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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC32929 MIR96-IN-1 MIR96-IN-1 cible le site Drosha dans le précurseur en épingle À cheveux miR-96 (miARN-96, microARN-96), inhibant sa biogenèse, déréprimant les cibles en aval et déclenchant l'apoptose dans les cellules cancéreuses du sein. MIR96-IN-1 se lie aux ARN avec des Kd de 1,3, 9,4, 3,4, 1,3 et 7,4 μM pour ARN1, ARN2, ARN3, ARN4 et ARN5, respectivement. MIR96-IN-1 Chemical Structure
  3. GC64487 Miravirsen

    SPC-3649

     Miravirsen (SPC-3649), un oligonucléotide antisens phosphorothioate modifié par un acide nucléique bloqué par β-d-oxy, inhibe la biogenèse de miR-122. Miravirsen Chemical Structure
  4. GC19248 Mivebresib

    Mivebresib

     Le mivébrésib (ABBV-075) est un inhibiteur de bromodomaine et de domaine extraterminal (BET) puissant et actif par voie orale. Le mivébrésib se lie À BRD4 avec un Ki de 1,5 nM. Mivebresib Chemical Structure
  5. GC17802 MK-4827 An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor MK-4827 Chemical Structure
  6. GC12756 MK-4827 hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

     Le chlorhydrate de MK-4827 (chlorhydrate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le chlorhydrate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. MK-4827 hydrochloride Chemical Structure
  7. GC17052 MK-4827 Racemate selective inhibitor of PARP1/PARP2 MK-4827 Racemate Chemical Structure
  8. GC11537 MK-4827 tosylate

    Niraparib tosylate

     Le tosylate de MK-4827 (tosylate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le tosylate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. MK-4827 tosylate Chemical Structure
  9. GC17162 MK-5108 (VX-689)

    VX-689

     A potent inhibitor of Aurora kinases MK-5108 (VX-689) Chemical Structure
  10. GC19251 MK-8617 Le MK-8617 est un pan-inhibiteur actif par voie orale du facteur prolyl hydroxylase 1-3 induit par l'hypoxie (HIF PHD1-3) avec une IC50 de 1 nM pour PHD2. MK-8617 Chemical Structure
  11. GC10442 MK-8745 Le MK-8745 est un inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 0,6 nM. MK-8745 Chemical Structure
  12. GC14319 ML 228

    CID-46742353

     A HIF pathway activator ML 228 Chemical Structure
  13. GC12557 ML324

    CID-44143209

     ML324 est un puissant inhibiteur de la déméthylase JMJD2 avec une activité antivirale. ML324 présente également une inhibition de l'histone déméthylase KDM4B, avec une IC50 de 4,9 μM. ML324 a une activité antivirale puissante contre l'infection par le virus de l'herpès simplex (HSV) et le cytomégalovirus humain (hCMV) via l'inhibition de l'expression du gène viral IE. ML324 Chemical Structure
  14. GC12208 MLN8054 An inhibitor of Aurora A kinase MLN8054 Chemical Structure
  15. GC12690 MLN8237 (Alisertib)

    Alisertib

     MLN8237 (Alisertib), en tant qu'inhibiteur sélectif de la kinase aurora A, disponible par voie orale et en cours d'investigation, est généralement utilisé pour le traitement des tumeurs solides et des maladies hématologiques malignes. MLN8237 (Alisertib) Chemical Structure
  16. GC14652 MM-102

    HMTase Inhibitor IX

     MM-102 (HMTase Inhibitor IX) est un puissant inhibiteur de l'interaction WDR5/MLL, atteint IC50 = 2,4 nM avec un Ki200 fois plus puissant que le peptide ARA. MM-102 Chemical Structure
  17. GC36632 MM-102 TFA

