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Apoptosis

As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.

Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.

Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.

Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.

Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.

Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.

One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.

p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.

Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9). 

Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.

 

References:

1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.

2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.

3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.

4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.

5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.

対象は  Apoptosis

製品は  Apoptosis

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC11543 Cesium chloride Cesium chloride  Chemical Structure
  3. GC68857 Cetrelimab

    JNJ 63723283; JNJ 3283

    Cetrelimab(JNJ 63723283; JNJ 3283)は、PD-1を標的とする人工合成のIgG4κモノクローナル抗体です。Cetrelimabは、HEK293細胞においてPD-1に結合するKdが1.72 nMであり、PD-1とPD-L1およびPD-L2の相互作用を阻害します(IC50値はそれぞれ111.7 ng/mLおよび138.6 ng/mL)。また、Cetrelimabは末梢T細胞を刺激し、細胞因子(IFN-γ、IL-2、TNF-α)レベルを増加させると同時に腫瘍の成長を抑制します。

    Cetrelimab  Chemical Structure
  4. GC11710 CFM 4 CFM 4 は、CARP-1/APC-2 結合の強力な低分子アンタゴニストです。 CFM 4 は、CARP-1 と APC-2 の結合を防ぎ、G2M 細胞周期停止を引き起こし、10-15 μM の IC50 範囲でアポトーシスを誘導します。 CFM 4 は、薬剤耐性のヒト乳癌細胞の増殖も抑制します。 CFM 4  Chemical Structure
  5. GC35668 CG-200745

    CG-200745

    CG-200745 (CG-200745) は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 CG-200745 は、ヒストン H3 とチューブリンの脱アセチル化を阻害します。 CG-200745 は、p53 の蓄積を誘導し、p53 依存性のトランス活性化を促進し、MDM2 および p21 (Waf1/Cip1) タンパク質の発現を増強します。 CG-200745 は、ゲムシタビンおよび 5-フルオロウラシル (5-FU; ) に対するゲムシタビン耐性細胞の感受性を高めます。 CG-200745 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。 CG-200745  Chemical Structure
  6. GC10666 CGP 57380

    MNK1 Inhibitor

    CGP 57380 は、2.2 μM の IC50 で Mnk1 の選択的阻害剤として作用する細胞透過性ピラゾロ - ピリミジン化合物ですが、p38、JNK1、ERK1/2、PKC、または Src 様キナーゼに対する阻害活性はありません。 CGP 57380  Chemical Structure
  7. GC43234 Chaetoglobosin A ペニシリウム アクアマリニウムの抽出物に含まれる有効成分であるケトグロボシン A は、サイトカラサン ファミリーのメンバーです。 Chaetoglobosin A  Chemical Structure
  8. GC18536 Chartreusin

    Antibiotic X 465A, Lambdamycin, NSC 5159

    シャルトリューシンは、元々Sから分離された抗生物質です。

    Chartreusin  Chemical Structure
  9. GN10463 Chelerythrine Chelerythrine  Chemical Structure
  10. GC13065 Chelerythrine Chloride

    Broussonpapyrine chloride, NSC 646662

    PKCとBcl-xLの強力な阻害剤

    Chelerythrine Chloride  Chemical Structure
  11. GC31886 Chelidonic acid

    NSC 3979

    ケリドン酸はChelidonium majus Lの成分です。 Chelidonic acid  Chemical Structure
  12. GC40878 Chelidonine ケリドニンはイソキノリン アルカロイドであり、Chelidonium majus L から分離できます。 Chelidonine  Chemical Structure
  13. GC43236 Chevalone B

    シュヴァロンBは、元々キノコEから分離されたメロテルペノイドです。

    Chevalone B  Chemical Structure
  14. GC43237 Chevalone C メロテルペノイド真菌代謝産物であるシュバロン C は、25.00 μg/mL の IC50 値で抗マラリア活性を示します。 Chevalone C  Chemical Structure
  15. GC64993 Chicoric acid

    L-Chicoric Acid, Dicaffeoyltartaric Acid, NSC 99173

    経口活性ジカフェイル酒石酸であるチコリ酸 (Cichoric acid) は、活性酸素種 (ROS) の生成を誘導します。 Chicoric acid  Chemical Structure
  16. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。 CHIR-124  Chemical Structure
  17. GC43239 Chk2 Inhibitor

