mAChR
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
Targets for mAChR
Products for mAChR
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC34957
(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate
(-)-SNI-2011; (-)-AF102B hydrochloride hemihydrate
(+)-Hémihydrate de chlorhydrate de céviméline ((+)-SNI-2011), un puissant agoniste des récepteurs muscariniques, est un médicament thérapeutique candidat pour la xérostomie dans le syndrome de SjÖgren. -
GC70383
(-)-Vesamicol
(-)-Vesamicol ah5183 est un inhibiteur du transport de l'acétylcholine vers les vésicules synaptiques avec une IC50 de 75 nm.
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GC11219
(R)-(+)-Tolterodine
La (R)-(+)-tolterodine (PNU-200583) est un puissant antagoniste des récepteurs muscariniques qui présente une sélectivité pour la vessie par rapport aux glandes salivaires in vivo.
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GC71634
(R)-Oxybutynin hydrochloride
(R)-Oxybutynin hydrochloride isomère R du chlorhydrate d'oxibunine, antagoniste actif des récepteurs muscariniques par voie orale.
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GC71582
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) hydrochloride, an active metabolite of Tolterodine, is a mAChR antagonist (Ki values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, respectively).
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GC30859
AC260584
AC260584 est un agoniste allostérique des récepteurs muscariniques M1 avec un pEC50 de 7,6.
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GC64332
Aceclidine
L'acéclidine est un modulateur du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M3.
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GC14096
Aclidinium Bromide
LAS 34273, LAS-W 330
Le bromure d'aclidinium (LAS 34273; LAS-W 330) est un antagoniste muscarinique inhalé À action prolongée. -
GC10219
AF-DX 116
AF-DX 116 (AF-DX 116) est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs muscariniques M2 de l'acétylcholine, avec des valeurs IC50 de 640 nM et 386 nM pour le poumon périphérique de lapin et le cœur de rat, respectivement.
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GC30996
Alvameline (Lu 25-109)
Lu 25-109
L'alvaméline (Lu 25-109) (Lu25-109) est un agoniste partiel de M1 et un antagoniste M2/M3. -
GC31815
Ambutonium bromide (BL700)
BL700
Le bromure d'ambutonium (BL700) est un antagoniste de l'acétylcholine. -
GC35381
Arborine
L'arborine inhibe l'action périphérique de l'acétylcholine et induit une chute de la tension artérielle.
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GC10264
Arecoline hydrobromide
muscarinic acetylcholine receptor agonist
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GC16526
Atropine
Tropine
Antagoniste des récepteurs muscariniques (MAChRs)
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GC35427
Atropine methyl bromide
NSC 61810
Le bromure de méthyle d'atropine, un antagoniste des récepteurs muscariniques (mAChR), est un sel d'ammonium quaternaire de l'atropine et un mydriatique pour la dilatation de la pupille lors de l'examen ophtalmique. -
GC35428
Atropine sulfate
Le sulfate d'atropine (Tropine tropate) est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR) avec des valeurs IC50 de 0,39 et 0,71 nM pour le mAChR humain M4 et le poulet mAChR M4, respectivement.
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GC63827
Atropine sulfate monohydrate
Le monohydrate de sulfate d'atropine (Tropine tropate) est un antagoniste À large spectre et compétitif des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR) avec un effet anti-myopie .
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GC31690
Batefenterol (GSK961081)
GSK961081, TD-5959
Le batefenterol (GSK961081) (GSK961081;TD-5959) est un nouvel antagoniste des récepteurs muscariniques et un agoniste des récepteurs β2-adrénergiques; affiche une haute affinité pour hM2, hM3 muscarinique et hβ2-adrénergiques avec des valeurs Ki de 1,4, 1,3 et 3,7 nM, respectivement. -
GC35492
Benzamide Derivative 1
Le dérivé de benzamide 1 est un dérivé de benzamide du brevet EP0213775A1, composé 18.
