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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC31365 γ-Oryzanol γ-Oryzanol est un puissant inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT) dans le striatum des souris. γ-Oryzanol Chemical Structure
  3. GC45258 (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)

    (+)-Biotin PABA, N-Biotinyl-4-aminobenzoic Acid

     (+)-Biotin 4-amidobenzoic acid is a substrate of biotinidase, which cleaves biotin amide to give biotin in vivo. (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt) Chemical Structure
  4. GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-aldéhyde est la forme aldéhyde de (+)-JQ1. (+)-JQ-1-aldéhyde peut être utilisé comme précurseur pour synthétiser les PROTAC, qui ciblent les bromodomaines BET. (+)-JQ-1-aldehyde Chemical Structure
  5. GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA est un dérivé du bromodomaine et de l'inhibiteur extra-terminal (BET) JQ1, avec une IC50 de 10,4 nM. (+)-JQ1 PA Chemical Structure
  6. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  7. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

     Le (1S,3R,5R)-PIM447 (dichlorhydrate) un inhibiteur de PIM extrait du brevet US 20100056576 A1, exemple composé 72, a des valeurs d'IC50 de 0,095 μM pour Pim1, 0,522 μM pour Pim2 et 0,369 μM pour Pim3. (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  8. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

    (2R,5S)-PF-06651600

     Le (2R,5S)-Ritlecitinib ((2R,5S)-PF-06651600) est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK3 (IC50=144,8 nM) extrait du brevet US20150158864A1, exemple 68. (2R,5S)-Ritlecitinib Chemical Structure
  9. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib Le (3R,4S)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  10. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib Le (3S,4R)-tofacitinib est un énantiomère moins actif du tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  11. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib Le (3S,4S)-tofacitinib est l'énantiomère S le moins actif du tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  12. GC41695 (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride)

    Tetrahydrofolate, THFA

     (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid (THFA), the reduced form of folic acid, serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. (6R,S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic Acid (hydrochloride) Chemical Structure
  13. GC41088 (6S)-Tetrahydrofolic Acid (6S)-Tetrahydrofolic acid is a diastereomer of tetrahydrofolic acid, a reduced form of folic acid that serves as a cofactor in methyltransferase reactions and is the major one-carbon carrier in one carbon metabolism. (6S)-Tetrahydrofolic Acid Chemical Structure
  14. GC72591 (E,E)-RGFP966 (E,E)-RGFP966 est un inhibiteur sélectif et perméable au SNC du HDAC3 qui peut être utilisé pour la recherche sur la maladie de Huntington. (E,E)-RGFP966 Chemical Structure
  15. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostine AG490) est un composé racémique des isomères (E)-AG490 et (Z)-AG490. (E)-AG490 est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui inhibe l'EGFR, Stat-3 et JAK2/3. (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  16. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  17. GC15104 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    (R)(+)Etomoxir

     (R)-(+)-Etomoxir sodium salt est une petite molécule développée pour le traitement des maladies métaboliques et cardiovasculaires, présentant une puissance nanomolaire envers CPT-1a et CPT-1b après conversion enzymatique en l'inhibiteur actif etomoxiryl-CoA (IC50 = 0,01-0,70 µM). (R)-(+)-Etomoxir sodium salt Chemical Structure
  18. GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer L'énantiomère (R)-(-)-JQ1 est le stéréoisomère de (+)-JQ1. (+)-JQ1 diminue puissamment l'expression des deux gènes cibles de BRD4, alors que l'énantiomère (R)-(-)-JQ1 n'a aucun effet. (R)-(-)-JQ1 Enantiomer Chemical Structure
  19. GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2 (R)-BAY-598 Chemical Structure
  20. GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097 est l'isomère R avec une activité plus faible de BAY1238097. BAY1238097 est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison BET aux histones et possède une forte activité anti-proliférative dans différents modèles AML (leucémie myéloÏde aiguë) et MM (myélome multiple) grÂce À la régulation À la baisse des niveaux de c-Myc et de son transcriptome en aval. (R)-BAY1238097 Chemical Structure
  21. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 est l'énantiomère R de GSK-3685032. GSK-3685032 est un inhibiteur sélectif de la DNMT1 réversible, non dépendant du temps et non covalent, avec une IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induit une perte robuste de méthylation de l'ADN, une activation de la transcription et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses. (R)-GSK-3685032 Chemical Structure
  22. GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853 est un inhibiteur mutant d’ezh2 avec une ci50 <100 nM pour EZH2-Y641F. (R)-HH2853 Chemical Structure
  23. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride

    (-)PFI2

     Le chlorhydrate de PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 hydrochloride) est un domaine SET puissant et sélectif contenant un inhibiteur de la lysine méthyltransférase 7 (SETD7). (R)-PFI 2 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC69794 (Rac)-Arnebin 1

    (Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin

    (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Diméthylacrylalkannin) est un énantiomère de β,β-Diméthylacrylalkannin et/ou de β,β-Diméthylacrylshikonin. Ces derniers sont des composés quinoniques isolés à partir de plantes du genre Lithospermum. Le β,β-Diméthylacrylshikonin possède une activité anti-tumorale.

     (Rac)-Arnebin 1 Chemical Structure
  25. GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 est un inhibiteur de BET, avec une IC50 de 1,02 μM pour BRD4. Utilisé dans la recherche sur le cancer. (rac)-BAY1238097 Chemical Structure
  26. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Le chlorhydrate de tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) est un chlorhydrate de (rel)-tranylcypromine marqué au deutérium. (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Chemical Structure
  27. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010)

    TEN-010

     (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) est un inhibiteur des protéines contenant des bromodomaines de la famille Bromodomain et Extra-Terminal (BET) avec une activité antinéoplasique potentielle. (S)-JQ-35 (TEN-010) Chemical Structure
  28. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719 (exemple 16-7) est l'énantiomère S du MRTX-1719. (S)-MRTX-1719 est un inhibiteur du complexe PRMT5/MTA, avec une IC50 de 7070 nM. (S)-MRTX-1719 Chemical Structure
  29. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride)

    (+)-PFI-2

     Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride (S)-PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  30. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH

    VH032-C5-COOH

     (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) est un conjugué ligand-lieur de ligase E3 synthétisé, contient le ligand À base de VH032 VHL et un lieur pour former des PROTAC. VH-032 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'interaction VHL/HIF-1α avec un Kd de 185 nM, a le potentiel pour l'étude de l'anémie et des maladies ischémiques. (S,R,S)-AHPC-C5-COOH Chemical Structure
  31. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.

     1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Chemical Structure
  32. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester L'ester éthylique de 1,4-DPCA est l'ester éthylique du 1,4-DPCA et peut inhiber le facteur inhibiteur du HIF (FIH). 1,4-DPCA ethyl ester Chemical Structure
  33. GC40468 1,5-Isoquinolinediol

    NSC 65585

     Le 1,5-isoquinolinediol est un puissant inhibiteur de PARP, avec une IC50 de 0,18-0,37 μM. 1,5-Isoquinolinediol Chemical Structure
  34. GC41984 1-Alaninechlamydocin La 1-alaninechlamydocine, un tétrapeptide cyclique, est un puissant inhibiteur d'HDAC (IC50 = 6,4 nM). La 1-alaninechlamydocine induit l'arrêt du cycle cellulaire G2/M et l'apoptose dans les cellules MIA PaCa-2. 1-Alaninechlamydocin Chemical Structure
  35. GC39214 1-Naphthohydroxamic acid L'acide 1-naphtohydroxamique (composé 2) est un inhibiteur HDAC8 puissant et sélectif avec une IC50 de 14 μM. L'acide 1-naphtohydroxamique est plus sélectif pour HDAC8 que la classe I HDAC1 et la classe II HDAC6 (IC50> 100 μM). L'acide 1-naphtohydroxamique n'augmente pas l'acétylation globale de l'histone H4 et ne réduit pas non plus l'activité intracellulaire totale des HDAC. L'acide 1-naphtohydroxamique peut induire l'acétylation de la tubuline. 1-Naphthohydroxamic acid Chemical Structure
  36. GC46508 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine

    dFdU

     An active metabolite of gemcitabine 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine Chemical Structure
  37. GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-triacétyl-5-azacytidine est un promédicament actif par voie orale de la 5-azacytidine. La 5-azacytidine est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine Chemical Structure
  38. GC16195 2,4-DPD

