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Accueil >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> PARP

PARP

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products for  PARP

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide

    4-Aminonaphthalimide,4-ANI

     Le 4-amino-1,8-naphtalimide est un puissant inhibiteur de PARP et potentialise la cytotoxicité des rayonnements γ-dans les cellules cancéreuses. 4-amino-1,8-Naphthalimide Chemical Structure
  3. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone La 5,7,4'-triméthoxyflavone est isolée de Kaempferia parviflora (KP) qui est une célèbre plante médicinale de Thaïlande. La 5,7,4'-triméthoxyflavone induit l'apoptose, comme en témoignent les augmentations de la phase sous-G1, la fragmentation de l'ADN, la coloration annexine-V/PI, le rapport Bax/Bcl-xL, l'activation protéolytique de la caspase-3 et la dégradation de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). La 5,7,4'-triméthoxyflavone est significativement efficace pour inhiber la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines SNU-16 d'une manière dépendante de la concentration. 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  4. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

     5-AIQ Chemical Structure
  5. GC73642 ALK-IN-26 ALK-IN-26 est un inhibiteur d’alk d’une valeur ci50 de 7,0 μM pour l’alk tyrosine kinase. ALK-IN-26 Chemical Structure
  6. GC70420 Amelparib Amelparib est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1. Amelparib Chemical Structure
  7. GC70421 Amelparib hydrochloride Amelparib hydrochloride est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1. Amelparib hydrochloride Chemical Structure
  8. GC65899 AZ3391 AZ3391 est un puissant inhibiteur de PARP. AZ3391 est un dérivé de la quinoxaline. La famille d'enzymes PARP joue un rÔle important dans un certain nombre de processus cellulaires, tels que la réplication, la recombinaison, le remodelage de la chromatine et la réparation des dommages À l'ADN. AZ3391 a le potentiel pour la recherche de maladies et d'affections survenant dans les tissus du système nerveux central, tels que le cerveau et la moelle épinière (extrait du brevet WO2021260092A1, composé 23). AZ3391 Chemical Structure
  9. GC16725 AZ6102 AZ6102 est un puissant inhibiteur double de TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 3 nM et 1 nM, respectivement, et a également une sélectivité 100 fois supérieure contre d'autres enzymes de la famille PARP, avec des IC50 de 2,0 μM, 0,5 μM et> 3 μM, pour PARP1 , PARP2 et PARP6, respectivement. AZ6102 Chemical Structure
  10. GC73919 AZD-9574-acid AZD-9574-acid (70D), un inhibiteur du PPAR-1, peut être utilisé pour la synthèse du PROTAC (CAS 2923686-70-6). AZD-9574-acid Chemical Structure
  11. GC73130 Basroparib

    STP1002

     Basroparib est un inhibiteur puissant de la Poly - ADP - ribose polymérase (PARP) avec une activité antitumorale. Basroparib Chemical Structure
  12. GC12844 Benzamide Le benzamide (benzènecarboxamide) est un puissant inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP). Benzamide Chemical Structure
  13. GC14380 BGP-15 BGP-15 est un inhibiteur de PARP, avec un IC50 et un Ki de 120 et 57 μM, respectivement. BGP-15 Chemical Structure
  14. GC35547 BR102375 BR102375 est un agoniste complet du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes non-TZD (PPAR γ) pour le traitement du diabète de type 2, révèle une valeur EC50 de 0,28 μM et un rapport Amax de 98 %. BR102375 Chemical Structure
  15. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 est un nouvel inhibiteur de BRCA1 de type petite molécule avec IC50 et Ki de 0,53 μM et 0,71 μM, respectivement. BRCA1-IN-1 Chemical Structure
  16. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (composé 15) est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine (PPI) perméable aux cellules pour BRCA1 avec une IC50 de 0,31 μM et un Kd de 0,3 μM, qui présente des activités antitumorales via la perturbation de BRCA1 (BRCT)2 /interactions protéiques. BRCA1-IN-2 Chemical Structure
  17. GC68940 DB008

    DB008 est un inhibiteur sélectif efficace de PARP16 avec une valeur IC50 de 0,27 μM et contenant un réactif électrophile d'acrylamide. DB008 a une perméabilité membranaire et peut marquer sélectivement PARP16.

