Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC69623
Onartuzumab
MetMAb
Onartuzumab (MetMAb) is a humanized, affinity-matured monoclonal antibody that inhibits the receptor tyrosine kinase MET. Onartuzumab effectively inhibits HGF binding, receptor phosphorylation and signal transduction. Onartuzumab has antibody-like pharmacokinetics and anti-tumor activity.
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GC64770
Oritinib
SH-1028
L'oritinib (SH-1028), un TKI EGFR de troisième génération irréversible, surmonte la résistance médiée par le T790M dans le cancer du poumon non À petites cellules. L'oritinib (SH-1028), un inhibiteur sélectif mutant de l'activité de l'EGFR kinase, inhibe les kinases EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 et EGFRd746-750/T790M, avec des IC50 de 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 et 0,89 nM, respectivement. -
GC17530
OSI-420
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
OSI-420 (OSI-420) est un métabolite actif de l'erlotinib. L'erlotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR. - GC14957 OSI-930 OSI-930 est un inhibiteur oral sélectif de Kit, KDR et CSF-1R (c-Fms) avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement. OSI-930 inhibe également modérément Flt-1, c-Raf, Lck et une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. OSI-930 a une activité antitumorale.
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GC61161
Osimertinib D6
AZD-9291-d6; Mereletinib-d6
- GC36819 Osimertinib dimesylate Le dimésylate d'osimertinib (dimésylate d'AZD-9291) est un inhibiteur sélectif irréversible et mutant de l'EGFR avec des IC50 de 12 et 1 nM contre EGFRL858R et EGFRL858R/T790M, respectivement.
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GA23328
Osteogenic Growth Peptide (10-14)
OGP(10-14); Historphin
Le peptide de croissance ostéogénique (10-14) (OGP (10-14)), le pentapeptide tronqué C-terminal du peptide de croissance ostéogénique (OGP), conserve toute l'activité de type OGP. - GC72439 Otilimab Otilimab (GSK 3196165) is an anti-granulocyte-macrophage colony-stimulating factor (GM-CSF) human monoclonal antibody.
- GC68433 OTS447
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
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GC66405
Panitumumab
ABX-EGF
Le panitumumab (ABX-EGF) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab peut être utilisé dans la recherche de cancers, tels que le cancer du cÔlon. - GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Le panitumumab (anti-EGFR) est un anticorps monoclonal IgG2 anti-EGFR entièrement humain avec une activité anti-tumorale. Le panitumumab (anti-EGFR) inhibe la prolifération, la survie et l'angiogenèse des cellules tumorales. Le panitumumab (anti-EGFR) peut être utilisé dans la recherche de cancers, comme le cancer du cÔlon.
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GC69662
Parsatuzumab
Anti-EGFL7; RG 7414
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) est un anticorps monoclonal humanisé qui se lie à EGFL7 en tant que régulateur immunitaire. Parsatuzumab bloque sélectivement l'interaction entre EGFL7 et les cellules endothéliales, ce qui pourrait inhiber la néovascularisation et réduire l'inhibition du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF).
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GC69665
Patritumab
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
Patritumab (anticorps recombinant anti-ERBB3 humain) est un anticorps monoclonal neutralisant ciblant ERBB3. Patritumab agit en synergie avec le Cetuximab pour inhiber efficacement la phosphorylation de l'EGFR, HER2, HER3, ERK et AKT. Il peut également induire l'apoptose cellulaire et inhiber la croissance des tumeurs xénogreffes du pancréas, du cancer du poumon non à petites cellules et du cancer colorectal.
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
GSK-VEG10003, GW786034B
A multi-kinase inhibitor -
GC12730
Pazopanib Hydrochloride
GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
Le chlorhydrate de pazopanib (chlorhydrate GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec une IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM , respectivement. - GC40085 Pazopanib-d6 Le pazopanib-d6 (GW786034-d6) est le pazopanib marqué au deutérium. Le pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec des IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM, respectivement.
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GC44583
PD 089828
EGF/FGF/PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
PD 089828 est un inhibiteur compétitif de l'ATP de FGFR-1, PDGFR-β et EGFR (IC50 \u003d 0,15, 1,76 et 5,47 µM, respectivement) et un inhibiteur non compétitif de la tyrosine kinase c-Src (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 inhibe également MAPK avec une IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro l'autophosphorylation des récepteurs tyrosine kinase médiée par PDGF, EGF et bFGF. PD 089828 a une activité cellulaire de longue durée. -
GC49617
PD 153035
AG-1517, NSC 669364, SU 5271
PD 153035 (SU-5271 ; AG1517 ; ZM 252868) est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec Ki et IC50 de 6 et 25 pM, respectivement. -
GC15983
PD 153035 hydrochloride
ZM252868,PD153035 HCL
A highly potent EGFR inhibitor - GC15925 PD 158780 PD 158780 est un puissant inhibiteur de la famille EGFR avec des IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM pour EGFR, ErbB2, ErbB3 et ErbB4, respectivement.
