Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
Products for Tyrosine Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
-
GC31701
RK-24466 (KIN 001-51)
Lymphocyte-specific Protein Tyrosine Kinase, RK-24466
RK-24466 (KIN 001-51) (KIN 001-51) est un inhibiteur de Lck puissant et sélectif ; inhibe les isoformes Lck (64-509) et LckCD avec des IC50 inférieures À 1 et 2 nM, respectivement. -
GC17622
Ro 08-2750
Ro 08-2750 est un inhibiteur non peptidique et réversible du facteur de croissance nerveuse (NGF) qui se lie au NGF et avec une CI50 d'environ 1 μM.
-
GC15466
RO9021
RO9021 est un nouvel inhibiteur de SYK biodisponible par voie orale et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 moyenne de 5,6 nM.
-
GC69825
Robatumumab
Sch 717454; 19D12
Robatumumab (Sch 717454) est un anticorps anti-récepteur humain IGF-1R (récepteur de facteur de croissance insulinique de type 1). Robatumumab a une activité antitumorale et une activité anti-proliférative des cellules cancéreuses. Robatumumab peut être utilisé dans la recherche sur l'ostéosarcome et le sarcome d'Ewing.
-
GC19154
Roblitinib
Roblitinib
Roblitinib (FGF-401) est un dérivé de la pyridine naphthyridine 1,8. -
GC33061
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide))
Le bromhydrate de rocilétinib (CO-1686 (bromhydrate)) (CO-1686 bromhydrate) est un inhibiteur de kinase administré par voie orale qui cible spécifiquement les formes mutantes d'EGFR, y compris T790M, et les valeurs de Ki pour EGFRL858R/T790M et EGFRWT sont de 21,5 nM et 303,3 nM, respectivement.
-
GC34067
Rogaratinib (BAY1163877)
Le rogaratinib (BAY1163877) (BAY1163877) est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR).
-
GC37556
ROR agonist-1
ROR agonist-1 est un agoniste inverse puissant et biodisponible par voie orale du récepteur orphelin lié au récepteur de l'acide rétinoÏque C2 (RORC2), inhibition de la production d'IL-17A À partir de cellules TH 17 primaires humaines avec un pIC50 de 7,5 .
-
GC69830
RORγt agonist 3
RORγt agonist 2 est un agoniste efficace de RORγt. RORγt agonist 2 favorise la différenciation des cellules Th17, augmente les niveaux de cytokines pro-inflammatoires et ainsi augmente la cytotoxicité des lymphocytes. RORγt agonist 2 inhibe la production de cellules T régulatrices, ce qui permet d'inhiber la réponse immunitaire (extrait du brevet WO2021136326A1, composé 23).
-
GC68411
RORγt Inverse agonist 10
-
GC62349
RORγt inverse agonist 13
L'agoniste inverse ROR/t 13 (composé 3i) est un agoniste inverse RORγt puissant, actif par voie orale et sélectif, avec des propriétés de type médicament améliorées, avec une IC50 de 63,8 nM.
-
GC65953
RORγt inverse agonist 23
RORγt agoniste inverse 23 est un nouveau récepteur orphelin lié au récepteur de l'acide rétinoÏque puissant, sélectif et disponible par voie orale γt agoniste inverse.
-
GC37557
RORγt Inverse agonist 3
-
GC62623
RORγt Inverse agonist 6
RORγt L'agoniste inverse 6 (composé 43) est un agoniste inverse RORγt pour l'étude des maladies auto-immunes induites par Th17.
-
GC10517
Rp-8-bromo-Cyclic GMPS (sodium salt)
Rp-8-bromo-cGMPS
cGMP-dependent protein kinase (cGK) inhibitor -
GC10706
Rp-8-pCPT-Cyclic GMPS (sodium salt)
Rp-8-pCPT-cGMPS
GMP-dependent protein kinases (cGKs) inhibitor -
GC14779
RR-src
Tyrosine kinase substrate peptide
-
GC37568
RTC-5
TRC-382
RTC-5 (TRC-382) est une phénothiazine optimisée au pouvoir anticancéreux. RTC-5 démontre une efficacité contre un modèle de xénogreffe d'un cancer induit par l'EGFR, ses effets sont attribués À une régulation négative concomitante de la signalisation PI3K-AKT et RAS-ERK. -
GC38580
RU-301
Le RU-301 est un inhibiteur pan-TAM qui bloque l'activation et la tumorigénicité induites par Gas6 TAM.
