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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

対象は  Chromatin/Epigenetics

製品は  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC65206 FT895 FT895 は、強力で選択的な HDAC11 阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。 FT895 Chemical Structure
  3. GC63545 FTX-6058

    (S)-FTX-6058

     FTX-6058 ((S)-FTX-6058) は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。 FTX-6058 Chemical Structure
  4. GC63546 FTX-6058 hydrochloride

    (S)-FTX-6058 hydrochloride

     (S)-ポシレジル ((S)-FTX-6058) 塩酸塩は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。 FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC10456 Fucosterol

    24-ethylidene Cholesterol

     フコステロールは、藻類、海藻または珪藻から分離されたステロールです。 Fucosterol Chemical Structure
  6. GC43715 Furamidine (hydrochloride) フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。 Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  7. GC13541 G007-LK

    Tankyrase 1/2 Inhibitor VI

     G007-LK は TNKS1 および TNKS2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 46 nM および 25 nM です。 G007-LK Chemical Structure
  8. GC62246 G5-7 G5-7 は経口活性型のアロステリックな JAK2 阻害剤であり、JAK2 に結合することにより、JAK2 を介したリン酸化と EGFR (Tyr1068) および STAT3 の活性化を選択的に阻害します。 G5-7 は、細胞周期の停止、アポトーシスを誘導し、抗血管新生効果を持っています。 G5-7 は神経膠腫研究の可能性を秘めています。 G5-7 Chemical Structure
  9. GC38062 Gambogenic acid ガンボゲン酸はガンボジの有効成分で、抗がん作用があります。ガンボゲン酸は、EZH2 の効果的な阻害剤として作用し、EZH2-SET ドメイン内の Cys668 に特異的かつ共有結合的に結合し、EZH2 のユビキチン化を誘導します。 Gambogenic acid Chemical Structure
  10. GC40900 Ganoderic Acid D 高度に酸素化された四環式トリテルペノイドであるガノデリン酸 D は、霊芝の主要な活性成分です。 Ganoderic 酸 D は、SIRT3 のタンパク質発現をアップレギュレートし、SIRT3 によって脱アセチル化シクロフィリン D (CypD) を誘導します。ガノデリック酸 D は、結腸癌細胞におけるグルコース取り込み、乳酸産生、ピルビン酸およびアセチル補酵素産生を含む、結腸癌細胞のエネルギー再プログラミングを阻害します。ガノデリン酸 D は、HeLa ヒト子宮頸癌のアポトーシスを誘導します。 Ganoderic Acid D Chemical Structure
  11. GC13474 Garcinol

    Camboginol

     ガルシニア インディカから採取されたポリイソプレニル化ベンゾフェノンであるガルシノールは、それぞれ 0.66 μM および 7.39 μM の IC50 で、アセチル コリンエステラーゼ (AChE) およびブチリルコリンエステラーゼ (BChE) に対して抗コリンエステラーゼ特性を発揮します 。 Garcinol Chemical Structure
  12. GC60172 Gardenia yellow クチナシ黄色はクロシンの活性メンバーであり、SIRT3 の mRNA 発現を増加させ、経口活性抗うつ剤として作用します 。 Gardenia yellow Chemical Structure
  13. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 は強力で、経口で生物学的に利用可能で、忍容性の高い pan-Pim キナーゼ阻害剤であり、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis はそれぞれ 0.03 nM、0.1 nM、0.02 nM です。 GDC-0339 は、多発性骨髄腫の潜在的な治療法として発見されました。 GDC-0339 Chemical Structure
  14. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  15. GC19542 GeA-69 GeA-69 は、マクロドメイン 2 (MD2) を標的とするポリアデノシン二リン酸リボース ポリメラーゼ 14 (PARP14) の選択的アロステリック阻害剤であり、Kd 値は 2.1 μM です。 GeA-69 は DNA 損傷修復メカニズムに関与し、PARP14 MD2 のレーザー誘発 DNA 損傷部位へのリクルートを防ぎます。 GeA-69 Chemical Structure
  16. GN10473 Ginkgolide C

    BN 52022, 1,7-dihydroxy Ginkgolide A

     Ginkgolide C Chemical Structure
  17. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  18. GC48994 Girard’s Reagent P-d5