- GC12049 PD 161570 PD 161570 est un inhibiteur puissant et compétitif du récepteur FGF-1 humain avec une IC50 de 39,9 nM et un Ki de 42 nM.
- GC15314 PD 166326 PD 166326 est un inhibiteur de type pyridopyrimidine des récepteurs tyrosine kinases, avec des IC50 de 6 nM et 8 nM pour Src et Abl, respectivement. PD 166326 présente une activité antileucémique.
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GC17943
PD 173074
PD 173074,PD-173074
Inhibitor of tyrosine kinase activity of fibroblast growth factor receptors - GC44585 PD 174265 PD 174265 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules, réversible et sélectif de l'EGFR avec une IC50 de 450 pM.
- GC12637 PD 180970 PD 180970 est un inhibiteur de la kinase p210Bcr-Abl très puissant et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 5 nM pour inhiber l'autophosphorylation de p210Bcr-Abl.
- GC46197 PD 90780 (hydrate) An inhibitor of NGF-p75 NGFR interactions
- GC19279 PD-166866 PD166866 est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase FGFR1 avec une IC50 de 52,4 nM.
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GC34105
PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)
AG1517
A highly potent EGFR inhibitor - GC11015 PD168393 PD168393est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la tyrosine kinase EGFR et de l'ErbB2. PD168393 inactive de manière irréversible le récepteur EGF (IC50 = 0,7 nM) et est inactif contre le récepteur de l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.
- GC13592 PD173955 PD173955 est un inhibiteur de tyrosine kinase sélectif de la famille src avec une IC50 d'environ 22 nM pour les kinases Src, Yes et Abl; moins puissant pour FGFRα et aucune activité sur InsR et PKC.
- GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα L'inhibiteur de kinase 1 est un inhibiteur de kinase PDGFRα de type II hautement sélectif avec des IC50 de 132 nM et 6115 nM pour PDGFRα et PDGFRβ, respectivement.
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GC64346
Pegaptanib sodium
EYE001; NX1838
Le pegaptanib sodium est un ARN aptamère dirigé contre le facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF)-165. -
GC17473
Pelitinib (EKB-569)
EKB569
Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 38,5 nM ; inhibe également légèrement Src, MEK/ERK et ErbB2 avec des IC50 de 282, 800 et 1255 nM, respectivement. -
GC32915
Pemigatinib
INCB054828
Le pemigatinib (INCB054828) est un inhibiteur sélectif du FGFR actif par voie orale avec des CI50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM, 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectivement. Le pemigatinib a le potentiel de provoquer un cholangiocarcinome. -
GC60283
Pentagamavunon-1
PGV-1
Pentagamavunon-1 (PGV-1), un analogue de la curcumine À activité orale, cible plusieurs mécanismes moléculaires pour induire l'apoptose, notamment l'inhibition des facteurs angiogéniques cyclooxygénase-2 (COX-2) et le facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF). PGV-1 inhibe l'activation de NF-κB. -
GC47938
Pericosine A
(+)-Pericosine A
A fungal metabolite with anticancer activity - GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody), le premier d'une nouvelle classe d'agents désignés comme inhibiteurs de la dimérisation HER, est un anticorps monoclonal humanisé de type IgG1 (mAb) qui se lie de manière stérique au domaine II du récepteur erbB2.
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GC69690
Petosemtamab
MCLA 158
Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), among others.
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GC44605
Petunidin (chloride)
Petunidol
La pétunidine (chlorure) est une anthocyanidine O-méthylée dérivée de la delphinidine. -
GC12222
Pexidartinib (PLX3397)
PLX3397
Pexidartinib (PLX3397) est une petite molécule administrée par voie orale qui inhibe la tyrosine kinase avec une activité sélective puissante contre le récepteur du facteur de stimulation des colonies 1 (CSF1) (IC50=20nM), le récepteur tyrosine kinase proto-oncogène KIT (KIT) (IC50=10nM) et la tyrosine kinase de type FMS. - GC34708 Pexidartinib hydrochloride Le chlorhydrate de pexidartinib (chlorhydrate de PLX-3397) est un puissant récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF1R ou M-CSFR) et un inhibiteur de c-Kit puissants, actifs par voie orale, sélectifs et compétitifs pour l'ATP, avec des IC50 de 20 et 10 nM, respectivement. Le chlorhydrate de pexidartinib présente une sélectivité de 10 À 100 fois pour c-Kit et CSF1R par rapport À d'autres kinases apparentées. Le chlorhydrate de pexidartinib induit l'apoptose cellulaire et a une activité anticancéreuse.
