Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC17715
Golvatinib (E7050)
E7050
Le golvatinib (E7050) (E-7050) est un puissant inhibiteur double des kinases c-Met et VEGFR2 avec des CI50 de 14 et 16 nM, respectivement. -
GC16430
GS-9973
GS-9973
Le GS-9973 (GS-9973) est un inhibiteur Syk sélectif biodisponible par voie orale avec une IC50 de 7,7 nM. - GC50429 GSK 143 GSK 143 est un inhibiteur de la tyrosine kinase (SYK) de la rate actif par voie orale et hautement sélectif avec un pIC50 de 7,5.
- GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (composé 13) est un inhibiteur sélectif d'Itk avec un pKi de 9,2.
- GC36194 GSK-626616 GSK-626616 est un puissant inhibiteur biodisponible de DYRK3 (IC50 = 0,7 nM).
- GC68447 GSK143 dihydrochloride
- GC12273 GSK1838705A GSK1838705A est un IGF-IR puissant et réversible et l'inhibiteur des récepteurs de l'insuline avec des IC50 de 2,0 et 1,6 nM, respectivement.
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GC17612
GSK1904529A
GSK4529
GSK1904529A est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP du récepteur du facteur de croissance analogue À l'insuline (IGF-1R) et du récepteur de l'insuline (IR), avec des IC50 de 27 et 25 nM, respectivement. - GC64888 GSK215 GSK215 est un dégradeur puissant et sélectif de la kinase d'adhésion focale PROTAC (FAK) avec un pDC50 de 8,4. GSK215 est conÇu par un liant pour la ligase VHL E3 et l'inhibiteur FAK VS-4718. GSK215 induit une dégradation rapide et prolongée de FAK, donnant un effet durable sur les niveaux de FAK et une déconnexion pharmacocinétique/pharmacodynamique (PK/PD) marquée.
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 est un inhibiteur sélectif de la FAK kinase, qui inhibe la croissance et la survie des cellules d'adénocarcinome canalaire pancréatique.
- GC18049 GSK2578215A GSK2578215A est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de LRRK2, qui présente des IC50 d'environ 10 nM contre LRRK2 de type sauvage et le mutant G2019S.
- GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (composé 44) est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase (SYK) de la rate avec un pIC50 de 7,1.
- GC13905 GSK2981278 GSK2981278 est un agoniste inverse RORγ puissant et sélectif.
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GC18492
GSK3179106
RET Kinase Inhibitor 1
GSK3179106 est un inhibiteur de kinase RET actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 0,4 nM, 0,2 nM pour le RET humain et le RET de rat, respectivement. - GC18591 GSK805 GSK805 est un inhibiteur de RORγt actif par voie orale et pénétrant dans le SNC.
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GC64875
Gunagratinib
ICP-192
Le gunagratinib (ICP-192) est un inhibiteur pan-FGFR (récepteurs du facteur de croissance des fibroblastes) À faible toxicité et actif par voie orale qui inhibe puissamment et sélectivement les activités du FGFR de manière irréversible par liaison covalente. Le gunagratinib peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. -
GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques. - GC15927 GW 583340 dihydrochloride dual EGFR/ErbB2 tyrosine kinase inhibitor
- GC17286 GW2580 GW2580 est un inhibiteur biodisponible et sélectif par voie orale de la kinase c-Fms qui inhibe complètement la kinase cFMS humaine in vitro À 0,06 μM.
- GC14123 GW441756 GW441756 est un inhibiteur puissant et spécifique des récepteurs tyrosine kinases A (TrkA) du facteur de croissance nerveuse (NGF) (IC50 \u003d 2 nM), qui élimine l'excroissance des neurites induite par BmK NSPK.
- GC36203 GW806742X GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM.
- GC61454 GW806742X hydrochloride Le chlorhydrate de GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM. Le chlorhydrate de GW806742X a une activité contre VEGFR2 (IC50 = 2 nM). Le chlorhydrate de GW806742X retarde la translocation membranaire du MLKL et inhibe la nécroptose.
