SR 95531 hydrobromide (Synonyms: Gabazine) |
| Catalog No.GC10101 |
SR 95531 hydrobromide (Gabazine) est un antagoniste sélectif des sites de liaison du GABA sur les récepteurs GABAA.
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Cas No.: 104104-50-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SR 95531 hydrobromide (Gabazine) est un antagoniste sélectif des sites de liaison du GABA sur les récepteurs GABAA [1]. SR 95531 hydrobromide a partiellement inhibé l'activation directe du récepteur par le barbiturique pentobarbital et par le stéroïde alphaxolone, possiblement en agissant comme un inhibiteur allostérique de l'ouverture du canal du récepteur GABAA [2].
SR 95531 hydrobromide a montré une réponse antagoniste contre la liaison du GABA et la recombinaison des récepteurs GABAA α1β2γ2S, avec un IC50 de 349 nM [1]. L'antagoniste compétitif SR 95531 hydrobromide a montré une puissance similaire sur les deux types de cellules avec des IC50 de 196 nM et 224 nM sur les récepteurs α4β3γ2 et α4β3δ respectivement [3]. Dans les cellules αTC1-9, le GABA (10 µmol/l) a significativement supprimé la sécrétion de glucagon à environ 50 % des niveaux de contrôle, alors qu'en présence de SR 95531 hydrobromide (10 µmol/l), le GABA exogène n'a exercé aucun effet significatif sur la sécrétion de glucagon [4].
SR 95531 hydrobromide administré par voie intrathécale a efficacement atténué l'antinociception induite par l'administration intrathécale de Dipsacus saponin C (DSC) [5].
References:
[1]. Iqbal F, Ellwood R, Mortensen M, et al. Synthesis and evaluation of highly potent GABAA receptor antagonists based on gabazine (SR-95531)[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2011, 21(14): 4252-4254.
[2]. Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor[J]. Journal of Neuroscience, 1997, 17(2): 625-634.
[3]. Brown N, Kerby J, Bonnert T P, et al. Pharmacological characterization of a novel cell line expressing human α4β3δ GABAA receptors[J]. British journal of pharmacology, 2002, 136(7): 965-974.
[4]. Bailey S J, Ravier M A, Rutter G A. Glucose-dependent regulation of γ-aminobutyric acid (GABAA) receptor expression in mouse pancreatic islet α-cells[J]. Diabetes, 2007, 56(2): 320-327.
[5]. Suh H W, Song D K, Huh S O, et al. Antinociceptive mechanisms of Dipsacus saponin C administered intrathecally in mice[J]. Journal of ethnopharmacology, 2000, 71(1-2): 211-218.
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