    HMTase Inhibitor IX TFA

     Le MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) est un puissant inhibiteur de l'interaction WDR5/MLL, atteint IC50 = 2,4 nM avec un Ki estimé 200 fois plus puissant que le peptide ARA. MM-102 TFA Chemical Structure
  18. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  19. GC33278 MM-589 Le MM-589 est un puissant inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du domaine de répétition WD (WDR5) et de la leucémie de lignée mixte (MLL). Le MM-589 se lie au WDR5 avec une IC50 de 0,90 nM et inhibe l'activité de la méthyltransférase MLL H3K4 avec une IC50 de 12,7 nM. MM-589 Chemical Structure
  20. GC65037 MM-589 TFA Le MM-589 TFA est un puissant inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du domaine de répétition WD (WDR5) et de la leucémie de lignée mixte (MLL). Le MM-589 se lie au WDR5 avec une IC50 de 0,90 nM et inhibe l'activité de la méthyltransférase MLL H3K4 avec une IC50 de 12,7 nM. MM-589 TFA Chemical Structure
  21. GC72477 mmu-miR-1191a antagomir mmu-miR-1191a antagomir sont des oligonucléotides modifiés chimiquement qui s’hybrident avec des miRNAs matures. mmu-miR-1191a antagomir Chemical Structure
  22. GC16914 MN 64 MN 64 est un puissant inhibiteur de la tankyrase 1, avec des CI50 de 6 nM, 72 nM, 19,1 μM et 39,4 μM pour TNKS1, TNKS2, ARTD1 et ARTD2, respectivement. MN 64 Chemical Structure
  23. GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103)

    MGCD0103

     An orally available HDAC inhibitor Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) Chemical Structure
  24. GC34675 Molibresib besylate

    GSK 525762C; I-BET 762 besylate

     Le bésylate de molibresib (GSK 525762C; bésylate I-BET 762) est un inhibiteur du bromodomaine BET avec une IC50 de 32,5 À 42,5nM. Molibresib besylate Chemical Structure
  25. GC10046 Molidustat (BAY85-3934)

    Molidustat

     Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3. Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  26. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     Le mésylate de momelotinib (CYT387 Mesylate) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de JAK1/JAK2 avec une IC50 de 11 nM/18 nM, une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À JAK3. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  27. GC62406 Moracin O Moracin O est un 2-arylbenzofurane isolé du Mori Cortex Radicis. Moracin O Chemical Structure
  28. GC69488 Moracin P

    Moracin P est un 2-phénylbenzofurane isolé à partir de Mori Cortex Radicis. Moracin P présente une forte activité d'inhibition in vitro du facteur inducteur d'hypoxie (HIF-1). Moracin P réduit la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) induite par le déprivation en oxygène et glucose (OGD). Moracin P a des effets neuroprotecteurs et anti-inflammatoires.

     Moracin P Chemical Structure
  29. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2 est un inhibiteur de la protéine MOZ, membre des histones acétyltransférases, avec une IC50 de 125 μM. MOZ-IN-2 Chemical Structure
  30. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 est un dérivé À base d'arylsulfonamide doté d'une puissante capacité inhibitrice d'HDAC. MPT0B390, inducteur de TIMP3, inhibe la croissance tumorale, les métastases et l'angiogenèse. MPT0B390 montre une activité antiproliférative contre la lignée cellulaire de cancer du cÔlon humain HCT116 avec le GI50 de 0,03 μM. MPT0B390 Chemical Structure
  31. GC65965 MPT0E028 MPT0E028 est un inhibiteur HDAC actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC6, respectivement. MPT0E028 réduit la viabilité des lymphomes À cellules B en induisant l'apoptose et possède une puissante capacité de ciblage direct Akt et réduit la phosphorylation d'Akt dans le lymphome À cellules B. MPT0E028 a une bonne activité anticancéreuse. MPT0E028 Chemical Structure
  32. GC62308 MPT0G211 MPT0G211 est un puissant inhibiteur HDAC6 actif par voie orale et sélectif (IC50 = 0,291nM). MPT0G211 Chemical Structure
  33. GC61468 MR837 MR837 est un inhibiteur de NSD2-PWWP1. MR837 peut se lier À la protéine 2 du domaine SET de liaison au récepteur nucléaire humain (domaine PWWP). MR837 Chemical Structure
  34. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor MRK 740 Chemical Structure
  35. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719 est un inhibiteur sélectif de première classe puissant du complexe PRMT5/MTA, avec une IC50 de moins de 10 nM dans les cellules PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA.