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GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Le dimésylate d'olverembatinib (GZD824) est un inhibiteur pan-Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. GZD824 inhibe puissamment un large spectre de mutants Bcr-Abl. GZD824 inhibe fortement Bcr-Abl et Bcr-AblT315I avec des IC50 de 0,34 nM et 0,68 nM, respectivement. GZD824 a une activité antitumorale. - GC33201 GZD856 Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
- GC62453 GZD856 formic Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
- GC17923 H-7 dihydrochloride Le dichlorhydrate H-7 est un puissant inhibiteur de la PKC (protéine kinase C). À 100 μM, le dichlorhydrate de H-7 inhibe complètement À la fois le TPA (promoteur de tumeur cutanée, 12-O-tétradécanoylphorbol-13-acétate) et l'ODC induit par la phospholipase C (ornithine décarboxylase).
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GC11420
H-9 dihydrochloride
Protein Kinase Inhibitor H9
Le dichlorhydrate H-9 est un inhibiteur de la PKA (protéine kinase). - GC19187 H3B-6527 H3B-6527 (H3 Biomedicine) is a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity in FGF19 amplified cell lines and mice.
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GC12461
HA-100 (hydrochloride)
C-1
inhibitor of protein kinases (PKs) - GC30762 Harmine (Telepathine) A unique regulator of PPARγ expression
- GC38413 Harmine hydrochloride
- GC15674 HDS 029 HDS 029 (composé 29) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase avec des IC50 de 0,3, 1,1, 0,5, 2,5, 24 nM pour erbB1, erbB2, erbB4, EGF, HER, respectivement.
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GC30767
Heparan Sulfate
L'héparane sulfate (HS) est un polysaccharide complexe, polyanionique et ubiquitairement exprimé à la surface des cellules et dans la matrice extracellulaire.
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GC15000
Herbimycin A
Antibiotic TAN 420F, NSC 305978
L'herbimycine A, un antibiotique de l'ansamycine, agit comme un inhibiteur des kinases de la famille Src. - GC13098 HG-10-102-01 HG-10-102-01 est un inhibiteur LRRK2 très puissant, sélectif et pénétrable dans le cerveau, avec des valeurs IC50 de 20,3 et 3,2 nM contre LRRK2 de type sauvage et LRRK2 [G2019S], respectivement.
- GC36222 HG-14-10-04 HG-14-10-04 est un puissant inhibiteur d'ALK et d'EGFR mutant avec des IC50 de 20 nM, 15,6 nM, 22,6 nM et 124,5 nM pour ALK, EGFRLR/TM, EGFR19del/TM/CS et EGFRLR/TM/CS, respectivement. HG-14-10-04 peut être utilisé pour la recherche anticancéreuse.
- GC50660 HIOC HIOC est un activateur puissant et sélectif du récepteur TrkB (tropomyosin related kinase B).
- GC65134 HIV-IN-6 Le VIH-IN-6 est un inhibiteur de la réplication virale du VIH-Ⅰ en ciblant les kinases de la famille Src (SFK) qui interagissent avec la protéine Nef du virus, comme Hck.
- GC14259 HKI 357 HKI 357 est un double inhibiteur irréversible de l'EGFR et de l'ERBB2 avec des IC50 de 34 nM et 33 nM, respectivement. HKI 357 supprime l'autophosphorylation d'EGFR (à Y1068) et la phosphorylation d'AKT et de MAPK.
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GC63507
HM43239
HM43239
HM43239 est un inhibiteur de FLT3 actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 1,1 nM, 1,8 nM et 1,0 nM pour FLT3 WT, FLT3 duplication en tandem interne (ITD) et FLT3 D835Y kinases, respectivement. HM43239 inhibe l'activité kinase de FLT3 en tant qu'inhibiteur réversible de type I et module p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2 et TAK1. HM43239 inhibe la prolifération et induit l'apoptose des cellules leucémiques. - GC14654 HNGF6A HNGF6A est un analogue humain.