    SC-203885

    Chk2 阻害剤 (化合物 1) は、チェックポイントキナーゼ 2 (Chk2) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Chk2 と Chk1 の IC50 はそれぞれ 13.5 nM と 220.4 nM です。 Chk2 阻害剤は、強力な毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) 依存性 Chk2 を介した放射線防護効果を誘発することができます。 Chk2 Inhibitor  Chemical Structure
  18. GC45717 Chlamydocin 真菌の代謝産物であるクラミドシンは、IC50 が 1.3 nM の非常に強力な HDAC 阻害剤です。クラミドシンは、強力な抗増殖活性と抗癌活性を示します。クラミドシンは、カスパーゼ 3 を活性化することによってアポトーシスを誘導します。 Chlamydocin  Chemical Structure
  19. GC17969 CHM 1

    NSC 656158

    チューブリン重合の阻害剤

    CHM 1  Chemical Structure
  20. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; 化合物 34) は、非常に強力な経口活性型 II ABL/c-KIT デュアル キナーゼ阻害剤 (それぞれ 46 nM および 75 nM の IC50) であり、 BLK (IC50=81 nM)、CSF1R (IC50=227 nM)、DDR1 (IC50=116 nM)、DDR2 (IC50=325 nM)、LCK (IC50=12 nM)、PDGFRβ (IC50= 80 nM) キナーゼ。 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) は、細胞周期の進行を停止させ、アポトーシスを誘導します。 CHMFL-ABL/KIT-155  Chemical Structure
  21. GC64028 Chrysosplenol D クリソプレノール D は、トリプル ネガティブのヒト乳癌細胞で ERK1/2 を介したアポトーシスを誘導するメトキシ フラボノイドです。 Chrysosplenol D  Chemical Structure
  22. GC13408 CI994 (Tacedinaline)

    N-Acetyldinaline, Goe 5549, PD 123654, Tacedinaline

    HDAC1、-2、および-3の阻害剤

    CI994 (Tacedinaline)  Chemical Structure
  23. GC13589 CID 755673 CID 755673 は、PKD1、PKD2、および PKD3 に対してそれぞれ 182 nM、280 nM、および 227 nM の IC50 を持つ強力な PKD 阻害剤です。 CID 755673  Chemical Structure
  24. GC19436 CID-5721353 CID-5721353 は、147 μM の Ki に対応する 212 μM の IC50 値を持つ BCL6 の阻害剤です。 CID-5721353  Chemical Structure
  25. GC32997 Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) シンコニン ((8R,9S)-シンコニン) は、キナの樹皮に含まれる天然化合物です。シンコニン ((8R,9S)-シンコニン) は、ヒト肝癌細胞の小胞体ストレス誘導アポトーシスを活性化します。 Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine)  Chemical Structure
  26. GC60708 Cinchonine hydrochloride シンコニン塩酸塩 ((8R,9S)-シンコニン塩酸塩) は、キナの樹皮に含まれる天然のアルカロイドで、抗マラリア活性があります。シンコニン塩酸塩は、ヒト肝癌細胞の小胞体 (ER) ストレス誘発性アポトーシスを活性化します。 Cinchonine hydrochloride  Chemical Structure
  27. GC52269 Cinnabarinic Acid-d4

    シナバリン酸の定量化のための内部標準

    Cinnabarinic Acid-d4  Chemical Structure
  28. GC40986 Cinnamamide

    NSC 32953

    シナミルアミドはトランスシンナム酸のアミド形態であり、ストレプトマイセスの代謝物です。

    Cinnamamide  Chemical Structure
  29. GN10189 Cinobufagin

    NSC 90325

    Cinobufagin  Chemical Structure
  30. GC70418 Cipepofol Cipepofol(Ciprol)は新規な2,6−二置換フェノール誘導体であり、GABAA受容体の陽変性調節剤と直接作動剤である。 Cipepofol  Chemical Structure
  31. GC11908 Cisplatin