     MRTX-1719 Chemical Structure
  36. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 hydrochloride est un inhibiteur efficace, novateur et sélectif du complexe PRMT5/MTA. Son IC50 pour les cellules MTAPDEL SDMA de PRMT5/MTA est inférieur à 10 nM.

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  37. GC62715 MRTX9768 MRTX9768 est un inhibiteur du complexe PRMT5-MTA puissant, sélectif, actif par voie orale et de première classe. MRTX9768 Chemical Structure
  38. GC63080 MRTX9768 hydrochloride Le chlorhydrate de MRTX9768 est un inhibiteur du complexe PRMT5-MTA puissant, sélectif, actif par voie orale et de première classe. MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  39. GC40791 MS-1020 Le MS-1020 est un inhibiteur de JAK3 puissant et compétitif pour l'ATP. Le MS-1020 inhibe la signalisation JAK3/STAT et induit l'apoptose. MS-1020 favorise la mort cellulaire. Le MS-1020 diminue l'expression des niveaux de STAT3 phosphorylé par la tyrosine. MS-1020 a le potentiel pour la recherche de cancers hébergeant une signalisation JAK3 aberrante. MS-1020 Chemical Structure
  40. GC10099 MS023 MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules des méthyltransférases d'arginine de type I (PRMTs). MS023 Chemical Structure
  41. GC16432 MS023 (hydrochloride) type I PRMTs inhibitor MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  42. GC36655 MS023 dihydrochloride Le dichlorhydrate de MS023 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de l'inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase (PRMT) humaine de type I, avec des IC50 de 30, 119, 83, 4 et 5 nM pour PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 et PRMT8, respectivement. MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  43. GC36656 MS049 MS049 est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de PRMT4 et PRMT6 avec des IC50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. MS049 réduit les niveaux de Med12me2a et H3R2me2a dans les cellules HEK293. MS049 n'est pas toxique et n'affecte pas la croissance des cellules HEK293. MS049 Chemical Structure
  44. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049 (chlorhydrate) est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif sur les cellules de PRMT4 et PRMT6 avec des IC50 de 34 nM et 43 nM, respectivement. MS049 (chlorhydrate) réduit les niveaux de Med12me2a et H3R2me2a dans les cellules HEK293. MS049 (chlorhydrate) n'est pas toxique et n'affecte pas la croissance des cellules HEK293. MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  45. GC36657 MS31 MS31 est un puissant inhibiteur de spindline 1 (SPIN1) de la protéine lecteur de méthyllysine de type fragment, hautement affin et sélectif. MS31 inhibe puissamment les interactions entre SPIN1 et H3K4me3 (IC50 = 77 nM, AlphaLISA ; 243 nM, FP). MS31 se lie sélectivement au domaine Tudor II de SPIN1 (Kd = 91 nM). MS31 inhibe puissamment la liaison des peptides contenant de la triméthyllysine À SPIN1. MS31 n'est pas toxique pour les cellules non tumorigènes. MS31 Chemical Structure
  46. GC39252 MS31 trihydrochloride Le trichlorhydrate de MS31 est un puissant inhibiteur de spindline 1 (SPIN1) de la protéine lecteur de méthyllysine, hautement affin et sélectif. Le trichlorhydrate de MS31 inhibe puissamment les interactions entre SPIN1 et H3K4me3 (IC50 = 77 nM, AlphaLISA ; 243 nM, FP). Le trichlorhydrate de MS31 se lie sélectivement au domaine Tudor II de SPIN1 (Kd = 91 nM). Le trichlorhydrate de MS31 inhibe puissamment la liaison des peptides contenant de la triméthyllysine À SPIN1 et n'est pas toxique pour les cellules non tumorigènes. MS31 trihydrochloride Chemical Structure
  47. GC44250 MS351

    MS351 is an antagonist of chromobox 7 (CBX7) that acts by binding the CBX7 chromodomain.

