Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC44977
Syk Inhibitor
OXSI 2, Spleen Tyrosine Kinase
Syk Inhibitor est un inhibiteur de Syk biodisponible et perméable aux cellules avec une EC50 de 313 nM et une IC50 de 14 nM. -
GC44978
Syk Inhibitor II
Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor II
L'inhibiteur de Syk II est un inhibiteur de Syk puissant, hautement sélectif et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 41 nM. - GC61942 Syk-IN-1 Syk-IN-1 (composé 4) est un puissant inhibiteur de Syk, avec une IC50 de 35 nM.
- GC62592 Syk-IN-4 Syk-IN-4 est un inhibiteur de SYK puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,31 nM.
- GC62268 SYN1143 SYN1143 est un double inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de c-Met/RON, avec des IC50 de 4 et 9 nM, respectivement. SYN1143 a une faible activité inhibitrice sur Lck, Tie2, Src et BTK avec des IC50 allant de 160 À 710 nM. SYN1143 peut être utilisé pour la recherche de cancers activés par RON et c-Met.
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GC65395
T025
T025 est un inhibiteur par voie orale et hautement puissant de la kinase de type Cdc2 (CLK), avec des valeurs Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 et 32 nM pour CLK1 , CLK2 , CLK3 , CLK4 , DYRK1A , DYRK1B et DYRK2 respectivement.
- GC33168 T338C Src-IN-1 T338C Src-IN-1 est un puissant inhibiteur de mutant-Src T338C; a présenté l'inhibition la plus puissante de T338C (IC50 = 111 nM) par rapport À WT c-Src (augmentation de 10 fois).
- GC33181 T338C Src-IN-2 T338C Src-IN-2 est un puissant inhibiteur de kinase c-Src T338C mutant avec une IC50 de 317 nM; inhibe également T338C/V323A et T338C/V323S avec IC50 de 57 nM/19 nM.
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GC16821
TAE226(NVP-TAE226)
TAE 226;TAE-226
TAE226 (NVP-TAE226) (TAE226) est un double inhibiteur puissant et compétitif de FAK et IGF-1R avec des IC50 de 5,5 nM et 140 nM, respectivement. -
GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
TAE 684
Un inhibiteur sélectif de l'ALK
- GC11172 TAK-285 Le TAK-285 est un inhibiteur puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de HER2 et EGFR(HER1) avec une IC50 de 17 nM et 23 nM, respectivement. TAK-285 est > 10 fois plus sélectif pour HER1/2 que HER4, et moins puissant pour MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK etc. TAK-285 a une activité antitumorale efficace. Le TAK-285 peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB).
- GC10220 TAK-593 TAK-593 est un puissant inhibiteur de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 3,2, 0,95, 1,1, 4,3 et 13 nM pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα et PDFGRβ, respectivement.
- GC37723 TAK-659 Le TAK-659 est un double inhibiteur très puissant, sélectif, réversible et disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la tyrosine kinase 3 liée À la fms (FLT3), avec une IC50 de 3,2 nM et 4,6 nM pour SYK et FLT3, respectivement. TAK-659 induit la mort cellulaire dans les cellules tumorales mais pas dans les cellules non tumorales, et avec un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC).
- GC19344 TAK-659 hydrochloride Le chlorhydrate de TAK-659 est un double inhibiteur très puissant, sélectif, réversible et disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la tyrosine kinase 3 liée À la fms (FLT3), avec une CI50 de 3,2 nM et 4,6 nM pour SYK et FLT3, respectivement. Le chlorhydrate de TAK-659 induit la mort cellulaire dans les cellules tumorales mais pas dans les cellules non tumorales, et avec un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC).
- GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (composé 6d) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de BRAF/VEGFR2, avec des valeurs IC50 de 7,0 et 2,2 nM, respectivement. Takeda-6D montre une antiangiogenèse en supprimant la voie VEGFR2 dans les cellules HUVEC stimulées par 293/KDR et VEGF. Takeda-6D montre une suppression significative de la phosphorylation de ERK1/2. Takeda-6D montre une activité antitumorale.
