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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC65206 FT895 Le FT895 est un inhibiteur de HDAC11 puissant et sélectif avec une IC50 de 3 nM. FT895 Chemical Structure
  3. GC63545 FTX-6058

    (S)-FTX-6058

     Le FTX-6058 ((S)-FTX-6058) est un inhibiteur puissant et oralement actif du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED). FTX-6058 Chemical Structure
  4. GC63546 FTX-6058 hydrochloride

    (S)-FTX-6058 hydrochloride

     Le chlorhydrate de (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) est un inhibiteur puissant et oralement actif du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED). FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC10456 Fucosterol

    24-ethylidene Cholesterol

     Le fucostérol est un stérol isolé d'algues, d'algues ou de diatomées. Fucosterol Chemical Structure
  6. GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidine (chlorhydrate) (dichlorhydrate DB75) est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  7. GC13541 G007-LK

    Tankyrase 1/2 Inhibitor VI

     G007-LK est un inhibiteur puissant et sélectif de TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 46 nM et 25 nM, respectivement. G007-LK Chemical Structure
  8. GC62246 G5-7 G5-7, un inhibiteur de JAK2 actif par voie orale et allostérique, inhibe sélectivement la phosphorylation médiée par JAK2 et l'activation d'EGFR (Tyr1068) et de STAT3 en se liant À JAK2. G5-7 induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et possède un effet anti-angiogénique. G5-7 a le potentiel pour l'étude des gliomes. G5-7 Chemical Structure
  9. GC38062 Gambogenic acid L'acide gambogénique est un ingrédient actif du gamboge, avec une activité anticancéreuse. L'acide gambogénique agit comme un inhibiteur efficace d'EZH2, se lie spécifiquement et de manière covalente À Cys668 dans le domaine EZH2-SET et induit l'ubiquitination d'EZH2. Gambogenic acid Chemical Structure
  10. GC40900 Ganoderic Acid D L'acide ganodérique D, un triterpénoÏde tétracyclique hautement oxygéné, est le principal composant actif du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérique D régule À la hausse l'expression protéique de SIRT3 et induit la cyclophiline D désacétylée (CypD) par SIRT3. L'acide ganodérique D inhibe la reprogrammation énergétique des cellules cancéreuses du cÔlon, y compris l'absorption de glucose, la production de lactate, la production de pyruvate et d'acétyl-coenzyme dans les cellules cancéreuses du cÔlon. L'acide ganodérique D induit l'apoptose du carcinome cervical humain HeLa. Ganoderic Acid D Chemical Structure
  11. GC13474 Garcinol

    Camboginol

     Le garcinol, une benzophénone polyisoprénylée récoltée À partir de Garcinia indica, exerce des propriétés anticholinestérases vis-À-vis de l'acétylcholinestérase (AChE) et de la butyrylcholinestérase (BChE) avec des IC50 de 0,66 μM et 7,39 μM, respectivement. Garcinol Chemical Structure
  12. GC60172 Gardenia yellow Le jaune de gardénia est un membre actif de la crocine, augmente l'expression de l'ARNm de SIRT3 et agit comme un agent antidépresseur actif par voie orale . Gardenia yellow Chemical Structure
  13. GC32958 GDC-0339 Le GDC-0339 est un inhibiteur de pan-Pim kinase puissant, biodisponible par voie orale et bien toléré, avec un Kis de 0,03 nM, 0,1 nM et 0,02 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. Le GDC-0339 est découvert comme traitement potentiel du myélome multiple. GDC-0339 Chemical Structure
  14. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  15. GC19542 GeA-69 GeA-69 est un inhibiteur allostérique sélectif de la poly-adénosine-diphosphate-ribose polymérase 14 (PARP14) ciblant le macrodomaine 2 (MD2), avec une valeur Kd de 2,1 µM. GeA-69 implique des mécanismes de réparation des dommages à l'ADN et empêche le recrutement de PARP14 MD2 sur les sites de dommages à l'ADN induits par laser. GeA-69 Chemical Structure
  16. GN10473 Ginkgolide C

    BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A

     Ginkgolide C Chemical Structure
  17. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  18. GC48994 Girard’s Reagent P-d5

    Girard P hydrazine-d5, GirP-d5, GP-d5

     An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P Girard’s Reagent P-d5 Chemical Structure
  19. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Givinostat (ITF-2357) Chemical Structure
  20. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)

    ITF-2357 hydrochloride

     Le chlorhydrate de givinostat (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une CI50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Chemical Structure
  21. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