     MS351 Chemical Structure
  48. GC12630 MS37452 MS37452 est un puissant inhibiteur de la liaison du chromodomaine CBX7 À H3K27me3, avec un Kd de 27,7 μM. MS37452 peut déréprimer la transcription du gène cible du complexe répressif polycomb p16/CDKN2A en déplaÇant la liaison de CBX7 au locus INK4A/ARF dans les cellules cancéreuses de la prostate. MS37452 Chemical Structure
  49. GC64999 MS402 MS402 est un inhibiteur BET BrD sélectif de BD1 avec Kis de 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM et 240 nM pour BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD1), BRD3(BD2) , BRD2(BD1) et BRD2(BD2), respectivement. MS402 Chemical Structure
  50. GC31881 MS417 (GTPL7512)

    GTPL7512

     MS417 (GTPL7512) est un inhibiteur sélectif de BRD4 spécifique À BET, se lie À BRD4-BD1 et BRD4-BD2 avec des IC50 de 30, 46 nM et des Kd de 36,1, 25,4 nM, respectivement, avec une faible sélectivité À CBP BRD (IC50, 32,7 μ ;M). MS417 (GTPL7512) Chemical Structure
  51. GC13148 MS436 MS436 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de bromodomaine, présente une affinité puissante d'un Ki = 30-50 nM estimé pour le BRD4 BrD1 et une sélectivité de 10 fois par rapport au BrD2. MS436 Chemical Structure
  52. GC38474 MS645 MS645 est un inhibiteur bivalent des bromodomaines BET (BrD) avec un Ki de 18,4 nM pour BRD4-BD1/BD2. MS645 contraint spatialement l'inhibition bivalente des BrD de BRD4, ce qui entraÎne une répression soutenue de l'activité transcriptionnelle de BRD4 dans les cellules tumorales solides. MS645 Chemical Structure
  53. GC64295 MS67

    MS67 est un dégradeur puissant et sélectif de la protéine 5 à répétition WD40 (WDR5) avec une Kd de 63 nM. MS67 est inactif contre d'autres méthyltransférases, kinases, RCPG, canaux ioniques et transporteurs. MS67 montre des effets anticancéreux puissants.

     MS67 Chemical Structure
  54. GC71130 MS8511 MS8511 is a selective G9a/GLP covalent irreversible inhibitor by targeting a cysteine residue at the substrate binding site, with IC50 values of 100 nM (G9a) and 140 nM (GLP), and Kd values of 44 nM (G9a) and 46 nM (GLP). MS8511 Chemical Structure
  55. GC69504 MS8815

    MS8815 est un dégradeur PROTAC sélectif de la protéine homologue 2 de zeste (EZH2). MS8815 présente une activité inhibitrice sur EZH2 avec une valeur IC50 de 8,6 nM. MS8815 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC).

     MS8815 Chemical Structure
  56. GC70682 MTL-CEBPA sodium MTL-CEBPA sodium est la forme sodique de MTL - LCPE. MTL-CEBPA sodium Chemical Structure
  57. GC18729 MZ1 MZ1 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. MZ1 induit puissamment et rapidement une élimination réversible, durable et sélective de BRD4 sur BRD2 et BRD3. Kds de 382/120, 119/115 et 307/228 nM pour BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 et BRD2 BD1/2, respectivement. MZ1 Chemical Structure
  58. GC33102 MZP-54 MZP-54 est un PROTAC relié par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD3/4, avec un Kd de 4 nM pour Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  59. GC33363 MZP-55 MZP-55 est un PROTAC relié par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD3/4, avec un Kd de 8 nM pour Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  60. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-descyclopropanecarbaldéhyde L'olaparib est un analogue de l'olaparib contenant le fragment DOTA. Le N-descyclopropanecarbaldéhyde Olaparib est un ligand À base de CRBN pour la synthèse du nouveau double EGFR et PARP PROTAC, DP-C-4. N-Descyclopropanecarbaldéhyde L'olaparib peut être radiomarqué au F-18 ou au fluorophore pour la tomographie par émission de positrons (TEP) ou l'imagerie optique dans plusieurs types de tumeurs. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib Chemical Structure
  61. GC12458 N-Oxalylglycine

