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Accueil >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> Deubiquitinase

Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.

Targets for  Deubiquitinase

Products for  Deubiquitinase

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC39625 6RK73 6RK73 est un inhibiteur covalent irréversible et spécifique de l'UCHL1 avec une IC50 de 0,23 μM. 6RK73 ne montre presque aucune inhibition de UCHL3 (IC50 = 236 μM). 6RK73 inhibe spécifiquement l'activité UCHL1 dans le cancer du sein. 6RK73 Chemical Structure
  3. GC13035 Bay 11-7821

    BAY 11-7082

     Bay 11-7821(BAY 11-7082) est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα et du NF-κB, inhibant de manière sélective et irréversible la phosphorylation de l'IκB-α induite par le TNF-α (valeur IC50 d'environ 10 μM), et réduit l'expression de NF-κB ainsi que des molécules d'adhésion. Le Bay 11-7821 inhibe les protéases spécifiques de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec des valeurs IC50 de 0,19 et 0,96 μM, respectivement. Bay 11-7821 Chemical Structure
  4. GC68740 BAY-728

    BAY-728 peut être utilisé comme contrôle négatif de BAY-805. BAY-805 est un inhibiteur sélectif efficace de l'USP21.

     BAY-728 Chemical Structure
  5. GC68742 BAY-805

    BAY-805 est un inhibiteur sélectif de l'enzyme protéase spécifique à l'ubiquitine USP21. BAY-805 présente une haute sélectivité pour les cibles d'enzyme de déubiquitination (DUB), les kinases, les protéases et autres enzymes hors-cible courantes.

     BAY-805 Chemical Structure
  6. GC65259 BC-1471 BC-1471 est un inhibiteur de la déubiquitinase STAM-binding protein (STAMBP). BC-1471 Chemical Structure
  7. GC13892 C527 C527 est un inhibiteur enzymatique pan DUB, avec une puissance élevée pour le complexe USP1/UAF1 (IC50 = 0,88 μM). C527 Chemical Structure
  8. GC67886 DC-U4106 DC-U4106 Chemical Structure
  9. GC35906 DUBs-IN-1 DUBs-IN-1 est un inhibiteur actif des protéases spécifiques À l'ubiquitine (USP), avec une IC50 de 0,85 μM pour USP8. DUBs-IN-1 Chemical Structure
  10. GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 est un puissant inhibiteur de la déubiquitinase avec une IC50 de 0,28 μM pour USP8. DUBs-IN-2 Chemical Structure
  11. GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 est un puissant inhibiteur de l'enzyme déubiquitinase (USP) extrait du composé de référence 22c avec une IC50 de 0,56 μM pour USP8. DUBs-IN-3 Chemical Structure
  12. GC34083 EOAI3402143 EOAI3402143 est un inhibiteur de la déubiquitinase (DUB), qui inhibe de manière dose-dépendante Usp9x/Usp24 et Usp5. EOAI3402143 Chemical Structure
  13. GC62979 FT206 Le FT206 est un inhibiteur des carboxamides comme la protrase spécifique de l'ubiquitine extrait du brevet WO 2020033707 A1, exemple 11-1. FT206 Chemical Structure
  14. GC67915 FT3967385

    FT385

     FT3967385 Chemical Structure
  15. GC32786 FT671

    FT671 est un inhibiteur puissant, non covalent et sélectif de l'USP7 avec une IC50 de 52 nM et se lie au domaine catalytique de l'USP7 avec un Kd de 65 nM.

     FT671 Chemical Structure
  16. GC69134 FT709

    FT709 est un inhibiteur sélectif efficace de l'USP9X, avec une valeur IC50 de 82 nM. L'USP9X est impliqué dans les fonctions du centrosome, l'arrangement des chromosomes pendant la mitose, la dégradation du récepteur EGF, la sensibilité chimique et le rythme circadien.

     FT709 Chemical Structure
  17. GC32917 FT827

    FT827 est un inhibiteur sélectif et covalent de la protéase 7 spécifique de l'ubiquitine (USP7) (Ki=4,2 ?M). FT827 se lie au domaine catalytique USP7 (USP7CD ; résidus 208-560) avec une valeur apparente de Kd de 7,8 ?M.