-
GC64385
RU-302
RU-302 est un inhibiteur pan TAM qui bloque l'interface entre l'ectodomaine TAM Ig1 et le domaine Gas6 Lg. Le RU-302 bloque efficacement l'activation du récepteur Axl inductible par Gas6 avec une faible IC50 micromolaire dans les tests cellulaires et supprime la croissance tumorale du cancer du poumon.
-
GC69843
Ruserontinib
SKLB1028
Ruserontinib (SKLB1028) est un inhibiteur de plusieurs kinases orales actif contre EGFR, FLT3 et Abl. Il a une valeur IC50 de 55 nM pour l'homme FLT3 et possède une activité anti-tumorale.
-
GC63332
S116836
S116836, un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL actif par voie orale, bloque À la fois le type sauvage et le T315I Bcr-Abl. S116836 arrête les cellules dans la phase G0/G1 du cycle cellulaire, induit l'apoptose, augmente la production de ROS et diminue la production de GSH dans les cellules BaF3/WT et BaF3/T315I. S116836 inhibe également SRC, LYN, HCK, LCK et BLK, et les récepteurs tyrosine kinases tels que FLT3, TIE2, KIT, PDGFR-β. Activités antitumorales.
-
GC65155
S18-000003
S18-000003 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale du récepteur gamma-t orphelin lié au récepteur de l'acide rétinoÏque (RORγt), avec une IC50 <30 nM vis-À-vis du RORγt humain dans des tests de liaison compétitive.
-
GC19317
S49076
Le S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de MET, AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures À 20 nM.
-
GC25881
S961
S961 is a biosynthetic insulin receptor antagonist that inhibits cellular proliferation and colony formation in breast tumour cells.
-
GC61550
S961 acetate
L'acétate de S961 est un antagoniste sélectif et À haute affinité des récepteurs de l'insuline (IR) avec des IC50 de 0,048, 0,027 et 630 nM pour HIR-A, HIR-B et le récepteur du facteur de croissance I de type insuline humain (HIGF-IR) dans SPA -essai, respectivement.
-
GC39189
S961 TFA
Le S961 TFA est un antagoniste sélectif et À haute affinité des récepteurs de l'insuline (IR) avec des IC50 de 0,048, 0,027 et 630 nM pour HIR-A, HIR-B et le récepteur du facteur de croissance I de type insuline humain (HIGF-IR) dans SPA -essai, respectivement.
-
GC41626
Sappanone A
Sappanone A est une homoisoflavonone ayant de fortes activités antioxydantes et anti-inflammatoires.
-
GC33189
SAR125844
SAR125844 est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (RTK) du récepteur MET hautement sélectif, réversible et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 4,2 nM. Montre l'inhibition de l'autophosphorylation de MET dans les tests cellulaires.
-
GC12586
SAR131675
SAR131675 est un inhibiteur puissant et sélectif du VEGFR3 avec une IC50 de 23 nM.
-
GC15197
Saracatinib (AZD0530)
AZD 0530
Le saracatinib (AZD0530) (AZD0530) est un puissant inhibiteur de la famille Src avec des CI50 de 2,7 À 11 nM pour c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr et Blk. Le saracatinib (AZD0530) présente une sélectivité élevée par rapport aux autres tyrosine kinases. -
GC19321
Savolitinib
AZD6094, HMPL-504, Volitinib
Le savolitinib (AZD-6094) est un inhibiteur de c-Met puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale avec des IC50 de 5 nM et 3 nM pour c-Met et p-Met, respectivement. Le savolitinib (AZD-6094) se lie sélectivement et inhibe l'activation de c-Met de manière compétitive avec l'ATP, et perturbe les voies de transduction du signal c-Met. Activité antinéoplasique. -
GC48070
SB-431542 (hydrate)
Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
-
GC12064
SB1317
TG02, Zotiraciclib
A multi-kinase inhibitor -
GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β1 (ALK5) avec une IC50 de 14,3 nM. -
GC19108
SCR-1481B1
Le SCR-1481B1 (inhibiteur de c-Met 2) est un composé puissant qui a une activité contre les cancers dépendant de l'activation de Met et a également une activité contre les cancers en tant qu'inhibiteur du VEGFR.