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GC30925
Benzetimide hydrochloride (R4929)
Dioxatrine, R 4929, Spasmentral
Le chlorhydrate de benzétimide (R4929) est un antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. -
GC16791
Benztropine mesylate
NSC 169913
Le mésylate de benztropine (mésylate de benzatropine) est un agent anticholinergique À action centrale actif par voie orale qui peut être utilisé pour la recherche sur la maladie de Parkinson. -
GC31942
Beperidium iodide (SX 810)
L'iodure de beperidium (SX 810) montre un effet antagoniste compétitif contre le récepteur de l'acétylcholine avec un pA2 de 7,93.
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GC14419
Bethanechol chloride
(±)-Bethanechol, Carbamyl-β-methylcholine chloride, NSC 30783
Le chlorure de béthanechol (chlorure de carbamyl-β-méthylcholine), un agent parasympathomimétique, est un agoniste du mAChR qui exerce ses effets en stimulant directement le mAChR (M1, M2, M3, M4 et M5) du système nerveux parasympathique . -
GC35524
Biperiden
Le bipéridène (KL 373) est un antagoniste non sélectif des récepteurs muscariniques qui se lie de manière compétitive aux récepteurs muscariniques M1, inhibant ainsi l'acétylcholine et améliorant la signalisation de la dopamine dans le système nerveux central.
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GC10621
Biperiden HCl
NSC 84989, NSC 170950
Le chlorhydrate de bipéridène (KL 373) est un antagoniste non sélectif des récepteurs muscariniques qui se lie de manière compétitive aux récepteurs muscariniques M1, inhibant ainsi l'acétylcholine et améliorant la signalisation de la dopamine dans le système nerveux central. -
GC15758
BQCA
BQCA un modulateur allostérique hautement sélectif du mAChR M1.
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GC32039
BTM-1086
Le BTM-1086 est un puissant agent anti-ulcéreux et inhibiteur de la sécrétion gastrique.
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GC31072
Camylofine
La camylofine est un antimuscarinique, est un relaxant des muscles lisses
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GC16937
Carbamoylcholine chloride
Carbachol
Cholinergic receptor agonist
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GC31255
CDD0102 (CDD0102A)
CDD0102A
CDD0102 (CDD0102A) est un puissant agoniste des récepteurs muscariniques M1. -
GC43232
Cevimeline (hydrochloride)
AF 102B, SNI 2011, SNK 508
La céviméline (chlorhydrate) (chlorhydrate d'AF102B) est un dérivé quinuclidine de l'acétylcholine et un agoniste sélectif et oralement actif des récepteurs muscariniques M1 et M3. -
GC38693
Choline bitartrate
Le bitartrate de choline est un nutriment essentiel semblable À une vitamine, qui peut affecter des maladies telles que les maladies du foie, l'athérosclérose et les troubles neurologiques.
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GC30955
Cimetropium Bromide (DA-3177)
Le bromure de cimétropium (DA-3177) (DA-3177) est un antagoniste du mAChR pour le traitement À long terme du syndrome du cÔlon irritable.
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GC31048
Clidinium bromide (Ro 2-3773)
Ro 2-3773
Le bromure de clidinium (Ro 2-3773) est un agent antimuscarinique d'amine quaternaire. -
GC17760
Clozapine
HF 1854
La clozapine (HF 1854) est un antipsychotique utilisé pour la recherche sur la schizophrénie. -
GC31209
Cyclodrine hydrochloride
Le chlorhydrate de cyclodrine est un antagoniste des récepteurs cholinergiques (muscariniques, nicotiniques) (mAChR et nAChR).
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GC72907
Cycrimine
Cycrimine est un antagoniste M1 du Récepteur muscarinique cholinergique (machr) actif par voie orale qui réduit les niveaux d'acétylcholine dans le modèle de Parkinson.
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GC35810
Darifenacin
La darifénacine (UK88525) est un antagoniste sélectif des récepteurs muscariniques M3 avec un pKi de 8,9.
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GC15772
Darifenacin HBr
UK 88525-04
La darifénacine HBr (bromhydrate UK-88525) est un antagoniste sélectif des récepteurs muscariniques M3 avec un pKi de 8,9. -
GC74124
Deschloroclozapine dihydrochloride
Deschloroclozapine dihydrochloride métabolite de la clozapine, c'est un puissant agoniste muscarinique des dreads.