    2,4-Diethylpyridine dicarboxylate

     Le diéthyl pyridine-2,4-dicarb est un puissant pro-inhibiteur dirigé par la prolyl 4-hydroxylase. 2,4-DPD Chemical Structure
  39. GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid L'acide 2,4-pyridinedicarboxylique (acide 2,4 pyridine dicarboxylique) est un inhibiteur À large spectre de la 2OG oxygénase, y compris la famille des histones déméthylases (JHDM) contenant le domaine JmjC. L'acide 2,4-pyridinedicarboxylique est un produit chimique cible dans le domaine des bioplastiques. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid Chemical Structure
  40. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)

    2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA

     2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) Chemical Structure
  41. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Le GDC-046 est un inhibiteur de TYK2 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec un Kis de 4,8, 0,7, 0,7 et 0,4 nM pour TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3, respectivement . 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Chemical Structure
  42. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    2-NP

     Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol est un activateur sélectif de la transcription de STAT1. Le 2-(1,8-naphtyridin-2-yl)phénol peut améliorer la capacité de l'IFN-γ ; pour inhiber la prolifération des cellules humaines du cancer du sein et du fibrosarcome. 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  43. GC10408 2-D08 Le 2-D08 est un inhibiteur perméable aux cellules et mécaniquement unique de la SUMOylation des protéines. Le 2-D08 inhibe également Axl avec une IC50 de 0,49 nM. 2-D08 Chemical Structure
  44. GC11249 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Potent and robust HDACs inhibitor 2-hexyl-4-Pentynoic Acid Chemical Structure
  45. GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

    2Hydroxyestradiol 2methyl ether, 2ME2, NSC 659853, Panzem

     2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) est un inhibiteur de HIF-1α. 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Chemical Structure
  46. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol Le 2-méthylquinazolin-4-ol est un puissant inhibiteur compétitif de la poly(ADP-ribose) synthétase, avec un Ki de 1,1 μM. 2-Methylquinazolin-4-ol Chemical Structure
  47. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid

    3-O-acetyl-11-keto-β-Boswellic acid,AKBA

     L'acide 3-acétyl-11-céto-β-boswellique (acétyl-11-céto-β-acide boswellique) est un composé triterpénoÏde actif issu de l'extrait de boswellia serrate et un nouvel activateur Nrf2. 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  48. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

    2,3DMMC

     3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride est un analogue de l'adénosine et un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 50 pM lors de tests sans cellules. 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride Chemical Structure
  49. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    DZNep, NSC 617989

    An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2

     3-Deazaneplanocin,DZNep Chemical Structure
  50. GC18509 3-Methylcytidine (methosulfate)

    3-Methylcytidine (methosulfate) is a cytidine derivative used as an internal standard for HPLC.

     3-Methylcytidine (methosulfate) Chemical Structure
  51. GC19013 3-TYP 3-TYP inhibe SIRT3 avec une IC50 de 16 nM et est plus puissant que SIRT1 et SIRT2 avec des IC50 de 88 nM et 92 nM, respectivement. 3-TYP Chemical Structure
  52. GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-Methoxychalcone régule la différenciation des adipocytes par l'activation de PPARγ. 4’-Methoxychalcone Chemical Structure
  53. GC17922 4'-bromo-Resveratrol Le 4'-bromo-resvératrol est un inhibiteur puissant et double de la sirtuine-1 et de la sirtuine-3. Le 4'-bromo-resvératrol inhibe la croissance des cellules de mélanome par la reprogrammation métabolique mitochondriale. Le 4'-bromo-resvératrol confère des effets antiprolifératifs dans les cellules de mélanome par une reprogrammation métabolique et affecte le cycle cellulaire et la signalisation de l'apoptose. 4'-bromo-Resveratrol Chemical Structure
  54. GC46607 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone

    NNK

     A tobacco-specific nitrosamine carcinogen 4-(Methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone Chemical Structure
  55. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide

    4-Aminonaphthalimide,4-ANI

     Le 4-amino-1,8-naphtalimide est un puissant inhibiteur de PARP et potentialise la cytotoxicité des rayonnements γ-dans les cellules cancéreuses. 4-amino-1,8-Naphthalimide Chemical Structure
  56. GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline A building block and synthetic intermediate 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline Chemical Structure
  57. GC17005 4-iodo-SAHA

    ISAHA

     Le 4-Iodo-SAHA (1k) est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe I et de classe II actif par voie orale avec des CE50 de 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 et 1,3 μM pour les lignées cellulaires Skbr3, HT29, U937, JA16 et HL60 , respectivement. Le 4-Iodo-SAHA (1k) peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. 4-iodo-SAHA Chemical Structure
  58. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone Chemical Structure
  59. GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1). 4SC-202 Chemical Structure
  60. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone La 5,7,4'-triméthoxyflavone est isolée de Kaempferia parviflora (KP) qui est une célèbre plante médicinale de Thaïlande. La 5,7,4'-triméthoxyflavone induit l'apoptose, comme en témoignent les augmentations de la phase sous-G1, la fragmentation de l'ADN, la coloration annexine-V/PI, le rapport Bax/Bcl-xL, l'activation protéolytique de la caspase-3 et la dégradation de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). La 5,7,4'-triméthoxyflavone est significativement efficace pour inhiber la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines SNU-16 d'une manière dépendante de la concentration. 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  61. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone Chemical Structure
  62. GC10898 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)

    DMA,L-591,605,MK-685

     NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor 5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride) Chemical Structure
  63. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

     5-AIQ Chemical Structure
  64. GC10946 5-Azacytidine

    Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027

     5-Azacytidine (également connue sous le nom de 5-AzaC), un composé appartenant à une classe d’analogues de cytosine, est un inhibiteur de l’adn méthytransférase (DNMT) qui exerce une puissante cytotoxicité contre les cellules du myélome multiple (MM), y compris MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 et MM dérivés du patient, avec la moitié des valeurs maximales de concentration d’inhibittion ci50 de 1,5 μmol/L, 0,7 μmol/L, 1,1 μmol/L, 2,5 μmol/L, 3,2 μmol/L et 1,5 μmol/L respectivement. 5-Azacytidine Chemical Structure
  65. GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine La 5-fluoro-2'-désoxycytidine, un analogue nucléosidique de la fluoropyrimidine, est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase (DNMT). La 5-fluoro-2'-désoxycytidine est une prodrogue sélective pour les tumeurs du puissant inhibiteur de la thymidylate synthase, le 5-fluoro-2'-dUMP. 5-Fluoro-2'-deoxycytidine Chemical Structure
  66. GC71995 5-Heptadecylresorcinol 5-Heptadecylresorcinol (AR - C17) est un composant phénolique lipidique et un protecteur mitochondrial actif par voie orale. 5-Heptadecylresorcinol Chemical Structure
  67. GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine

    5Methyldeoxycytidine

     La 5-méthyl-2'-désoxycytidine dans l'ADN simple brin peut agir en cis pour signaler la méthylation de novo de l'ADN . 5-Methyl-2'-deoxycytidine Chemical Structure
  68. GC66055 5-Phenylpentan-2-one La 5-phénylpentane-2-one est un puissant inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). Le 5-phénylpentan-2-one peut être utilisé pour la recherche sur les troubles du cycle de l'urée. 5-Phenylpentan-2-one Chemical Structure
  69. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone

    NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083

     An inhibitor of PARP1 and 2 6(5H)-Phenanthridinone Chemical Structure
  70. GC35175 6-Demethoxytangeretin La 6-déméthoxytangérétine est un flavonoÏde d'agrumes isolé de Citrus depressa. 6-Demethoxytangeretin Chemical Structure
  71. GC35180 6-Methyl-5-azacytidine La 6-méthyl-5-azacytidine est un puissant inhibiteur de la DNMT. 6-Methyl-5-azacytidine Chemical Structure
  72. GC62279 653-47 653-47, un potentialisateur, potentialise significativement l'activité inhibitrice de la protéine de liaison À l'élément de réponse À l'AMPc (CREB) de 666-15. Le 653-47 est également un inhibiteur CREB très faible avec une IC50 de 26,3 μM. 653-47 Chemical Structure
  73. GC62144 653-47 hydrochloride Le chlorhydrate de 653-47, un potentialisateur, potentialise de manière significative l'activité inhibitrice de la protéine de liaison À l'élément de réponse À l'AMPc (CREB) de 666-15. Le chlorhydrate de 653-47 est également un très faible inhibiteur de CREB avec une IC50 de 26,3 μM. 653-47 hydrochloride Chemical Structure
  74. GC32689 666-15

    Compound 3i

     666-15 est un inhibiteur sélectif de la protéine de liaison de l'élément de réponse à l'AMP cyclique (CREB) avec une valeur IC50 de 0,081±0,04μM. 666-15 Chemical Structure
  75. GC46736 7-Bromoheptanoic Acid A building block 7-Bromoheptanoic Acid Chemical Structure
  76. GC62651 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline La 7-chloro-4-(pipérazin-1-yl)quinolone est un échafaudage important en chimie médicinale. 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline Chemical Structure
  77. GC48986 9-hydroxy Stearic Acid

    9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid

     A hydroxy fatty acid 9-hydroxy Stearic Acid Chemical Structure
  78. GC16015 A 366 A 366 est un puissant inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, hautement sélectif et compétitif avec les peptides, avec des CI50 de 3,3 et 38 nM pour G9a et GLP (EHMT1), respectivement. A 366 montre une sélectivité \u003e 1000 fois supérieure à 21 autres méthyltransférases. A 366 est également un puissant inhibiteur nanomolaire de l'interaction Spindlin1-H3K4me3 (IC50 \u003d 182,6 nM). A 366 affiche une affinité élevée pour le récepteur de l'histamine H3 humain (Ki \u003d 17 nM) et présente une sélectivité de sous-type parmi les sous-ensembles des familles de récepteurs histaminergiques et dopaminergiques. A 366 Chemical Structure
  79. GC32861 A-196 A-196 est un inhibiteur puissant et sélectif de SUV420H1 et SUV420H2 avec des valeurs IC50 de 25 nM et 144 nM, respectivement. A-196 inhibe biochimiquement SUV4-20 d'une manière compétitive avec le substrat. A-196 représente une sonde chimique de premier ordre de SUV4-20 pour étudier le rÔle des histones méthyltransférases dans l'intégrité génomique. A-196 Chemical Structure
  80. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) est un antagoniste des interactions protéine-protéine du complexe répressif polycomb 2 (PRC2) qui inhibe puissamment le complexe trimérique PRC2 (EZH2-EED-SUZ12) avec une IC50 de 18 nM. A-395 (A395) Chemical Structure
  81. GC32677 A-485 A-485 est un inhibiteur catalytique puissant et sélectif de p300/CBP (histone acetyltransferase paralog/CREB binding protein) avec une IC50 de 60nM pour p300 HAT. A-485 inhibe l'activité des domaines p300-BHC (bromodomaine HAT-C/H3) et CBP-BHC avec des IC50 de 9,8nM et 2,6nM, respectivement. A-485 Chemical Structure
  82. GC30503 A-893 A-893 est un inhibiteur cellulaire actif de la méthyltransférase SMYD2, avec une IC50 de 2,8 nM. A-893 Chemical Structure
  83. GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor A-966492 Chemical Structure
  84. GC33280 A1874 A1874 est un PROTAC À base de nutline (ligand MDM2) et dégradant BRD4 avec un DC50 de 32 nM (induit la dégradation de BRD4 dans les cellules). Efficace pour inhiber la prolifération de nombreuses lignées cellulaires cancéreuses. A1874 Chemical Structure
  85. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 est un double inhibiteur Aurora/PLK puissant et sélectif avec une activité anti-tumorale, qui peut provoquer un retard mitotique et arrêter les cellules dans une prométaphase, reflétée par la phosphorylation de l'histone H3Ser10 du biomarqueur et suivie d'une augmentation de l'apoptose. AAPK-25 cible Aurora-A, -B et -C avec des valeurs de Kd allant de 23 À 289 nM, ainsi que PLK-1, -2 et -3 avec des valeurs de Kd allant de 55 À 456 nM. AAPK-25 Chemical Structure
  86. GC19409 ABBV-744 ABBV-744 est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale, premier de sa catégorie, du domaine BDII des protéines de la famille BET avec des valeurs IC50 allant de 4 À 18 nM pour BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT. ABBV-744 Chemical Structure
  87. GC10154 ABC294640 ABC294640 (ABC294640) est un inhibiteur sélectif et compétitif de la sphingosine kinase 2 (SK2) avec un Ki de 9,8 μM. ABC294640 Chemical Structure
  88. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     L'abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) est un inhibiteur de JAK1 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec des IC50 de 29 et 803 nM pour JAK1 et JAK2, respectivement. Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  89. GC12422 ABT-888 (Veliparib) ABT-888 (Veliparib) Chemical Structure
  90. GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC est un substrat pour HDAC. Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Chemical Structure
  91. GA20605 Ac-Lys-AMC L'Ac-Lys-AMC (Hexanamide), également appelé MAL, est un substrat fluorescent pour les HDAC d'histone désacétylase. Ac-Lys-AMC Chemical Structure
  92. GC48382 Ac-QPKK(Ac)-AMC

    Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-AMC, Ac-Gln-Pro-Lys-Lys-(Ac)-7-amino-4-methylcoumarin, p53317-320 Substrate (Ac-QPKK(Ac)-AMC)

     A fluorogenic substrate for SIRT1, SIRT2, and SIRT3 Ac-QPKK(Ac)-AMC Chemical Structure
  93. GC35227 ACBI1 ACBI1 est un dégradeur puissant et coopératif de SMARCA2, SMARCA4 et PBRM1 avec des DC50 de 6, 11 et 32 nM, respectivement. ACBI1 est un dégradeur de PROTAC. ACBI1 montre une activité anti-proliférative. ACBI1 induit l'apoptose. ACBI1 Chemical Structure
  94. GC12917 Acetaminophen

    4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol

    Un inhibiteur de COX

     Acetaminophen Chemical Structure
  95. GC64137 Acetaminophen-d3 Acetaminophen-d3 Chemical Structure
  96. GC35230 Acetylarenobufagin L'acétylarénobufagine est un modulateur du facteur 1 inductible par l'hypoxie stéroÏdienne (HIF-I). Acetylarenobufagin Chemical Structure
  97. GC32083 Acriflavine L'acriflavine est un colorant fluorescent pour marquer l'ARN de haut poids moléculaire. Acriflavine Chemical Structure
  98. GC62354 Acriflavine hydrochloride Le chlorhydrate d'acriflavine (chlorhydrate de chlorure d'acriflavinium) est un colorant d'acridine fluorescent qui peut être utilisé pour marquer l'acide nucléique. Acriflavine hydrochloride Chemical Structure
  99. GC34458 ACY-1083

    ACY-1083 est un inhibiteur sélectif de HDAC6 pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et est 260 fois plus sélectif pour HDAC6 que toutes les autres classes d'isoformes HDAC. ACY-1083 inverse efficacement la neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie.

     ACY-1083 Chemical Structure
  100. GC10417 ACY-241

    Citarinostat

     ACY-241 (ACY241) est un inhibiteur HDAC6 puissant, actif par voie orale et hautement sélectif de deuxième génération avec une IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM et 137 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8, respectivement ). ACY-241 a des effets anticancéreux. ACY-241 Chemical Structure
  101. GC19020 ACY-738 ACY-738 est un inhibiteur HDAC6 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 1,7 nM ; ACY-738 inhibe également HDAC1, HDAC2 et HDAC3, avec des IC50 de 94, 128 et 218 nM. ACY-738 Chemical Structure

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