    Girard P hydrazine-d5, GirP-d5, GP-d5

    ジラール試薬Pの定量化のための内部標準

     Girard’s Reagent P-d5 Chemical Structure
  19. GC33050 Givinostat (ITF-2357) ジビノスタット (ITF-2357) (ITF-2357) は、HDAC1 と HDAC3 の IC50 がそれぞれ 198 nM と 157 nM の HDAC 阻害剤です。 Givinostat (ITF-2357) Chemical Structure
  20. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)

    ITF-2357 hydrochloride

     ジビノスタット (ITF-2357) 塩酸塩は、HDAC1 と HDAC3 に対してそれぞれ 198 nM と 157 nM の IC50 を持つ HDAC 阻害剤です。 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Chemical Structure
  21. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

     GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。 GLPG0634 Chemical Structure
  22. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。 GLPG0634 analogue Chemical Structure
  23. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) グルコサミン (D-グルコサミン) (D-グルコサミン (D-グルコサミン)) はアミノ糖であり、グリコシル化タンパク質および脂質の生化学的合成における顕著な前駆体であり、栄養補助食品として使用されています。 Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  24. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate Chemical Structure
  25. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor グルコース結合 MGMT 阻害剤は、強力な O6-メチルグアニン DNA メチルトランスフェラーゼ (MGMT) 阻害剤であり、IC50 は in vitro (細胞抽出物) で 32 nM、HeLa S3 細胞で 10 nM です。 Glucose-conjugated MGMT inhibitor Chemical Structure
  26. GC34595 GN44028 GN44028 は、強力な経口活性低酸素誘導因子 (HIF)-1α 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、HIF-1α タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。 GN44028 は癌の研究に使用できます。 GN44028 Chemical Structure
  27. GC36168 GNA002 GNA002 は、IC50 が 1.1 μM の非常に強力で特異的な共有結合 EZH2 (エンハンサー オブ ゼステ ホモログ 2) 阻害剤です。 GNA002 は、EZH2-SET ドメイン内の Cys668 に特異的かつ共有結合的に結合し、Hsp70 相互作用タンパク質 (CHIP) を介したユビキチン化の COOH 末端を介して EZH2 の分解を引き起こします。 GNA002 は、EZH2 を介した H3K27 トリメチル化を効率的に減少させ、ポリコーム リプレッサー複合体 2 (PRC2) サイレンシングされた腫瘍抑制遺伝子を再活性化します。 GNA002 Chemical Structure
  28. GC32960 GNE-049 GNE-049 は、TR-FRET アッセイで 1.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-049 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 12 nM と 4200 nM の IC50 で阻害します。 GNE-049 Chemical Structure
  29. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  30. GC33212 GNE-207 GNE-207 は、1 nM の IC50 を持つ CBP のブロモドメインの強力で選択的な経口生物学的利用可能な阻害剤であり、BRD4 に対して >2500 倍の選択的指数を示します (1)。 GNE-207 は、MV-4-11 細胞における MYC 発現の EC50 が 18 nM で、優れた CBP 効力を示します。 GNE-207 Chemical Structure
  31. GC32747 GNE-272 GNE-272 は、CBP、EP300、および BRD4 に対してそれぞれ 0.02、0.03、および 13 μM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な CBP/EP300 阻害剤です。 GNE-272 は、CBP/EP300 の選択的 in vivo プローブでもあります。 GNE-272 Chemical Structure
  32. GC65326 GNE-375 GNE-375 は、IC50 が 5 nM の強力で選択性の高い BRD9 阻害剤です。 GNE-375 は、BRD4、TAF1、CECR2 よりも BRD9 に対して 100 倍以上の選択性を示します。 GNE-375 は BRD9 のクロマチンへの結合を減少させます。 GNE-375 Chemical Structure
  33. GC32081 GNE-781 GNE-781 は、TR-FRET アッセイで 0.94 nM の IC50 を持つ、経口で活性な、非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-781 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 6.2 nM と 5100 nM の IC50 で阻害します。 GNE-781 は、MOLM-16 AML 異種移植モデルで抗腫瘍活性を示します。 GNE-781 Chemical Structure
  34. GC33253 GNE-955 GNE-955 は、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis がそれぞれ 0.018、0.11、0.08 nM の強力な経口活性汎 Pim キナーゼ阻害剤です。 GNE-955 Chemical Structure
  35. GC40918 Gramicidin A グラミシジン A は、もともと B から分離された抗生物質混合物であるグラミシジンのペプチド成分です。 Gramicidin A Chemical Structure
  36. GC46152 GS-441524 レムデシビルの主な代謝産物であり、Covid-19 に対してレムデシビルよりも優れている GS-441524 は、コロナウイルスに感染した初代ヒト肺およびネコ細胞の細胞ベースのモデルで同等の有効性を示しています。 GS-441524 Chemical Structure
  37. GC33204 GS-626510 GS-626510 は強力な経口活性の BET ファミリー ブロモドメイン阻害剤で、BRD2/3/4 の Kd 値は 0.59 ～ 3.2 nM、BD1 と BD2 の IC50 値はそれぞれ 83 nM と 78 nM です。 GS-626510 Chemical Structure
  38. GC69190 GS-829845