-
GN10633
Scutellarein
6-Hydroxyapigenin
-
GC37620
Secretin, canine
La sécrétine canine est une hormone endocrine qui stimule la sécrétion de liquides pancréatiques riches en bicarbonates.
-
GC68430
Selatinib
-
GC32808
Selitrectinib (LOXO-195)
Selitrectinib
Le sélitrectinib (LOXO-195) (LOXO-195) est un inhibiteur de la TRK kinase de nouvelle génération, avec des IC50 de 0,6 nM et <2,5 nM pour TRKA et TRKC, respectivement. -
GC33192
Selpercatinib
A RET kinase inhibitor
-
GN10603
Sennoside B
-
GC62114
Seralutinib
GB002; PK10571
Seralutinib (GB002) est un inhibiteur de PDGFRα et PDGFRβ inhalé. -
GC19330
SGI-7079
Le SGI-7079 est un inhibiteur d'Axl puissant et compétitif pour l'ATP, inhibe de manière significative la prolifération des cellules SUM149 ou KPL-4 avec une IC50 de 0,43 ou 0,16 μM, respectivement.
-
GC15664
SGX-523
Le SGX523 est un inhibiteur de MET extrêmement sélectif et compétitif pour l'ATP. SGX523 inhibe puissamment MET avec une IC50 de 4 nM et est > 1 000 fois sélectif par rapport aux autres protéines kinases. Activité antitumorale.
-
GC49713
SIKVAV (acetate)
Hexapeptide-10, Ser-Ile-Lys-Val-Ala-Val
A laminin α1-derived peptide -
GC11455
Silvestrol
-
GC62385
Simotinib
Le simotinib est un inhibiteur sélectif, spécifique et biodisponible de la tyrosine kinase EGFR, avec une IC50 de 19,9 nM. Activités antinéoplasiques.
-
GC19332
Sitravatinib
MGCD-516
Le sitravatinib (MGCD516) est un inhibiteur du récepteur tyrosine kinase (RTK) biodisponible par voie orale avec des CI50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM et 9 nM pour Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivement . -
GC13738
SKLB1002
VEGFR2 inhibitor,potent and ATP-competitve
-
GC33141
SKLB4771 (FLT3-IN-1)
FLT3-?IN-?1
SKLB4771 (FLT3-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de Flt3 avec une valeur IC50 de 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) régule À la baisse la phosphorylation de FLT3/STAT5/ERK, bloque la prolifération cellulaire et induit l'apoptose dans le tissu tumoral. -
GC12776
SKLB610
SKLB610; SKLB 610; SKLB-610
An inhibitor of VEGFR2 -
GC62675
SM1-71
SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.
-
GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
Inhibiteur de SMAD3, SIS3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation de Smad3.
-
GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) À la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la réduction de la protéine BCR-ABL.
-
GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
Sorafenib agit en tant qu'inhibiteur multi-kinase, ciblant Raf-1 et B-Raf avec des valeurs d'IC50 de 6 nM et 22 nM, respectivement.
-
GC37664
Sorafenib (D3)
BAY 43-9006-d3
Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement. -
GC37665
Sorafenib (D4)
Bay 43-9006-d4
Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement. -
GC69931
Sotuletinib hydrochloride
BLZ945 hydrochloride
Sotuletinib (BLZ945) est un inhibiteur efficace, sélectif et capable de pénétrer dans le cerveau du récepteur CSF-1R (c-Fms), avec une IC50 de 1 nM et une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres tyrosine kinases apparentées.
-
GC64279
Sovleplenib
HMPL-523
Le sovléplénib (HMPL-523) est un inhibiteur SYK très puissant, disponible par voie orale et sélectif avec une CI50 de 25 nM. Activité anti-tumorale. Sovleplenib peut être utilisé pour la recherche de la thrombocytopénie immunitaire (ITP). -
GC34809
SPP-86
SPP-86 est un inhibiteur perméable aux cellules puissant et sélectif de la tyrosine kinase RET, avec une IC50 de 8 nM. SPP-86 inhibe la signalisation des phosphatidylinositides 3-kinases (PI3K)/Akt et MAPK induite par RET, inhibe également la phosphorylation du récepteur d'œstrogène α (ERα) induite par RET dans les cellules MCF7.
