8-Bromo-cAMP, sodium salt (Synonyms: 8-Br-cAMP, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate, 8-bromo-cAMP)

8−Bromo−cAMP（8-Bromo-cAMP, sodium salt）は、CAMP依存性プロテインキナーゼ活性剤（PKA活性剤）として機能する細胞透過性cAMP類似体である。腫瘍細胞の増殖を抑制し、腫瘍の分化を促進する作用がある[1-2]。

8-Bromo-cAMP（20μM、24 h/48 h）はヒト食道癌細胞においてEca-109の分化とアポトーシスを誘導することができる[3]。8-Bromo-cAMP（0.1/0.5mM、10日間）は、ヒト線維芽細胞の多能性の誘導効率をめることができる［4］。8-Bromo-cAMP（250μM）は、培養中のマウス胎盤細胞のグルコース輸送活性を阻害することができる[5]。8-Bromo-cAMP（0-1 mM）はIL-3に依存する白血病細胞株の増殖反応を誘導することができる[6]。

8-Bromo-cAMP（60mg/kg/日；7日間；経静脈投与）は、マウスCT26腫瘍の増殖を顕著に抑制することができる[7]。8- bromo-campは、HIV−1 DNAワクチンによって誘導されるマウスの体液免疫および細胞媒介免疫反応を強化することができる[8]。

References:

[1]. Chen TC, Hinton DR, et,al. Up-regulation of the cAMP/PKA pathway inhibits proliferation, induces differentiation, and leads to apoptosis in malignant gliomas. Lab Invest. 1998 Feb;78(2):165-74. PMID: 9484714.

[2]. Li H, Chen HC, et,al.Identification of a rapidly dephosphorylating 95-kDa protein as elongation factor 2 during 8-Br-cAMP treatment of N1E115 neuroblastoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Dec 5;217(1):131-7. doi: 10.1006/bbrc.1995.2754. PMID: 8526900.

[3]. Wang HM, Zheng NG, et,al. Dual effects of 8-Br-cAMP on differentiation and apoptosis of human esophageal cancer cell line Eca-109. World J Gastroenterol. 2005 Nov 7;11(41):6538-42. doi: 10.3748/wjg.v11.i41.6538. PMID: 16425431; PMCID: PMC4355801.

[4]. Wang Y, Adjaye J. A cyclic AMP analog, 8-Br-cAMP, enhances the induction of pluripotency in human fibroblast cells. Stem Cell Rev Rep. 2011 Jun;7(2):331-41. doi: 10.1007/s12015-010-9209-3. PMID: 21120637.

[5]. Sakata M, Yamaguchi M, et,al. 8-Bromo-cAMP inhibits glucose transport activity in mouse placental cells in culture. J Endocrinol. 1996 Aug;150(2):319-27. doi: 10.1677/joe.0.1500319. PMID: 8869598.

[6]. Barge RM, Falkenburg JH, et,al. 8-Bromo-cAMP induces a proliferative response in an IL-3 dependent leukemic cell line and activates Erk 1,2 via a Shc-independent pathway. Biochim Biophys Acta. 1997 Feb 4;1355(2):141-6. doi: 10.1016/s0167-4889(96)00130-9. PMID: 9042334.

[7]. Wang S, Zhang Z, et,al. Angiogenesis and vasculogenic mimicry are inhibited by 8-Br-cAMP through activation of the cAMP/PKA pathway in colorectal cancer. Onco Targets Ther. 2018 Jul 2;11:3765-3774. doi: 10.2147/OTT.S164982. PMID: 29997437; PMCID: PMC6033084.
[8]. Arai H, Xin KQ, et,al. 8 Br-cAMP enhances both humoral and cell-mediated immune responses induced by an HIV-1 DNA vaccine. Gene Ther. 2000 Apr;7(8):694-702. doi: 10.1038/sj.gt.3301145. PMID: 10800093.