    GS-829845はFilgotinibの主要な活性代謝物です。GS-829845はJAK1阻害剤であり、親化合物よりも約10倍低い効力とより長い半減期を持っています。

     GS-829845 Chemical Structure
  39. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 は、PCAF/GCN5 ブロモドメインの化学プローブであり、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで PCAF の pIC50 は 7.4±0.11 です。 GSK 4027 Chemical Structure
  40. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

     GSK 525768A Chemical Structure
  41. GC50697 GSK 591 dihydrochloride GSK 591 dihydrochloride Chemical Structure
  42. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 は、強力で選択的な細胞透過性の BRPF1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は ~ 80 nM です。 GSK 5959 Chemical Structure
  43. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (塩酸塩) は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) の可逆的阻害剤で、Kd 値は 9 nM、生化学的 IC50 は 37 nM です。 GSK 690 Hydrochloride Chemical Structure
  44. GC50378 GSK 9311 hydrochloride GSK 9311 塩酸塩は、GSK6853 の活性の低い類似体であり、ネガティブ コントロールとして使用できます。 GSK 9311 塩酸塩は、BRPF1 および BRPF2 に対してそれぞれ 6.0 および 4.3 の pIC50 値で BRPF ブロモドメインを阻害します。 GSK 9311 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC10617 GSK J1

    JMJD3とUTXの二重阻害剤

     GSK J1 Chemical Structure
  46. GC13086 GSK J2 GSK J2 は、特定の活性を持たない GSK-J1 の異性体です。 GSK-J1 は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤です。 GSK J2 Chemical Structure
  47. GC12997 GSK J4 free base GSK J4 遊離塩基は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 8.6 および 6.6 μM です。 GSK J4 遊離塩基は LPS 誘導 TNF-α を阻害します。 9 μ の IC50 を持つヒト初代マクロファージでの産生;M. GSK J4 は、GSK-J1 の細胞透過性プロドラッグです。 GSK J4 遊離塩基は、小胞体ストレス関連アポトーシスを誘導します。 GSK J4 free base Chemical Structure
  48. GC15497 GSK J4 HCl GSK J4 HClは高い細胞浸透性を持っていいる小分子阻害剤であり、薬理的選択阻害剤でもあり、KDM6Bを抑制することでH3K27メチル化は保持される。 GSK J4 HCl Chemical Structure
  49. GC17118 GSK J5

    GSK J4の不活性異性体、KDM阻害剤

     GSK J5 Chemical Structure
  50. GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 は、0.036 μM の IC50 を持つ、非時間依存性、非共有結合性、ファーストインクラスの可逆的 DNMT1 選択的阻害剤です。 GSK-3685032 は、DNA メチル化の強力な損失、転写活性化、およびがん細胞増殖阻害を誘導します。 GSK-3685032 Chemical Structure
  51. GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 リチウム塩は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤であり、KDM6B に対する IC50 は 60 nM です。 GSK-J1 lithium salt Chemical Structure
  52. GC43792 GSK-J2 (sodium salt)

    ヒストンH3リシン27（H3K27）デメチラーゼJMJD3は、細胞分化、発達、炎症反応、およびがんの転写調節に重要な役割を果たしています。

     GSK-J2 (sodium salt) Chemical Structure
  53. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5（塩酸塩）は、不活性なGSK J2の細胞透過性エステル誘導体です。 GSK-J5（塩酸塩）もGSK-J4の異性体であり、しばしばネガティブグループとして使用されます。 GSK-J5 (hydrochloride) Chemical Structure
  54. GC18012 GSK-LSD1 (hydrochloride)

