PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(119)
- AMPK(73)
- CK2(9)
- DNA-PK(23)
- GSK-3(71)
- MELK(7)
- mTOR(106)
- PI3K(212)
- PI4K(14)
- PDK-1(14)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(9)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC10350
TIC10 isomer
ONC201 isomer
L'isomère TIC10 est l'isomère de TIC10. - GC17330 (+)-Usniacin (+) - L'usniacine est isolée À partir de lichens isolés, se lie À la poche de liaison À l'ATP de mTOR et inhibe l'activité de mTORC1/2. (+) - L'usniacine inhibe la phosphorylation des effecteurs en aval de mTOR : Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induit l'autophay, avec une activité anticancéreuse. (+) - L'usniacine possède une activité antimicrobienne contre un certain nombre de bactéries gram-positives planctoniques, notamment Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis et Enterococcus faecium.
- GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl)-RMC-5552 est un puissant inhibiteur de mTOR. (32-Carbonyl)-RMC-5552 inhibe la phosphorylation des substrats mTORC1 et mTORC2 (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36), ET p-AKT1/2/3-(S473)) avec des pIC50 > 9, > 9 et entre 8 et 9, respectivement (brevet WO2019212990A1, exemple 2).
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GC62122
(E)-Akt inhibitor-IV
(E)-AKTIV
L'inhibiteur de (E)-Akt-IV ((E)-AKTIV) est un inhibiteur de PI3K-Akt, avec un puissant cytotoxique. - GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β ; l'inhibiteur 1 est un composé racémique de (E)-GSK-3β inhibiteur 1 et (Z)-GSK-3β isomères de l'inhibiteur 1.
- GC63802 (R)-PS210 (R)-PS210, l'énantiomère R de PS210 (composé 4h-eutomère), est un activateur allostérique sélectif du substrat de PDK1 avec une valeur AC50 de 1,8 μM. (R)-PS210 cible la poche de liaison PIF dePDK1. PIF : Fragment interagissant avec la kinase 2 liée À la protéine kinase C (PRK2).
- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 est un puissant inhibiteur de PI3Kα, avec une IC50 de 2,3 nM. (S)-PI3Kα ; -IN-4 présente une sélectivité de 38,3, 4,25 et 4,93 fois pour PI3Kα ; sur PI3Kβ, PI3Kδ, et PI3Kγ, respectivement. (S)-PI3Kα-IN-4 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC35037
1,3-Dicaffeoylquinic acid
1,5-DCQA, 1,3-Dicaffeoylquinic Acid
L'acide 1,3-dicaffeoylquinic est un dérivé de l'acide cafeoylquinic et active PI3K/Akt. - GC13907 1-Azakenpaullone La 1-azakenpaullone (1-Akp) est un inhibiteur hautement sélectif et compétitif pour l'ATP de la glycogène synthase kinase-3 β (GSK-3β), avec une valeur IC50 de 18 nM .
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GC41992
1-Deoxynojirimycin (hydrochloride)
1-DNJ, 1-dNM, Moranoline
La 1-désoxynojirimycine (chlorhydrate) (chlorhydrate de Duvoglustat) est un inhibiteur de l'α-glucosidase puissant et actif par voie orale. -
GC42018
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol
2Methyl1octadecylsnglycerol, PIA 7
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA). -
GC13006
10-DEBC hydrochloride
Akt Inhibitor X
Le chlorhydrate de 10-DEBC est un inhibiteur sélectif de l'Akt, avec une IC50 de 1,28 μM. - GC41979 17β-hydroxy Wortmannin 17β-hydroxy Wortmannin is an analog of wortmannin.
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GC40947
2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone
Coenzyme Q0, CoQ0
La 2,3-diméthoxy-5-méthyl-p-benzoquinone (CoQ0) est un puissant composé d'ubiquinone actif oral qui peut être dérivé d'Antrodia cinnamomea. - GC46531 2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine A heterocyclic building block
- GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate Le férulate de 24-méthylènecycloartanyle est un composé γ-oryzanol. Le férulate de 24-méthylènecycloartanyle favorise l'expression de la parvine-bêta dans les cellules cancéreuses du sein humain. Le férulate de 24-méthylènecycloartanyle est un inhibiteur potentiel d'Akt1 compétitif pour l'ATP (EC50 = 33,3 μM).