-
GC50430
Squarunkin A hydrochloride
Le chlorhydrate de Squarunkin A est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction UNC119-cargo (IC50 de 10 nM pour inhiber l'interaction du peptide N-terminal Src myristoylé UNC119A). Le chlorhydrate de Squarunkin A interfère avec l'activation de la kinase Src dans les cellules.
-
GC14054
SR 0987
Le SR 0987, un analogue du SR1078, est un agoniste du RORγt, avec une CE50 de 800 nM.
-
GC15009
SR 1001
SR 1001 est un agoniste inverse sélectif RORα et RORγt avec Kis 172 et 111 nM, respectivement.
-
GC14418
SR 1555 (hydrochloride)
inverse agonist of RORγ
-
GC14284
SR 2211
Le SR 2211 est un modulateur RORγ synthétique puissant et sélectif et fonctionne comme un agoniste inverse, avec un Ki de 105 nM et une IC50 d'environ 320 nM.
-
GC16392
SR1078
SR 1078;SR-1078
A selective RORα/RORγ agonist -
GC12877
SR3335
ML 176
A selective inverse agonist of RORα -
GC16957
Src I1
Src I1 est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase Src À double site compétitif pour l'ATP et sélectif avec des valeurs IC50 de 44 nM pour Src et de 88 nM pour Lck.
-
GC34811
SRI 31215 TFA
Le SRI 31215 (TFA) est un triplex inhibiteur de l'activateur du facteur de croissance de la matriptase/hépsine/hépatocyte (HGFA) et imite l'activité de HAI-1/2 (inhibiteurs endogènes de l'activation de l'HGF). Le SRI 31215 a une puissante activité inhibitrice contre la matriptase, l'hepsine et le HGFA avec des valeurs IC50 de 0,69 μM, 0,65 μM et 0,30 μM, respectivement. Le SRI 31215 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
-
GC45831
SRI-011381
SRI-011381 est un agoniste de signalisation TGF-β actif par voie orale, présente des effets neuroprotecteurs .
-
GC62456
SRX3207
SRX3207 est un double inhibiteur Syk/PI3K actif par voie orale et premier de sa catégorie, avec des valeurs IC50 de 10,7 nM et 861 nM pour Syk et PI3Kα, respectivement. SRX3207 soulage l'immunosuppression tumorale.
-
GC10491
SSR128129E
SSR
Le SSR128129E est un inhibiteur de FGFR disponible par voie orale et allostérique avec une IC50 de 1,9 μM pour le FGFR1. -
GC37679
SSR128129E free acid
SSR free acid
L'acide libre SSR128129E est un inhibiteur de FGFR disponible par voie orale et allostérique avec une IC50 de 1,9 μM pour FGFR1. -
GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
Stsp
Staurosporin, a small kinase inhibitor, is an alkaloid derived from the bacterium Streptomyces staurosporeus. -
GC12686
SU 16f
SU16F
SU 16f est un inhibiteur puissant et sélectif de PDGFRβ avec des IC50 de 10 nM, 140 nM, 2,29 μM pour PDGFRβ, PDGFR1, PDGFR2, respectivement. La neutralisation du récepteur PDGFRβ par SU 16f bloque le rôle promoteur du milieu conditionné GC-MSC (cellules souches mésenchymateuses dérivées du cancer gastrique) dans la prolifération et la migration des cellules cancéreuses gastriques. -
GC11417
SU 4312
NSC 86429
VEGFR and PDGFR tyrosine kinases inhibitor -
GC48800
SU 4942
SU 4942 est un modulateur de signal de signal de tyrosine kinase. Le SU 4942 inhibe la mitogenèse induite par le VEGF et le facteur de croissance des cellules endothéliales (ECGF) dans les cellules endothéliales (US5792783A).
-
GC44958
SU 5205
Le SU 5205 est un inhibiteur du VEGFR2 (FLK-1), avec une IC50 de 9,6 μM.