- GC50346 PF 06273340 Le PF 06273340 est un inhibiteur de pan Trk puissant, sélectif, biodisponible par voie orale et à restriction périphérique.
- GC17630 PF 06465469 Le PF 06465469 est un inhibiteur covalent de l'ITK avec une IC50 de 2 nM.
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GC14767
PF-00562271
PF-562271;PF00562271;PF62271
Le bésylate PF-562271 (VS-6062) est un puissant inhibiteur réversible de la FAK et de la Pyk2 kinase, compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement. - GC18074 PF-03814735 Le PF-03814735 est un inhibiteur réversible puissant, administrable par voie orale, des kinases Aurora1 et Aurora2 avec des valeurs de CI50 de 0,8 nM et 5 nM, respectivement.
- GC12729 PF-04217903 Le PF-04217903 est un puissant inhibiteur de c-Met kinase compétitif pour l'ATP avec un Ki de 4,8 nM pour la c-Met humaine. PF-04217903 montre une sélectivité de plus de 1 000 fois par rapport À 208 kinases. Propriétés anti-angiogéniques.
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GC15733
PF-04217903 methanesulfonate
PF04217903 mesylate
A c-Met inhibitor -
GC31495
PF-05231023
Mal-PEG2-AZD
PF-05231023 est un lien PEG-based PROTAC qui peut être utilisé dans la synthèse de PROTACs.
- GC13850 PF-06447475 Le PF-06447475 est un inhibiteur LRRK2 très puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM.
- GC64566 PF-06454589 PF-06447475 est un inhibiteur de la kinase LRRK2 pénétrant dans le cerveau très puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 3 nM et 11 nM pour WT LRRK et G2019S LRRK2, respectivement.
- GC64506 PF-06456384 trihydrochloride Le trichlorhydrate PF-06447475 est un inhibiteur de la kinase LRRK2 pénétrant dans le cerveau très puissant et sélectif avec des valeurs IC50 de 3 nM et 11 nM pour WT LRRK et G2019S LRRK2, respectivement.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 est un inhibiteur À activité orale, irréversible et mutant-sélectif des formes mutantes de l'EGFR. PF-06459988 démontre une puissance et une spécificité élevées pour les EGFR double mutants contenant T790M. PF-06459988 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) est un inhibiteur ROS1/ALK sélectif, actif par voie orale, pénétrant dans le cerveau et compétitif pour l'ATP. PF-06463922 a un Kis <0,025 nM, <0,07 nM et 0,7 nM pour ROS1, ALK de type sauvage et ALKL1196M, respectivement. PF-06463922 a une activité anticancéreuse. - GC70341 PF-06733804 PF-06733804 est un puissant inhibiteur Pan - Trk avec des IC50 de 8,4 nm, 6,2 nm et 2,2 nm pour TrkA, TrkB et TrkC dans les tests cellulaires.
- GC70342 PF-06737007 PF-06737007 est un puissant inhibiteur Pan - Trk avec des IC50 de 7,7 nm, 15 nm et 3,9 nm respectivement pour TrkA, TrkB et TrkC dans les tests cellulaires.
- GC34710 PF-06747711 Le PF-06747711 est un agoniste inverse orphelin C2 (RORC2, également connu sous le nom de RORγt) puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 4,1 nM.
- GC14407 PF-431396 Le PF-431396 est un inhibiteur de la kinase d'adhésion focale double (FAK) et de la tyrosine kinase 2 (PYK2) riche en proline, avec des valeurs IC50 de 2 nM et 11 nM, respectivement.
- GC61852 PF-4618433 Le PF-4618433 est un inhibiteur puissant et sélectif de PYK2, avec une IC50 de 637 nM.