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GC35842
Desfesoterodine
La desfésotérodine (PNU-200577) est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs muscariniques (mAChR) avec un KB et un pA2 de 0,84 nM et 9,14, respectivement .
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GC35845
Dexetimide
Le dexetimide ((+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide) est un anticholinergique pipéridine et un antagoniste des récepteurs muscariniques de haute affinité.
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GC16635
Diphemanil Methylsulfate
NSC 41725
Le méthylsulfate de diphémanil est un anticholinergique d'ammonium quaternaire. -
GC10300
Diphenidol HCl
SKF 478A
Diphénidol HCl (chlorhydrate de difenidol) est un antagoniste non sélectif des récepteurs muscariniques M1-M4, a une activité anti-arythmique. -
GC30849
DREADD agonist 21
L'agoniste DREADD 21 est un puissant agoniste des récepteurs muscariniques humains de l'acétylcholine M3 (hM3Dq) (EC50 = 1,7 nM) .
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GC30409
Elucaine
Elucaine est un antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine avec une activité anti-ulcéreuse.
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GC31017
ENS-163 phosphate (ENS 213-163)
ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate
Le phosphate ENS-163 (ENS 213-163) est un agoniste sélectif des récepteurs muscariniques M1. -
GC16087
Fesoterodine Fumarate
SMP 8272, SPM 907
Le fumarate de fésotérodine est un antagoniste des récepteurs muscariniques (mAChR) compétitif, non sélectif de sous-type et actif par voie orale avec des valeurs de pKi de 8,0, 7,7, 7,4, 7,3, 7,5 pour les récepteurs M1, M2, M3, M4, M5, respectivement. -
GC13361
Flavoxate hydrochloride
NSC 114649, Rec 7/0040
Le chlorhydrate de flavoxate est un inhibiteur puissant et compétitif de la phosphodiestérase (PDE). -
GC10972
Gallamine Triethiodide
Le triéthiodure de gallamine est un médicament bloquant synthétique non dépolarisant.
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GC15029
Glycopyrrolate
AHR 504, NSC 250836, NSC 251251, NSC 251252
Le glycopyrrolate (bromure de glycopyrronium) est un antagoniste compétitif muscarinique utilisé comme antispasmodique. -
GC65379
Guvacoline hydrochloride
Le chlorhydrate de guvacoline, un alcaloÏde pyridinique présent dans l'Areca triandra, peut agir comme un faible agoniste complet des récepteurs muscariniques auriculaires et iléaux.
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GC13897
Homatropine Bromide
(±)-Homatropine
Le bromure d'homatropine est un antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine actif par voie orale et peut être utilisé comme agent anticholinergique. -
GC17908
Homatropine Methylbromide
NSC 34399
Le bromure de méthyle d'homatropine (méthobromure d'homatropine) est un antagoniste muscarinique de l'AChR, inhibe les récepteurs muscariniques endothéliaux et musculaires lisses de WKY-E et SHR-E avec une IC50 de 162,5 nM et 170,3 nM, respectivement. -
GC11035
Hyoscyamine
L-Hyoscyamine, (S)-Hyoscyamine
L'hyoscyamine (Daturine), un alcaloÏde tropane végétal naturel, est un antagoniste puissant et compétitif des récepteurs muscariniques (MR). -
GC30812
Imidafenacin (KRP-197)
L'imidafénacine (KRP-197) (KRP-197 ; ONO-8025) est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs M3 avec un Kb de 0,317 nM ; moins puissant pour les récepteurs M2 (IC50 = 4,13 nM).
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GC12717
Ipratropium Bromide
Le bromure d'ipratropium (Sch 1000) est un antagoniste des récepteurs muscariniques, avec des CI50 de 2,9 nM, 2 nM et 1,7 nM pour les récepteurs M1, M2 et M3, respectivement.
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GC68326
Ipratropium-d3 bromide
Sch 1000-d3
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GC13191
Irsogladine
L'irsogladine est un inhibiteur de la PDE4 et un liant des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine.
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GC33878
Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate)
L'irsogladine est un inhibiteur de la PDE4 et un liant des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine.