     GLPG0634 (GLPG0634) est un inhibiteur de JAK1 sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement. GLPG0634 Chemical Structure
  22. GC17222 GLPG0634 analogue L'analogue GLPG0634 (Compoun 176) est un inhibiteur de JAK À large spectre avec des valeurs IC50 <100 nM contre JAK1, JAK2 et JAK3. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  23. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamine (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) est un sucre aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et des lipides glycosylés, est utilisée comme complément alimentaire. Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  24. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate Chemical Structure
  25. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor L'inhibiteur de MGMT conjugué au glucose est un puissant inhibiteur de la O6-méthylguanine-ADNméthyl-transférase (MGMT), avec des CI50 de 32 nM in vitro (extraits cellulaires) et de 10 nM dans les cellules HeLa S3. Glucose-conjugated MGMT inhibitor Chemical Structure
  26. GC34595 GN44028 GN44028 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du facteur inductible par l'hypoxie (HIF)-1α, avec une IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe l'activité transcriptionnelle de HIF-1α induite par l'hypoxie sans supprimer l'expression de l'ARNm de HIF-1α, l'accumulation de protéines HIF-1α ou l'hétérodimérisation HIF-1α/HIF-1β. Le GN44028 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers. GN44028 Chemical Structure
  27. GC36168 GNA002 GNA002 est un inhibiteur EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) très puissant, spécifique et covalent avec une IC50 de 1,1 μM. GNA002 peut se lier spécifiquement et de manière covalente À Cys668 dans le domaine EZH2-SET, déclenchant la dégradation de EZH2 par l'extrémité COOH de l'ubiquitination médiée par la protéine interagissant avec Hsp70 (CHIP). GNA002 réduit efficacement la triméthylation H3K27 médiée par EZH2, réactive les gènes suppresseurs de tumeurs silencieux du complexe répresseur polycomb 2 (PRC2). GNA002 Chemical Structure
  28. GC32960 GNE-049 GNE-049 est un inhibiteur de CBP très puissant et sélectif avec une IC50 de 1,1 nM dans le test TR-FRET. GNE-049 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 12 nM et 4200 nM, respectivement. GNE-049 Chemical Structure
  29. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  30. GC33212 GNE-207 GNE-207 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du bromodomaine de CBP, avec une IC50 de 1 nM, présente un indice sélectif de> 2500 fois contre BRD4 (1). GNE-207 montre une excellente puissance CBP, avec une CE50 de 18 nM pour l'expression de MYC dans les cellules MV-4-11. GNE-207 Chemical Structure
  31. GC32747 GNE-272 GNE-272 est un inhibiteur puissant et sélectif de CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,02, 0,03 et 13 μM pour CBP, EP300 et BRD4, respectivement. GNE-272 est également une sonde sélective in vivo pour CBP/EP300. GNE-272 Chemical Structure
  32. GC65326 GNE-375 GNE-375 est un inhibiteur de BRD9 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 5 nM. GNE-375 montre > 100 fois sélectif pour BRD9 sur BRD4, TAF1 et CECR2. GNE-375 diminue la liaison de BRD9 À la chromatine. GNE-375 Chemical Structure
  33. GC32081 GNE-781 Le GNE-781 est un inhibiteur de la CBP actif par voie orale, très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,94 nM dans le test TR-FRET. GNE-781 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 6,2 nM et 5100 nM, respectivement. GNE-781 affiche une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe MOLM-16 AML. GNE-781 Chemical Structure
  34. GC33253 GNE-955 GNE-955 est un inhibiteur de pan Pim kinase puissant et actif par voie orale avec Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM pour Pim1, Pim2, Pim3, respectivement. GNE-955 Chemical Structure
  35. GC40918 Gramicidin A La gramicidine A est un composant peptidique de la gramicidine, un mélange d'antibiotiques initialement isolé de B. Gramicidin A Chemical Structure
  36. GC46152 GS-441524 Le GS-441524, métabolite prédominant du Remdesivir et supérieur au Remdesivir contre le Covid-19, montre une efficacité comparable dans des modèles cellulaires de cellules primaires pulmonaires humaines et de chat infectées par le coronavirus. GS-441524 Chemical Structure
  37. GC33204 GS-626510 Le GS-626510 est un inhibiteur des bromodomaines de la famille BET puissant et actif par voie orale, avec des valeurs Kd de 0,59 À 3,2 nM pour BRD2/3/4, avec des valeurs IC50 de 83 nM et 78 nM pour BD1 et BD2, respectivement. GS-626510 Chemical Structure
  38. GC69190 GS-829845

    GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and it has a longer half-life.