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GC15380
PF-562271
PF562271;PF 562271
Le PF-562271 (VS-6062) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases FAK et Pyk2 avec des CI50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement. -
GC10810
PF-562271 HCl
PF562271 HCl;PF 562271 HCl
Le chlorhydrate de PF-562271 (VS-6062) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases FAK et Pyk2 avec des CI50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement. -
GC11107
PF-573228
FAK Inhibitor II, Focal Adhesion Kinase Inhibitor II
Le PF-573228 est un inhibiteur de FAK puissant et sélectif avec une IC50 de 4 nM pour le fragment catalytique recombinant purifié de FAK. - GC44613 PF-6274484 Le PF-6274484 est un puissant inhibiteur de l'EGFR avec un Kis de 0,14 nM et 0,18 nM pour EGFR-L858R/T790M et WT EGFR, respectivement. Le PF-6274484 inhibe l'autophosphorylation de l'EGFR-L858R/T790M dans les cellules tumorales H1975 et de l'EGFR WT dans les cellules tumorales A549 avec des CI50 de 6,6 et 5,8 nM, respectivement.
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GC65009
PF-6683324
Trk-IN-4
Le PF-6683324 (Trk-IN-4) est un puissant inhibiteur pan-Trk dans les dosages cellulaires avec des IC50 de 1,9 nM, 2,6 nM et 1,1 nM pour TrkA, TrkB et TrkC, respectivement. -
GC19287
PF06650833
PF-06650833
PF06650833 (PF-06650833) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la kinase 4 associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK4) avec des IC50 de 0,2 et 2,4 nM dans le test cellulaire et PBMC, respectivement. -
GC36888
PFE-360
PF-06685360
Le PFE-360 (PF-06685360) est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant dans le cerveau et actif par voie orale de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) avec une IC50 moyenne de 2,3 nM in vivo. - GC11733 PHA-665752 Le PHA-665752 est un inhibiteur sélectif, compétitif pour l'ATP et À site actif de l'activité catalytique de la c-Met kinase (Ki = 4 nM; IC50 = 9 nM). PHA-665752 présente une sélectivité > 50 fois pour c-Met par rapport À un panel de diverses tyrosine et sérine-thréonine kinases. Le PHA-665752 induit l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire, et présente une activité antitumorale cytoréductrice.
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GN10503
Piceatannol
Astringenin, transPicetannol, trans3,3',4,5'Tetrahydroxystilbene
Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbène) est un analogue hydroxylé naturel du resvératrol. - GC50083 PKI 166 hydrochloride Le chlorhydrate de PKI 166 est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une CI50 de 0,7 nM.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 est un inhibiteur de tyrosine kinase EGFR puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 0,7 nM.
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GC17925
PKR-IN-C16
C16,GW 506033X,Protein Kinase RNA-activated
L'inhibiteur de PKR (composé C16) est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase dépendante de l'ARN (PKR) double brin. -
GC36940
PLX5622
Un inhibiteur de CSF1R
- GC38836 PLX5622 hemifumarate L'hémifumarate de PLX5622 est un pénétrant cérébral hautement sélectif et un inhibiteur du CSF1R actif par voie orale (IC50 = 0,016 μM; Ki = 5,9 nM).
- GC15075 PLX647 Le PLX647 est un inhibiteur de FMS et de KIT kinase hautement spécifique, actif par voie orale, avec des IC50 de 28 et 16 nM, respectivement. PLX647 montre une sélectivité pour FMS et KIT sur un panel de 400 kinases À une concentration de 1 μM sauf FLT3 et KDR (IC50 = 91 et 130 nM, respectivement).
-
GC15164
PND-1186
SR 2516, VS-4718
A potent FAK inhibitor -
GC62111
PND-1186 hydrochloride
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
Le chlorhydrate de PND-1186 (chlorhydrate de VS-4718) est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM. Le chlorhydrate de PND-1186 favorise sélectivement l'apoptose des cellules tumorales. -
GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
Le ponatinib (AP24534) (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. -
GC52104
Ponatinib (hydrochloride)
AP 24534
Le chlorhydrate de ponatinib (AP24534) est un chlorhydrate de ponatinib. Le ponatinib est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement. - GC45828 Ponatinib-d8 Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.
-
GC69728
Ponezumab
PF-04360365; RN 1219
Ponezumab (PF-04360365) est un anticorps monoclonal humanisé anti-amyloïde de type IgG2. Ponezumab peut réduire les niveaux d'Aβ dans le système nerveux central et améliorer les performances des souris dans divers modèles d'apprentissage et de mémoire. Ponezumab peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
-
GC17916
Poziotinib
HM781-36B
A irreversible pan-HER inhibitor -
GC17990
PP 1
AGL 1872; EI 275
Potent, selective Src family tyrosine kinase inhibitor -
GC10344
PP 2 (AG 1879)
AGL 1879
A selective inhibitor of Src tyrosine kinases -
GC13797
PP 3
NSC 1401
PP 3 (Composé 3) est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR avec une IC50 de 2,7 μM. - GC11003 PP121 PP121 est un inhibiteur de kinase multi-ciblé avec des IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM pour mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivement.