     FT827 Chemical Structure
  18. GC73465 GK13S GK13S est un Ligand et inhibiteur de l'ubiquitinase uchl1. GK13S Chemical Structure
  19. GC71305 GK16S GK16S est une sonde chimiogénomique UCHL1. GK16S Chemical Structure
  20. GC32856 GNE-6640 GNE-6640 est un inhibiteur sélectif et non covalent de la peptidase spécifique À l'ubiquitine 7 (USP7), avec des valeurs IC50 de 0,75 μM, 0,43 μM, 20,3 μM et 0,23 μM pour USP7 pleine longueur, domaine catalytique USP7, pleine longueur USP43 et Ub- MDM2, respectivement. GNE-6640 Chemical Structure
  21. GC32727 GNE-6776 GNE-6776 est un inhibiteur sélectif et biodisponible de l'USP7 par voie orale. GNE-6776 Chemical Structure
  22. GC39172 GRL0617

    Un inhibiteur de la PLpro du SARS-CoV et du SARS-CoV-2.

     GRL0617 Chemical Structure
  23. GC34354 GSK2643943A GSK2643943A est un inhibiteur de l'enzyme de déubiquitination (DUB) ciblant l'USP20. GSK2643943A a une affinité avec une IC50 de 160 nM pour USP20/Ub-Rho. GSK2643943A a une efficacité antitumorale et peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome épidermoÏde oral (OSCC). GSK2643943A Chemical Structure
  24. GC36211 HBX 19818 HBX 19818 est un inhibiteur spécifique de la protéase 7 spécifique À l'ubiquitine (USP7), avec une IC50 de 28,1 μM. HBX 19818 Chemical Structure
  25. GC69249 I-138

    I-138 est un composé oral efficace structurellement lié à ML323. I-138 et ML323 sont des inhibiteurs réversibles efficaces de l'interaction USP1-UAF1. I-138 montre une liaison synergique avec l'ubiquitine et une liaison mutuellement exclusive avec ML323. I-138 induit la monoubiquitination de FANCD2 et PCNA dans les cellules MDA-MB-436, augmentant la monoubiquitination de PCNA et FANCD2 dans les cellules HAP-1 USP1 WT. I-138 élimine l'autocatalyse d'USP1 dans les cellules.

     I-138 Chemical Structure
  26. GC14797 IU1

    Usp14 inhibitor

     IU1 est un inhibiteur sélectif réversible et cytoper cyto - perméable du protéasome, ce que IC50 est 4,7µM pour USP14. IU1 Chemical Structure
  27. GC63027 IU1-248 IU1-248, un dérivé de IU1, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'USP14 avec une IC50 de 0,83μM. IU1-248 Chemical Structure
  28. GC64956 IU1-47 IU1-47 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'USP14 avec une IC50 de 0,6 μM. IU1-47 Chemical Structure
  29. GC62460 LCAHA

    LCA hydroxyamide

     LCAHA (LCA hydroxyamide) est un inhibiteur de la déubiquitinase USP2a avec des IC50 de 9,7 μM et 3,7 μM dans les tests Ub-AMC et Di-Ub, respectivement. LCAHA déstabilise la cycline D1 et induit l'arrêt G0/G1 en inhibant la déubiquitinase USP2a. LCAHA Chemical Structure
  30. GC10510 LDN 57444