- GC35124 3α-Hydroxymogrol 3α-Hydroxymogrol est un triterpénoïde isolé de Siraitia grosvenorii Swingle, agit comme un puissant activateur de l'AMPK et améliore la phosphorylation de l'AMPK.
- GC42237 3,5-dimethyl PIT-1 PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN.
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GC13992
3-Guanidinopropionic Acid
β-GPA,PNU 10483
Le RGX-202 (acide 3-guanidinopropionique) est un inhibiteur oral du transporteur SLC6A8 À petite molécule. Le RGX-202 inhibe fortement l'importation de créatine in vitro et in vivo, réduit les niveaux intracellulaires de phosphocréatine et d'ATP et induit l'apoptose tumorale. Le RGX-202 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et la dystrophie musculaire de Duchenne. -
GC10710
3-Methyladenine
3-MA
3-Methyladenine est un inhibiteur classique de l'autophagie. -
GC68539
3-Methyladenine-d3
3-Méthyladénine-d3 est le déutérium de la 3-méthyladénine. La 3-méthyladénine (3-MA) est un inhibiteur de PI3K. Il est largement utilisé comme inhibiteur de l'autophagie en inhibant la classe III PI3K.
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GC32767
3BDO
3-Benzyl-5-((2-nitrophenoxy)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO est un nouvel activateur mTOR qui peut également inhiber l'autophagie. -
GC12078
3CAI
3-chloroacetyl Indole
3CAI est un inhibiteur puissant et spécifique d'AKT1 et d'AKT2. - GC14306 3F8 Le 3F8 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GSK-3β qui pourrait être utile comme nouveau réactif et candidat thérapeutique potentiel pour les maladies liées À la GSK3.
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GC16960
4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole
Casein Kinase II Inhibitor XII,TBBz
Le 4,5,6,7-tétrabromobenzimidazole est un inhibiteur sélectif et compétitif de la CK2 (caséine kinase 2) pour l'ATP. - GC52091 5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine A building block
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime La 5-iodo-indirubine-3'-monoxime est un puissant inhibiteur de GSK-3β, CDK5/P25 et CDK1/cycline B, en compétition avec l'ATP pour la liaison au site catalytique de la kinase, avec des IC50 de 9, 20 et 25 nM, respectivement.
- GN10093 6-gingerol
- GC46724 6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid A heterocyclic building block
- GC70708 6-Me-ATP trisodium 6-Me-ATP trisodium est un dérivé ATP modifié par n6-.
- GC46738 7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine A building block
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GC31348
7-Methoxyisoflavone
5-methyl-7-Methoxyisoflavone
La 7-méthoxyisoflavone est un dérivé d'isoflavone et également un activateur de la protéine kinase activée par l'adénosine monophosphate (AMPK). -
GC16157
740 Y-P
740YPDGFR; PDGFR 740Y-P
Le 740 Y-P est un activateur de PI3K avec une concentration de 20 μM. -
GC39152
9-ING-41
Elraglusib
Le 9-ING-41 est un inhibiteur sélectif et compétitif de la glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) À base de maléimide avec une IC50 de 0,71 μM. 9-ING-41 conduit de manière significative À l'arrêt du cycle cellulaire, À l'autophagie et À l'apoptose dans les cellules cancéreuses. 9-ING-41 a une activité anticancéreuse et a le potentiel d'améliorer les effets antitumoraux des médicaments chimiothérapeutiques. - GC10336 A 1070722 A 1070722 est un inhibiteur puissant et sélectif de la glycogène synthase kinase 3 (GSK-3), avec un Ki de 0,6 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Un 1070722 peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique (BBB) et s'accumule dans les régions du cerveau, donc potentiel de radiotraceur TEP pour la quantification de GSK-3 dans le cerveau.
- GC12502 A-443654 A pan Akt inhibitor
- GC11875 A-674563 A-674563 est un inhibiteur d'Akt1 actif et sélectif par voie orale avec un Ki de 11 nM.