    NOG

    cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.

     N-Oxalylglycine Chemical Structure
  62. GC40496 N6-Methyladenine

    NSC 11580

     N6-Methyladenine is a modified purine that is commonly found in genomes of prokaryotes, protists, and plants. N6-Methyladenine Chemical Structure
  63. GC17676 Nafamostat

    Inhibiteur de la sérine protéase à large spectre, inhibiteur de la kallikréine.

     Nafamostat Chemical Structure
  64. GC16290 Nafamostat hydrochloride Le chlorhydrate de nafamostat, un inhibiteur synthétique de la sérine protéase, est un anticoagulant. Nafamostat hydrochloride Chemical Structure
  65. GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (composé 35) inhibe simultanément la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) et l'HDAC avec des CI50 de 31 nM et 55 nM, respectivement. Nampt-IN-3 induit efficacement l'apoptose cellulaire et l'autophagie et conduit finalement À la mort cellulaire. Nampt-IN-3 Chemical Structure
  66. GC14562 Nanaomycin A

    Nanafrocin, Nanafrocine, Nanafrocinum, Rosanomycin A

     A bacterial metabolite Nanaomycin A Chemical Structure
  67. GC10243 Nanaomycin C

    Amide of nanaomycin A

     Nanaomycin C Chemical Structure
  68. GC36691 Nanatinostat

    CHR-3996

     Le nanatinostat (CHR-3996) est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) sélectif de classe I et actif par voie orale avec une IC50 de 8 nM. Nanatinostat Chemical Structure
  69. GC61841 Naphthol AS-E Le naphtol AS-E est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de l'interaction KIX-KID. Le naphtol AS-E se lie directement au domaine KIX de CBP (Kd : 8,6 μM), bloque l'interaction entre le domaine KIX et le domaine KID de CREB avec une IC50 de 2,26 μM. Le naphtol AS-E peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. Naphthol AS-E Chemical Structure
  70. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B est un inhibiteur puissant et sélectif de KDM4 qui altère la viabilité et transforme les phénotypes du cancer du sein. NCDM-32B Chemical Structure
  71. GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 est un puissant inhibiteur de KDM4B avec une IC50 de 10 nM. NCGC00244536 Chemical Structure
  72. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743 est un inhibiteur de l'histone lysine déméthylase KDM4. NCGC00247743 Chemical Structure
  73. GC15536 NCH 51

    NCH-51

     An HDAC inhibitor NCH 51 Chemical Structure
  74. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 est un inhibiteur de TYK2, cible le domaine TYK2 JH2 avec une constante de liaison Kd <200 pM. NDI-034858 Chemical Structure
  75. GC65202 Nesuparib

