Verteporfin (Synonyms: CL 318952;Visudyne) |
| Catalog No.GC14482 |
Verteporfin est un inhibiteur puissant de l'expression de PD-L1 utilisé pour le traitement de la dégénérescence maculaire liée à l'âge, des taches de naissance de type angiome plan et du cancer.
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Cas No.: 129497-78-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Verteporfin est un inhibiteur puissant de l'expression de PD-L1 utilisé pour le traitement de la dégénérescence maculaire liée à l'âge, des taches de naissance de type angiome plan et du cancer.[1]
Lors d'expériences in vitro, il a été démontré qu'à des concentrations de 1 μM par rapport à 0,5 μM, le verteporfin était suffisant pour réduire l'expression de PD-L1 dans les cellules dépourvues d'ATG5.[1] In vitro, à des concentrations très faibles de verteporfin (0,1–0,2 μM), le verteporfin induisait une mort cellulaire significative dans les CSC. Cependant, à 0,5 μM, le verteporfin n'avait aucun effet sur la mort cellulaire dans les CSC différenciés, IMR90, cellules souches neuronales de rat ou astrocytes de souris.[2] Lors des tests d'efficacité in vitro, il a été indiqué que le traitement avec 4, 8 et 12 μM de verteporfin diminuait de manière significative les niveaux d'expression de l'ARNm de YAP, AXL et CYR61 dans les cellules MCF-7, BT-474 et BT-549. De plus, le verteporfin diminuait également l'expression de l'ARNm de CTGF dans les cellules BT-474 et BT-549.[3] Le traitement avec 0,5, 1, 2 et 5 μM de verteporfin inhibait la viabilité des cellules HeLa sans effet évident sur les cellules H8.[4]
Une étude in vivo a démontré que le traitement avec 2 mg·kg-1 de verteporfin libre induisait des effets phototoxiques sévères entraînant la mort de 5 souris sur 8. Cependant, les souris traitées avec 8 mg·kg-1 de porteurs lipidiques nanostructurés-vertoforine par voie intraveineuse et exposées à la lumière laser sur les tumeurs présentaient une inhibition significative de la croissance tumorale sans toxicité visible.[5] In vivo, une perfusion de 2 mg/kg de verteporfin seule entraînait une augmentation des niveaux de monoxyde d'azote et de malondialdéhyde dans la rétine.[6]
References:
[1].Liang J, et al. Verteporfin Inhibits PD-L1 through Autophagy and the STAT1-IRF1-TRIM28 Signaling Axis, Exerting Antitumor Efficacy. Cancer Immunol Res. 2020 Jul;8(7):952-965. Kuramoto K, Yamamoto M, Suzuki S, Sanomachi T, Togashi K, Seino S, Kitanaka C, Okada M.
[2].Kuramoto K, et al. Verteporfin inhibits oxidative phosphorylation and induces cell death specifically in glioma stem cells. FEBS J. 2020 May;287(10):2023-2036.
[3].Wei C, Li X. Verteporfin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in different subtypes of breast cancer cell lines without light activation. BMC Cancer. 2020 Oct 29;20(1):1042.
[4].Yin L, Chen G. Verteporfin Promotes the Apoptosis and Inhibits the Proliferation, Migration, and Invasion of Cervical Cancer Cells by Downregulating SULT2B1 Expression. Med Sci Monit. 2020 Oct 20;26:e926780.
[5].Michy T, et al. Verteporfin-Loaded Lipid Nanoparticles Improve Ovarian Cancer Photodynamic Therapy In Vitro and In Vivo. Cancers (Basel). 2019 Nov 8;11(11):1760.
[6].Turkuoglu P, et al. Retinal nitric oxide and malonyldialdehyde levels following photodynamic therapy. Indian J Ophthalmol. 2011 Jan-Feb;59(1):5-8.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | RAW 264.7 |
Méthode de préparation | Les cellules RAW 264.7 ont été prétraitées avec 2 μM de vertéporfine pendant 2 heures, puis stimulées avec du LPS (1 μg/ml) pendant 22 heures. |
Conditions de réaction | 2 μM ; 2 h |
Domaines d'application | Lorsque les cellules RAW 264.7 ont été traitées avec 2 μM de vertéporfine, les niveaux de GCSF, IL-6, CCL2, MCP-5, CCL5 et TNF-α ont été significativement inhibés par rapport aux cellules traitées uniquement avec du LPS. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris C57BL/6 |
Méthode de préparation | Des cellules de carcinome pulmonaire de Lewis (LLCs, 5 x 10⁵ dans 100 μl de solution tamponnée au phosphate) ont été inoculées sous-cutanément dans les deux flancs de souris C57BL/6 (mâles, 8-12 semaines). Cinq jours après l'inoculation, les souris ont été réparties aléatoirement en 4 groupes et traitées avec le véhicule, BMN 673 0,33 mg/kg par jour (gavage oral), vertéporfine 30 mg/kg par jour (injection intrapéritonéale) et la combinaison de BMN 673 avec vertéporfine pendant 16 jours. La taille des tumeurs a été mesurée tous les 2 jours avec des calipers numériques pour déterminer le volume tumoral en utilisant la formule [longueur/2] × [largeur²]. |
Forme de dosage | 30 mg/kg ; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement par vertéporfine a entraîné une diminution marquée de l'expression de PD-L1 et une augmentation des cellules T CD8, en particulier dans le groupe combinant la vertéporfine et le BMN 673. |
Références : [1]. Wang Y, Wang L, Wise JTF, Shi X, Chen Z. Verteporfin inhibits lipopolysaccharide-induced inflammation by multiple functions in RAW 264.7 cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Jan 15;387:114852. [2]. Liang J, et al. Verteporfin Inhibits PD-L1 through Autophagy and the STAT1-IRF1-TRIM28 Signaling Axis, Exerting Antitumor Efficacy. Cancer Immunol Res. 2020 Jul;8(7):952-965. | |
| Cas No. | 129497-78-5 | SDF | |
| Synonymes | CL 318952;Visudyne | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1[C@](/C(N=C2/C=C(C(C)=C/3C=C)\NC3=C/C4=N/C(C(CCC(O)=O)=C4C)=C\5)=C/C6=C(C)C(CCC(OC)=O)=C5N6)(C)C2=CC=C1C(OC)=O)OC | ||
| Formula | C41H42N4O8 | M.Wt | 718.79 |
| Solubility | ≥ 18.3mg/mL in DMSO | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3912 mL | 6.9561 mL | 13.9123 mL |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7825 mL |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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