- GC35212 A-674563 hydrochloride Le chlorhydrate d'A-674563 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Akt1 avec un Ki de 11 nM.
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GC11234
A-769662
A-769662;A769662
Un activateur direct de l'AMPK
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GC17550
A66
A 66; A-66
A66 est un inhibiteur de p110α hautement spécifique et sélectif avec une IC50 de 32 nM. -
GC68592
ABC1183
ABC1183 est un inhibiteur doublement sélectif de GSK3 et CDK9 avec une activité orale. Les valeurs IC50 d'ABC1183 pour GSK3β, GSK3α et CDK9/cycline T1 sont respectivement de 657 nM, 327 nM et 321 nM. ABC1183 a des effets anti-inflammatoires et une activité antitumorale.
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GC10860
Acalisib (GS-9820)
GS-9820
L'acalisib (GS-9820) est un PI3Kδ puissant et sélectif ; inhibiteur avec une CI50 de 12,7 nM. - GC35242 Actein L'actéine est un glycoside triterpénique isolé des rhizomes de Cimicifuga foetida. L'actéine supprime la prolifération cellulaire, induit l'autophagie et l'apoptose en favorisant l'activation des ROS/JNK et en atténuant la voie AKT dans le cancer de la vessie humaine. L'actéine a peu de toxicité in vivo.
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GC16475
Afuresertib
GSK2110183
L'afuresertib (GSK2110183) est un inhibiteur pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3, respectivement. -
GC42747
Afuresertib (hydrochloride)
GSK2110183B
L'afuresertib (chlorhydrate) (GSK 2110183 chlorhydrate) est un inhibiteur de pan-Akt kinase sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant, biodisponible par voie orale, avec un Kis de 0,08/2/2,6 nM pour Akt1/Akt2/Akt3 respectivement. -
GC10518
AICAR
Acadesine, AICA-Riboside, NSC 105823
AICAR (également appelé acadésine) est un nucléoside purique. - GC10580 AICAR phosphate AICAR phosphate (Acadesine phosphate) est un analogue de l'adénosine et un activateur de l'AMPK. Le phosphate AICAR régule le métabolisme du glucose et des lipides et inhibe la production de cytokines pro-inflammatoires et d'iNOS. Le phosphate AICAR est également un inhibiteur de l'autophagie, du YAP et de la mitophagie.
- GC42759 Akt Inhibitor IV Akt inhibitor IV is an inhibitor of Akt activation that inhibits Akt-mediated nuclear export of Forkhead box class O transcription factor 1a (FOXO1a; IC50 = 625 nM) and reduces phosphorylation of Akt at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.
- GC11589 AKT inhibitor VIII A potent inhibitor of Akt1 and Akt2
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GC16366
AKT Kinase Inhibitor
L'inhibiteur de la kinase AKT est un inhibiteur de la kinase Akt avec une activité anti-tumorale[1].
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
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GC52443
Akt Substrate (trifluoroacetate salt)
RPRAATF
An Akt peptide substrate - GC33308 AKT-IN-1 AKT-IN-1 est un inhibiteur allostérique de l'AKT avec une IC50 de 1,042 μM.
- GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (composé E22) est un puissant inhibiteur d'Akt bloquant le hERG faiblement actif par voie orale, avec 1,4 nM, 1,2 nM et 1,7 nM pour Akt1, Akt2 et Akt3, respectivement. AKT-IN-3 (composé E22) présente également une bonne activité inhibitrice contre d'autres kinases de la famille AGC, telles que PKA, PKC, ROCK1, RSK1, P70S6K et SGK. AKT-IN-3 (composé E22) induit l'apoptose et inhibe la métastase des cellules cancéreuses.
- GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6 (exemple 13) est un puissant inhibiteur d'Akt. AKT-IN-6 inhibe Akt1, Akt2 et Akt3 avec des IC50 < 500 nM, respectivement. (brevet WO2013056015A1).
- GC32939 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 et Akt2-IN-1 est un inhibiteur allostérique d'Akt1 (IC50 = 3,5 nM) et Akt2 (IC50 = 42 nM), avec une activité puissante et équilibrée.
