PD-1/PD-L1 interaction
Programmed death-1 (PD-1) is a receptor on T cells that has been shown to suppress activating signals from the T cell receptor when bound by either of its ligands, Programmed death-ligand 1 (PD-L1) or PD-L2. When PD-1 expressing T cells contact cells expressing its ligands, functional activities in response to antigenic stimuli, including proliferation, cytokine secretion, and cytotoxicity are reduced. PD-1/PD-Ligand interactions down regulate immune responses during resolution of an infection or tumor, or during the development of self tolerance.
Interference with the PD-1/PD-L1 interaction has also shown enhanced T cell activity in chronic infection systems. Chronic lymphocytic chorio meningitis virus infection of mice also exhibits improved virus clearance and restored immunity with blockade of PD-L1.
In addition to enhancing immunologic responses to chronic antigens, blockade of the PD-1/PD-L1 pathway has also been shown to enhance responses to vaccination, including therapeutic vaccination in the context of chronic infection.
製品は PD-1/PD-L1 interaction
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC50482
(D)-PPA 1
PD-1/PD-L1相互作用阻害剤
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GC69009
(D)-PPA 1 TFA
(D)-PPA 1 TFAは、水解に対する抗Dペプチド拮抗剤です。(D)-PPA 1 TFAは、有効なPD-1/PD-L1阻害剤です。PD-1と結合する(D)-PPA 1 TFAの親和力は0.51μMであり、体内外で有効です。
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GC74500
Acasunlimab
GEN1046
Acasunlimab (gen1046)は、pd-l1および4-1 bbを標的とする両性特異抗体(bsab)である。 -
GC74501
Adebrelimab
SHR-1316
Adebrelimab(SHR-1316)はヒト化IgG 4モノクローナルPD-L 1(PD-1/PD-L 1)抗体である。 -
GC66337
Anti-Mouse PD-L1 Antibody
Anti-Mouse PD-L1 Antibody は、宿主ラット由来の抗マウス PD-L1 IgG2b 抗体阻害剤です。
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GC74719
ASC-69
APY69
ASC-69(APY 69)は、有効で将来性のあるPD−1/PD−L 1小分子阻害剤である。 -
GC32704
Atezolizumab (MPDL3280A)
Atezolizumab (MPDL3280A)はPD-L1に対する特異的モノクローナル抗体であり、PD-L1とPD-1の結合を阻害することができる。
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GC31719
Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody)
アベルマブ (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) は、潜在的な抗体依存性細胞媒介性細胞傷害を有する完全ヒト IgG1 抗 PD-L1 モノクローナル抗体です。
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GC25160
BMS-1001
BMS-1001は、PD-1/PD-L1相互作用の強力な阻害剤であり、EC50値は253 nMです。BMS-1001は、可溶性PD-L1の抑制効果を軽減し、T細胞受容体介在性活性化によるTリンパ球の活性化を促進します。
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GC38740
BMS-1001 hydrochloride
BMS-1001 塩酸塩は、経口で活性なヒト PD-L1/PD-1 免疫チェックポイント阻害剤です。
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GC31753
BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1)
BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) は、強力な PD-1/PD-L1 免疫チェックポイント阻害剤です。
