Sincalide (CCK-8) (Synonyms: CCK-8S, Cholecystokinin (26-33), SQ 19,844, Sincalide)

Sincalide (CCK-8) est un segment bioactif mineur de la CCK qui conserve la plupart des activités biologiques de la CCK et est largement utilisé pour étudier les fonctions de la CCK[1]. Sincalide est un analogue synthétique à action rapide de la cholécystokinine pour usage intraveineux dans la cholécystographie postévacuatoire, et possède une variété d'effets en tant que nouvelle hormone cardiovasculaire[2,3].

Sincalide protège les cardiomyoblastes H9c2 de l'apoptose induite par l'Ang II en partie via l'activation du récepteur CCK1 et de la voie de signalisation phosphatidylinositol-3 kinase/protéine kinase B (PI3K/Akt)[1]. Sincalide peut protéger les cellules épithéliales pigmentaires de la rétine humaine contre l'apoptose induite par le peroxynitrite[4]. Sincalide a inhibé de manière dose-dépendante l'effet cytotoxique induit par le METH en activant le sous-type de récepteur CCK2 dans les cellules PC12 et les cellules HEK293 transfectées de manière stable avec le récepteur CCK2[5].

Sincalide peut atténuer la fibrose dans les régions non infarctées et retarder le remodelage ventriculaire gauche et la progression de l'insuffisance cardiaque dans un modèle de rat IM[2]. Sincalide a diminué l'apoptose des cellules RPE en partie induite par ONOO- chez les rats Sprague-Dawley et est un médicament potentiel pour le traitement de la rétinopathie diabétique[6]. L'injection intramusculaire de sincalide (0,07 μg/kg) a induit des contractions remarquables de la vésicule biliaire in vivo, et la contraction a été presque annulée par la prémédication de sulfate d'atropine (0,015 mg/kg)[7].

References:
[1]. Wang C, Yu H, et al. Protective effect of cholecystokinin octapeptide on angiotensin II-induced apoptosis in H9c2 cardiomyoblast cells. J Cell Biochem. 2020;121(7):3560-3569.
[2]. Wang C, Zhang C, et al. Cholecystokinin octapeptide reduces myocardial fibrosis and improves cardiac remodeling in post myocardial infarction rats. Int J Biochem Cell Biol. 2020;125:105793.
[3]. Maher KA. Kinevac (sincalide for injection)/Squibb Diagnostics. Gastroenterol Nurs. 1991;14(2):98-100.
[4]. Liu Y, Zhang Y, et al. Cholecystokinin octapeptide antagonizes apoptosis in human retinal pigment epithelial cells. Neural Regen Res. 2014;9(14):1402-1408.
[5]. Wen D, An M, et al. Cholecystokinin-8 inhibits methamphetamine-induced neurotoxicity via an anti-oxidative stress pathway. Neurotoxicology. 2016;57:31-38.
[6]. Hao LN, Wang M, et al. Control of peroxyntrite-induced production of inducible nitric oxide synthase isoforms and antagonism of cholecystokinin octapeptide -8 in retinal pigment epithelial cells in vivo. Int J Ophthalmol. 2011;4(6):605-610.
[7]. Takahashi T, Yamamura T, et al. Effects of cholecystokinin-octapeptide on the human gallbladder both in vivo and in vitro. Gastroenterol Jpn. 1986;21(1):49-54.