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GC62351
Taletrectinib
DS-6051b; AB-106
Le taletrectinib (DS-6051b) est un puissant inhibiteur sélectif de ROS1/NTRK, actif par voie orale et de nouvelle génération. Le taletrectinib inhibe puissamment ROS1, NTRK1, NTRK2 et NTRK3 recombinants avec des IC50 de 0,207, 0,622, 2,28 et 0,98 nM, respectivement. Le taletrectinib inhibe également ROS1 G2032R et d'autres mutants ROS1 résistants au crizotinib. - GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 est un inhibiteur de TAM extrait du brevet US 20170275290 A1, composé pyrrolotriazine 0904.
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GC15254
Tandutinib (MLN518)
CT 53518, MLN518
Le tandutinib (MLN518) (MLN518) est un inhibiteur puissant et sélectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe également c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le tandutinib (MLN518) peut être utilisé pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Le tandutinib (MLN518) a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique. - GC12251 Tandutinib (MLN518) HCl FLT3 inhibitor,potent and selective
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GC38853
Tandutinib hydrochloride
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
Le chlorhydrate de tandutinib (chlorhydrate de MLN518) est un inhibiteur puissant et sélectif du FLT3 avec une IC50 de 0,22 μM, et inhibe également c-Kit et PDGFR avec des IC50 de 0,17 μM et 0,20 μM, respectivement. Le chlorhydrate de tandutinib peut être utilisé pour la leucémie myéloÏde aiguë (LMA). Le chlorhydrate de tandutinib a la capacité de traverser la barrière hémato-encéphalique. -
GN10737
Tanshinone IIA
NSC 686518, NSC 686519, TSA
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GC69990
Tarcocimab
OG1953
Tarcocimab (OG1953) is a humanized monoclonal antibody (IgG1 type) against VEGFA. Tarcocimab can be used for research on retinal vein occlusion (RVO) and wet age-related macular degeneration (AMD).
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GC32100
Tarloxotinib bromide (TH-4000)
TH-4000
Le bromure de tarloxotinib (TH-4000) (TH-4000) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR/HER2. -
GC33173
TAS-115
TAS-115
Le TAS-115 (TAS-115) est un puissant inhibiteur de kinase ciblé sur le VEGFR et le récepteur du facteur de croissance des hépatocytes (c-Met/HGFR) avec des CI50 de 30 et 32 nM pour rVEGFR2 et rMET, respectivement. -
GC33273
TAS-115 mesylate (TAS-115 methanesulfonate)
TAS-115 mesylate
Le mésylate de pamufétinib (TAS-115) est un puissant inhibiteur de la kinase ciblant le VEGFR et le récepteur du facteur de croissance des hépatocytes (c-Met/HGFR), avec des CI50 de 30 et 32 nM pour rVEGFR2 et rMET, respectivement. -
GC19156
TAS-120
TAS-120
Le TAS-120 (TAS-120) est un inhibiteur de FGFR biodisponible, hautement sélectif et irréversible, avec des IC50 de 3,9, 1,3, 1,6 et 8,3 nM pour le FGFR 1-4, respectivement. TAS-120 inhibe le FGFR2 mutant et de type sauvage avec des CI50 similaires (FGFR2 de type sauvage = 0,9 nM ; V5651 = 1-3 nM ; N550H = 3,6 nM ; E566G = 2,4 nM). - GC65310 TAS0728 TAS0728 est un inhibiteur de HER2 puissant, sélectif, actif par voie orale, irréversible et À liaison covalente, avec une IC50 de 13 nM. TAS0728 montre également des IC50 de 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 et 86 nM pour BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK et LOK respectivement. De plus, TAS0728 présente une inhibition robuste et soutenue de la phosphorylation de HER2
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GC32752
TAS6417
TAS6417; CLN-081
TAS6417 (CLN-081) est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR très efficace, actif par voie orale et pan-mutation-sélectif avec un échafaudage unique s'insérant dans le site de liaison À l'ATP de la région charnière de l'EGFR, avec des valeurs IC50 allant de 1,1 À 8,0 nM. -
GC31676
Tavilermide (MIM-D3)
MIM-D3
Le tavilermide (MIM-D3) est un agoniste partiel sélectif de TrkA, ou un mimétique du facteur de croissance nerveuse (NGF). - GC37746 tBID tBID est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine (HIPK2) avec une IC50 de 0,33 μM.