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GC38131
BMS-1166 hydrochloride
BMS-1166 塩酸塩は、強力な PD-1/PD-L1 免疫チェックポイント阻害剤です。
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GC16762
BMS-202
PD-1/PD-L1 inhibitor 2
PD-1/PD-L1 阻害剤 2 は、IC50 が 18 nM、KD が 8 μM の強力な非ペプチド性 PD-1/PD-L1 複合体阻害剤です。 PD-1/PD-L1 インヒビター 2 は PD-L1 に結合し、ヒト PD-1/PD-L1 相互作用をブロックします。 PD-1/PD-L1 阻害剤 2 には抗腫瘍活性があります。 -
GC73331
BMS-37
BMS-37はPD-1/PD-L 1免疫検査点阻害剤である。
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GC62682
BMSpep-57 hydrochloride
BMSpep-57 塩酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つ PD-1/PD-L1 相互作用の強力で競合的な大環状ペプチド阻害剤です。 BMSpep-57 塩酸塩は、MST および SPR アッセイでそれぞれ 19 nM および 19.88 nM の Kds で PD-L1 に結合します。 BMSpep-57 塩酸塩は、PBMC での IL-2 産生を増加させることにより、T 細胞機能を促進します。
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GC68815
Budigalimab
ABBV 181; PR 1648817
Budigalimab(ABBV 181; PR 1648817)は、プログラム細胞死亡1(PD-1)受容体を標的とする人源IgG1モノクローナル抗体です。BudigalimabにはFc変異があり、Fc受容体相互作用および効果因子の抑制作用が減少しています。
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GC74464
Cadonilimab
AK104
Cadonilimab(AK 104)はPD 1/CTLA 4を標的とするヒト化四価IgG 1二重特異性抗体である。 -
GC62253
Camrelizumab
SHR-1210
カムレリズマブ(Camrelizumab、またはSHR-1210)は、高親和性のヒト化IgG4-κモノクローナル抗体である。 -
GC74305
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBPはcd24 / siglec-10だけでなく、pd-1 / pd-l1の相互作用も阻害する。
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GC74467
Cemiplimab
Cemiplimab(抗ヒトPD-1)は高親和性プログラム的死受容体-1(PD-1)モノクローナルIgG 4抗体であり、PD-1/PD-L 1媒介のT細胞抑制を遮断することができる。
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GC68857
Cetrelimab
JNJ 63723283; JNJ 3283
Cetrelimab(JNJ 63723283; JNJ 3283)は、PD-1を標的とする人工合成のIgG4κモノクローナル抗体です。Cetrelimabは、HEK293細胞においてPD-1に結合するKdが1.72 nMであり、PD-1とPD-L1およびPD-L2の相互作用を阻害します(IC50値はそれぞれ111.7 ng/mLおよび138.6 ng/mL)。また、Cetrelimabは末梢T細胞を刺激し、細胞因子(IFN-γ、IL-2、TNF-α)レベルを増加させると同時に腫瘍の成長を抑制します。
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GC74601
Cosibelimab
CK-301; TG-1501
Cosibelimab (CK-301tg-1501)は、pd-l1に結合し、pd-1との相互作用を遮断する高親和性の完全ヒトpd-l1遮断モノクローナル抗体である。 -
GC69001
Dostarlimab
TSR-042
Dostarlimab(TSR-042)は、人源化された抗PD-1モノクローナル抗体です。Dostarlimabは、人のPD-1と高い親和性を持ち、その配位子であるPD-L1およびPD-L2との相互作用を競合的に阻害し、それぞれのIC50値はそれぞれ1.8 nMおよび1.5 nMです。
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GC35913
Durvalumab
デュルバルマブ (MEDI 4736) は、ヒト化抗 PD-L1 モノクローナル抗体です。デュルバルマブ (MEDI4736) は、PD-L1 と PD-1 および CD80 の両方への結合を完全にブロックし、IC50 はそれぞれ 0.1 および 0.04 nM です。
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GC66344
Envafolimab
ASC 22; KN 035
Envafolimab (ASC 22; KN 035) は、ヒト化単一ドメイン抗 PD-L1 抗体の組換えタンパク質です。 Envafolimab は、抗 PD-L1 ドメインとヒト IgG1 抗体の Fc フラグメントとの融合によって作成されます。 Envafolimab は、PD-L1 と PD-1 の間の相互作用を 5.25nm の IC50 値でブロックします。エンバフォリマブは抗腫瘍活性を示します。 Envafolimab は、固形腫瘍の研究の可能性を秘めています。 -