-
GC40755
SU 5214
SU4949
SU 5214 est un puissant inhibiteur de VEGFR2 extrait du brevet US5834504A, SU 5214, a des IC50 de 14,8 µM (FLK-1) et 36,7 µM (EGFR), respectivement. -
GC14660
SU 5402
An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
-
GC11089
SU11274
Met Kinase Inhibitor
SU11274 est un inhibiteur Met sélectif avec IC50 de 10 nM, mais n'a aucun effet sur PGDFRβ, EGFR ou Tie2. -
GC14733
SU14813
SU-14813;SU 14813
A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor -
GC11790
SU14813 double bond Z
SU-14813;SU 14813
Tyrosine kinase inhibitor -
GC14315
SU14813 maleate
A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
-
GC33840
SU1498 (AG 1498)
AG-1498, Tyrphostin SU 1498
SU1498 (AG 1498) (AG 1498) est un inhibiteur sélectif du VEGFR2 ; inhibe Flk-1 avec une IC50 de valeur de 700 nM. -
GC38034
SU16f
A potent inhibitor of PDGFRβ
-
GC61957
SU4984
SU4984 est un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase, avec une IC50 de 10-20 μM pour le récepteur 1 du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1). Le SU4984 inhibe également le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes et le récepteur de l'insuline. SU4984 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
-
GC61780
SU5204
SU5204, un inhibiteur de la tyrosine kinase, a des IC50 de 4 et 51,5 μM pour FLK-1 (VEGFR-2) et HER2, respectivement.
-
GC25969
SU5208
3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone
SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2). -
GC32469
SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I)
SU 5408
SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de la VEGFR2 kinase avec une IC50 de 70 nM. -
GC15307
SU5416
NSC 696819, Semaxinib, Sugen 5416, VEGFR 2 Kinase Inhibitor
SU5416 is a potent small molecule vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) inhibitor. -
GC14582
SU5614
SU5614 est un puissant inhibiteur de FLT3 et induit sélectivement l'arrêt de la croissance, l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire dans les lignées cellulaires Ba/F3 et AML exprimant un FLT3 activé de manière constitutive.
-
GC17500
SU6656
SU6656 est un inhibiteur des kinases de la famille Src avec des IC50 de 280, 20, 130, 170 nM pour Src, Yes, Lyn et Fyn, respectivement. SU6656 inhibe la phosphorylation de FAK aux sites Y576/577, Y925, Y861. SU6656 inhibe également p-AKT.
-
GC44966
Sucrose octasulfate (potassium salt)
SOS, Sucrosofate potassium
Sucrose octasulfate (SOS), a component of the gastrointestinal protectant sucralfate, is an alkaline aluminum-sucrose complex that inhibits peptic hydrolysis and raises gastric pH, protecting esophageal epithelium against acid injury. -
GC32805
Sulfatinib (HMPL-012)
HMPL-012
Le sulfatinib (HMPL-012) (HMPL-012) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la tyrosine kinase contre VEGFR1/2/3, FGFR1 et CSF1R avec des IC50 dans une plage de 1 À 24 nM. -
GC19341
SUN11602
SUN11602 est un nouveau composé d'aniline avec une activité basique de type facteur de croissance des fibroblastes.
-
GC17651
Sunitinib
Le sunitinib (SU 11248) est un inhibiteur multi-cible de la tyrosine kinase du récepteur avec des IC50 de 80 nM et 2 nM pour VEGFR2 et PDGFRβ, respectivement. Le sunitinib, un inhibiteur compétitif de l'ATP, inhibe efficacement l'autophosphorylation de Ire1α en inhibant l'autophosphorylation et l'activation de la RNase qui en résulte.
-
GC48118
Sunitinib-d10
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) est un sunitinib marqué au deutérium. Le sunitinib est un inhibiteur de récepteur tyrosine kinase multi-cible avec des IC50 de 80 nM et 2 nM pour VEGFR2 et PDGFRβ, respectivement. Le sunitinib, un inhibiteur compétitif de l'ATP, inhibe efficacement l'autophosphorylation de Ire1α en inhibant l'autophosphorylation et l'activation de la RNase qui en résulte.
-
GC63521
Sunvozertinib
DZD9008
Le sunvozertinib (DZD9008) est un puissant inhibiteur d'ErbBs (EGFR, Her2, en particulier les formes mutantes) et de BTK. Sunvozertinib présente des IC50 de 20,4, 20,4, 1,1, 7,5 et 80,4 nM pour l'insertion de l'exon 20 NPH de l'EGFR, l'insertion de l'exon 20 de l'EGFR ASV, les mutations EGFR L858R et T790M, et Her2 Exon20 YVMA et EGFR WT A431, respectivement (brevet WO2019149164A1, exemple 52).