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GC13988
HNMPA
Hydroxy-2-naphthalenylmethyl Phosphonic Acid
Le HNMPA est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur de l'insuline imperméable À la membrane. - GC33053 HS-10296 hydrochloride Le chlorhydrate d'almonertinib (HS-10296) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR de troisième génération, irréversible et disponible par voie orale, avec une sélectivité élevée pour les mutations de sensibilisation À l'EGFR et de résistance T790M. Le chlorhydrate de HS-10296 présente une grande activité inhibitrice contre T790M, T790M/L858R et T790M/Del19 (IC50 : 0,37, 0,29 et 0,21 nM, respectivement), et est moins efficace contre le type sauvage (3,39 nM). Le chlorhydrate de HS-10296 est utilisé pour la recherche sur le cancer du poumon non À petites cellules.
- GC68458 HS-243
- GC65941 HS-276 HS-276 est un inhibiteur de TAK1 actif par voie orale, puissant et hautement sélectif, avec un Ki de 2,5 nM. HS-276 montre une inhibition significative de TAK1, CLK2, GCK, ULK2, MAP4K5, IRAK1, NUAK, CSNK1G2, CAMKKβ-1 et MLK1, avec des valeurs IC50 de 8,25, 29, 33, 63, 125, 264, 270, 810 , 1280 et 5585 nM, respectivement. HS-276 peut être utilisé pour la recherche sur la polyarthrite rhumatoÏde (PR).
- GC62429 HS271 HS271 est un inhibiteur d'IRAK4 très puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 7,2 μM.
- GC32963 hVEGF-IN-1 hVEGF-IN-1, un dérivé de la quinazoline, pourrait se lier spécifiquement À la séquence riche en G dans le site d'entrée interne du ribosome A (IRES-A) et déstabiliser la structure G-quadruplex. hVEGF-IN-1 se lie À l'IRES-A (WT) avec un Kd de 0,928 μM dans les expériences SPR. hVEGF-IN-1 pourrait entraver la migration des cellules tumorales et réprimer la croissance tumorale en diminuant l'expression de la protéine VEGF-A.
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GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
L'hypothémycine, un polykétide fongique, est un inhibiteur multikinase avec Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM et 8,4/2,4 μM pour VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα et ERK1/ERK2, respectivement. -
GC63297
I-OMe-Tyrphostin AG 538
I-OMe-AG 538
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) est un inhibiteur spécifique de l'IGF-1R (insulin-like growth factor-1 receptor tyrosine kinase). -
GC17982
Icotinib
BPI 2009H
L'icotinib (BPI-2009) est un inhibiteur puissant et spécifique de l'EGFR avec une IC50 de 5 nM; inhibe également les mutants EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M et EGFRL861Q. - GC16244 Icotinib Hydrochloride An EGFR inhibitor
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GC69252
Icrucumab
Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1
Icrucumab (anticorps de référence Anti-VEGFR1/FLT1 ; IMC-18F1) est un anticorps monoclonal IgG1 humanisé anti-VEGFR-1. Icrucumab a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les tumeurs solides avancées.
- GC15647 ID-8 ID-8 est un inhibiteur de la kinase régulée par la phosphorylation de la tyrosine À double spécificité (DYRK). ID-8 soutient l'auto-renouvellement et la pluripotence des cellules souches embryonnaires (ESC). ID-8 améliore la survie et la prolifération des CSEh médiées par Wnt via l'inhibition des DYRK.
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GC69258
Ifabotuzumab
KB004
Ifabotuzumab (KB004) is an IgG1κ antibody targeting EphA3 (KD=610 pM). Ifabotuzumab can induce apoptosis of tumor cells and activate antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity (ADCC), destroying the tumor vascular system. Ifabotuzumab can reduce CCR10+ cells in idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) patients, improving lung fibrosis.
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GC63606
iHCK-37
ASN05260065
iHCK-37 (ASN05260065) est un inhibiteur de Hck puissant et spécifique avec une valeur Ki de 0,22 μM. -
GC12370
IKK-16 (hydrochloride)
IKK Inhibitor VII
IKK-16 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK) pour IKK2, le complexe IKK et IKK1 avec des IC50 de 40 nM, 70 nM et 200 nM, respectivement. - GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII) est un inhibiteur sélectif de la IκB kinase (IKK) pour IKK2, le complexe IKK et IKK1 avec des IC50 de 40 nM, 70 nM et 200 nM, respectivement.