GC74543
Ezabenlimab
BI-754091
Ezabenlimab (bi-754091)は抗pd-1 mabで、結合定数kd値は6 nm (cho細胞)である。 -
GC38044
Fraxinellone
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GC74553
Geptanolimab
APL-501; CBT-501; GB-226
Geptanolimab(CBT-501)は、プログラム的死-1(PD-1)に対するヒト化IgG 4 kモノクローナル抗体である。 -
GC74556
Gilvetmab
Gilvetmabは強力な抗pd-1モノクローナル抗体である。Gilvetmab pd-1とそのリガンドpdl-1との相互作用をブロックする。
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GC68404
Human PD-L1 inhibitor IV
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GC74564
Ivonescimab
AK112
Ivonescimab(AK 112)はPD−1/VEGF二重特異性抗体である。 -
GC74568
Latikafusp
AMG 256
Latikafusp (amg 256)は、pd-1を標的とする抗体とil-21ミューテインからなる二機能融合タンパク質で、il-21経路をpd-1 +細胞に刺激するように設計されています。 -
GC73220
LSD1-IN-24
LSD1-IN-24(複合3 s)は選択LSD1剤IC50 = 0.247μM。
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GC73549
LSD1-IN-27
LSD1-IN-27(化合物5 ac)はLSD 1阻害剤(IC 50:13 nM)である。
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GC69677
MAX-10181
PD-1/PD-L1-IN-30
MAX-10181(PD-1/PD-L1-IN-30)は、PD-1/PD-L1結合阻害剤であり、IC50値は0.018μMです。MAX-10181はがんやその他関連疾患の研究に使用されます。
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GC34218
Nivolumab (BMS-936558)
BMS-936558, ONO-4538, MDX-1106
Nivolumab (BMS-936558)は、進行した(転移性)非小細胞肺癌の治療に使用されるプログラム死受容体-1(PD-1)をブロックするヒトIgG4抗体の抗癌モノクローナル抗体である。 -
GC74583
Nofazinlimab
CS1003
Nofazinlimab (cs1003)はヒト化igg4抗pd-1モノクローナル抗体である。 -
GC36767
NP-12
AUR-012, SNTSESFK(SNTSESF)FRVTQLAPKAQIKE-NH2
NP-12 (NP-12) は、PD-1 シグナル伝達経路のペプチド拮抗薬であり、リンパ球の増殖とエフェクター機能の救済において、PD-L1 と PD-L2 に対して同等の拮抗作用を示します。 NP-12 は、免疫活性化、優れた抗腫瘍活性、および免疫関連有害事象 (irAE) のより良い管理の可能性を示します。 -
GC36768
NP-12 (TFA)
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GC65266
Onvatilimab
オンバチリマブ (JNJ-61610588) は、ヒト IgG1κ 抗 VISTA (T 細胞活性化の V ドメイン Ig サプレッサー) モノクローナル抗体です。オンバチリマブには抗腫瘍作用があります。
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GC74592
Pacmilimab
CX-072
Pacmilimab (cx-072)は強力なpd-l1阻害剤である。 -
GC19225
PD-1-IN-1 (CA-170)
CA-170
PD-1-IN-1 (CA-170)は、免疫チェックポイント調節タンパク質であるVISTAとPD-L1の両方を抑制する経口活性の二重阻害剤である。 -
GC34928
PD-1-IN-17
PD-1-IN-17 は、特許 WO2015033301A1 から抽出されたプログラム細胞死 1 (PD-1) 阻害剤であり、化合物 12 は、100 nM で 92% の脾細胞増殖を阻害します。
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GC34929
PD-1-IN-17 TFA
PD-1-IN-17 TFA は、特許 WO2015033301A1、化合物 12 から抽出されたプログラム細胞死 1 (PD-1) 阻害剤であり、100 nM で 92% の脾細胞増殖を阻害します。
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GC36862
PD-1-IN-22
PD-1-IN-22 は、IC50 が 92.3 nM の強力なプログラム細胞死 1 (PD-1)/プログラム細胞死リガンド 1 (PD-L1) 相互作用阻害剤です。
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GC63517
PD-1-IN-24
PD-1-IN-24 (化合物 1) は、経口で活性な PD-1 阻害剤です。
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GC15142
PD-1/PD-L1 inhibitor 1 (BMS-1)