     GS-829845 Chemical Structure
  39. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 est une sonde chimique pour le bromodomaine PCAF/GCN5 avec un pIC50 de 7,4 ± 0,11 pour PCAF dans un essai de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps. GSK 4027 Chemical Structure
  40. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

     GSK 525768A Chemical Structure
  41. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride Chemical Structure
  42. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 est un inhibiteur de bromodomaine BRPF1 puissant, sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 d'environ 80 nM. GSK 5959 Chemical Structure
  43. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (chlorhydrate) est un inhibiteur réversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1), avec une valeur Kd de 9 nM et une IC50 biochimique de 37 nM. GSK 690 Hydrochloride Chemical Structure
  44. GC50378 GSK 9311 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK 9311, un analogue moins actif du GSK6853, peut être utilisé comme témoin négatif. Le chlorhydrate de GSK 9311 inhibe le bromodomaine BRPF avec des valeurs de pIC50 de 6,0 et 4,3 pour BRPF1 et BRPF2, respectivement. GSK 9311 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX GSK J1 Chemical Structure
  46. GC13086 GSK J2 GSK J2 est un isomère de GSK-J1 qui n'a pas d'activité spécifique. GSK-J1 est un puissant inhibiteur des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A. GSK J2 Chemical Structure
  47. GC12997 GSK J4 free base La base libre GSK J4 est un puissant inhibiteur double des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A avec des IC50 de 8,6 et 6,6 μM, respectivement. La base libre GSK J4 inhibe le TNF-α induit par le LPS ; production dans des macrophages primaires humains avec une IC50 de 9 μM. GSK J4 est une prodrogue perméable aux cellules de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induit l'apoptose liée au stress du réticulum endoplasmique. GSK J4 free base Chemical Structure
  48. GC15497 GSK J4 HCl GSK J4 HCl est un inhibiteur de petite molécule avec une perméabilité cellulaire très efficace et un inhibiteur pharmacologiquement sélectif qui préserve la méthylation de H3K27 en inhibant KDM6B. GSK J4 HCl Chemical Structure
  49. GC17118 GSK J5

    inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor

     GSK J5 Chemical Structure
  50. GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 est un inhibiteur sélectif de la DNMT1 réversible, non dépendant du temps et non covalent, avec une IC50 de 0,036 μM. GSK-3685032 induit une perte robuste de méthylation de l'ADN, une activation de la transcription et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses. GSK-3685032 Chemical Structure
  51. GC36195 GSK-J1 lithium salt Le sel de lithium GSK-J1 est un puissant inhibiteur des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A, avec IC50 de 60 nM vers KDM6B. GSK-J1 lithium salt Chemical Structure
  52. GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer. GSK-J2 (sodium salt) Chemical Structure
  53. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (chlorhydrate) est un dérivé ester perméable aux cellules de GSK J2, inactif. GSK-J5 (chlorhydrate) est également un isomère de GSK-J4 et souvent utilisé comme groupe négatif. GSK-J5 (hydrochloride) Chemical Structure
  54. GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride) LSD1 inhibitor GSK-LSD1 (hydrochloride) Chemical Structure
  55. GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure
  56. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride Le dichlorhydrate de GSK-LSD1 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) avec une IC50 de 16 nM. GSK-LSD1 Dihydrochloride Chemical Structure
  57. GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (chlorhydrate) est un témoin inactif pour les inhibiteurs sélectifs de PAD4, GSK484 et GSK199. GSK106 (hydrochloride) Chemical Structure
  58. GC10008 GSK1070916

    GSK-1070916A

     A potent inhibitor of Aurora B and C kinases GSK1070916 Chemical Structure
  59. GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 Trifluoroacetates un inhibiteur sélectif de PAD4. GSK121 (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  60. GC15783 GSK126

    EZH2 inhibitor;GSK-126;GSK 126

    Un inhibiteur sélectif d'EZH2

     GSK126 Chemical Structure
  61. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

     GSK1324726A est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des protéines BET avec une affinité élevée pour BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) et BRD4 (IC50 = 22 nM). GSK1324726A Chemical Structure
  62. GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (chlorhydrate) est un inhibiteur de PAD4 réversible et sélectif avec une IC50 de 200 nM en l'absence de calcium. GSK199 (hydrochloride) Chemical Structure
  63. GC15789 GSK2801 GSK2801 est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B puissant, sélectif, actif par voie orale et actif sur les cellules, avec des valeurs de Kd de 136 nM et 257 nM, respectivement. GSK2801 montre une sélectivité >50 fois pour BAZ2A/B par rapport À BRD4. GSK2801 Chemical Structure
  64. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate Le trifluoroacétate de GSK2807 est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif de SAM de SMYD3, avec un Ki de 14 nM et une IC50 de 130 nM. GSK2807 Trifluoroacetate Chemical Structure
  65. GC11578 GSK2879552 GSK2879552 un inhibiteur oral, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1/KDM1A), avec une activité antinéoplasique potentielle. GSK2879552 Chemical Structure
  66. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 dichlorhydrate un inhibiteur oral, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1/KDM1A), avec une activité antinéoplasique potentielle. GSK2879552 dihydrochloride Chemical Structure
  67. GC18402 GSK3117391 GSK3117391 est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), extrait du brevet WO/2008040934 A1. GSK3117391 Chemical Structure
  68. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938)