    JPI-547/OCN-201

     Le nésuparib est un puissant inhibiteur de la PARP. Nesuparib Chemical Structure
  76. GC13764 Nexturastat A Le Nexturastat A est un puissant inhibiteur de HDAC6 avec une IC50 de 5 nM. Nexturastat A inhibe également HDAC10 et la protéine contenant le domaine métallo-β-lactamase2 (MBLAC2). Nexturastat A Chemical Structure
  77. GC62620 NHWD-870 NHWD-870 est un inhibiteur de bromodomaine puissant, actif par voie orale et sélectif de la famille BET et ne lie que les bromodomaines de BRD2, BRD3, BRD4 (IC50 = 2,7 nM) et BRDT. Le NHWD-870 a une puissante efficacité de suppression des tumeurs et supprime l'interaction cellules cancéreuses-macrophages. Le NHWD-870 augmente l'apoptose tumorale et inhibe la prolifération tumorale. NHWD-870 Chemical Structure
  78. GC36734 NI-42 NI-42 (composé 13-d), une sonde chimique structurellement orthogonale pour les BRPF, est un puissant inhibiteur biaisé de la BRD des BRPF (IC50 de BRPF1/2/3 = 7,9/48/260 nM; Kds de BRPF1 /2/3=40/210/940 nM) avec une excellente sélectivité sur les protéines BRD non classe IV. NI-42 Chemical Structure
  79. GC16763 NI-57 NI-57 est un inhibiteur de la famille de protéines bromodomaine et homéodomaine végétal contenant des doigts (BRPF), avec des IC50 de 3,1, 46 et 140 nM pour BRPF1, BRPF2 (BRD1) et BRPF3, respectivement. NI-57 Chemical Structure
  80. GN10347 Nicotinamide (Vitamin B3)

    Niacinamide, Nicotinic Acid Amide, NSC 13128, NSC 27452, Vitamin B3 Amide

     Nicotinamide (Vitamin B3) est un dérivé amide de la vitamine B3 qui peut inhiber l'activité de la SIRT1 (IC50 : 50-180 μM) et de la SIRT2 (IC50 : 2 μM). Nicotinamide peut également augmenter les niveaux de NAD+, d'ATP et de ROS dans les cellules. Nicotinamide (Vitamin B3) Chemical Structure
  81. GC44401 Nicotinamide riboside Le Nicotinamide riboside, une forme de vitamine B3 et un précurseur de NAD+, est converti en NAD+ biodisponible, via la kinase de nicotinamide riboside (NRK) et NMNAT, ou par l'action de la nucléoside phosphorylase et la récupération de NAM. Nicotinamide riboside Chemical Structure
  82. GC36738 Nicotinamide riboside chloride Le chlorure de nicotinamide riboside, un précurseur de NAD+ actif par voie orale, augmente les niveaux de NAD+ et active SIRT1 et SIRT3. Nicotinamide riboside chloride Chemical Structure
  83. GC71615 Nicotinamide-13C6 Nicotinamide-13C6 est Nicotinamide marqué au 13C. Nicotinamide-13C6 Chemical Structure
  84. GC49270 Nicotinamide-d4

    Niacinamide-d4, Nicotinic Acid Amide-d4, Vitamin B3 Amide-d4

     Le nicotinamide-d4 (niacinamide-d4) est le nicotinamide marqué au deutérium. Nicotinamide-d4 Chemical Structure
  85. GC62248 NiCur NiCur est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone acétyltransférase (HAT) de la CBP avec une valeur IC50 de 0,35 μμ. NiCur, qui bloque l'activité CBP HAT et régule À la baisse l'activation de p53 lors d'un stress génotoxique. NiCur peut être utilisé pour effectuer des études mécanistes sans affecter l'expression des protéines cibles. NiCur Chemical Structure
  86. GC71049 Nimucitinib Nimucitinib est un inhibiteur de la Janus Kinase (Jak). Nimucitinib Chemical Structure
  87. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))

    MK 4827 (R-enantiomer)

     L'énantiomère R du niraparib (énantiomère MK-4827 R) est un excellent inhibiteur de PARP1 avec une IC50 de 2,4 nM. Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Chemical Structure
  88. GC32964 NKL 22