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GC12058
TCS 359
Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor, TCS 359
Le TCS 359, un 2-acylaminothiophène-3-carboxamide, est un inhibiteur puissant et sélectif de FLT3 avec une IC50 de 42 nM. Le TCS 359 inhibe la prolifération des cellules MV4-11 avec une IC50 de 340 nM. -
GC11763
Telatinib (BAY 57-9352)
BAY 579352;BAY 57 9352
Le télatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) est un inhibiteur À petite molécule actif par voie orale de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα et c-Kit avec des CI50 de 6, 4, 15 et 1 nM, respectivement. -
GC63214
Telatinib mesylate
Bay 57-9352 mesylate
Le mésylate de télatinib (mésylate de baie 57-9352) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα et c-Kit avec des CI50 de 6 nM, 4 nM, 15 nM et 1 nM, respectivement. -
GC41577
Tephrosin (synthetic)
Deguelinol I, Hydroxydeguelin
La téphrosine (synthétique) est un roténoÏde naturel qui possède de puissantes activités antitumorales. La téphrosine (synthétique) induit la dégradation de l'EGFR et de l'ErbB2 en induisant l'internalisation des récepteurs. -
GC70013
Teprotumumab
Teprotumumab est un anticorps monoclonal humain qui bloque le récepteur IGF-1 (IGF-1R). Teprotumumab se lie au domaine extracellulaire de la sous-unité alpha du ligand IGF-1R. Teprotumumab inhibe l'action de la TSH et de l'IGF-1 dans les fibroblastes. Teprotumumab peut réduire l'expression d'IL-6 et d'IL-8 dépendant de la TSH ainsi que la phosphorylation d'Akt. Teprotumumab peut être utilisé pour étudier les maladies oculaires liées à la thyroïde.
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GC63215
Terevalefim
ANG-3777
Le térévalefim (ANG-3777), un mimétique du facteur de croissance des hépatocytes (HGF), active sélectivement le récepteur c-Met. -
GC31752
Tesevatinib (XL-647)
EXEL-7647, Tesevatinib
Tesevatinib (XL-647) (XL-647 ; EXEL-7647 ; KD-019) est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-cible disponible par voie orale ; inhibe l'EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 et EphB4 kinase avec des IC50 de 0,3, 16, 1,5, 8,7 et 1,4 nM. - GC37771 TG 100572 TG 100572 est un inhibiteur de kinase multi-cible qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src ; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui, respectivement.
- GC37772 TG 100572 Hydrochloride Le chlorhydrate de TG 100572 est un inhibiteur de kinase À cibles multiples qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui, respectivement.
- GC11622 TG 100801
- GC37773 TG 100801 Hydrochloride Le chlorhydrate de TG 100801 est un promédicament qui génère du TG 100572 par désestérification en cours de développement pour traiter la dégénérescence maculaire liée À l'Âge. TG 100572 est un inhibiteur de kinase multi-cible qui inhibe les récepteurs tyrosine kinases et les kinases Src ; a des IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 pour VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Oui , respectivement.
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
- GC38081 Theliatinib Le théliatinib (Xiliertinib) est un inhibiteur de l'EGFR puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et hautement sélectif avec un Ki de 0,05 nM et une IC50 de 3 nM. Le théliatinib a une IC50 de 22 nM pour le mutant EGFR T790M/L858R. Le théliatinib montre une sélectivité > 50 fois supérieure pour l'EGFR que les autres kinases. Activité anti-tumorale.
- GC60365 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 est utilisé pour la synthèse d'inhibiteurs de TIE-2 et/ou VEGFR-2, extrait du brevet WO2003022852, exemple 14.
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GC14898
Tie2 kinase inhibitor
Tunica Interna Endothelial Cell Kinase 2 Inhibitor
L'inhibiteur de Tie2 kinase (composé 5) est un puissant inhibiteur sélectif de Tie2 kinase avec une IC50 de 250 nM. L'inhibiteur de Tie2 kinase a une activité anticancéreuse. -
GC68342
Tilvestamab
BGB149
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GC49062
Tiopronin-d3
(±)-Tiopronin-d3
La tiopronine-d3 est la tiopronine marquée au deutérium. -
GC34109
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 (Mesylate))
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
Le mésylate de tirbanibuline (KX2-391 (mésylate)) (mésylate de KX2-391) est un inhibiteur de Src qui cible le site du substrat peptidique de Src, avec un GI50 de 9 À 60 nM dans les lignées cellulaires cancéreuses. -
GC14256
Tivantinib (ARQ 197)
ARQ-197;ARQ197
Le tivantinib (ARQ 197) est un inhibiteur hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Met avec un Ki de 355 nM. - GC12036 Tivozanib (AV-951) Le tivozanib (AV-951 ; KRN951) est un inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 0,21, 0,16 et 0,24 nM pour VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, respectivement. Le tivozanib inhibe l'angiogenèse et la perméabilité vasculaire dans les tissus tumoraux et présente une activité antitumorale. Le tivozanib a le potentiel pour la recherche sur le carcinome À cellules rénales métastatique (RCC) .