    EPZ015938

     GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 6,2 nM. GSK3326595 (EPZ015938) Chemical Structure
  69. GC36191 GSK3368715

    EPZ019997

     GSK3368715 (EPZ019997) est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) de type I actif par voie orale, réversible et S-adénosyl-L-méthionine (SAM) non compétitif (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM ( PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). GSK3368715 (EPZ019997) produit un changement dans les états de méthylation de l'arginine, modifie l'utilisation des exons et possède une forte activité anticancéreuse. GSK3368715 Chemical Structure
  70. GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl GSK3368715 is a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT) that inhibits PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM. GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl Chemical Structure
  71. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs GSK3368715 (hydrochloride) Chemical Structure
  72. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

     Le dichlorhydrate de GSK3368715 (dichlorhydrate EPZ019997) est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) de type I actif par voie orale, réversible et non compétitif de la S-adénosyl-L-méthionine (SAM) (IC50 = 3,1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5,7 nM (PRMT6), 1,7 nM (PRMT8)). Le dichlorhydrate GSK3368715 (dichlorhydrate EPZ019997) produit un changement dans les états de méthylation de l'arginine, modifie l'utilisation des exons et a une forte activité anticancéreuse. GSK3368715 dihydrochloride Chemical Structure
  73. GC17534 GSK343

    GSK-343;GSK 343

     A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor GSK343 Chemical Structure
  74. GC69194 GSK3735967

    GSK3735967 est un inhibiteur sélectif, réversible et non nucléosidique de la DNMT1. GSK3735967 contient un noyau de pyridine planaire à deux cyano qui peut spécifiquement s'insérer dans les dinucléotides CpG semi-méthylés liés à la DNMT1. GSK3735967 possède trois sites de liaison, dont l'un peut se lier à l'histone H4K20me3.

     GSK3735967 Chemical Structure
  75. GC30714 GSK4028 GSK4028 est le contrÔle négatif énantiomère de GSK4027, qui est une sonde chimique bromodomaine PCAF/GCN5, le pIC50 de GSK4028 est de 4,9 dans un test de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps. GSK4028 Chemical Structure
  76. GC34604 GSK467 GSK467 est un pénétrant cellulaire et un inhibiteur sélectif de KDM5B (JARID1B ou PLU1) avec un Ki de 10 nM et une IC50 de 26 nM. GSK467 montre une sélectivité de 180 fois pour KDM4C et aucun effet inhibiteur mesurable envers KDM6 ou d'autres membres de la famille Jumonji. GSK467 Chemical Structure
  77. GC19184 GSK484 hydrochloride GSK484 est un inhibiteur sélectif de PAD4, il a été utilisé comme composé anti-ischémique et exerce une activité inhibitrice contre PAD4. GSK484 hydrochloride Chemical Structure
  78. GC11414 GSK503 GSK503 est un inhibiteur puissant et spécifique de la méthyltransférase EZH2 avec des valeurs Kiapp de 3 À 27 nM. GSK503 Chemical Structure
  79. GC14585 GSK591

    EPZ015866, GSK3203591

     GSK591 (EPZ015866) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine méthyltransférase 5 (PRMT5) avec une IC50 de 4 nM. GSK591 Chemical Structure
  80. GC62312 GSK620

    GSK620 est un inhibiteur pan-BD2 puissant et actif par voie orale avec une excellente sélectivité large, une bonne capacité de développement et des pharmacocinétiques orales in vivo.

     GSK620 Chemical Structure
  81. GC13025 GSK6853 GSK6853 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine BRPF1. GSK6853 Chemical Structure
  82. GC69197 GSK761

    GSK761 est un inhibiteur sélectif de la protéine nucléaire SP140 (Sp 140), avec une valeur IC50 de 77,79 nM. GSK761 réduit la différenciation des monocytes en macrophages inflammatoires et l'activation inflammatoire induite par le lipopolysaccharide (LPS). GSK761 induit également la production de macrophages régulateurs CD206+ en inhibant SP140.