    CDDP

    Cisplatinは、最も優れた金属系抗がん剤の一つであり、精巣、卵巣、膀胱、肺、子宮頸部、頭頸部、胃、およびその他のいくつかのがんなど、広範囲の固形がんの治療に使用されている。 Cisplatin  Chemical Structure
  32. GC17491 CITCO イミダゾチアゾール誘導体である CITCO は、選択的構成アンドロスタン受容体 (CAR) アゴニストです。 CITCO は、脳腫瘍幹細胞 (BTSC) の成長と拡大を阻害し、プレグナン X 受容体 (PXR) に対して 49 nM の EC50 を持ち、他の核内受容体に対する活性はありません。 CITCO  Chemical Structure
  33. GC35703 Citicoline シチコリン (シチジン二リン酸-コリン) は、細胞膜の成分であるホスファチジルコリンの合成における中間体です。 Citicoline  Chemical Structure
  34. GC31186 Citicoline sodium salt

    Cytidine 5'diphosphocholine, Flussorex, Gerolin, Logan, Neurotron, Sinkron

    シチコリンナトリウム塩は、細胞膜の成分であるホスファチジルコリンの合成中間体であり、また神経保護効果も発揮します。

    Citicoline sodium salt  Chemical Structure
  35. GC43273 Citreoindole

    シトレオインドールは、Pの2つの株のハイブリッド細胞融合から分離されたジケトピペラジン代謝物です。

    Citreoindole  Chemical Structure
  36. GC41514 Citreoviridin ペニシリウム シトレオビリド NRRL 2579 由来の毒素であるシトレオビリジンは、脳シナプトソームの Na+/K+-ATPase を阻害しますが、ミクロソームでは、Na+/K+-ATPase と Mg2+-ATPase の両方の活性を阻害します。用量依存的に有意に刺激される。 Citreoviridin  Chemical Structure
  37. GC14203 Citric acid クエン酸は天然の防腐剤であり、食品の酸味増強剤です。 Citric acid  Chemical Structure
  38. GC68873 Citric acid trisodium

    クエン酸トリナトリウムは、天然の防腐剤および食品の酸味増強剤です。クエン酸トリナトリウムは細胞死(アポトーシス)を誘導し、G2/M期およびS期で細胞周期を停止させます。クエン酸トリナトリウムは抗酸化酵素活性を低下させ、肝臓の酸化的損傷を引き起こします。また、クエン酸トリナトリウムはマウスに腎毒性を引き起こします。

    Citric acid trisodium  Chemical Structure
  39. GC68051 Citric acid-d4 Citric acid-d4  Chemical Structure
  40. GC16661 Citrinin

    NSC 186

    シトリニン(Citrinin)は、Penicillium、Aspergillus、およびMonascus属のいくつかの真菌株によって産生される多様な生物活性を持つマイコトキシンである。 Citrinin  Chemical Structure
  41. GC43274 Citromycetin

    NSC 53584

    シトロミセチンは、オーストラリアの海洋由来および陸生のペニシリウム種に由来する芳香族ポリケチド化合物です 。 Citromycetin  Chemical Structure
  42. GC63393 Citronellyl acetate 酢酸シトロネリルは、植物の二次代謝のモノテルペン生成物であり、抗侵害受容活性があります。 Citronellyl acetate  Chemical Structure
  43. GC52367 Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide

    Biotin-GQGKS(Cit)L(Cit)DLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLXDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (G146R) (R144 + R146)-biotin

    バイオチニル化されたシトルリン化変異型ビメンチンペプチド

    Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide  Chemical Structure
  44. GC52370 Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide

    Biotin-GQGKS(Cit)LGDLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLGDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (R144)-biotin

    バイオチニル化されたシトルリン化ビメンチンペプチド

    Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide  Chemical Structure
  45. GN10219 Ciwujianoside-B Ciwujianoside-B  Chemical Structure
  46. GC64649 Cjoc42 Cjoc42はガンキリンに結合する化合物です。 Cjoc42 は用量依存的にガンキリン活性を阻害します。 Cjoc42 は、通常大量のガンキリンに関連する p53 タンパク質レベルの低下を防ぎます。 Cjoc42 は、p53 依存性の転写と DNA 損傷に対する感受性を回復します。 Cjoc42  Chemical Structure
  47. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1  Chemical Structure
  48. GC49556 Cl-Necrostatin-1

    7-Cl-Nec-1, 7-Cl-Necrostatin-1, Nec-1f

    RIPK1阻害剤

    Cl-Necrostatin-1  Chemical Structure
  49. GC47098 CL2-SN-38 (dichloroacetic acid salt)