-
GC15280
Tivozanib (hydrate)
AV-951,KRN 951
VEGFR inhibitor, orally available - GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate Le chlorhydrate de tivozanib est un inhibiteur de la tyrosine kinase VEGFR puissant, sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 0,21, 0,16 et 0,24 nM pour VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, respectivement. L'hydrate de chlorhydrate de tivozanib inhibe l'angiogenèse et la perméabilité vasculaire dans les tissus tumoraux et présente une activité antitumorale. L'hydrate de chlorhydrate de tivozanib a le potentiel pour la recherche sur le carcinome rénal métastatique (RCC) .
- GC50562 TL 13-110 TL 13-110 est un contrôle négatif pour TL13-112 et un puissant inhibiteur d'ALK avec une IC50 de 0,34 nM. Le TL 13-110 ne dégrade pas l'ALK dans les cellules.
- GC50563 TL 13-22 TL 13-22 est un contrôle négatif pour TL13-12 et un puissant inhibiteur d'ALK avec une IC50 de 0,54 nM. TL 13-22 ne dégrade pas ALK dans les cellules.
- GC38864 TL02-59 TL02-59 est un inhibiteur sélectif de la kinase Fgr de la famille Src actif par voie orale avec une IC50 de 0,03 nM. TL02-59 inhibe Lyn et Hck avec des IC50 de 0,1 nM et 160 nM, respectivement. TL02-59 supprime puissamment la croissance cellulaire de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA).
- GC67878 TL4830031
- GC11496 TLQP 21
- GC31163 TMP778 TMP778 est un agoniste inverse RORγt puissant et sélectif, avec une IC50 de 7 nM dans le test FRET.
- GC62520 TMP780 Le TMP780 est un agoniste inverse de RORγt avec une IC50 de 13 nM.
- GC39299 TMP920 Le TMP920 est un antagoniste RORγt très puissant et sélectif.
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GC10719
Toceranib
PHA 291639, SU11654
A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor - GC37808 Toceranib phosphate Le phosphate de tocéranib (phosphate SU11654) est un inhibiteur de récepteur tyrosine kinase (RTK) actif par voie orale, et il inhibe puissamment PDGFR, VEGFR et Kit avec Kis de 5 et 6 nM pour PDGFRβ et Flk-1/KDR, respectivement. Le phosphate de tocéranib (phosphate SU11654) a une activité antitumorale et antiangiogénique et est utilisé dans le traitement des tumeurs mastocytaires canines.
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GC66385
Tovetumab
MEDI-575
Le tovétumab (MEDI-575) est un anti-PDGFRα ; anticorps monoclonal qui bloque sélectivement le PDGFRα ; transduction du signal. Le tovetumab peut être utilisé dans la recherche sur le glioblastome et le cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC). -
GC14218
TP-0903
TP-0903
TP-0903 (TP-0903) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase du récepteur Axl avec une valeur IC50 de 27 nM. - GC26001 TPX-0046
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GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131 est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale de l'ALK de type sauvage (IC50 de 1,4 nM) et de la mutation résistante À l'ALK, par ex. G1202R (IC50 de 0,3 nM), L1196M (IC50 de 0,3 nM). TPX-0131 a de fortes activités antitumorales. -
GC32458
Trapidil (AR-12008)
Triazolopyrimidine
Trapidil (AR-12008) est un vasodilatateur, est un médicament antiplaquettaire avec un facteur de croissance spécifique dérivé des plaquettes. -
GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Trastuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé pour les patients atteints de cancers du sein invasifs qui surexpriment HER2. Trastuzumab (anticorps humanisé anti-HER2) a le potentiel pour la recherche sur le cancer du sein métastatique positif à HER2 et le cancer gastrique positif à HER2.
