Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(59)
- DNA Methyltransferase(32)
- HDAC(187)
- Histone Acetyltransferases(70)
- Histone Demethylases(103)
- Histone Methyltransferase(205)
- HIF(94)
- JAK(157)
- MBT Domains(0)
- PARP(108)
- Pim(26)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(77)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(206)
- MicroRNA(20)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(0)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC33013 DDP-38003 dihydrochloride Le dichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM.
- GC34296 DDP-38003 trihydrochloride Le trichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM.
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GC10770
Decernotinib(VX-509)
Decernotinib, VRT-831509
Le decernotinib (VX-509) est un puissant inhibiteur de JAK3 actif par voie orale, avec un Kis de 2,5, 11, 13 et 11 nM pour JAK3, JAK1, JAK2 et TYK2, respectivement. -
GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716
Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR) est un analogue antimétabolite de la désoxycytidine avec une biodisponibilité orale, qui agit comme inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. -
GC68955
Deferoxamine
Deferoxamine (Deferoxamine B) is a iron chelator (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used for research on diabetes, neurodegenerative diseases as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Le delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) est un inhibiteur spécifique de JAK avec des IC50 de 2,8, 2,6, 13 et 58 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
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GC43406
Delphinidin (chloride)
Ephdine
La delphinidine (chlorure), une anthocyanidine, est isolée des baies et du vin rouge. - GC31230 Dencichin (Dencichine) La dencichin est un acide aminé non protéique extrait À l'origine de Panax notoginseng et peut inhiber l'activité HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2).
- GC38767 Deoxyshikonin La désoxyshikonine est isolée de Lithospermum erythrorhizon Sieb avec une activité antitumorale.
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GC32449
Desidustat
P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol
Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale. - GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib Le ruxolitinib deutérié régule l'activité de jak1 / JAK2.
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GC34187
Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)
DHC
La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) est un composé présent dans Melilotus officinalis. La dihydrocoumarine (Hydrocoumarine) est un inhibiteur de Sir2p de levure. La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) inhibe également les SIRT1 et SIRT2 humaines avec des IC50 de 208 μ M et 295 μ M, respectivement. -
GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748 est un inhibiteur sélectif de HDAC10 (pIC50=7,66) et possède une activité anti-tumorale.
- GC14024 DL-AP3 A metabotropic glutamate receptor antagonist
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GC52368
DL-Sulforaphane Glutathione
SFN-glutathione, SFN-GSH, Sulforaphane-GSH
A metabolite of sulforaphane -
GC68994
DN02
DN02 est une sonde efficace et sélective pour la bromodomaine BRD8. DN02 a une affinité élevée pour BRD8 (1) (Ki=32 nM), avec une affinité 30 fois supérieure à celle de BRD8 (2) (Ki>1000 nM).
- GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de DNMT3A.
- GC35893 Domatinostat Le domatinostat (base libre 4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
- GC14490 Donepezil HCl Le chlorhydrate de donépézil (E2020) est un inhibiteur sélectif réversible de l'AChE avec une IC50 de 6,7 nM pour l'activité de l'AChE.
- GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 est un inhibiteur Dot1L très puissant, sélectif et structurellement nouveau avec un Ki de 2 pM.
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GC69002
Dot1L-IN-1 TFA
Dot1L-IN-1 TFA est un inhibiteur sélectif et efficace de Dot1L, avec une Ki de 2 pM et un IC50 inférieur à 0,1 nM. Dot1L-IN-1 TFA inhibe efficacement la diméthylation de H3K79 dans les cellules HeLa (IC50 = 3 nM) ainsi que l'activité du promoteur HoxA9 dans les cellules Molm-13 (IC50 = 17 nM).
- GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de Dot1L (une histone méthyltransférase), avec une IC50 et un Ki de 0,4 nM et 0,08 nM, respectivement.
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GC62613
Dot1L-IN-4
DOT1-like Inhibitor 4
Dot1L-IN-4 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,11 nM. - GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM.
- GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 - GC45927 DS-437 Le DS-437 est un double inhibiteur de PRMT5/7 (CI50 de PRMT5/7 = 6 μM).
- GC35904 dTRIM24 dTRIM24 est un dégradeur bifonctionnel sélectif de TRIM24 basé sur PROTAC, composé de ligands pour von Hippel-Lindau et TRIM24.
- GC35914 DW14800 DW14800 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5), avec une IC50 de 17 nM. DW14800 réduit les niveaux de H4R3me2s et améliore la transcription de HNF4α, mais ne modifie pas l'expression de PRMT5. Activité anticancéreuse.
- GC71490 DW71177 DW71177 est un nouveau [1,2,4]triazolo[4,3-a] quinoxaliné puissant et bd1-inhibiteur sélectif BET, et peut être utilisé pour l’étude de la leucémie myéloïde aiguë.