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GC65504
L-Hyoscyamine-d3
Daturine-d3
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GC36442
Levetimide
Le lévétimide est un inhibiteur puissant et stéréosélectif de la liaison de la [3H](+)pentazocine, avec un Ki de 2,2 nM.
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GC17779
Levetiracetam
UCBL 059
Le lévétiracétam, un agent antiépileptique, se lie À la protéine de la vésicule synaptique SV2A. -
GC13445
LY2119620
LY2119620 est un agoniste des récepteurs muscariniques M2/M4 de haute affinité.
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GC31984
M3 receptor antagonist 1
L'antagoniste des récepteurs M3 1 est un antagoniste sélectif, À longue durée d'action et compétitif des récepteurs muscariniques M3.
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GC65567
M4 mAChR agonist-1
L'agoniste-1 du M4 mAChR (composé 10a) est un puissant agoniste du M4 mAChR avec une CE50> 10 μM pour le M4 humain .
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GC71334
mAChR antagonist 1
mAChR antagonist 1 (composé 4a) est un antagoniste mAChR avec des valeurs de Ki de 255 nM, 121 nM, 158 nM et 255 nM pour les sous-types M1, M3, M4 et M5, respectivement.
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GC36523
mAChR-IN-1
mAChR-IN-1 est un puissant antagoniste des récepteurs muscariniques cholinergiques (mAChR), avec une IC50 de 17 nM.
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GC36524
mAChR-IN-1 hydrochloride
Le chlorhydrate de mAChR-IN-1 est un puissant antagoniste des récepteurs muscariniques cholinergiques (mAChR), avec une IC50 de 17 nM.
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GC67620
Methacholine bromide
Acetyl-β-methylcholine bromide
Le bromure de méthacholine (acétyl-β-méthylcholine) est un puissant agoniste muscarinique-3 (M3). Le bromure de méthacholine agit directement sur les récepteurs de l'acétylcholine sur les muscles lisses, provoquant une bronchoconstriction et un rétrécissement des voies respiratoires. Le bromure de méthacholine montre une grande sensibilité pour identifier l'hyperréactivité bronchique (HRB). Le bromure de méthacholine peut être utilisé pour mesurer l'hyperréactivité des voies respiratoires (AHR) en tant qu'aide au diagnostic dans l'évaluation des personnes présentant des symptômes de type asthmatique et des débits expiratoires au repos normaux. -
GC33434
Methacholine chloride
Methacholine
Le chlorure de méthacholine (acétyl-β-méthylcholine) est un puissant agoniste muscarinique-3 (M3). -
GC17825
Methscopolamine
NSC 61809, NSC 120606, U-5036
Muscarinic acetylcholine receptor blocker -
GC31946
Methylbenactyzium Bromide
Le bromure de méthylbenactyzium est un inhibiteur des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR).
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GC30968
Metixene hydrochloride hydrate
Le chlorhydrate de metixène (pipéridine) hydraté est un agent anticholinergique et antiparkinsonien.
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GC30446
MHP 133
MHP 133 est un médicament avec de multiples cibles du SNC et inhibe l'acétylcholinestérase (AChE) avec un Ki de 69 μM ; également actif contre les récepteurs muscariniques M1 et M2, les récepteurs de la sérotonine 5HT4 et les récepteurs de l'imidazole I2.
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GC67979
MK-6884
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GC30836
MK-7622 (M1 receptor modulator)
MK-7622 (modulateur du récepteur M1) (modulateur du récepteur M1) est un modulateur allostérique positif du récepteur muscarinique M1.
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GC69476
ML375
VU0483253
ML375 (VU0483253) is a potent, highly selective, blood-brain barrier penetrant and orally active M5 mAChR negative allosteric modulator (NAM), with IC50 values of 300 nM and 790 nM for human and rat M5, respectively. ML375 has no activity on human and rat M1-M4.
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GC70225
ML381
ML381(vu0488130) est un antagoniste Orthogonal du machr M5 perméable au système nerveux central hautement sélectif (IC50 = 450 nm; ki = 340 nm).
