L-NAME hydrochloride (Synonyms: LNGNitroarginine methyl ester, N(G)-NitroL-arginine methyl ester) |
| カタログ番号GA11233 |
L-NAME hydrochlorideは、さまざまな生物系において、特に構成性一酸化窒素合成酵素（NOS）を阻害するために広く使用されている。
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Cas No.: 51298-62-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
L-NAME hydrochlorideは、さまざまな生物系において、特に構成性一酸化窒素合成酵素（NOS）を阻害するために広く使用されている。L-NAMEは一般的に、NO欠乏性高血圧の誘導に使用される。
新たに溶解されたL-NAMEは、精製された脳NOSの阻害剤としてはL-NOARG（IC50 = 1.4μM）よりも50倍弱い抑制効力を持つ（平均IC50 = 70μM）。ただし、中性またはアルカリ性pHでの長時間の培養により、L-NAMEの阻害効力はL-NOARGに近づく。HPLC分析により、L-NAMEによるNOSの阻害は、薬物がL-NOARGに加水分解されることと密接に相関していることが明らかになった。
IL-NAMEおよび関連化合物であるL-NA（100μM）は、自発的収縮トーンを持つ加圧された血管（スプラグー・ドーリー・ラット）を収縮させる。内皮を除去しても収縮は起こらず、自発的収縮トーンも変化しないが、L-NAMEの収縮作用は持続する。L-アルギニン（1mM）により、L-NAMEの収縮作用は消失する。
References:
[1]: Pfeiffer S, Leopold E, et al. Inhibition of nitric oxide synthesis by NG-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME): requirement for bioactivation to the free acid, NG-nitro-L-arginine. Br J Pharmacol. 1996 Jul;118(6):1433-40.
[2].Murphy TV, Kotecha N, et al. Endothelium-independent constriction of isolated, pressurized arterioles by Nomega-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME). Br J Pharmacol. 2007 Jul;151(5):602-9. doi: 10.1038/sj.bjp.0707262. Epub 2007 Apr 30.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 精製脳内NOS |
準備方法 | L-NAME塩酸塩は、水で新たに調製したそれぞれの塩酸塩の10倍のストック溶液として添加された。生物活性化実験では、90ulのNOS反応混合液に10ulの緩衝液を加え、L-NAMEの最終濃度が理論値になるようにした。 |
反応条件 | 0～1mM L-NAME塩酸塩、24時間 |
アプリケーション | 溶解したてのL-NAMEは精製脳NOSの阻害剤であり（平均IC50 = 70 μM）、中性またはアルカリ性pHで長時間インキュベートすると、L-NAMEの見かけ上の阻害力はL-NOARGに近づいた。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | Wistar系雄性成体ラット（70～100日齢） |
準備方法 | Wistar系雄性ラットを対照群（C）、L-NAME群（L）、慢性有酸素運動群（Ex）、L-NAMEと関連した慢性有酸素運動群（ExL）に無作為に割り付けた。有酸素運動は漸増強度で12週間行い、L-NAMEは経口投与した。 |
投与形態 | 1.5mg/kg/日のL-NAMEを経口投与した。 |
アプリケーション | 低用量L-NAME単独投与では収縮期血圧（SBP）に変化はなかったが、ExLは8週目にSBPを有意に上昇させ、12週後には正常化した。さらに、ExLは心肥大や線維化を伴うことなく左室拡張末期圧の上昇を促進した。50％短縮時間と弛緩時間はExLで減少し、心筋細胞の収縮性改善を示唆した。結論として、慢性有酸素運動と低用量L-NAMEの併用は、心臓の病的リモデリングを予防し、心筋細胞の収縮機能改善を誘導した。 |
参考文献: [1]. Pfeiffer S, Leopold E, et al. Inhibition of nitric oxide synthesis by NG-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME): requirement for bioactivation to the free acid, NG-nitro-L-arginine. Br J Pharmacol. 1996 Jul;118(6):1433-40. [2]. Luchi TC, Coelho PM, et al. Lima-Leopoldo AP, Lunz W, Leopoldo AS. Chronic aerobic exercise associated to low-dose L-NAME improves contractility without changing calcium handling in rat cardiomyocytes. Braz J Med Biol Res. 2020 Mar 9;53(3):e8761. | |
| Cas No. | 51298-62-5 | SDF | |
| 同義語 | LNGNitroarginine methyl ester, N(G)-NitroL-arginine methyl ester | ||
| Chemical Name | methyl (2S)-2-amino-5-[[amino(nitramido)methylidene]amino]pentanoate;hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)C(CCCN=C(N)N[N+](=O)[O-])N.Cl | ||
| Formula | C7H15N5O4.HCl | M.Wt | 269.7 |
| 溶解度 | ≥ 27mg/mL in Water, ≥ 23 mg/mL in DMSO | Storage | Stored at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7078 mL | 18.5391 mL | 37.0782 mL |
| 5 mM | 0.7416 mL | 3.7078 mL | 7.4156 mL |
| 10 mM | 0.3708 mL | 1.8539 mL | 3.7078 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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