    SN-38を含む抗体薬物複合体

    CL2-SN-38 (dichloroacetic acid salt)  Chemical Structure
  50. GC60714 CL2A-SN-38 CL2A-SN-38 は、強力な DNA トポイソメラーゼ I 阻害剤である SN-38 と、抗体薬物複合体 (ADC) を作成するためのリンカー CL2A で構成される薬物-リンカー複合体です。 CL2A-SN-38  Chemical Structure
  51. GC52469 CL2A-SN-38 (dichloroacetic acid salt)

    SN-38を含む抗体薬物複合体

    CL2A-SN-38 (dichloroacetic acid salt)  Chemical Structure
  52. GC10509 Cladribine

    2-Chlorodeoxyadenosine, Jk 6251, NSC 105014, RWJ 26251

    プリンヌクレオシド類似体であるクラドリビン(2-クロロ-2'-デオキシアデノシン)は、経口活性アデノシンデアミナーゼ阻害剤です。 Cladribine  Chemical Structure
  53. GC68882 Cleomiscosin A

    Cleomiscosin Aは、Macaranga adenanthaから産生されるクマリン類の木質素です。 Cleomiscosin Aは、マウス腹腔巨噬細胞がTNF-alphaを分泌するのに活性があります。

    Cleomiscosin A  Chemical Structure
  54. GC60111 Clitocine キノコから分離されたアデノシン ヌクレオシド アナログであるクリトシンは、強力で効果的なリードスルー エージェントです。クリトシンはナンセンス変異の抑制因子として作用し、p53 ナンセンス変異対立遺伝子を保有する細胞で p53 タンパク質の産生を誘導することができます。クリトシンは、Mcl-1 を標的とすることにより、多剤耐性ヒト癌細胞のアポトーシスを誘導できます。抗がん作用。 Clitocine  Chemical Structure
  55. GC15219 Clofarabine

    Clolar, Evoltra

    がん研究用のヌクレオシド類似体であるクロファラビンは、調節サブユニットのアロステリック部位に結合することにより、リボヌクレオチドレダクターゼの強力な阻害剤 (IC50=65 nM) です 。 Clofarabine  Chemical Structure
  56. GC10813 Clofibric Acid

    NSC 1149

    クロフィブリン酸 (クロロフィブリン酸) は、脂質調節物質であるクロフィブラート、エトフィブラート、およびエトフィリンクロフィブラートの薬学的に活性な代謝産物であり、脂質低下作用を示す PPARα アゴニストです。 Clofibric Acid  Chemical Structure
  57. GC32587 Clofilium tosylate カリウム チャネル遮断薬であるトシル酸クロフィリウムは、カスパーゼ 3 の Bcl-2 非感受性活性化を介して、ヒト前骨髄球性白血病 (HL-60) 細胞のアポトーシスを誘導します。 Clofilium tosylate  Chemical Structure
  58. GC47105 Clonostachydiol クロノスタキジオールは、真菌 Clonostachys cylindrospora (菌株 FH-A 6607) 由来の駆虫性マクロジオリドです 。 Clonostachydiol  Chemical Structure
  59. GC12367 CM-272 CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。 CM-272  Chemical Structure
  60. GC62347 CMC2.24

    TRB-N0224

    CMC2.24 (TRB-N0224) は、経口で活性なトリカルボニルメタン剤であり、Ras 活性化とその下流のエフェクター ERK1/2 経路を阻害することにより、マウスの膵臓腫瘍に対して効果的です。 CMC2.24  Chemical Structure
  61. GC61567 CMLD-2 HuR-ARE 相互作用の阻害剤である CMLD-2 は、競合的に HuR タンパク質に結合し、アデニン-ウリジン リッチ エレメント (ARE) を含む mRNA (Ki=350 nM) との相互作用を破壊します。 CMLD-2 誘導アポトーシスは、結腸、膵臓、甲状腺、および肺癌細胞株などのさまざまな癌細胞で抗腫瘍活性を示します。 Hu 抗原 R (HuR) は RNA 結合タンパク質であり、標的 mRNA の安定性と翻訳を調節できます。 CMLD-2  Chemical Structure
  62. GC49096 Cobaltic Protoporphyrin IX (chloride)

    HO-1活性の誘導剤

    Cobaltic Protoporphyrin IX (chloride)  Chemical Structure
  63. GC10033 Cobimetinib