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GC68335
N-Demethyl MK-6884
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GC16553
N-Desmethylclozapine
Norclozapine
La N-desméthylclozapine est un métabolite actif majeur de l'antipsychotique atypique Clozapine. -
GC38933
Nebracetam hydrochloride
WEB 1881 FU hydrochloride
Le chlorhydrate de nébracétam, un agoniste nootropique M1-muscarinique, induit une élévation de la concentration intracellulaire de Ca2+. -
GC32667
Nuvenzepine
La nuvenzépine est un antagoniste du mAChR et a le potentiel de traiter les gastrospasmes.
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GC10863
Otilonium Bromide
Octylonium
Le bromure d'octylonium (SP63) est un antimuscarinique utilisé comme agent spasmolytique. -
GC32049
Oxitropium Bromide
Le bromure d'oxitropium est un antagoniste du mAChR utilisé comme médicament bronchodilatateur anticholinergique pour le traitement de l'asthme et de la maladie pulmonaire obstructive chronique.
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GC38658
Oxotremorine M iodide
A muscarinic receptor agonist and KCNQ2/3 potassium channel blocker
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GC14113
Oxybutynin
L'oxybutynine est un agent anticholinergique, qui inhibe les canaux Kv vasculaires de manière concentration-dépendante, avec une IC50 de 11,51 μM.
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GC14703
Oxybutynin chloride
MJ4309-1
Le chlorure d'oxybutynine est un antagoniste oral actif et compétitif du mAChR avec un Kis de 14,3 et 5,55 nM pour la liaison spécifique du [3H]NMS dans la vessie et le cortex cérébral de la souris, respectivement. -
GC72925
PCS1055
PCS1055 est un antagoniste sélectif et compétitif du Récepteur muscarinique M4 avec une IC50 de 18,1 nm et une KD de 5,72 nm.
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GC64793
Penehyclidine hydrochloride
Le chlorhydrate de pénéhyclidine (pénéquinine), un médicament anticholinergique, est un antagoniste sélectif des récepteurs M1 et M3.
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GC17256
Pilocarpine HCl
NSC 5746
Pilocarpine HCl est un médicament miotique qui agit comme un agoniste des récepteurs muscariniques de type M3 de l'acétylcholine (récepteur muscarinique M3), provoquant une contraction du muscle ciliaire qui ouvre le réseau trabéculaire, permettant ainsi le drainage de l'humeur aqueuse et une réduction conséquente de la pression intraoculaire (PIO). -
GC31001
Pilocarpine nitrate
Le nitrate de pilocarpine est un puissant agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine de type M3 (récepteur muscarinique M3).
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GC31056
Piperidolate
Le pipéridolate est un antimuscarinique, inhibe les crampes intestinales induites par l'acétylcholine (rats et chiens).
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GC30912
Piperidolate hydrochloride
Le chlorhydrate de pipéridolate est un antimuscarinique, inhibe les crampes intestinales induites par l'acétylcholine (rats et chiens).
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GC13403
Pirenzepine dihydrochloride
Gastrozepin
Le dichlorhydrate de pirenzépine (LS 519) est un antagoniste sélectif du M1 mAChR (récepteur muscarinique de l'acétylcholine). -
GC32478
Pirmenol hydrochloride (Cl-845)
Le chlorhydrate de pirménol (Cl-845) est un agent antiarythmique actif par voie orale.
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GC31042
Propantheline bromide
SC-3171
Le bromure de propanthéline est un antagoniste du mAChR actif par voie orale. -
GC71684
Propantheline-d3 bromide
Propantheline-d3 bromide est du bromure de propane marqué au deutérium.
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GC38111
Rac-VU 6008667
Rac-VU 6008667 est un modulateur allostérique négatif sélectif du sous-type 5 du récepteur muscarinique de l'acétylcholine (M5 NAM) (IC50 \u003d 1,8 μM, pIC50 \u003d 5,75), a une pénétration élevée dans le SNC.
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GC37064
Racanisodamine
6-hydroxy Hyoscyamine
La racanisodamine est l'un des isomères racémiques de l'anisodamine, ressemble À l'anisodamine par son effet pharmacologique.