KP-457 |
| カタログ番号GC32452 |
KP-457は、逆ヒドロキサメート構造を持つ選択的ADAM17阻害剤である。
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Cas No.: 1365803-52-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
KP-457は、逆ヒドロキサメート構造を持つ選択的ADAM17阻害剤である。ADAM17は、TNF-α変換酵素としても知られ、GPIbα、GPV、TNF-αなどの様々な分子を切断する。KP‐457は、GM‐6001の10倍の効力でTNF‐αの切断を抑制し、他のMMPやADAM10に対して50倍以上の選択性を示した。
ADAM17によるGPIbα配列のC末端切断の抑制は濃度依存的であり、KP-457のIC50は10.6 nmol/lであった。低濃度のKP-457は、ADAM17の触媒ドメインのZn2+キレート化をブロックする。その他の研究では、KP-457が1ヶ月間、1日1回静脈内投与で3 mg/kgまでの用量で犬に投与されても、遺伝毒性や全身毒性を示さないことが確認された。in vitroの研究でも、KP-457は人の血液から新たに分離された血小板で見られるレベルでのGPIbαを維持できることが示された。さらに、KP-457は細胞アッセイにおいて、GM-6001の10倍の効力でGPIbαのシェディングを抑制した。
References:
[1]. Hirata S, et al. Selective Inhibition of ADAM17 Efficiently Mediates Glycoprotein Ibα Retention During Ex Vivo Generation of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Platelets. Stem Cells Transl Med. 2017 Mar;6(3):720-730.
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