     DB008 Chemical Structure
  18. GC64209 E7016

    GPI 21016

     E7016 (GPI 21016) est un inhibiteur de PARP disponible par voie orale. E7016 peut améliorer la radiosensibilité des cellules tumorales in vitro et in vivo grÂce À l'inhibition de la réparation de l'ADN. E7016 agit comme un agent anticancéreux potentiel. E7016 Chemical Structure
  19. GC18172 E7449

    E7449; 2X-121

     E7449 est un puissant inhibiteur de PARP1 et PARP2 et inhibe également TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 2,0, 1,0, ~50 et ~50 nM pour PARP1, PARP2, TNKS1 et TNKS2, respectivement, en utilisant 32P-NAD+ comme substrat. E7449 Chemical Structure
  20. GC13541 G007-LK

    Tankyrase 1/2 Inhibitor VI

     G007-LK est un inhibiteur puissant et sélectif de TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 46 nM et 25 nM, respectivement. G007-LK Chemical Structure
  21. GC19542 GeA-69 GeA-69 est un inhibiteur allostérique sélectif de la poly-adénosine-diphosphate-ribose polymérase 14 (PARP14) ciblant le macrodomaine 2 (MD2), avec une valeur Kd de 2,1 µM. GeA-69 implique des mécanismes de réparation des dommages à l'ADN et empêche le recrutement de PARP14 MD2 sur les sites de dommages à l'ADN induits par laser. GeA-69 Chemical Structure
  22. GC38385 INO-1001 INO-1001 Chemical Structure
  23. GC34195 K-756 Le K-756 est un inhibiteur direct et sélectif de la tankyrase (TNKS), qui inhibe l'activité d'ADP-ribosylation de TNKS1 et TNKS2 avec des IC50 de 31 et 36 nM, respectivement. K-756 Chemical Structure
  24. GC65907 KSQ-4279

    USP1-IN-1

     KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formule I) est un inhibiteur de USP1 et PARP (extrait du brevet WO2021163530). KSQ-4279 Chemical Structure
  25. GC13419 ME0328 ME0328 est un inhibiteur ARTD3/PARP3 puissant et sélectif avec une IC50 de 0,89 ± 0,28 μM. ME0328 Chemical Structure
  26. GC12756 MK-4827 hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

     Le chlorhydrate de MK-4827 (chlorhydrate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le chlorhydrate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. MK-4827 hydrochloride Chemical Structure
  27. GC11537 MK-4827 tosylate

    Niraparib tosylate

     Le tosylate de MK-4827 (tosylate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le tosylate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. MK-4827 tosylate Chemical Structure
  28. GC16914 MN 64 MN 64 est un puissant inhibiteur de la tankyrase 1, avec des CI50 de 6 nM, 72 nM, 19,1 μM et 39,4 μM pour TNKS1, TNKS2, ARTD1 et ARTD2, respectivement. MN 64 Chemical Structure
  29. GC65202 Nesuparib

    JPI-547/OCN-201

     Le nésuparib est un puissant inhibiteur de la PARP. Nesuparib Chemical Structure
  30. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))

    MK 4827 (R-enantiomer)

     L'énantiomère R du niraparib (énantiomère MK-4827 R) est un excellent inhibiteur de PARP1 avec une IC50 de 2,4 nM. Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Chemical Structure
  31. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 est un puissant inhibiteur de PARP-1 disponible par voie orale et hautement sélectif pour le traitement du cancer. NMS-P118 Chemical Structure
  32. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 est un inhibiteur de PARP-1 puissant, actif par voie orale et stéréospécifique, avec un Kd de 16 nM et une IC50 de 27 nM (dans les cellules Hela). Activité anti-tumorale. NMS-P515 Chemical Structure
  33. GC17555 NVP-TNKS656

    TNKS656

     NVP-TNKS656 est un inhibiteur de TNKS2 très puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 6 nM et une sélectivité > 300 fois contre PARP1 et PARP2. NVP-TNKS656 Chemical Structure
  34. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

    Olaparib-d8 est le deutérium de Olaparib (AZD2281). Olaparib est un inhibiteur oral efficace de PARP qui inhibe PARP-1 et PARP-2 avec des IC50 respectifs de 5 et 1 nM. Olaparib est également un activateur d'autophagie et de mitophagie.

     Olaparib-d8 Chemical Structure
  35. GC67906 OM-153 OM-153 Chemical Structure
  36. GC73184 OUL232 OUL232 est un puissant inhibiteur des arts simples parp7, parp10, parp11, parp12, parp14 et parp15. OUL232 Chemical Structure
  37. GC34071 Pamiparib (BGB-290)

