G-1 |
| カタログ番号GC12766 |
G-1はGPR30に対して選択的強力なアゴニストであり、EC50値は2nMである
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 881639-98-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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G-1はGPR30に対して選択的強力なアゴニストであり、EC50値は2nMである。
G-1(10-5および10-4 M)で48時間および72時間処理すると、A549細胞の増殖を著しく低減させた。72時間後、G-1のIC50値は2×10-5 Mである。2×10-5 M濃度のG-1で処理すると、CATの活性に対して有意な影響を与えなかったが、SOD活性、GPx活性またはNOレベルを有意に増強した。G-1はGM-CSFで6日間処理した単球由来の一次ヒトマクロファージにおけるTNF-αおよびIL-6の放出を阻害した。このアゴニストはそれぞれ209および317nMのIC50値で両サイトカインの誘導を阻害した。G-1もマウスマクロファージ細胞株におけるTNF-αのLPS誘導を阻害する。
G-1(50 mg/kg/日, 21日)の投与は人為的に誘導した実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）の重症度を有意に低減した。G-1投与は腰椎脊髄炎症の質的程度を低減した。G-1投与は３匹個別解析マウスにおけるCNS-浸潤マクロファージ(CD45hiCD11b+)の割合を減少させた。G-1は運動ニューロンを保護する効果を示した。14日間GPR30アゴニストG-1を腹腔内投与すると、同用量のE2と似たような神経保護作用を誘導した。
References:
[1]. Bologa C G, Revankar C M, Young S M, et al. Virtual and biomolecular screening converge on a selective agonist for GPR30[J]. Nature chemical biology, 2006, 2(4): 207-212.
[2]. Kurt A H, Çelik A, Kelleci B M. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative and proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells[J]. Oncology Letters, 2015, 10(5): 3177-3182.
[3]. Blasko E, Haskell C A, Leung S, et al. Beneficial role of the GPR30 agonist G-1 in an animal model of multiple sclerosis[J]. Journal of neuroimmunology, 2009, 214(1-2): 67-77.
[4]. Cheng Q, Meng J, Wang X, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice[J]. Bioscience Reports, 2016, 36(4).
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | A549ヒト肺がん細胞 |
準備方法 | A549ヒト肺がん細胞を異なる濃度(10-8、10-7、10-6、10-5、10-4M)の17β-estradiolおよびG-1と96ウェルプレートで48または72時間インキュベートした。0.5 mg/ml濃度のMTT溶液(Sigma-Aldrich)を添加し、37℃で4時間インキュベートした。 |
反応条件 | 0.01-100 µM；48または72h |
アプリケーション | G-1(10-5および10-4 M)で48時間および72時間処理すると、A549細胞の増殖を著しく低減させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | SJLマウス（5-7週齢） |
準備方法 | SJLマウスに50 µgのPLP139-151とCFA(400 µg 結核菌)を皮下注射した。疾病誘導の初日から、マウスに毎日50 mg/kgのG-1を21日間投与した。対照群マウスにも同様、ビークル(5%のDMSO、95%のポリエチレングリコール (PEG)を毎日投与した。 |
投与形態 | 50 mg/kg/日；21日間 |
アプリケーション | G-1(50 mg/kg/日, 21日)の投与は人為的に誘導した実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）の重症度を有意に低減したが、疾病の進行に影響を与えなかった。 |
References: | |
| Cas No. | 881639-98-1 | SDF | |
| Chemical Name | rel-1-[4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3aR,4S,5,9bS-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]-ethanone | ||
| Canonical SMILES | CC(C1=CC([C@@](C=CC2)([H])[C@@]2([H])[C@H](C3=CC(OCO4)=C4C=C3Br)N5)=C5C=C1)=O | ||
| Formula | C21H18BrNO3 | M.Wt | 412.28 |
| 溶解度 | 1mg/ml in ethanol; 20mg/ml in DMSO; 30mg/ml in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4255 mL | 12.1277 mL | 24.2554 mL |
| 5 mM | 0.4851 mL | 2.4255 mL | 4.8511 mL |
| 10 mM | 0.2426 mL | 1.2128 mL | 2.4255 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 37 reference(s) in Google Scholar.)
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