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GC61473
Trastuzumab deruxtecan
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Le trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) (solution) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) anti-récepteur du facteur de croissance épidermique humain 2 (HER2). Le trastuzumab deruxtecan est composé d'un anticorps anti-HER2 humanisé, d'un lieur peptidique clivable enzymatiquement et d'un inhibiteur de la topoisomérase I. Le trastuzumab deruxtecan peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein HER2-positif et le cancer gastrique. - GC61490 Trastuzumab emtansine Le trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) est un conjugué anticorps-médicament (ADC) qui intègre les propriétés antitumorales ciblées HER2 du trastuzumab avec l'activité cytotoxique de l'agent inhibiteur des microtubules DM1 (dérivé de la maytansine). Le trastuzumab emtansine peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du sein avancé.
- GC60372 TrkA-IN-1 TrkA-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase A liée À la tropomyosine (TrkA) avec une IC50 de 99 nM dans un test cellulaire.
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GC70064
TrkA-IN-3
TrkA-IN-3 est un inhibiteur de la variante efficace et sub-sélective de TrkA, avec une valeur IC50 de 22,4 nM. La sélectivité de TrkA-IN-3 pour TrkA dépasse celle de TrkB et TrkC jusqu'à 8000 fois. TrkA-IN-3 peut être utilisé dans la recherche sur la douleur.
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GC70065
TrkA-IN-4
TrkA-IN-4 est un inhibiteur de la variation conformationnelle de TrkA efficace et actif par voie orale, qui est le précurseur de TrkA-IN-3. TrkA-IN-4 présente une action anti-lésion efficace.
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GC16732
TSU-68 (SU6668,Orantinib)
NSC 702827, Orantinib, TSU68
TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668 ; TSU-68) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase du récepteur avec Kis de 2,1 μ ; M, 8 nM et 1,2 μ ; M pour Flt-1, PDGFRβ ; et FGFR1, respectivement. -
GC32726
Tucatinib (Irbinitinib)
ARRY-380, ONT-380
Le tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) est un inhibiteur HER2 puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 8 nM. - GC62159 Tucatinib hemiethanolate L'hémiéthanolate de tucatinib (irbinitinib) est un inhibiteur HER2 puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 8 nM.
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GC70077
Tunlametinib
Tunlametinib est un composé anticancéreux qui est un inhibiteur de la tyrosine kinase, une enzyme impliquée dans le développement des cellules cancéreuses.
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GC69233
Tuspetinib
HM43239
Tuspetinib (HM43239) est un inhibiteur sélectif de FLT3 par voie orale, avec une valeur IC50 de 1,1 nM (type sauvage FLT3), 1,8 nM (mutation FLT3 ITD) et 1,0 nM (mutation FLT3 D835Y). En tant qu'inhibiteur réversible de type I, Tuspetinib inhibe directement l'activité kinase de FLT3 et régule p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 et TAK1. Tuspetinib inhibe la prolifération des cellules leucémiques et induit l'apoptose cellulaire.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 est un inhibiteur irréversible de Her3 (ErbB3) avec une IC50 de 23 nM. TX1-85-1 est également le premier ligand sélectif de Her3, qui forme une liaison covalente avec Cys721 situé dans le site de liaison À l'ATP de Her3. TX1-85-1 induit une dégradation partielle de la protéine Her3 et atténue la signalisation dépendante de Her3.
- GC37849 Tyrosine kinase inhibitor L'inhibiteur de la tyrosine kinase est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase.
- GC34026 Tyrosine kinase-IN-1 La tyrosine kinase-IN-1 est un inhibiteur de tyrosine kinase multi-ciblé avec des IC50 de 4, 20, 4, 2 nM pour KDR, Flt-1, FGFR1 et PDGFRα, respectivement.