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GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
L'ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. L'ilorasertib (ABT-348) est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. L'ilorasertib (ABT-348) a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Le chlorhydrate d'ilorasertib (ABT-348) est un inhibiteur d'aurore puissant, actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 116, 5, 1 nM pour l'aurore A, l'aurore B, l'aurore C, respectivement. Le chlorhydrate d'ilorasertib est également un puissant inhibiteur du VEGF et du PDGF. Le chlorhydrate d'ilorasertib a le potentiel pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) et le syndrome myélodysplasique (SMD). - GC10314 Imatinib (STI571) L'imatinib (STI571) (STI571) est un inhibiteur de tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib (STI571) est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV.
- GC60930 Imatinib D4 Imatinib D4 (STI571 D4) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase.
- GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase.
- GC15263 Imatinib hydrochloride V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor
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GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
Imatinib Mesylate (STI571) (STI571 Mesylate) est un inhibiteur des tyrosine kinases qui inhibe les tyrosine kinases c-Kit, Bcr-Abl et PDGFR (IC50 = 100 nM). -
GC47452
Imatinib-d3
Genfatinib-d3
Le chlorhydrate d'imatinib-d3 (STI571-d3) est l'imatinib marqué au deutérium. L'imatinib (STI571) est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase. L'imatinib (STI571) agit en se liant À proximité du site de liaison de l'ATP, en le bloquant dans une conformation fermée ou auto-inhibée, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la protéine de manière semi-compétitive. L'imatinib est également un inhibiteur du SRAS-CoV et du MERS-CoV. - GC48614 IMP-1710 A clickable UCH-L1 inhibitor
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GC17866
INCB28060
Capmatinib, INC 280
INCB28060 (INC280; INCB28060) est un puissant inhibiteur de c-Met kinase actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP (IC50 = 0,13 nM). INCB28060 peut inhiber la phosphorylation de c-MET ainsi que des effecteurs en aval de la voie c-MET tels que ERK1/2, AKT, FAK, GAB1 et STAT3/5. INCB28060 inhibe puissamment la prolifération et la migration des cellules tumorales dépendantes de c-MET et induit efficacement l'apoptose. Activité antitumorale. INCB28060 est largement métabolisé par le CYP3A4 et l'aldéhyde oxydase. - GC36311 Indirubin Derivative E804 Le dérivé d'indirubine E804 est un puissant inhibiteur du récepteur du facteur de croissance analogue À l'insuline 1 (IGF1R), avec une IC50 de 0,65 μM pour l'IGF1R.
- GC16126 INDY INDY est un inhibiteur puissant et compétitif de Dyrk1A et Dyrk1B avec des IC50 de 0,24 μM et 0,23 μM, respectivement. INDY se lie dans la poche ATP de l'enzyme et a une valeur Ki de 0,18 μM pour Dyrk1A. INDY réduit fortement la capacité d'auto-renouvellement des cellules normales et tumorigènes dans les lignées cellulaires primaires de glioblastome (GBM) et les cellules progénitrices neurales.
- GC48387 Inostamycin A A bacterial metabolite with anticancer activity
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GC52472
Inostamycin A (sodium salt)
Inostamycin
A bacterial metabolite with anticancer activity -
GC18093
Insulin (human) recombinant expressed in yeast
Agoniste du récepteur de l'insuline endogène
- GC67998 Insulin degludec
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GC69283
Insulin glargine
Insuline glargine est un analogue d'insuline à action prolongée. Insuline glargine peut être utilisé pour étudier le diabète.
- GC31526 Insulin levels modulator Le modulateur des niveaux d'insuline pourrait être utilisé pour traiter le diabète.
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GC31303
Insulin(cattle) (Insulin from bovine pancreas)
L'insuline bovine (insuline provenant du pancréas bovin) est une hormone polypeptidique à deux chaînes produite in vivo dans les cellules β du pancréas.
