Rocaglamide (Rocaglamide A) (Synonyms: Rocaglamide A; Roc-A) |
| Catalog No.GC33426 |
Rocaglamide (Rocaglamide A) est isolé du genre Aglaia (famille des Meliaceae).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 84573-16-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Rocaglamide (Rocaglamide A) est isolé du genre Aglaia (famille des Meliaceae). Rocaglamide (Rocaglamide A) (IC50 de 50 nM) inhibe la fonction du facteur d'initiation de la traduction eIF4A, une hélicase à ARN de type DEAD box [1, 2].
Rocaglamide (Rocaglamide A) (100 nM; 24h) a significativement renforcé l'apoptose induite par TRAIL [4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (20-100 nM; 48h) peut induire 10-30% d'apoptose des cellules L1236 et KM-H2 [3]. Rocaglamide (Rocaglamide A) est capable de supprimer l'expression des gènes cibles de NF-kappaB induite par le PMA et de sensibiliser les cellules leucémiques T à l'apoptose induite par TNFalpha, le cisplatine et l'irradiation gamma [5]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (30/50 nM; 21 jours) a empêché l'inhibition de la différenciation des ostéoblastes médiée par le TNF-α, et a directement favorisé la différenciation des ostéoblastes, à la fois dans les cellules C2C12 et les cellules stromales mésenchymateuses primaires [6].
Rocaglamide (Rocaglamide A) (2,5 mg/kg; i.p.; 32 jours) a induit l'apoptose des cellules tumorales dans un modèle de souris SCID (cellules Huah-7) sans provoquer de perte de poids chez les souris, et aucun signe significatif de toxicité n'a été observé pendant le traitement, suggérant que Rocaglamide est généralement bien toléré in vivo [4]. Rocaglamide (Rocaglamide A) (0,5 mg/kg; i.p.; cinq fois par semaine pendant deux semaines) surmonte la résistance au CPT dans les U266 in vitro et augmente significativement les efficacités anti-tumorales du CPT chez les souris xénogreffées avec U266 [7].
References:
[1]. Santagata S, Mendillo ML, et,al. Tight coordination of protein translation and HSF1 activation supports the anabolic malignant state. Science. 2013 Jul 19;341(6143):1238303. doi: 10.1126/science.1238303. PMID: 23869022; PMCID: PMC3959726.
[2]. Kim S, Salim AA, Swanson SM and Kinghorn AD: Potential of cyclopenta[b]benzofurans from Aglaia species in cancer chemotherapy. Anticancer Agents Med Chem. 6:319-345. 2006.
[3]. Giaisi M, KÖhler R, et,al. Rocaglamide and a XIAP inhibitor cooperatively sensitize TRAIL-mediated apoptosis in Hodgkin's lymphomas. Int J Cancer. 2012 Aug 15;131(4):1003-8. doi: 10.1002/ijc.26458. Epub 2011 Nov 8. PMID: 21952919.
[4]. Luan Z, He Y, et,al. Rocaglamide overcomes tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand resistance in hepatocellular carcinoma cells by attenuating the inhibition of caspase-8 through cellular FLICE-like-inhibitory protein downregulation. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Epub 2014 Oct 21. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083.
[5]. Baumann B, Bohnenstengel F, et,al. Rocaglamide derivatives are potent inhibitors of NF-kappa B activation in T-cells. J Biol Chem. 2002 Nov 22;277(47):44791-800. doi: 10.1074/jbc.M208003200. Epub 2002 Sep 16. PMID: 12237314.
[6]. Li A, Yang L, et,al. Rocaglamide-A Potentiates Osteoblast Differentiation by Inhibiting NF-κB Signaling. Mol Cells. 2015 Nov;38(11):941-9. doi: 10.14348/molcells.2015.2353. Epub 2015 Nov 6. PMID: 26549505; PMCID: PMC4673408.
[7]. Wu Y, Giaisi M, et,al. Rocaglamide breaks TRAIL-resistance in human multiple myeloma and acute T-cell leukemia in vivo in a mouse xenogtraft model. Cancer Lett. 2017 Mar 28;389:70-77. doi: 10.1016/j.canlet.2016.12.010. Epub 2016 Dec 18. PMID: 27998762.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | HepG2 et Huh-7 |
Méthode de préparation | Les cellules HepG2 et Huh-7 ont été ensemencées dans des plaques de culture de 96 puits avec un milieu de culture complet et incubées pendant 24 h. Les cellules ont ensuite été exposées à 100 nM de Rocaglamide (Rocaglamide A) et TRAIL pendant 24 h. |
Conditions de réaction | 100 nM ; 24h |
Domaines d'application | Le Rocaglamide (Rocaglamide A) a significativement renforcé l'apoptose induite par le TRAIL. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Souris SCID femelles (6 semaines) |
Méthode de préparation | Les cellules Huh-7, suspendues dans un mélange de 100 µl, ont été implantées sous-cutanément dans le flanc droit de 10 souris SCID femelles (6 semaines) puis divisées aléatoirement en deux groupes égaux. L'un a reçu une injection intrapéritonéale de Rocaglamide (Rocaglamide A) (2,5 mg/kg dans 80 µl d'huile d'olive ; n=5) et l'autre a été utilisé comme contrôle véhicule. Ces traitements ont été effectués une fois par jour pendant 32 jours et les volumes tumoraux ainsi que le poids corporel des animaux ont été mesurés deux fois par semaine. |
Forme de dosage | 2,5 mg/kg ; i.p. ; 32 jours |
Domaines d'application | Le Rocaglamide (Rocaglamide A) a induit l'apoptose des cellules tumorales dans un modèle murin SCID (cellules Huh-7) sans entraîner de perte de poids chez les souris, et aucun signe significatif de toxicité n'a été observé pendant le traitement, suggérant que le Rocaglamide est généralement bien toléré in vivo. |
Références : [1]. Luan Z, He Y, et al. Rocaglamide surmonte la résistance à l'apoptose induite par le TRAIL dans les cellules de carcinome hépatocellulaire en atténuant l'inhibition de la caspase-8 par la régulation négative de la protéine FLICE-like-inhibitory. Mol Med Rep. 2015 Jan;11(1):203-11. doi: 10.3892/mmr.2014.2718. Publié en ligne le 21 octobre 2014. PMID: 25333816; PMCID: PMC4237083. | |
| Cas No. | 84573-16-0 | SDF | |
| Synonymes | Rocaglamide A; Roc-A | ||
| Canonical SMILES | O1C2=CC(OC)=CC(OC)=C2[C@]2(O)[C@H](O)[C@H](C(N(C)C)=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)[C@]12C1=CC=C(OC)C=C1 |&1:11,13,15,21,28,r| | ||
| Formula | C29H31NO7 | M.Wt | 505.56 |
| Solubility | 150 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.978 mL | 9.89 mL | 19.78 mL |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.978 mL | 3.956 mL |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.989 mL | 1.978 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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