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GC10758
Tyrphostin 9
GCP 5126, Malonoben, NSC 242557, RG50872, SF 6847, Tyrphostin 9, Tyrphostin AG17
La tyrphostine 9, un inhibiteur du PDGFR, est un puissant inducteur de la fission mitochondriale. -
GC13045
Tyrphostin AG 1296
Tyrphostin AG1296
Tyrphostin AG 1296 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR), avec une IC50 de 0,8 μM. -
GC19364
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin AG-528
Tyrphostin AG 528 est un inhibiteur de l'EGFR et de l'ErbB2 avec des IC50 de 4,9 et 2,1 μM, respectivement.Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, avec des IC50 de 4,9 μM pour les récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFR) et 2,1 μM pour ErbB2. Tyrphostin AG 528 est également un agent anticancéreux. -
GC15271
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) est un inhibiteur de tyrosine kinase qui inhibe la phosphorylation de TrKA (IC50 de 10 μM), mais pas TrKB et TrKC. Tyrphostin AG 879 est également un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase ErbB2 avec une IC50 de 1 μM et a une sélectivité au moins 500 fois plus élevée pour ErbB2 que pour l'EGFR. Tyrphostin AG 879 a une activité anticancéreuse. -
GC39314
Tyrphostin AG1433
SU1433; AG1433
La tyrosine AG1433 (SU1433) est un inhibiteur des tyrosine kinases. AG1433 est également un inhibiteur sélectif de PDGFRβ et VEGFR-2 (Flk-1/KDR) avec des IC50 de 5,0 μM et 9,3 μM, respectivement. Tyrphostin AG1433 empêche la formation de vaisseaux sanguins. - GC38125 Tyrphostin AG30 La tyrphostine AG30 (AG30) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase EGFR. La tyrphostine AG30 (AG30) inhibe sélectivement l'induction de l'auto-renouvellement par c-ErbB et est capable d'inhiber l'activation de STAT5 par c-ErbB dans les érythroblastes primaires.
- GC15038 Tyrphostin B44, (+) enantiomer La tyrphostine B44, (+) énantiomère (Tyrphostine AG 835) (Composé B50) est un inhibiteur de l'EGRF avec des activités antitumorales.
- GC12977 Tyrphostin B44, (-) enantiomer EGFR-kinase inhibitor
- GC68463 ULK1-IN-2
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GC19366
UM-164
DAS-DFGO-II
L'UM-164 (DAS-DFGO-II) est un inhibiteur très puissant de c-Src avec un Kd de 2,7 nM. L'UM-164 inhibe également puissamment p38α et p38β. - GC15556 UNC2025 L'UNC2025 est un puissant inhibiteur Mer/Flt3 compétitif pour l'ATP et hautement actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement. UNC2025 est> 45 fois la sélectivité pour MERTK par rapport À Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 présente d'excellentes propriétés PK et peut être utilisé pour l'investigation de la leucémie aiguë.
- GC37857 UNC2025 hydrochloride Le chlorhydrate d'UNC2025 est un inhibiteur Mer/Flt3 puissant, compétitif pour l'ATP et hautement actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement. Le chlorhydrate d'UNC2025 a une sélectivité > 45 fois pour MERTK par rapport À Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). Le chlorhydrate d'UNC2025 présente d'excellentes propriétés PK et peut être utilisé pour l'étude de la leucémie aiguë.
- GC17793 UNC2250 UNC2250 est un inhibiteur Mer puissant et sélectif avec une CI50 de 1,7 nM, une sélectivité d'environ 160 et 60 fois par rapport aux kinases Axl/Tyro3 étroitement apparentées.
- GC37858 UNC2541 UNC2541 est un inhibiteur puissant et spécifique de la Mer tyrosine kinase (MerTK), se lie dans la poche MerTK ATP, avec une IC50 de 4,4 nM, plus sélectif sur Axl, Tyro3 et Flt3.
- GC13500 UNC2881 UNC2881 est un inhibiteur de kinase Mer actif et spécifique par voie orale, inhibe la phosphorylation de la kinase Mer À l'état d'équilibre avec une valeur IC50 de 22 nM.
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GC62516
UNC5293
UNC5293 est un inhibiteur puissant et sélectif de MERTK (Ki=190 pM). Il inhibe MERTK (IC50=0,9 nM) et est plus sélectif que Axl, Tyro3 et Flt3. UNC5293 présente d'excellentes propriétés PK chez la souris et est utilisé pour la recherche sur la leucémie de moelle osseuse.
- GC64856 UniPR129 UniPR129 est un puissant antagoniste de l'Eph/éphrine. UniPR129 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses.
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GC70097
Urolithin D
Urolithin D est un antagoniste compétitif réversible du récepteur EphA. Urolithin D présente une sélectivité intra-classe.
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GC70110
Vamotinib
PF-114
Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).