BMS-1, Programmed Cell Death 1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Inhibitor 1
PD-1/PD-L1 inhibitor 1は、IC50値が6〜100 nMのPD-1/PD-L1相互作用阻害剤である。 -
GC16258
PD-1/PD-L1 Inhibitor 3
大環状ペプチドである PD-1/PD-L1 阻害剤 3 は、特許 WO2014151634A1、化合物 No.1 から抽出された PD-1/PD-L1 および CD80/PD-L1 相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 は、PD-L1 に結合することにより、PD-1 および CD80 への PD-L1 の結合を妨害し、IC50 はそれぞれ 5.60 nM および 7.04 nM です。 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 は、がんや感染症など、さまざまな疾患の研究に使用できます。
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GC65071
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA
大環状ペプチドである PD-1/PD-L1-IN 3 TFA は、特許 WO2014151634A1、化合物 No.1 から抽出された PD-1/PD-L1 および CD80/PD-L1 相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です。 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA は、それぞれ 5.60 nM および 7.04 nM の IC50 で、PD-L1 に結合することにより、PD-1 および CD80 への PD-L1 の結合を妨害します。 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA は、がんや感染症など、さまざまな疾患の研究に使用できます。
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GC62658
PD-1/PD-L1-IN 7
PD-1/PD-L1-IN 7
PD-1/PD-L1-IN 7 (PD-1/PD-L1-IN 7) は、IC50 が 0.213 nM のヒト PD-1/PD-L1 タンパク質/タンパク質相互作用阻害剤です。 -
GC62125
PD-1/PD-L1-IN-10
PD-1/PD-L1-IN-10 (化合物 B2) は、経口で有効な PD-1/PD-L1 阻害剤 (2.7 nM の IC50) であり、強力な抗がん効果があります。
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GC69673
PD-1/PD-L1-IN-13
PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)は、PD-1/PD-L1免疫チェックポイント阻害剤であり、PD-1/PD-L1相互作用に対するIC50値が10.2 nMです。 PD-1 / PD-L1-IN-13は、Hepa 1-6マウスモデルでCD8 + T細胞の活性化を促進し、腫瘍成長を遅らせます。
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GC69674
PD-1/PD-L1-IN-14
PD-1/PD-L1-IN-14(化合物17)は、PD-1/PD-L1相互作用の阻害剤であり、そのIC50値は27.8 nMです。PD-1/PD-L1-IN-14(化合物17)は、PD-1/PD-L1相互作用を抑制し、二量体形成を促進し、内在化およびPD-L1の分解を引き起こします。
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GC64855
PD-1/PD-L1-IN-23
PD-1/PD-L1-IN-23 は、PD-1/PD-L1 の強力な経口活性阻害剤です。 PD-1/PD-L1-IN-23 は、L7 のエステル プロドラッグです。 L7 はベンゾ [c] [1,2,5] オキサジアゾール誘導体であり、PD-L1 の阻害剤として生物学的に評価されています。 PD-1/PD-L1-IN-23 は、同系および PD-L1 ヒト化マウスの腫瘍モデルで有意な抗腫瘍効果を示します。
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GC69676
PD-1/PD-L1-IN-29
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)は、有効なPD-1/PD-L1阻害剤であり、そのIC50値は6.1 nMです。 PD-1/PD-L1-IN-29はPD-L1に結合し、PD - 1/PD-L1相互作用を破壊し、PD-L1の二量化と内在化を誘導し、内質網への局在性を改善し、PD-L1の内質網への進入を促進します。 PD- 1/ PD - L1 - IN - 29には抗がん活性があります。
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GC62688
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1-IN-8
PD-1/PD-L1-IN-8(PD-1/PD-L1-IN-8;実施例24)は、IC50≦10nMのPD-1/PD-L1阻害剤である。 -
GC62387
PD-1/PD-L1-IN-9
PD-1/PD-L1-IN-9 は、PD-1/PD-L1 相互作用の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.8 nM です。 PD-1/PD-L1-IN-9 は、免疫細胞による腫瘍細胞の殺傷活性を高めることができます。 PD-1/PD-L1-IN-9 は、CT26 マウス モデルでも有意な in vivo 抗腫瘍活性を示します。