    Histone Deacetylase Inhibitor IV

     NKL 22 (composé 4b) est un inhibiteur puissant et sélectif des histone désacétylases (HDAC), avec une IC50 de 199 et 69 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. NKL 22 Chemical Structure
  89. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 est un puissant inhibiteur de PARP-1 disponible par voie orale et hautement sélectif pour le traitement du cancer. NMS-P118 Chemical Structure
  90. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 est un inhibiteur de PARP-1 puissant, actif par voie orale et stéréospécifique, avec un Kd de 16 nM et une IC50 de 27 nM (dans les cellules Hela). Activité anti-tumorale. NMS-P515 Chemical Structure
  91. GC52166 NN-390 NN-390 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 9,8 nM. Le NN-390 traverse la barrière hémato-encéphalique (BBB). NN-390 montre un potentiel d'étude dans le groupe métastatique 3 MB (médulloblastome). NN-390 Chemical Structure
  92. GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6 NR-160 Chemical Structure
  93. GC17762 NSC 33994 Selective inhibitor of JAK2 (IC50 = 60 nM). Displays no effect on Src and TYK2 tyrosine kinase activity at a concentration of 25 μM. NSC 33994 Chemical Structure
  94. GC15040 NSC 3852 A tumor cell differentiating agent NSC 3852 Chemical Structure
  95. GC50136 NSC 636819 NSC 636819 est un inhibiteur compétitif et sélectif de KDM4A/KDM4B. KDM4A/KDM4B sont des facteurs potentiels de progression du cancer de la prostate. NSC 636819 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer de la prostate. NSC 636819 Chemical Structure
  96. GC14875 NSC 663284

    Cdc25 Phosphatase Inhibitor II, DA30031, SPS8I1

     NSC 663284 (DA-3003-1) est un inhibiteur de la phosphatase À double spécificité Cdc25 puissant, perméable aux cellules et irréversible, a une IC50 pour Cdc25B2 de 0,21 μM. NSC 663284 présente une cinétique compétitive mixte contre Cdc25A, Cdc25B(2) et Cdc25C avec des valeurs Ki de 29, 95 et 89 nM, respectivement. NSC 663284 inhibe NSD2 (IC50 de 170 nM) par une interaction directe avec le domaine catalytique SET (Kd de 370 nM). NSC 663284 Chemical Structure
  97. GC66049 NSC 694621 NSC 694621 est un puissant inhibiteur du PCAF, avec une IC50 de 5,71 μM (PCAF/H31-21). NSC 694621 présente une bonne activité d'inhibition de la prolifération des cellules cancéreuses. NSC 694621 Chemical Structure
  98. GC69597 NSC 694623

    NSC 694623 est un inhibiteur efficace de l'histone acétyltransférase (HAT), avec une IC50 de 15,9 μM pour le facteur associé à la HAT recombinante p300/CBP (PCAF). NSC 694623 a une activité anti-proliférative sur certaines cellules cancéreuses. NSC 694623 peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

     NSC 694623 Chemical Structure
  99. GC49412 NSC 756093 NSC 756093 est un puissant inhibiteur de l'interaction GBP1:PIM1. NSC 756093 peut potentiellement inverser la résistance au paclitaxel. NSC 756093 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de l'ovaire. NSC 756093 Chemical Structure
  100. GC11561 NSC 95397

    Cdc25 Inhibitor IV, PTP Inhibitor XXIX

     NSC 95397 est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphatase À double spécificité Cdc25 (Ki = 32 nM (Cdc25A), 96 nM (Cdc25B), 40 nM (Cdc25C); IC50 = 22,3 nM (Cdc25A humain), 56,9 nM (Cdc25C humain), 125 nM (Cdc25B)). NSC 95397 inhibe la protéine kinase phosphatase-1 activée par les mitogènes (MKP-1), supprime la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses du cÔlon par les voies MKP-1 et ERK1/2. NSC 95397 Chemical Structure
  101. GC14103 NSC228155 NSC228155 est un activateur de l'EGFR, se lie à la région extracellulaire de l'EGFR et améliore la phosphorylation de la tyrosine de l'EGFR. NSC228155 est également un puissant inhibiteur de l'interaction KIX-KID, inhibe le domaine inductible par la kinase (KID) de CREB et le domaine interagissant avec le KID (KIX) de CBP, avec une IC50 de 0,36 μM. NSC228155 Chemical Structure

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