    Ubiquitin C-terminal Hydrolase L1 Inhibitor, UCHL1 Inhibitor

     An inhibitor of UCH-L1 LDN 57444 Chemical Structure
  31. GC60981 LDN-91946 Le LDN-91946 est un inhibiteur puissant, sélectif et non compétitif de l'hydrolase C-terminale de l'ubiquitine-L1 (UCH-L1) avec un Ki app de 2,8 μM. LDN-91946 Chemical Structure
  32. GC34670 MF-094 Le MF-094 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'USP30 avec une IC50 de 120 nM. Le MF-094 augmente l'ubiquitination des protéines et accélère la mitophagie. MF-094 Chemical Structure
  33. GC17635 ML-323 Le ML-323 est un puissant inhibiteur réversible de l'USP1-UAF1 avec une IC50 de 76 nM dans un test Ub-Rho. Les constantes d'inhibition mesurées du ML-323 pour l'enzyme libre (Ki) sont de 68 nM. ML-323 Chemical Structure
  34. GC32720 ML364 ML364 est un inhibiteur sélectif de la peptidase 2 spécifique de l'ubiquitine (USP2) (IC50 = 1,1 μM) avec une activité anti-proliférative, qui se lie directement À l'USP2 (Kd = 5,2 μM), induit une augmentation de la dégradation de la cycline D1 cellulaire et provoque un arrêt du cycle cellulaire. ML364 augmente les niveaux de ROS mitochondriales et diminue le contenu intracellulaire de l'ATP. ML364 Chemical Structure
  35. GC12475 NSC 632839 hydrochloride

    F6, Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II

     A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor NSC 632839 hydrochloride Chemical Structure
  36. GC15503 NSC 687852 (b-AP15)

    b-AP15

     An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5 NSC 687852 (b-AP15) Chemical Structure
  37. GC69637 OTUB1/USP8-IN-1

    OTUB1/USP8-IN-1 est un inhibiteur double efficace d'OTUB1/USP8, avec des valeurs IC50 d'inhibition respectives de 0,17 et 0,28 nM pour OTUB1 et USP8. OTUB1/USP8-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

     OTUB1/USP8-IN-1 Chemical Structure
  38. GC73354 OTUB1/USP8-IN-1 TFA OTUB1/USP8-IN-1 TFA est la forme de sel TFA de OTUB1/USP8-IN-1. OTUB1/USP8-IN-1 TFA Chemical Structure
  39. GC71471 OTUB2-IN-1 OTUB2-IN-1, a specific inhibitor of OTUB2 (KD: ~12 μM), reduces PD-L1 protein expression in tumor cells and inhibits tumor growth by promoting robust intra-tumor infiltration of cytotoxic T lymphocytes (CTL) . OTUB2-IN-1 Chemical Structure
  40. GC10379 P 22077 P 22077 Chemical Structure
  41. GC12067 P005091

    P005091,P5091

     Le P005091 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéinase spécifique de l'ubiquitine 7 (USP7) avec une valeur EC50 de 4,2 μM. P005091 Chemical Structure
  42. GC13208 PR-619 Le PR-619 est un inhibiteur à large spectre des enzymes déubiquitinantes (DUB). Le PR-619 a démontré une activité inhibitrice significative des DUB (5-20 µM) et une activité inhibitrice de la croissance avec une IC50 de 2 µM dans les cellules HEK 293T. PR-619 Chemical Structure
  43. GC60317 RA-9 RA-9 est un inhibiteur puissant et sélectif des enzymes de désubiquitination associées au protéasome (DUB) avec un profil de toxicité favorable et une activité anticancéreuse. RA-9 bloque la dégradation des protéines dépendante de l'ubiquitine sans affecter l'activité protéolytique du protéasome 20S. RA-9 induit sélectivement l'apparition de l'apoptose dans les lignées cellulaires du cancer de l'ovaire et les cultures primaires dérivées de donneurs. RA-9 induit des réponses de stress du réticulum endoplasmique (ER) dans les cellules cancéreuses de l'ovaire. RA-9 Chemical Structure
  44. GC17698 SJB2-043 An inhibitor of the USP1-UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLpro SJB2-043 Chemical Structure
  45. GC13401 SJB3-019A SJB3-019A est un puissant et nouvel inhibiteur de l'USP1, 5 fois plus puissant que SJB2-043 pour favoriser la dégradation et la cytotoxicité de l'ID1 dans les cellules K562 avec une IC50 de 0,0781 μM. SJB3-019A Chemical Structure
  46. GC67712 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 Chemical Structure
  47. GC62509 STD1T STD1T est un inhibiteur de la déubiquitinase USP2a avec une IC50 de 3,3 μM dans le test Ub-AMC. STD1T Chemical Structure
  48. GC13013 TCID

    UCH-L3 Inhibitor

     Le TCID (4,5,6,7-tétrachloroindan-1,3-dione) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'hydrolase C-terminale de l'ubiquitine neuronale (UCH-L3) avec une IC50 de 0,6 μM. TCID Chemical Structure
  49. GC14366 Thioguanine