    BGB-290

     Le pamiparib (BGB-290) (BGB-290) est un inhibiteur PARP actif par voie orale, puissant et hautement sélectif, avec des valeurs IC50 de 0,9 nM et 0,5 nM pour PARP1 et PARP2, respectivement. Le pamiparib (BGB-290) a un puissant piégeage PARP et une capacité À pénétrer dans le cerveau, et peut être utilisé pour la recherche de divers cancers, y compris la tumeur solide. Pamiparib (BGB-290) Chemical Structure
  38. GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie. Paris saponin VII Chemical Structure
  39. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (composé 11g) est un puissant inhibiteur de PARP1 pénétré dans la BBB, avec une IC50 de 149 nM. PARP1-IN-2 montre une activité anti-proliférative significativement puissante contre la lignée cellulaire épithéliale d'adénocarcinome pulmonaire humain A549. PARP1-IN-2 peut induire l'apoptose des cellules A549. PARP-1-IN-2 Chemical Structure
  40. GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3 Le dérivé de benzamide est un puissant inhibiteur de PARP - 1 avec des IC50 de 0,25 nm pour PARP - 1 et de 2,34 nm pour PARP - 2. PARP-1-IN-3 Chemical Structure
  41. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP-2 avec une IC50 de 11,5 nM. PARP-2-IN-1 Chemical Structure
  42. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 Chemical Structure
  43. GC74078 PARP1-IN-29 PARP1-IN-29 est un inhibiteur de la PARP-1 actif par voie orale avec une valeur ci50 de 6,3 nM. PARP1-IN-29 Chemical Structure
  44. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1), used as an anticancer agent.

     PARP1-IN-7 Chemical Structure
  45. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (composé 11c) est un puissant inhibiteur de PARP1 pénétré dans la BBB, avec une IC50 de 97 nM. PARP1-IN-8 montre une activité anti-proliférative significativement puissante contre la lignée cellulaire épithéliale d'adénocarcinome pulmonaire humain A549. PARP1-IN-8 Chemical Structure
  46. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2 est un inhibiteur efficace de la PARP10, une mono-ADP-ribosyltransférase, avec une IC50 de 3,64 μM pour la PARP10 humaine. Il inhibe également la PARP2 et la PARP15, avec des IC50 respectifs de 27 μM et 11 μM pour les versions humaines de ces enzymes.

     PARP10-IN-2 Chemical Structure
  47. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3 est un inhibiteur sélectif de la poly(ADP-ribose) polymérase 10 (PARP10), une enzyme de transfert d'ADP-ribose monoétique. Son IC50 pour PARP10 humaine est de 480 nM. PARP10-IN-3 inhibe également les PARP2 et PARP15, avec des IC50 respectifs de 1,7 µM pour l'homme.

     PARP10-IN-3 Chemical Structure
  48. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 Chemical Structure
  49. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2 (Composé 8h) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,15 µM et 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.

     PARP10/15-IN-2 Chemical Structure
  50. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3 (Composé 8a) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,14 µM et 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.

     PARP10/15-IN-3 Chemical Structure
  51. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    ITK7

    L'inhibiteur de PARP11 ITK7 (ITK7) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP11. L'ITK7 peut efficacement inhiber le PARP11 avec une valeur IC50 de 14 nM. L'ITK7 peut être utilisé pour des études de localisation cellulaire.

     PARP11 inhibitor ITK7 Chemical Structure
  52. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14 (I-1) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP7 avec une valeur IC50 de 7,6 nM. PARP7-IN-14 possède une activité anticancéreuse.

     PARP7-IN-14 Chemical Structure
  53. GC73566 PARP7-IN-15 PARP7-IN-15 (composé 18) est un inhibiteur de parp7 avec une CI50 de 0,56 nm et une activité antitumorale. PARP7-IN-15 Chemical Structure
  54. GC73639 PARP7-IN-16 PARP7-IN-16 (composé 36) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de PARP - 1 / 2 / 7 avec des CI50 de 0,94, 0,87 et 0,21 nm, respectivement. PARP7-IN-16 Chemical Structure
  55. GC73640 PARP7-IN-16 free base PARP7-IN-16 free base est la forme de base libre de PARP7-IN-16. PARP7-IN-16 free base Chemical Structure
  56. GC14251 Picolinamide poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor Picolinamide Chemical Structure
  57. GC73943 Polθ/PARP-IN-1 Polθ/PARP-IN-1 (composé 25d) est un puissant inhibiteur double de la polymérase d’adn theta (Polθ) et de PARP avec des valeurs de ci50 de 45,6, 5,4 nM, respectivement. Polθ/PARP-IN-1 Chemical Structure
  58. GC65147 PROTAC PARP1 degrader Le dégradeur PROTAC PARP1 est un dégradeur PARP1 basé sur le ligand MDM2 E3. Il induit un clivage important de PARP1 et une mort cellulaire programmée. Le dégradeur PROTAC PARP1 À 10 μM À 24 h inhibe la lignée cellulaire MDA-MB-231 avec une IC50 de 6,12 μM. PROTAC PARP1 degrader Chemical Structure
  59. GC69804 RBN-3143

    RBN-3143 est un inhibiteur compétitif efficace de PARP14 catalysant la NAD+ avec une valeur IC50 de 4 nM. RBN-3143 inhibe l'ADP-ribosylation médiée par PARP14 et stabilise PARP14 dans les lignées cellulaires. RBN-3143 est utilisé pour la recherche sur l'inflammation pulmonaire.