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GC66024
Aldometanib
LXY-05-029
L'aldometanib (LXY-05-029) est un inhibiteur de l'aldolase actif par voie orale. L'aldometanib peut activer la protéine kinase activée par l'adénosine monophosphate lysosomale (AMPK) et diminuer la glycémie. L'aldometanib peut être utilisé pour la recherche de l'homéostasie métabolique. -
GC68640
ALM301
ALM301 est un inhibiteur hautement spécifique de l'AKT avec une activité par voie orale. Les IC50 pour AKT1, AKT2 et AKT3 sont respectivement de 0,13 μM, 0,09 μM et 2,75 μM. ALM301 inhibe la phosphorylation d'AKT et régule les signaux en aval in vitro. Il peut également inhiber la prolifération des cellules cancéreuses et la croissance tumorale.
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GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie. - GC64818 AMA-37 L'AMA-37, un analogue de l'arylmorpholine, est un inhibiteur de l'ADN-PK compétitif pour l'ATP, avec des valeurs IC50 de 0,27 μM (DNA-PK), 32 μM (p110α), 3,7 μM (p110β) et 22 μM (p110γ), respectivement.
- GC42776 Amarogentin L'amarogentine est un glycoside secoiridoÏde principalement extrait des racines de Swertia et de Gentiana.
- GC13913 AMG319 AMG319 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PI3Kδ kinase avec une IC50 de 18 nM.
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GC11190
AMPK activator
D942
L'activateur AMPK est un activateur AMPK pénétrant dans les cellules et inhibe partiellement le complexe mitochondrial I. Dans les cellules de myélome multiple, l'activateur AMPK inhibe la croissance cellulaire. - GC35327 AMPK activator 1 L'activateur AMPK 1 est un activateur AMPK extrait du brevet WO2013116491A1, composé n°1-75, a une EC50 <0,1μM.
- GC71333 AMPK activator 13 AMPK activator 13 est un puissant activateur de l'AMPK.
- GC62841 AMPK activator 4 L'activateur AMPK 4 est un puissant activateur AMPK sans inhibition du complexe mitochondrial I.
- GC67961 AMPK-IN-3
- GC16534 Ampkinone L'ampkinone est un activateur indirect de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK).
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GC18374
API-1
NSC 177223
API-1, un puissant inhibiteur Akt/PKB, se lie au domaine PH et inhibe la translocation membranaire Akt. API-1 réduit efficacement les niveaux de phosphorylation d'Akt avec une IC50 d'environ 0,8 μM. L'API-1 est sélectif pour la PKB et n'inhibe pas l'activation de la PKC et de la PKA. L'API-1 induit également l'apoptose en synergisant avec le ligand induisant l'apoptose lié au TNF (TRAIL). - GC31661 APY0201 APY0201 est un puissant inhibiteur de PIKfyve, qui inhibe la conversion de PtdIns3P en PtdIns(3,5)P2 en présence de [33P]ATP avec une IC50 de 5,2 nM.
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GC15425
AR-A014418
AR-AO 14418;AR 0133418;AR 014418;GSK 3β inhibitor
A selective inhibitor of GSK3β -
GC35395
Arnicolide D
ARD
L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps. -
GC19036
ARQ-092
Miransertib
ARQ-092 (ARQ-092) est un inhibiteur d'Akt puissant, actif par voie orale, sélectif et allostérique avec des IC50 de 2,7 nM, 14 nM et 8,1 nM pour Akt1, Akt2, Akt3, respectivement. -
GN10647
Artemisinine
NSC 369397
- GC11910 AS-041164 L'AS-041164 est un inhibiteur d'isoforme PI3Kγ puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 70 nM.
- GC13901 AS-252424 L'AS-252424 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et sélectif avec une IC50 de 30 ± 10 nM.
- GC38061 AS-604850 A selective inhibitor of PI3Kγ
- GC12080 AS-604850 L'AS-604850 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP avec une valeur IC50 de 0,25 μM et une valeur Ki de 0,18 μM. AS-604850 montre un inhibiteur sélectif d'isoforme de PI3Kγ avec une sélectivité de plus de 30 fois pour PI3Kδ et β, et une sélectivité de 18 fois sur PI3Kα, respectivement.