     GSK761 Chemical Structure
  83. GC62654 GSK778

    iBET-BD1

     GSK778 (iBET-BD1) est un inhibiteur de bromodomaine BD1 puissant et sélectif des protéines BET, avec des IC50 de 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1) et 143 nM (BRDT BD1) , respectivement. GSK778 Chemical Structure
  84. GC38049 GSK8573 GSK8573 est un composé témoin inactif pour GSK2801 (inhibiteur compétitif de l'acétyl-lysine des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B). GSK8573 a une activité de liaison À BRD9 avec une valeur Kd de 1,04 μM et est inactif contre BAZ2A/B et d'autres familles de bromodomaines. GSK8573 peut être utilisé comme composé de contrÔle négatif structurellement apparenté dans des expériences biologiques. GSK8573 Chemical Structure
  85. GC60184 GSK8814 GSK8814 est une sonde chimique et un inhibiteur de bromodomaine puissant, sélectif et ATAD2/2B, avec une constante de liaison pKd = 8,1 et un pKi = 8,9 dans BROMOscan. GSK8814 se lie À ATAD2 et BRD4 BD1 avec des pIC50 de 7,3 et 4,6, respectivement. GSK8814 montre une sélectivité de 500 fois pour ATAD2 sur BRD4 BD1. GSK8814 Chemical Structure
  86. GC33324 GSK9311 Le GSK9311, un analogue moins actif du GSK6853, peut être utilisé comme témoin négatif. GSK9311 inhibe le bromodomaine BRPF avec des valeurs de pIC50 de 6,0 et 4,3 pour BRPF1 et BRPF2, respectivement. GSK9311 Chemical Structure
  87. GC36196 Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

     Guadecitabine sodium est un nouveau dinucléotide hypométhylant composé de décitabine et de désoxyguanosine, résistant à la dégradation par la cytidine désaminase. Guadecitabine sodium Chemical Structure
  88. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques. Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  89. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

     GW841819X Chemical Structure
  90. GC64115 Gypenoside LI Le gypenoside LI, un monomère gypénoside, possède une activité anti-tumorale. Le gypenoside LI induit l'apoptose cellulaire, le cycle cellulaire et la migration. Gypenoside LI Chemical Structure
  91. GC12009 HAT Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

     L'inhibiteur HAT II (composé 2c) est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de l'histone acétyltransférase p300, avec une IC50 de 5 μM. L'inhibiteur HAT II présente une activité anti-acétylase dans les cellules de mammifères. HAT Inhibitor II Chemical Structure
  92. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 est un inhibiteur de HAT, utilisé dans la recherche sur le cancer. HAT-IN-1 Chemical Structure
  93. GC43806 HC Toxin

    Toxin I (Helminthosporium carbonum)

     La toxine HC, un tétrapeptide cyclique, est un puissant inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 30 nM. La toxine HC induit l'apoptose des cellules tumorales et a des effets anticancéreux. HC Toxin Chemical Structure
  94. GC70965 HD-TAC7 HD-TAC7 est un puissant dégradeur PROTAC HDAC avec des valeurs de ci50 de 3,6 μM, 4,2 μM et 1,1 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. HD-TAC7 Chemical Structure
  95. GC19190 HDAC-IN-4

    AZD 9468

     HDAC-IN-4 est un inhibiteur de HDAC de classe I puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 63 nM, 570 nM et 550 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. L'HDAC-IN-4 n'a aucune activité contre l'HDAC de classe II. HDAC-IN-4 a une activité antitumorale. HDAC-IN-4 Chemical Structure
  96. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 est un puissant inhibiteur de HDAC À base d'alcoxyamide avec des valeurs Ki de 60 nM et 30 nM pour HDAC2 et HDAC6, respectivement. HDAC-IN-40 avait des effets antitumoraux. HDAC-IN-40 Chemical Structure
  97. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). HDAC-IN-5 Chemical Structure
  98. GC69210 HDAC10-IN-1

    HDAC10-IN-1 (compound 13b) est un inhibiteur efficace et hautement sélectif de HDAC10, avec une IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 régule l'autophagie des cellules leucémiques myéloïdes aiguës FLT3-ITD positives invasives.

     HDAC10-IN-1 Chemical Structure
  99. GC41495 HDAC3 Inhibitor

    Histone Deacetylase 3

     L'inhibiteur d'HDAC3 (composé 5) est un inhibiteur d'HDAC3 puissant et sélectif, avec une IC50 de 5,96 nM. HDAC3 Inhibitor Chemical Structure
  100. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 Chemical Structure
  101. GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme HDAC5 (human, recombinant) Chemical Structure

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