     RBN-3143 Chemical Structure
  60. GC72849 rel-PROTAC PARP1 degrader rel-PROTAC PARP1 degrader est la configuration relative du dégradeur ROTAC PARP1. rel-PROTAC PARP1 degrader Chemical Structure
  61. GC19505 RK-287107 Le RK-287107 est un inhibiteur de tankyrase puissant et spécifique avec des IC50 de 14,3 et 10,6 nM pour la tankyrase-1 et la tankyrase-2, respectivement. Le RK-287107 bloque la croissance des cellules cancéreuses colorectales. RK-287107 Chemical Structure
  62. GC13249 Rucaparib (free base)

    AG014447

     Le rucaparib (base libre) (AG014699) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale des protéines PARP (PARP-1, PARP-2 et PARP-3) avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1. Le rucaparib (base libre) est un inhibiteur modeste de l'hexose-6-phosphate déshydrogénase (H6PD). Le rucaparib (base libre) a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC). Rucaparib (free base) Chemical Structure
  63. GC32793 Rucaparib Camsylate Le monocamsylate de rucaparib (AG014699) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale des protéines PARP (PARP-1, PARP-2 et PARP-3) avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1. Rucaparib Camsylate est un inhibiteur modeste de l'hexose-6-phosphate déshydrogénase (H6PD). Rucaparib Camsylate a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC). Rucaparib Camsylate Chemical Structure
  64. GC67962 Simmiparib Simmiparib Chemical Structure
  65. GC69907 SK-575

    SK-575 est un inhibiteur de dégradation de PARP1 hautement efficace et spécifique, sous forme d'hybride ciblant la protéine hydrolysée (PROTAC), avec une IC50 de 2,30 nM. SK-575 peut efficacement inhiber la croissance des cellules cancéreuses portant des mutations BRCA1/2.

     SK-575 Chemical Structure
  66. GC37728 Talazoparib tosylate

    BMN 673ts

     Talazoparib tosylate (BMN 673ts) est un inhibiteur de PARP1/2 puissant et actif par voie orale, qui est la forme de sel de tosylate du talazoparib. Talazoparib inhibe la PARP1 avec une valeur IC50 de 0,57 nM. Talazoparib tosylate Chemical Structure
  67. GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22

    TNKS 22;TNKS22;TNKS-22

     Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Chemical Structure
  68. GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49

    TNKS 49;TNKS49;TNKS-49

     Tankyrase inhibitor Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Chemical Structure
  69. GC37735 Tankyrase-IN-2 La tankyrase-IN-2 (composé 5k) est un inhibiteur de tankyrase puissant, sélectif et actif par voie orale (CI50 de 10, 7 et 710 nM pour TNKS1, TNKS2 ainsi que PARP1, respectivement). La tankyrase-IN-2 a un profil physicochimique et des propriétés pharmacocinétiques favorables modulant l'activité de la voie Wnt dans un modèle de xénogreffe colorectale. Tankyrase-IN-2 Chemical Structure
  70. GC71552 TNKS-2-IN-1 TNKS-2-IN-1 (composé 13G) est un inhibiteur de tnks - 2. TNKS-2-IN-1 Chemical Structure
  71. GC73633 TNKS-2-IN-2 TNKS-2-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de TNKS2 avec une ci50 de 22 nM. TNKS-2-IN-2 Chemical Structure
  72. GC73760 Trilexium

    TRX-E-009-1

     Trilexium (TRX-E-009-1) est une troisième génération de benzopyran structurellement apparentée au TRX-E-002-1. Trilexium Chemical Structure
  73. GC73136 VPC-70063 VPC-70063 est un puissant inhibiteur de myc - max avec une IC50 de 8,9 μm inhibant l'activité transcriptionnelle de myc - Max. VPC-70063 Chemical Structure
  74. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547 est un inhibiteur sélectif de la poly(ADP-ribose)-polymérase (PARP-1) avec un pKi de 8,221. WD2000-012547 Chemical Structure
  75. GC12781 XAV-939 Le XAV-939 inhibe sélectivement la transcription médiée par la β-caténine. XAV-939 Chemical Structure
  76. GC91435 YCH1899

    YCH1899 est un inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase 1 (PARP1) et PARP2 (IC50s = 1 Il est sélectif pour PARP1 et PARP2 par rapport à PARP3, -4, -5A, -5B, -6, -7, -10 et -12 (IC50s = 1-14.1 nM).

     YCH1899 Chemical Structure

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