Polymyxin B nonapeptide |
| カタログ番号GC33369 |
ポリミキシンBノナペプチド（Polymyxin B nonapeptide）は、ポリミキシンBから派生したカチオン性環状ペプチドであり、疎水性抗生物質に対するグラム陰性菌（GNB）の外膜（OM）の透過性を増加させる可能性がある。
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Cas No.: 86408-36-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
ポリミキシンBノナペプチド（Polymyxin B nonapeptide）は、ポリミキシンBから派生したカチオン性環状ペプチドであり、疎水性抗生物質に対するグラム陰性菌（GNB）の外膜（OM）の透過性を増加させる可能性がある。ポリミキシンBノナペプチドは毒性が低く、殺菌活性を持たないとされている。
In vitroの細胞毒性実験では、ポリミキシンBノナペプチドはFBS、MDCK、HaCaTおよびHEK 239細胞株においてIC50が32 µg/mlを超えている。In vitroの実験では、32および16 µg/mlのポリミキシンBノナペプチドと4 µg/mlを超えるアジスロマイシンを組み合わせることで細菌を殺すことができた。一方で、8、4および2 µg/mlのポリミキシンBノナペプチドと8 µg/mlを超えるアジスロマイシンの組み合わせでも同様の効果が見られた。In vitroでは、平滑なサルモネラ・チフミュリウム（Salmonella typhimurium）は、乾燥重量あたり約6 nmolのポリミキシンBノナペプチドを結合する能力を持ち、これは単一細胞あたり約1 X 106から2 X 106分子のポリミキシンBノナペプチドに相当する。この結合は比較的高い親和性を持ち、Kdは1.3 µMであった。さらに、S. typhimuriumの分離された外膜は、外膜タンパク質あたり約100 nmolのポリミキシンBノナペプチドをKd 1.1 µMで結合し、細胞質膜は9から10倍少ない結合量であった。In vitroでは、4 µg/mlのポリミキシンBノナペプチドが尿路病原性大腸菌（E. coli）の成長のエレクトロトランスフォーメーション効率を増加させることが示された。
In vivoの実験では、1.5および3.0 mg/kgのポリミキシンBノナペプチドは、神経筋遮断、神経毒性、または腎毒性の効果を示さないことが示された。
References:
[1]Al-Marzooq F, et al. Discerning the role of polymyxin B nonapeptide in restoring the antibacterial activity of azithromycin against antibiotic-resistant Escherichia coli. Front Microbiol. 2022 Sep 21;13:998671.
[2] Khazandi M, et al. In vitro Antimicrobial Activity of Robenidine, Ethylenediaminetetraacetic Acid and Polymyxin B Nonapeptide Against Important Human and Veterinary Pathogens. Front Microbiol. 2019 Apr 25;10:837.
[3] Vaara M, et al. Binding of polymyxin B nonapeptide to gram-negative bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 1985 Apr;27(4):548-54.
[4] Qin J, et al. A method for increasing electroporation competence of Gram-negative clinical isolates by polymyxin B nonapeptide. Sci Rep. 2022 Jul 8;12(1):11629.
[5] Danner RL, et al. Purification, toxicity, and antiendotoxin activity of polymyxin B nonapeptide. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Sep;33(9):1428-34.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ESBL 産生大腸菌分離株 4 種 |
準備方法 | PMBN (5 µg/ml) をミコナゾールおよび DETA/NO と組み合わせて検査し、4 種すべての ESBL 分離株および J96δhmp で生存率を評価した。 |
反応条件 | 5 µg/ml; 24 時間 |
アプリケーション | PMBN とミコナゾールの組み合わせにより、細菌の増殖がわずかに減少した。DETA/NO と PMBN の組み合わせでは、24 時間後に増殖が完全に回復した。 |
参考文献: [1] Bang CS, et al. The antibacterial effect of nitric oxide against ESBL-producing uropathogenic E. coli is improved by combination with miconazole and polymyxin B nonapeptide. BMC Microbiol. 2014 Mar 14;14:65. | |
| Cas No. | 86408-36-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | Thr-{Dab}-{Dab}-{Dab}-{Dab}-d-Phe-Leu-{Dab}-{Dab}-Thr (Lactam: Dab3-Thr9) | ||
| Formula | C43H74N14O11 | M.Wt | 963.13 |
| 溶解度 | Water: ≥ 100 mg/mL (103.83 mM); DMSO: 16.67 mg/mL (17.31 mM) | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0383 mL | 5.1914 mL | 10.3828 mL |
| 5 mM | 0.2077 mL | 1.0383 mL | 2.0766 mL |
| 10 mM | 0.1038 mL | 0.5191 mL | 1.0383 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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