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GC67694
PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride
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GC62502
PD-1/PD-L1-IN-NP19
PD-1/PD-L1-IN-NP19 は PD-1/PD-L1 阻害剤であり、ヒト PD-1/PD-L1 相互作用に対する IC50 は 12.5 nM です。
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GC63984
PD-L1-IN-1
PD-L1-IN-1 は、IC50 が 115 nM の強力な PD-L1 阻害剤です。 PD-L1-IN-1 は PD-L1 タンパク質と強く結合し、PD-L1 発現癌細胞 (PC9 および HCC827 細胞) と末梢血単核細胞の共培養でこれを攻撃し、後者の抗腫瘍免疫活性を増強しました。 PD-L1-IN-1 は、インターフェロン γ の放出と癌細胞のアポトーシス誘導を有意に増加させ、健康な細胞では細胞毒性が低かった。
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GC73275
PD-L1-IN-2
PD-L1-IN-2はpd-l1を阻害する潜在的な腫瘍免疫剤である。
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GC73546
PD-L1-IN-3
PD-L1-IN-3(複合4 a)は対象とする複合免疫機能/ PD-L1 IC50値およびEC50値は4.97nM 2.70μM PD-L1や炎症を抑えるJurkat T細胞。
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GC31878
PD1-IN-2
PD1-IN-2 は PD1 シグナル伝達経路阻害剤であり、免疫調節剤として機能します。
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GC65920
PD1-PDL1-IN 1
PD1-PDL1-IN 1 は、強力なプログラム細胞死 1 (PD-1) 阻害剤です。 PD1-PDL1-IN 1 は免疫モジュレーターとして有用です。
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GC69675
PD1-PDL1-IN 1 TFA
PD1-PDL1-IN 1 TFA(化合物16)は、有効なプログラム細胞死亡1(PD-1)阻害剤です。PD1-PDL1-IN 1 TFAは免疫調節剤として使用できます。
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GC19531
Pembrolizumab
Lambrolizumab; MK-3475
ペムブロリズマブは、進行性の固形がん患者において、臨床的に有意な抗腫瘍活性を示し、安全性も受け入れられることが示されています。
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GC66394
Penpulimab
Penpulimab は、抗腫瘍活性を持つ IgG1 バックボーンの抗 PD-1 モノクローナル抗体です。
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GC74611
Peresolimab
LY-3462817
PeresolimabはPD−1を標的とするヒト化IgG 1−κ抗体である。 -
GC74595
Prolgolimab
BCD-100
Prolgolimab(BCD-100)は、Fcサイレント「LALA」突然変異を含むヒトIgG 1抗PD-1モノクローナル抗体である。 -
GC74623
Reozalimab
LY3434172
ReozalimabはPD-1/PD-L 1を標的とする二重特異性抗体である。 -
GC74616
Retifanlimab
Retifanlimabは抗プログラム細胞死タンパク質1(抗pd-1)モノクローナル抗体(mab)である。
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GC74627
Rosnilimab
ANB030
RosnilimabはPD−1を標的とするヒト化IgG 1−κ抗体である。 -
GC72463
Rulonilimab
Rulonilimab is a human IgG1 monoclonal antibody against PD-1 that targets, binds and inhibits PD-1 and its downstream signalling pathways with potential immune checkpoint inhibition and anti-tumour activity.
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GC66378
Serplulimab
HLX 10
セルプルリマブ (HLX 10) は、ヒト化モノクローナル抗 PD-1 抗体です。セルプルリマブは、小細胞肺がんの研究に使用できます。 -
GC74617
SHR-1701
Retlirafusp alfa
SHR-1701(Retlirafusp alfa)は、がん研究のためのPD−L 1とTGF−βを標的とする二機能融合タンパク質である。 -
GC65290
Sintilimab
シンチリマブ (IBI308) は、PD-1 に結合する完全ヒト IgG4 モノクローナル抗体であり、それによって PD-1 とそのリガンド (PD-L1 および PL-L2) との相互作用をブロックし、その結果、内因性抗腫瘍 T 細胞応答の回復を助けます.
