mesures de base et de 24 % par rapport aux yeux traités avec un véhicule contralatéral [1]. À 3 heures après l'administration, la réduction de la PVE causée par le traitement AR-13324 représentait 42 % de la réduction mesurée de la PIO [2].
References:
[1].Wang RF, et al. Effect of 0.04% AR-13324, a ROCK, and norepinephrine transporter inhibitor, on aqueous humor dynamics in normotensive monkey eyes. J Glaucoma. 2015 Jan;24(1):51-4.
[2].Kiel JW, Kopczynski CC. Effect of AR-13324 on episcleral venous pressure in Dutch belted rabbits. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Apr;31(3):146-51.
[3].Lewis RA, Levy B, Ramirez N, et alFixed-dose combination of AR-13324 and latanoprost: a double-masked, 28-day, randomised, controlled study in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertensionBritish Journal of Ophthalmology 2016;100:339-344.
[4].Bacharach J, Dubiner HB, Levy B, Kopczynski CC, Novack GD; AR-13324-CS202 Study Group. Double-masked, randomized, dose-response study of AR-13324 versus latanoprost in patients with elevated intraocular pressure. Ophthalmology. 2015 Feb;122(2):302-7.
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