- GC12474 AS-605240 L'AS-605240 est un inhibiteur spécifique et actif par voie orale du PI3Kγ, avec une IC50 de 8 nM et un Ki de 7,8 nM.
- GC17712 AT13148 AT13148 est un inhibiteur de kinase multi-AGC actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA, et ROCKI/II, respectivement.
- GC12297 AT7867 AT7867 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP d'Akt1/Akt2/Akt3 et de p70S6K/PKA avec des IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM et 85 nM/20 nM, respectivement.
- GC10918 AT7867 dihydrochloride A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
- GC62335 AZ2 AZ2 est un inhibiteur hautement sélectif de PI3Kγ (la valeur de pIC50 pour PI3Kγ est de 9,3).
- GC64938 AZD-7648 L'AZD-7648 est un puissant inhibiteur sélectif de l'ADN-PK, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM. L'AZD-7648 induit l'apoptose et présente une activité antitumorale.
- GC16568 AZD1080 AZD1080 est un inhibiteur puissant et sélectif de GSK3.
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GC13029
AZD2014
AZD 2014; AZD-2014
AZD2014 (AZD2014) est un inhibiteur mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2. - GC14736 AZD2858 AZD2858 est un puissant inhibiteur de GSK-3 actif par voie orale, avec des IC50 de 0,9 et 5 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement, utilisé dans la recherche sur la cicatrisation des fractures.
- GC65149 AZD3458 AZD3458 est un inhibiteur de PI3Kγ puissant et remarquablement sélectif avec des pIC50 de 9,1, 5,1, <4,5 et 6,5 pour PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kδ, respectivement .
- GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) est un inhibiteur de pan-AKT kinase actif et puissant par voie orale avec une IC50 de 3, 7 et 7 nM pour Akt1, Akt2 et Akt3, respectivement.
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GC16851
AZD6482
KIN-193
AZD6482 (KIN-193) est un inhibiteur de p110β puissant et sélectif avec une IC50 de 0,69 nM. -
GC16380
AZD8055
CCG-168
L'AZD8055 est un nouvel inhibiteur de mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 0,8 nmol/L et un Ki de 1,3 nmol/L. - GC65507 AZD8154 AZD8154 est un nouvel inhibiteur sélectif inhalé PI3Kγδ ciblant les maladies inflammatoires des voies respiratoires.
- GC12576 AZD8186 AZD8186 est un inhibiteur de PI3K, qui inhibe puissamment PI3Kβ (IC50 = 4 nM) et PI3Kδ (IC5050 = 12 nM) avec une sélectivité sur PI3Kα (IC50 = 35 nM) et PI3Kγ (IC50 = 675 nM).
- GC11248 AZD8835 AZD8835 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3Kα et PI3Kδ avec des IC50 de 6,2 et 5,7 nM, respectivement.
- GC64377 Batatasin III La batatasine III, un stilbénoÏde, inhibe la migration et l'invasion du cancer en supprimant la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les signaux FAK-AKT. Batatasin III a des activités anticancéreuses.
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GC17766
BAY 80-6946 (Copanlisib)
BAY 80-6946
BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) est un inhibiteur de PI3K pan-classe I puissant, sélectif et compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM et 6,4 nM pour PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ ; et PI3Kγ, respectivement. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une sélectivité de plus de 2 000 fois contre d'autres lipides et protéines kinases, À l'exception de mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) a une activité antitumorale supérieure. - GC67772 BAY-3827
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 est un inhibiteur sélectif de PI3Kα/β/δ biodisponible par voie orale. BAY1082439 inhibe également les formes mutées de PIK3CA. BAY1082439 est très efficace pour inhiber la croissance du cancer de la prostate Pten-null.
- GC19484 BAY1125976 BAY1125769 est un inhibiteur allostérique sélectif Akt1/Akt2 ; inhibe l'activité Akt1 et Akt2 avec des valeurs IC50 de 5,2 nM et 18 nM à 10 μM d'ATP, respectivement.
- GC62135 BC1618 BC1618, un composé inhibiteur de Fbxo48 actif par voie orale, stimule la signalisation dépendante d'Ampk (en empêchant pAmpkα activé de la dégradation médiée par Fbxo48).