    NSC 752, NSC 76504, 6TG

     A thiopurine analog Thioguanine Chemical Structure
  50. GC73166 U7D-1 U7D-1 est un dégradeur PROTAC puissant et sélectif de première classe USP7 (ubiquitin-specific protease 7), avec un DC50 de 33 nM dans les cellules RS4;11. U7D-1 Chemical Structure
  51. GC73948 UCHL1-IN-1 UCHL1-IN-1 (composé 46) est un inhibiteur de l’ubiquitine c-drolase terminale L1 (UCHL1), avec une ci50 de 5,1 μM. UCHL1-IN-1 Chemical Structure
  52. GC70098 USP1-IN-2

    USP1-IN-2 (composé I-193) est un inhibiteur efficace de l'USP1, avec une IC50 inférieure à 50 nM.

     USP1-IN-2 Chemical Structure
  53. GC73156 USP1-IN-3 USP1-IN-3 est un inhibiteur USPI sélectif. USP1-IN-3 Chemical Structure
  54. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 Chemical Structure
  55. GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1

    AZ1

     USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) est un inhibiteur double, non compétitif, sélectif et actif par voie orale de la protéase spécifique de l'ubiquitine (USP) 25/28 avec des IC50 de 0,7 μM et 0,6 μM, respectivement. USP25/28 inhibitor AZ1 Chemical Structure
  56. GC73221 USP28-IN-3 USP28-IN-3 est un inhibiteur USP28 (IC50= 0,1 μM) avec une sélectivité élevée sur USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 et UCHL5. USP28-IN-3 Chemical Structure
  57. GC73222 USP28-IN-4 USP28-IN-4 est un inhibiteur USP28 (IC50= 0,04 μM) avec une sélectivité élevée sur USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 et UCHL5. USP28-IN-4 Chemical Structure
  58. GC70099 USP30 inhibitor 11

    L'inhibiteur USP30 11 est un inhibiteur sélectif et efficace de l'USP30, avec une valeur IC50 de 0,01 µμ. L'inhibiteur USP30 11 est le composé numéro 83 issu du document de brevet WO2017009650A1, utilisé pour étudier les cancers et les maladies liées aux dysfonctionnements mitochondriaux.

     USP30 inhibitor 11 Chemical Structure
  59. GC62410 USP30 inhibitor 18 L'inhibiteur USP30 18 est un inhibiteur sélectif de l'USP30 avec une IC50 de 0,02 μM. L'inhibiteur USP30 18 augmente l'ubiquitination des protéines et accélère la mitophagie. USP30 inhibitor 18 Chemical Structure
  60. GC66438 USP5-IN-1

    USP5-IN-1 (composé 64), un puissant inhibiteur de l'enzyme déubiquitinase USP5, se lie au domaine ZnF-UBD de l'USP5 avec une KD de 2,8 μM. USP5-IN-1 est sélectif par rapport à neuf protéines contenant des domaines ZnF-UBD structurellement similaires. USP5-IN-1 inhibe la clivage catalytique de l'USP5 d'un substrat di-ubiquitine.

     USP5-IN-1 Chemical Structure
  61. GC37875 USP7-IN-1 USP7-IN-1 est un inhibiteur sélectif et réversible de la protéase 7 spécifique À l'ubiquitine (USP7), avec une IC50 de 77 μM, et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. USP7-IN-1 Chemical Structure
  62. GC73177 USP7-IN-10 hydrochloride USP7-IN-10 hydrochloride (composé 1) est un puissant inhibiteur de la protéase 7 spécifique de l'Ubiquitine (usp7) avec une CI50 de 13,39 nm. USP7-IN-10 hydrochloride Chemical Structure
  63. GC70100 USP7-IN-11

    USP7-IN-11 est un inhibiteur efficace de la déubiquitinase spécifique à l'ubiquitine 7 (USP7), avec une IC50 de 0,37 nM. USP7-IN-11 a des effets anticancéreux (WO2022048498A1 ; exemple d'exécution 187).