    GDC-0973, RG-7420, XL518

    口服可能な強力なMEK1阻害剤

    Cobimetinib  Chemical Structure
  64. GC43297 Coenzyme Q2

    CoQ2, Ubiquinone-2, Ubiquinone Q2

    補酵素Q10は電子伝達系の成分であり、有酸素細胞呼吸に参加し、ATPという形でエネルギーを生成します。

    Coenzyme Q2  Chemical Structure
  65. GC62192 COG1410 COG1410 は、アポリポタンパク質 E 由来のペプチドです。 COG1410  Chemical Structure
  66. GC40664 Colcemid

    Demecolcine, NSC 3096

    Colcemidは、哺乳類の細胞または卵母細胞において、G2/M期の有糸分裂停止または小胞破裂(GVBD)期の減数分裂停止を誘導する細胞骨格阻害剤である。 Colcemid  Chemical Structure
  67. GN10123 Columbianadin

    Columbianetin

    Columbianadin  Chemical Structure
  68. GC49454 Complex 3

    抗がん活性を持つ蛍光銅錯体

    Complex 3  Chemical Structure
  69. GC18572 Concanavalin A

    コンカナマイシンAは、高い活性と選択的なバキュオールプロトン-ATPase(v-[H+]ATPase)阻害剤である、Streptomyces diastatochromogenesから分離されたマクロライド系抗生物質の一種であるコンカナマイシンに属しています。

    Concanavalin A  Chemical Structure
  70. GC18832 Conglobatin

    コングロバチンは、元々Sから単離された二量体のマクロライドジラクトンです。

    Conglobatin  Chemical Structure
  71. GC48483 Conglobatin B

    細菌代謝産物

    Conglobatin B  Chemical Structure
  72. GC48497 Conglobatin C1

    細菌代謝産物

    Conglobatin C1  Chemical Structure
  73. GC38376 Coniferaldehyde コニフェルアルデヒド (フェルルアルデヒド) は、ヘムオキシゲナーゼ-1 (HO-1) の効果的なインデューサーです。 Coniferaldehyde  Chemical Structure
  74. GC63379 Conophylline コノフィリンは、熱帯植物エルバタミア・ミクロフィラの葉から抽出されるビンカアルカロイドです。 Conophylline  Chemical Structure
  75. GC16772 Cortisone acetate

    Cortisone 21-acetate, NSC 49420

    酢酸コルチゾン (コルチゾン 21-アセテート)、コルチゾール (グルココルチコイド) の酸化代謝産物。 Cortisone acetate  Chemical Structure
  76. GC16116 Costunolide

    Costus lactone, Melampolide, NSC 106404

    天然セスキテルペンラクトン

    Costunolide  Chemical Structure
  77. GC15225 COTI-2 低毒性の抗がん剤である COTI-2 は、p53 変異型の経口投与可能な第 3 世代活性化剤です。 COTI-2 は、変異 p53 の再活性化と PI3K/AKT/mTOR 経路の阻害の両方によって作用します。 COTI-2 は、複数のヒト腫瘍細胞株でアポトーシスを誘導します。 COTI-2 は、p53 依存性および非依存性メカニズムを介して HNSCC で抗腫瘍活性を示します。 COTI-2 は変異型 p53 を野生型コンフォメーションに変換します。 COTI-2  Chemical Structure
  78. GC15840 CP 31398 dihydrochloride

    p53安定剤

    CP 31398 dihydrochloride  Chemical Structure
  79. GC13091 CP-724714 CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。 CP-724714  Chemical Structure
  80. GC14500 CPI-1189 CPI-1189 は、抗酸化作用と神経保護作用を持つ TNF-α 放出阻害剤です。 CPI-1189  Chemical Structure
  81. GC14699 CPI-203 CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。 CPI-203  Chemical Structure
  82. GC10021 CPI-360

    EZH2阻害剤

    CPI-360  Chemical Structure
  83. GC14921 CPI-613

    α-ケトグルタル酸脱水素酵素の阻害剤

    CPI-613  Chemical Structure
  84. GC39365 CPTH2 CPTH2 は、強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の浸潤性を低下させます。 CPTH2  Chemical Structure
  85. GC35747 Crebanine