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GC17158
IRAK inhibitor 1
IRAK4-IN-1
An IRAK4 inhibitor - GC12651 IRAK inhibitor 2
- GC11103 IRAK inhibitor 3
- GC16264 IRAK inhibitor 4
- GC36328 IRAK inhibitor 4 trans L'inhibiteur d'IRAK 4 (trans) est la forme trans de l'inhibiteur d'IRAK 4.
- GC17371 IRAK inhibitor 6 An IRAK4 inhibitor
- GC15999 IRAK-1-4 Inhibitor I A benzimidazole
- GC62583 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 L'inhibiteur 2 de la protéine kinase IRAK-4 (composé 1) est un puissant inhibiteur de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IL-1) (IRAK-4), avec une IC50 de 4 μM.
- GC31688 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 est un inhibiteur de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4) avec une IC50 de 7 nM.
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GC69288
IRAK4-IN-21
IRAK4-IN-21 (compound 17) est un inhibiteur oral efficace et sélectif de l'IRAK4, puissant, avec des valeurs IC50 respectives pour IRAK4 et TAK1 de 5 et 56 nM. IRAK4-IN-21 peut efficacement inhiber la production d'IL-23 (IC50=0,17 µM), ce qui en fait un candidat potentiel pour les maladies auto-immunes telles que le psoriasis en plaques et l'arthrite psoriasique.
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GC69289
IRAK4-IN-22
IRAK4-IN-22 (compound 18) est un inhibiteur oral efficace et sélectif de l'IRAK4 puissant, avec des valeurs IC50 respectives de 3 et 17 nM pour l'IRAK4 et le TAK1. IRAK4-IN-21 peut efficacement inhiber la production d'IL-23 (IC50=0,10 µM), ce qui peut être utilisé dans la recherche sur les maladies auto-immunes telles que le psoriasis en plaques et l'arthrite psoriasique.
- GC38799 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 est un inhibiteur de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4) extrait du brevet CN107163044A, Compound15, a une IC50 de 2,8 nM.
- GC61944 IRAK4-IN-6 IRAK4-IN-6 est un inhibiteur d'IRAK4 efficace et sélectif par voie orale avec une IC50 de 4 nM, et cible le lymphome diffus À grandes cellules B mutant MyD88 L265P.
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GC13961
ISCK03
c-Kit Inhibitor II,Stem-Cell Factor/c-Kit Inhibitor
ISCK03 est un inhibiteur spécifique de SCF/c-Kit. -
GC12167
ITK inhibitor
Potent ITK inhibitor
- GC36354 ITK inhibitor 2 L'inhibiteur d'ITK 2 est un inhibiteur de la kinase des cellules T inductible par l'interleukine-2 (ITK) extrait du brevet WO2011065402A1, composé 4, avec une IC50 de 2 nM.
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GC16869
Ixabepilone
Azaepothilone B, BMS-247550
A broad-spectrum anticancer agent - GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 est un inhibiteur sélectif de JAK2 avec des IC50 de 3, 11,7 et 41 nM pour les cellules JAK2, SET-2 et Ba/F3V617F, respectivement. JAK2-IN-7 possède une sélectivité > 14 fois supérieure À JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit une cellapoptose tumorale. Activités antitumorales.
- GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) est un double inhibiteur JAK2/FLT3 puissant et actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM et 39 nM pour JAK2, FLT3, JAK1 et JAK3, respectivement. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) a une activité anticancéreuse.
- GC50706 JBJ-03-142-02
- GC62632 JBJ-04-125-02 JBJ-04-125-02 est un inhibiteur de l'EGFR puissant, mutant sélectif, allostérique et oralement actif avec une IC50 de 0,26 nM pour EGFRL858R/T790M. JBJ-04-125-02 peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses et la signalisation EGFRL858R/T790M/C797S. JBJ-04-125-02 a des activités antitumorales.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
Le JBJ-09-063 chlorhydrate est un inhibiteur allostérique sélectif de mutation d'EGFR.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC19205 JH-II-127 JH-II-127 est un inhibiteur de LRRK2 actif par voie orale, très puissant, sélectif et perméable au cerveau, avec des IC50 de 6, 2 et 48 nM pour les LRRK2 et LRRK2-G2019S de type sauvage et le mutant LRRK2-A2016T.