Chromatin/Epigenetics

Le HIF-2α agoniste 2 (composé 10) est un activateur de HIF-2α avec une valeur EC50 de 1,68 µM à une dose de 20 µM. Le HIF-2α agoniste 2 n'a pas de toxicité cellulaire pour les cellules 786-O-HRE-Luc. Le HIF-2α agoniste 2 peut être utilisé dans la recherche sur le métabolisme de l'oxygène.

HIF-2α-IN-8 est un inhibiteur efficace de HIF2α avec une activité orale, ayant des valeurs IC50 respectives de 9, 37 et 246 nM pour HIF2α SPA, HIF2α iScript et HIF2α HRE RGA. HIF-2α-IN-8 a une activité anti-tumorale.

HIF-IN-1 (Composé 3c) est un inhibiteur du facteur inductible par l'hypoxie (HIF-1). HIF-IN-1 inhibe l'agrégation de la protéine HIF-1α, sans affecter les niveaux d'ARNm de HIF-1α. HIF-IN-1 n'a pas de toxicité cellulaire significative.

Histone-H2A peptide

IACS-9571 (ASIS-P040) est un inhibiteur puissant et sélectif de TRIM24 et BRPF1, avec une IC50 de 8 nM pour TRIM24, et des Kd de 31 nM et 14 nM pour TRIM24 et BRPF1, respectivement.

INCB059872 dihydrochloride est un inhibiteur sélectif et irréversible de la déméthylation spécifique de la lysine 1 (LSD1), efficace par voie orale. Il peut être utilisé dans la recherche sur les leucémies myéloïdes.

HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities

JAK-IN-25 (composé 19) est un inhibiteur JAK efficace, avec des IC50 respectifs de 6 nM, 21 nM, 8 nM et 1051 nM pour TYK2, JAK1, JAK2 et JAK3. JAK-IN-25 inhibe l'IL-12 humaine dans le sang entier (HEB IL-12), avec une IC50 de 28 nM. JAK-IN-25 présente un potentiel pour la recherche sur le cancer.

JAK2/FLT3-IN-1 est un inhibiteur doublement efficace par voie orale de JAK2/FLT3, avec des IC50 respectifs de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM et 39 nM pour JAK2, FLT3, JAK1 et JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 possède une activité anticancéreuse.