- GC32835 PP58 PP58 est un composé À base de pyrido[2,3-d]pyrimidine qui inhibe les activités de la famille PDGFR, FGFR et Src avec des valeurs nanomolaires d'IC50.
- GC17137 pp60 c-src (521-533) (phosphorylated) Peptide corresponding to the pp60c-src carboxy terminal regulatory domain
- GC12779 PPY A PPY A est un puissant mutant T315I et un inhibiteur des kinases Abl de type sauvage avec des CI50 de 9 et 20 nM, respectivement. Le PPY A inhibe les cellules Ba⁄F3 transformées avec l'Abl de type sauvage et le mutant Abl T315I avec des IC50 de 390 et 180 nM, respectivement. PPY A peut être utilisé pour la recherche de la leucémie myéloïde chronique (LMC).
- GC16991 PQ 401 PQ 401 est un puissant inhibiteur de la signalisation IGF-IR. Le PQ 401 inhibe l'autophosphorylation de l'IGF-IR stimulée par l'IGF-I avec une IC50 de 12,0 μM dans une série d'études sur des cellules MCF-7. Le PQ 401 est efficace pour inhiber la croissance stimulée par l'IGF-I des cellules MCF-7 (IC50, 6 μM). Le PQ 401 est un agent potentiel pour le cancer du sein et d'autres cancers sensibles à l'IGF-I. PQ 401 induit l'apoptose médiée par la caspase.
- GC31780 Pralsetinib (Blu667) Le pralsetinib (Blu667) (BLU-667) est un inhibiteur sélectif de RET très puissant. Le pralsetinib (Blu667) (BLU-667) inhibe la fusion des mutants WT RET, RET V804L, V804M, M918T et CCDC6-RET avec des CI50 de 0,4, 0,3, 0,4, 0,4 et 0,4 nM, respectivement.
- GC32802 PRN1371 PRN1371 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de FGFR1-4 et CSF1R avec des IC50 de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 et CSF1R, respectivement.
- GC30502 PRN694 PRN694 est un double inhibiteur covalent irréversible, hautement sélectif et puissant de la kinase des lymphocytes T inductibles par l'interleukine-2 (ITK) et de la kinase lymphocytaire au repos (RLK) avec des CI50 de 0,3 nM et 1,4 nM, respectivement.
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GC46208
Propentofylline
HOE 285, HWA 285
La propentofylline est un dérivé de la xanthine qui inhibe l'absorption d'adénosine et bloque l'activité de la phosphodiestérase. - GC36985 PROTAC FAK degrader 1 Le dégradeur PROTAC FAK 1 est un dégradeur sélectif et puissant de la kinase d'adhérence focale (FAK) basée sur von Hippel-Lindau avec un IC50 de 6,5 nM, DC50 de 3 nM.
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GC65555
PROTAC FLT-3 degrader 1
Le PROTAC FLT-3 dégradeur 1 est un dégradeur de von Hippel-Lindau basé sur la duplication interne en tandem (ITD) FLT-3 avec une IC50 de 0,6 nM. Activité anti-proliférative ; induction d'apoptose.
- GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 degrader-1 est un dégradeur de kinase 4 (IRAK4) associé au récepteur de l'interleukine-1 PROTAC À base de Cereblon extrait du brevet US20190192668A1 composé I-210, produit une dégradation de 20 À 50 % et > 50 % d'IRAK4 À 0,01, 0,1 et 1 μM dans des cellules OCI-LY-10, respectivement.
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GC69769
Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride
Le chlorhydrate d'inhibiteur de la protéine kinase 1 est un inhibiteur efficace de HIPK2, avec des valeurs IC50 respectives de 136 et 74 nM pour HIPK1 et HIPK2, et une valeur Kd de 9,5 nM pour HIPK2.
- GC34131 Protein kinase inhibitors 1 Les inhibiteurs de protéine kinase 1 sont un nouvel inhibiteur de HIPK2 avec une IC50 de 74 nM et un Kd de 9,5 nM.
- GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Le chlorhydrate des inhibiteurs de protéine kinase 1 est un puissant inhibiteur de HIPK2, avec des IC50 de 136 et 74 nM pour HIPK1 et HIPK2, et un Kd de 9,5 nM pour HIPK2.
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GC11321
PRT-060318
P142-76, PRT318
PRT-060318 (PRT318) est un nouvel inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase Syk avec une IC50 de 4 nM.