    (–)-Crebanine

    Stephania venosa 由来のアルカロイドであるクレバニンは、ヒト癌細胞の G1 停止とアポトーシスを誘導します。 Crebanine  Chemical Structure
  86. GC34543 cRIPGBM cRIPGBM は、受容体相互作用プロテインキナーゼ 2 (RIPK2) に結合することによる GBM 癌幹細胞 (CSC) のアポトーシスの細胞型選択的インデューサーである RIPGBM のプロアポトーシス誘導体であり、GBM-1 細胞で 68 nM の EC50 を示します。 cRIPGBM  Chemical Structure
  87. GC68903 cRIPGBM chloride

    cRIPGBM chlorideは、経口摂取可能な有効なアポトーシス促進物質であり、多形性グリオーマ母細胞腫(GBM)がん幹細胞(CSC)から生成されます。cRIPGBM chlorideは受容体相互作用プロテインキナーゼ2(RIPK2)を標的としており、半システインカスパーゼ1依存性の細胞アポトーシスを誘導します。また、cRIPGBM chlorideはRIPK2/TAK1(生存促進複合体)の形成を抑制し、RIPK2/caspase 1(アポトーシス促進複合体)の形成を増加させます。動物モデルでは、cRIPGBM chlorideが強力な抗腫瘍活性を発揮します。

    cRIPGBM chloride  Chemical Structure
  88. GC13838 CRT 0066101

    PKD阻害剤

    CRT 0066101  Chemical Structure
  89. GC35750 CRT0066101 dihydrochloride CRT0066101 二塩酸塩は、PKD1、2、および 3 に対してそれぞれ 1、2.5、および 2 nM の IC50 値を持つ強力で特異的な PKD 阻害剤です。 CRT0066101 dihydrochloride  Chemical Structure
  90. GC45414 CRT0066854 CRT0066854 は、強力かつ選択的な非定型 PKC アイソザイム阻害剤です。 CRT0066854  Chemical Structure
  91. GC14355 CRT5

    CRT0066051

    ピラジンベンズアミドである CRT5 は、VEGF で処理された内皮細胞における PKD の 3 つのアイソフォームすべてに対する強力かつ選択的な阻害剤です (IC50 = PKD1、PKD2、および PKD3 に対してそれぞれ 1、2、および 1.5 nM)。 CRT5  Chemical Structure
  92. GC32911 CTX1 CTX1 は、HdmX を介した p53 抑制を克服する p53 アクティベーターです。 CTX1 は、マウスの急性骨髄性白血病 (AML) モデル系で強力な抗がん活性を示します。 CTX1  Chemical Structure
  93. GN10535 Cucurbitacin B

    Cuc B, NSC 49451, NSC 144154

    Cucurbitacin B  Chemical Structure
  94. GC35758 Cucurbitacin IIa ククルビタシン IIa は、Hemsleya amalils Diels から分離されたトリテルペンであり、癌細胞のアポトーシスを誘導し、サバイビンの発現を減少させ、ホスホ ヒストン H3 を減少させ、癌細胞の切断された PARP を増加させます。 Cucurbitacin IIa  Chemical Structure
  95. GN10788 Cucurbitacin IIb

    Cuc B, NSC 49451, NSC 144154

    Cucurbitacin IIb  Chemical Structure
  96. GC32781 CUDC-427 (GDC-0917)

    GDC-0917

    CUDC-427 (GDC-0917) は、さまざまながんの治療に使用される強力な第 2 世代の汎選択的 IAP アンタゴニストです。 CUDC-427 (GDC-0917)  Chemical Structure
  97. GC12115 CUDC-907

    CUDC-907

    HDACとPI3Kの二重阻害剤

    CUDC-907  Chemical Structure
  98. GC11217 CUR 61414

    G-856

    CUR 61414 は、新規で強力な細胞透過性の Hedgehog シグナル伝達経路阻害剤です (IC50 = 100-200 nM)。 CUR 61414  Chemical Structure
  99. GC14787 Curcumin

    Indian Saffron, Turmeric yellow

    多様な生物学的活性を持つ黄色の色素

    Curcumin  Chemical Structure
  100. GC40226 Curcumin-d6 クルクミン D6 (ジフェルロイルメタン D6) は、クルクミン (ターメリック イエロー) とラベル付けされた重水素です。 Curcumin-d6  Chemical Structure
  101. GN10521 Curcumol

    (-)-Curcumol

    Curcumol  Chemical Structure

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