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GC74541
Socazolimab
ZKAB001; STI-1014; STI-A1014
Socazolimab(ZKAB 001)は抗PD-L 1モノクローナル抗体である。 -
GC69934
Spartalizumab
PDR001
Spartalizumab(PDR001)は、PD-1に対してアナモール活性を持つ人工合成の免疫グロブリンG4単クローン抗体であり、PD-L1およびPD-L2との相互作用を阻害します。Spartalizumabは甲状腺未分化癌(ATC)の研究に使用されます。
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GC65580
Sugemalimab
スゲマリマブは、完全ヒト、全長、抗プログラム死リガンド 1 (PD-L1) 免疫グロブリン G4 (IgG4) モノクローナル抗体 (mAb) です。スゲマリマブは抗がん作用を示し、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
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GC10469
Sulfamethoxypyridazine
スルファメトキシピリダジンは、疱疹状皮膚炎の治療のための長時間作用型スルホンアミド系抗生物質です。
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GC74534
Tagitanlimab
HBM-9167; KL-A167
Tagitanlimab(HBM-9167)は実写anti-PD-L1抗体(IgG1κタイプ)。 -
GC65033
Tislelizumab
PD-1受容体に対して高い結合親和性を持つモノクローナル抗体であるティスレリズマブは、マクロファージ上のFcγ受容体結合を最小限に抑え、それによって抗体依存性食作用、T細胞クリアランスのメカニズム、および抗PD-1療法に対する潜在的な耐性を無効にします。
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GC19131
Tomivosertib
トミボセルチブ (eFT508) は、強力で選択性が高く、経口的に活性な MNK1 および MNK2 阻害剤であり、両方のアイソフォームに対して IC50 が 1 ~ 2 nM です。トミボセルチブ (eFT508) 治療により、腫瘍細胞株のセリン 209 での eIF4E リン酸化が用量依存的に減少します (IC50 = 2-16 nM)。トミボセルチブ (eFT508) はまた、PD-L1 タンパク質の量を劇的にダウンレギュレートします。
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GC64561
Toripalimab
トリパリマブは、中国初の国産抗腫瘍 PD-1 抗体です。トリパリマブは、PD-1 に対する選択的組換えヒト化モノクローナル抗体です。トリパリマブは PD-1 に結合し、そのリガンドとの相互作用を遮断することができます。トリパリマブは、メラノーマ、肺がん、消化管腫瘍、肝胆道腫瘍、膵臓腫瘍、神経内分泌腫瘍、鼻咽頭がん、尿路上皮がんなどの腫瘍で一次抗腫瘍効果を示しています。
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GC61946
TPP-1
TPP-1 は PD-1/PD-L1 相互作用の強力な阻害剤です。 TPP-1 は PD-L1 に高い親和性で特異的に結合します (KD=95 nM)。 TPP-1 は、T 細胞機能を再活性化することにより、in vivo でのヒト腫瘍の成長を阻害します。
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GC74532
Tuvonralimab
PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105
Tuvonralimab (PSB-205ql1706)は、抗pd-1 igg4および抗ctla-4 igg1抗体、イパロリマブおよびTuvonralimabの混合物を含む二重免疫チェックポイント遮断薬である。 -
GC74460
Visugromab
CTL-002
Visugromab(CTL-002)はGDF-15中和IgG 4モノクローナル抗体である。 -
GC70137
Vudalimab
Vudalimabは、有効なPD-1およびCTLA-4二重阻害剤であり、完全に人源化された双特異性モノクローナル抗体です。Vudalimabは免疫チェックポイント受容体PD-1およびCTLA-4を標的とし、腫瘍選択的T細胞の活性化を促進します。
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GC70145
WL12
WL12は、特異的なターゲットとしてプログラムされた細胞死因子1(PD-L1)に結合するペプチドです。 WL12は、さまざまな放射性同位体を用いて放射性標識が可能であり、腫瘍のPD-L1発現を評価するための放射性トレーサーを生成します。
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GC74462
Zimberelimab
GLS-010; AB-122; WBP-3055
Zimberelimab(GLS-010)は完全ヒトIgG 4抗PD-1モノクローナル抗体であり、ヒトPD-1に対するEC 50は210 pMである。