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GC69030
DY-46-2
DY-46-2 est un nouvel inhibiteur hautement efficace et sélectif de la DNMT3A (méthyltransférase non nucléosidique de l'ADN) avec une valeur IC50 de 1,3 μM.
- GC33403 E-7386 E-7386 est un modulateur CBP/bêta-caténine actif par voie orale.
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GC69033
E1231
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
E1231 est un activateur oral efficace de la sirtuine 1 (SIRT1) (EC50=0,83 μM), qui régule le métabolisme du cholestérol et des lipides. E1231 interagit avec SIRT1 et le récepteur nucléaire LXRα, augmentant l'expression de la protéine ABCA1. De plus, E1231 peut réduire la formation de plaques d'athérosclérose chez les souris ApoE-/- modèles. E1231 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies liées aux troubles du cholestérol et des lipides.
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GC64209
E7016
GPI 21016
E7016 (GPI 21016) est un inhibiteur de PARP disponible par voie orale. E7016 peut améliorer la radiosensibilité des cellules tumorales in vitro et in vivo grÂce À l'inhibition de la réparation de l'ADN. E7016 agit comme un agent anticancéreux potentiel. -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449 est un puissant inhibiteur de PARP1 et PARP2 et inhibe également TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 2,0, 1,0, ~50 et ~50 nM pour PARP1, PARP2, TNKS1 et TNKS2, respectivement, en utilisant 32P-NAD+ comme substrat. - GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor
- GC33220 EBI-2511 EBI-2511 est un inhibiteur EZH2 très puissant et actif par voie orale, avec une IC50 de 6 nM dans les lignées cellulaires Pfeffiera, respectivement.
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GC18236
Echinomycin
Antibiotic A 654I; NSC 13502; NSC 526417; Quinomycin A; SK 302B
Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.
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GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101 (Tinostamustine) est un inhibiteur pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 et HDAC3 avec des valeurs IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM et 25 nM, respectivement. - GC19130 EED226 EED226 est un inhibiteur du complexe répressif polycomb 2 (PRC2), qui se lie À la poche K27me3 lors du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED) et présente une forte activité antitumorale dans le modèle de souris xénogreffe. L'EED226 est un inhibiteur de l'EED puissant, sélectif et biodisponible par voie orale. EED226 inhibe PRC2 avec une IC50 de 23,4 nM lorsque le peptide H3K27me0 est utilisé comme substrat dans les essais enzymatiques in vitro.
- GC67934 EEDi-5285
- GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche de troubles sanguins ou de cancer.
- GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche d'une maladie du sang ou d'un cancer.
- GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) est un inhibiteur EZH2 puissant et sélectif avecIC50de 15nM et 13nM pour EZH2 (WT) et EZH2 (Y641F), respectivement.
- GC33043 EL-102 EL-102 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (Hif1α). EL-102 induit l'apoptose, inhibe la polymérisation de la tubuline et présente des activités contre le cancer de la prostate. EL-102 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC64191
Elevenostat
JB3-22
Elevenostat (JB3-22) est un inhibiteur sélectif de HDAC11 (IC50=0,235μM). Activité anti-myélome multiple (MM). -
GC69055
EM127
EM127 (compound 11c) est un inhibiteur covalent de SMYD3 avec une haute sélectivité, une forte affinité et une spécificité de site (KD=13 μM). EM127 peut efficacement inhiber la phosphorylation d'ERK1/2 et réduire la régulation transcriptionnelle des gènes cibles de SMYD3. EM127 peut également affaiblir l'activité des méthyltransférases à long terme. EM127 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer, en particulier les tumeurs positives pour SMYD3.
- GC31245 EML 425 EML425 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de liaison CREB (CBP)/p300 avec des IC50 de 2,9 et 1,1 μM, respectivement.
- GC49124 EN219 EN219 est un ligand covalent synthétique modérément sélectif contre une cystéine N-terminale (C8) de RNF114 avec une IC50 de 470 nM. EN219 inhibe l'auto-ubiquitination médiée par RNF114 et l'ubiquitination p21.
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GC33634
Enarodustat (JTZ-951)
JTZ-951
L'énarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie puissant et actif par voie orale, avec une CE50 de 0,22 μM. -
GC33170
ENMD-119 (ENMD 1198)
IRC-110160
ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agent déstabilisateur des microtubules actif par voie orale, est un analogue du 2-méthoxyestradiol avec une activité antiproliférative et antiangiogénique. ENMD-119 (ENMD 1198) convient pour inhiber HIF-1alpha et STAT3 dans les cellules HCC humaines et conduit À une réduction de la croissance tumorale et de la vascularisation. - GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate est un inhibiteur de kinase à cibles multiples, qui inhibe Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src et PDGFRα avec des valeurs d'IC50 respectives de 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 et 56.4 nM.
- GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD7 et BRD9 avec un KD de 99 nM pour BRD9.
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GC17334
Entacapone
OR-611
Entacapone is a potent, reversible, peripherally acting and orally active inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT), which effectively inhibits rat liver total COMT with IC50 and Ki values of 20.1nM and 10.7nM, respectively. -
GC47294
Entacapone-d10
OR-611-d10
Entacapone-d10 est le deutérium marqué Entacapone. -
GC11625
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
Entinostat, SNDX 275
A histone deacetylase inhibitor -
GC14062
EPZ-6438
E-7438,Tazemetostat
EPZ-6438 est un inhibiteur puissant et biodisponible d'EZH2, la sous-unité catalytique du complexe répressif de polycomb 2 (PRC2) catalysant la méthylation de la lysine 27 de l'histone H3 (H3K27), qui inhibe l'activité de l'EZH2 de type sauvage contenant du PRC2 humain avec une valeur de constante d'inhibition Ki de 2,5 nM. - GC64343 EPZ-719 EPZ-719 est un nouvel inhibiteur puissant de SETD2 (IC50 = 0,005 μM) avec une sélectivité élevée par rapport aux autres histones méthyltransférases.
- GC13383 EPZ004777 EPZ004777, en tant que puissant modulateur épigénétique, peut inverser les cellules T régulatrices induites par TGF-β1 et pourrait être utilisé pour traiter divers troubles immunitaires.
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl est un puissant inhibiteur sélectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM.
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GC13878
EPZ005687
EPZ 005687,EPZ-005687
A potent, selective inhibitor of EZH2 - GC19141 EPZ011989 EPZ011989 est un inhibiteur Zeste Homolog 2 (EZH2) puissant et actif par voie orale avec une stabilité métabolique. EPZ011989 a une inhibition inhibitrice pour EZH2 avec une valeur Ki <3 nM. EPZ011989 montre une inhibition robuste de la marque méthyle et une activité anti-tumorale. EPZ011989 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers.
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GC34136
EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)
EPZ-011989 trifluoroacetate
Le trifluoroacétate EPZ-011989 est un inhibiteur de Zeste Homolog 2 (EZH2) puissant et actif par voie orale avec une stabilité métabolique. Le trifluoroacétate EPZ-011989 a une inhibition inhibitrice pour EZH2 avec une valeur Ki <3 nM. Le trifluoroacétate EPZ-011989 présente une inhibition robuste de la marque méthyle et une activité anti-tumorale. Le trifluoroacétate EPZ-011989 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers. -
GC15302
EPZ015666
GSK3235025
EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur de PRMT5 disponible par voie orale avec une IC50 de 22 nM. - GC15102 EPZ020411 EPZ020411 est un inhibiteur sélectif de PRMT6 avec une IC50 de 10 nM, a une sélectivité >10 fois pour PRMT6 par rapport À PRMT1 et PRMT8. EPZ020411 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC36000 EPZ020411 hydrochloride Le chlorhydrate d'EPZ020411 est un inhibiteur sélectif de PRMT6 avec une IC50 de 10 nM, il a une sélectivité >10 fois pour PRMT6 par rapport À PRMT1 et PRMT8. Le chlorhydrate d'EPZ020411 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC16224 EPZ031686 EPZ031686 est un inhibiteur SMYD3 puissant et actif par voie orale et avec une valeur IC50 de 3 nM. EPZ031686 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor
- GC64575 Et-29 Et-29 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT5 (Ki = 40 nM).
- GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Le 3,4-dihydroxybenzoate d'éthyle (protocatéchuate d'éthyle), un antioxydant, est un inhibiteur de la prolyl-hydroxylase présent dans le testa des graines d'arachide.
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GC10635
EX 527 (SEN0014196)
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527, Selisistat
EX 527 (SEN0014196), en tant qu'inhibiteur sélectif de SIRT1, inhibe Sirt1 avec une puissance environ 100 fois supérieure à celle de Sirt2 et Sirt3, sans effet sur l'activité de déacétylation de Sirt5. -
GC17126
EX-527 R-enantiomer
(R)-EX-527
L'énantiomère R EX-527 ((R)-EX-527) est un énantiomère R de Selisistat. Selisistat (EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 avec IC50 de 98 nM. - GC13417 EX-527 S-enantiomer L'énantiomère S EX-527 ((S)-EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1, avec une IC50 de 98 nM.
- GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 est un puissant inhibiteur d'EZH2, pour plus de détails, veuillez vous référer au composé 73 dans le brevet WO2017139404. EZH2-IN-13 peut être utilisé pour étudier les cancers ou les lésions précancéreuses associés À l'activité EZH2.
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GC19149
EZM 2302
GSK3359088
EZM 2302 est un inhibiteur de l'arginine méthyltransférase 1 associée au coactivateur (CARM1) avec une IC50 de 6nM. - GC64900 EZM0414 EZM0414 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de SETD2 (IC50 = 18 nM dans le test biochimique SETD2; IC50 = 34 nM dans le test cellulaire). EZM0414 peut être utilisé pour la recherche du myélome multiple récidivant ou réfractaire et du lymphome diffus À grandes cellules B.
- GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt) F-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PADs) that is selective for PAD1 and PAD4 (IC50s = 29.5, 350, and 21.6 μM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively).
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GC13139
FG-4592 (ASP1517)
ASP1517, FG-4592
FG-4592 (ASP1517), en tant qu'inhibiteur de la prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF) bioavailable par voie orale, peut favoriser l'érythropoïèse coordonnée grâce à la transcription médiée par HIF. -
GC16638
FG2216
IOX3, YM-311
Le FG2216 (IOX3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), avec une IC50 de 3,9 μM. - GC64821 FHD-286 Le FHD-286 est un inhibiteur de BRG1/BRM ATPase pour le traitement des troubles liés au BAF tels que la leucémie myéloÏde aiguë.
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GC69108
FHD-609
FHD-609 est un inhibiteur et un dégradeur de la protéine BRD9 contenant un domaine structurellement bromodomaine. FHD-609 cible le complexe ncBAF et peut être utilisé pour étudier divers cancers impliquant des mutations de sous-unités complexes BAF. FHD-609 en combinaison avec Telomelysin ou INO5401 pourrait avoir un effet dans la recherche sur le cancer du cortex surrénalien (ACC).
- GC65160 FHT-1015 FHT-1205 est un puissant inhibiteur de SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 et BRM) avec des CI50 ≤ 10 nM (WO2020160180A1 ; composé 67).
- GC64777 FHT-1204 Le FHT-1204 est un puissant inhibiteur de SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 et BRM) avec des CI50 ≤ 10 nM (WO2020160180A1 ; composé 70).
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GC46148
Filgotinib-d4
GLPG0634-d4
Le filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) est le filgotinib marqué au deutérium. Le filgotinib (GLPG0634) est un inhibiteur sélectif de JAK1 avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement. -
GN10030
Fisetin
CI-75620, NSC 407010, NSC 656275
Fisetin is a natural flavonol found in many fruits and vegetables with multiple biological activities. - GC71830 Fisetin quarterhydrate Fisetin quarterhydrate est un flavonol naturel trouvé dans de nombreux fruits et légumes avec divers avantages, tels que antioxydant, anticancéreux, effets de neuroprotection.
- GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD4 avec une IC50 de 0,43± ; 0,09 μ ; M pour BRD4(1).
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GC16875
FLLL32
JAK2 Inhibitor X
FLLL32, un analogue synthétique de la curcumine, est un double inhibiteur JAK2/STAT3 À activité anti-tumorale. FLLL32 peut inhiber l'induction de la phosphorylation de STAT3 par l'IFNα et l'IL-6 dans les cellules cancéreuses du sein. - GC50506 Fluorescein-NAD+ La fluorescéine-NAD+ est une alternative au NAD radiomarqué et un substrat pour l'ADP-ribosylation.
- GC62121 Fluzoparib Le fluzoparib (SHR3162) est un inhibiteur de PARP1 puissant et actif par voie orale (IC50 = 1,46 ± 0,72 nM, un test enzymatique acellulaire) avec une activité antitumorale supérieure. Le fluzoparib inhibe sélectivement la prolifération des cellules déficientes en réparation par recombinaison homologue (RH) et sensibilise les cellules déficientes en RH et les cellules compétentes en RH aux agents cytotoxiques. Le fluzoparib présente de bonnes propriétés pharmacocinétiques in vivo et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de l'ovaire récidivant avec mutation BRCA1/2.
- GC50537 FM19G11 FM19G11 est un inhibiteur du facteur 1-alpha (HIF-1α) inductible par l'hypoxie, et il inhibe l'activité de la luciférase induite par l'hypoxie avec une IC50 de 80 nM dans les cellules HeLa.
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC62461 FNDR-20123 Le FNDR-20123 est un inhibiteur d'HDAC antipaludéen sÛr, premier de sa catégorie et actif par voie orale avec des IC50 de 31 nM et 3 nM pour Plasmodium et HDAC humain, respectivement.
- GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK kinases 1/3.
- GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4
- GC38044 Fraxinellone