Monocarboxylate Transporters

Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

Products for Monocarboxylate Transporters

Cat.No. Nom du produit Informations
GC13691 7ACC1

Coumarin D 1421, 7-DCCA, 7-Diethylamino-2-oxo-2H-chromen-3-carboxylic Acid
7ACC1(DEAC; Coumarine D 1421; D 1421) interfèrent sélectivement avec les flux de lactate dans le microenvironnement tumoral riche en lactate; inhibe l'influx de lactate mais pas l'efflux dans les cellules tumorales exprimant les transporteurs MCT1 et MCT4.
GC14642 7ACC2 7ACC2 est un puissant inhibiteur du transporteur de monocarboxylate (MCT) avec une IC50 de 11 nM pour l'inhibition de l'influx de [14C]-lactate. 7ACC2 est également un puissant inhibiteur du transport mitochondrial du pyruvate. Le 7ACC2 est un agent anticancéreux par inhibition du flux de lactate.
GC50226 AR-C 141990 hydrochloride Le chlorhydrate d'AR-C 141990 est un puissant inhibiteur des transporteurs de lactate (transporteurs de monocarboxylate ; MCT) avec des valeurs de pKi de 7,6, 6,6 pour MCT-1 et MCT-2, respectivement.
GC10680 AR-C155858 An inhibitor of MCT1 and 2
GC11010 AZD 3965 Ki = 1,6 nM pour MCT1AZD 3965 est un puissant inhibiteur du transporteur de monocarboxylate 1 (MCT1).
GC68713 AZD0095
AZD0095 est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de MCT4 (IC50 : 1,3 nM). L'utilisation combinée d'AZD0095 et de Cediranib permet d'inhiber efficacement la croissance tumorale des greffes NCI-H358.
GC19488 BAY-8002 BAY-8002 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale du transporteur de monocarboxylate 1 (MCT1), avec une IC50 de 85 nM dans les cellules DLD-1 exprimant MCT1, affiche une excellente sélectivité contre MCT4. Activité anti-tumorale.
GC10877 CHC

CHC, α-CHCA, NSC 173138
Le CHC (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) est un inhibiteur puissant et non compétitif des transporteurs de monocarboxylate (MCT).
GC73305 MCT-IN-1 MCT-IN-1 (composé 2) est un puissant inhibiteur des transporteurs d'acides monocarboxyliques (TCM) avec des CI50 de 9 nm pour mct1 et 14 nm pour mct4.
GC63062 MCT4-IN-1

MCT4-IN-1
MCT4-IN-1 est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale du transporteur de monocarboxylate 4 (MCT4/SLC16A3) avec une IC50 de 77 nM et un Ki de 11 nM. MCT4-IN-1 cible le domaine cytosolique de MCT4. MCT4-IN-1 entraÎne une inhibition de l'efflux de lactate et une réduction de la viabilité cellulaire dans les cellules À haute expression de MCT4. MCT4-IN-1 a le potentiel pour la recherche sur l'inhibition du transporteur MCT4.
GC50163 SR 13800 Le SR 13800 est un puissant inhibiteur du transporteur de monocarboxylate 1 (MCT1). Le SR 13800 a une activité anticancéreuse.
GC63496 VB124 Le VB124 est un inhibiteur MCT4 actif, puissant et sélectif par voie orale.