     USP7-IN-11 Chemical Structure
  64. GC73882 USP7-IN-13 USP7-IN-13 (composé 101) est un inhibiteur USP7 d’une valeur ci50 de 0,2-1 μM, qui peut être utilisé pour l’étude du myélome multiple. USP7-IN-13 Chemical Structure
  65. GC65275 USP7-IN-3 L'USP7-IN-3 (composé 5) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de la protéase 7 (USP7) spécifique de l'ubiquitine. USP7-IN-3 Chemical Structure
  66. GC70101 USP7-IN-7

    USP7-IN-7 (composé 124) est un inhibiteur de l'USP7 avec une valeur IC50 inférieure à 10 nM. USP7-IN-7 présente une toxicité cellulaire à faible nanomolarité pour les lignées cellulaires de cancer p53 muté, les tumeurs hématologiques p53 sauvages et les neuroblastomes. USP7-IN-7 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

     USP7-IN-7 Chemical Structure
  67. GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (exemple 81) est un inhibiteur sélectif de la protéase 7 spécifique de l'ubiquitine (USP7) avec une CI50 de 1,4 μM dans un test Ub-Rho110. USP7-IN-8 ne montre aucune activité contre USP47 et USP5. USP7-IN-8 a des effets anticancéreux. USP7-IN-8 Chemical Structure
  68. GC70102 USP7-IN-9

    USP7-IN-9 is an efficient inhibitor of USP7 with an IC50 of 40.8 nM. It can induce apoptosis in RS4;11 cells and block the cell cycle at G0/G1 and S phase. USP7-IN-9 reduces the levels of cancer proteins MDM2 and DNMT1, while increasing the levels of tumor suppressor proteins p53 and p21.

     USP7-IN-9 Chemical Structure
  69. GC18160 USP7/USP47 inhibitor L'inhibiteur USP7/USP47 est un inhibiteur sélectif de la protéase 7/47 spécifique de l'ubiquitine (USP7/USP47), avec des CE50 de 0,42 μM et 1,0 μM, respectivement. USP7/USP47 inhibitor Chemical Structure
  70. GC64537 USP8-IN-1 L'USP8-IN-1 est un inhibiteur de l'USP8 avec une IC50 de 1,9 μM. USP8-IN-1 inhibe la croissance des cellules H1975 avec un GI50 de 82,04 μM (CN111138358A ; U10). USP8-IN-1 Chemical Structure
  71. GC73283 USP8-IN-2 USP8-IN-2 (Compd u52) est un inhibiteur de l'ubiquitinase usp8 avec une IC50 de 6,0 μm. USP8-IN-2 Chemical Structure
  72. GC70103 USP8-IN-3

    USP8-IN-3 (Composé U51) est un inhibiteur de l'enzyme déubiquitinase USP8, avec une valeur IC50 de 4,0 μM. USP8-IN-3 inhibe également la prolifération des cellules GH3 et H1957, avec des valeurs GI50 respectives de 37,03 μM et 6,01 μM.

     USP8-IN-3 Chemical Structure
  73. GC19378 VLX1570 VLX1570 est un inhibiteur compétitif des deubiquitinases du protéasome (DUB) avec une IC50 d'environ 10 μM. VLX1570 Chemical Structure
  74. GC10970 WP1130

    WP 1130; WP-1130

     WP1130 (WP1130) est un inhibiteur de la déubiquitinase (DUB) perméable aux cellules, inhibant directement l'activité DUB de USP9x, USP5, USP14 et UCH37. Il a été démontré que WP1130 régule À la baisse les protéines anti-apoptotiques Bcr-Abl et JAK2. WP1130 Chemical Structure
  75. GC72934 XL 188 XL 188 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'usp7 avec des valeurs IC50 de 90 nm et 193 nm pour l'enzyme usp7 pleine longueur et l'enzyme à domaine catalytique, respectivement. XL 188 Chemical Structure
  76. GC62517 XL177A XL177A est un inhibiteur USP7 irréversible très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,34nM. XL177A provoque la destruction des cellules cancéreuses par un mécanisme dépendant de p53. XL177A Chemical Structure
  77. GC73774 YCH2823 YCH2823 est un inhibiteur d’usp7 (ci50 = 49,6 nM; Kd = 0,117 μM). YCH2823 Chemical Structure

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