    LSD1阻害剤

     GSK-LSD1 (hydrochloride) Chemical Structure
  55. GC15368 GSK-LSD1 2HCl

    不可逆的で選択的なLSD1阻害剤

     GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure
  56. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride GSK-LSD1 二塩酸塩は、IC50 が 16 nM の、強力で選択的かつ不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。 GSK-LSD1 Dihydrochloride Chemical Structure
  57. GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (塩酸塩) は、選択的 PAD4 阻害剤である GSK484 および GSK199 の不活性コントロールです。 GSK106 (hydrochloride) Chemical Structure
  58. GC10008 GSK1070916

    GSK-1070916A

    オーロラBおよびCキナーゼの強力な阻害剤

     GSK1070916 Chemical Structure
  59. GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 トリフルオロ酢酸塩は選択的 PAD4 阻害剤です。 GSK121 (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  60. GC15783 GSK126

    EZH2 inhibitor;GSK-126;GSK 126

    選択的なEZH2阻害剤

     GSK126 Chemical Structure
  61. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

     GSK1324726A は、BRD2 (IC50=41 nM)、BRD3 (IC50=31 nM)、および BRD4 (IC50=22 nM) に高い親和性を持つ、BET タンパク質の新規で強力な選択的阻害剤です。 GSK1324726A Chemical Structure
  62. GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (塩酸塩) は可逆的かつ選択的な PAD4 阻害剤であり、カルシウムの非存在下で IC50 は 200 nM です。 GSK199 (hydrochloride) Chemical Structure
  63. GC15789 GSK2801 GSK2801 は、それぞれ 136 nM および 257 nM の Kd 値を持つ、強力で選択的な経口活性および細胞活性のアセチル リジン競合 BAZ2A および BAZ2B ブロモドメイン阻害剤です。 GSK2801 は、BRD4 よりも BAZ2A/B に対して 50 倍以上の選択性を示します。 GSK2801 Chemical Structure
  64. GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 トリフルオロ酢酸塩は、14 nM の Ki と 130 nM の IC50 を持つ、SMYD3 の強力で選択的な SAM 競合阻害剤です 。 GSK2807 Trifluoroacetate Chemical Structure
  65. GC11578 GSK2879552 GSK2879552 潜在的な抗腫瘍活性を持つ、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/ KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤。 GSK2879552 Chemical Structure
  66. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 二塩酸塩は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 GSK2879552 dihydrochloride Chemical Structure
  67. GC18402 GSK3117391 GSK3117391 は、特許 WO/2008040934 A1 から抽出されたヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 GSK3117391 Chemical Structure
  68. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938)

    EPZ015938

     GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) は、6.2 nM の IC50 を持つタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力で選択的な可逆的阻害剤です。 GSK3326595 (EPZ015938) Chemical Structure
  69. GC36191 GSK3368715

    EPZ019997

     GSK3368715 (EPZ019997) は、経口活性で可逆的な S-アデノシル-L-メチオニン (SAM) 非競合型 I 型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) 阻害剤です (IC50=3.1 nM (PRMT1)、48 nM (PRMT3)、1148 nM ( PRMT4)、5.7 nM (PRMT6)、1.7 nM (PRMT8))。 GSK3368715 (EPZ019997) は、アルギニンのメチル化状態を変化させ、エクソンの使用を変更し、強力な抗がん活性を持っています。 GSK3368715 Chemical Structure
  70. GC25483 GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl

    GSK3368715は、PRMT1、3、4、6および8を抑制するタイプIタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMT）の強力な阻害剤であり、Kiapp値は1.5〜81 nMの範囲である。

     GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl Chemical Structure
  71. GC49398 GSK3368715 (hydrochloride)

    タイプI PRMTの阻害剤

     GSK3368715 (hydrochloride) Chemical Structure
  72. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

     GSK3368715 二塩酸塩 (EPZ019997 二塩酸塩) は、経口活性、可逆性、および S-アデノシル-L-メチオニン (SAM) 非競合型 I タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) 阻害剤です (IC50=3.1 nM (PRMT1)、48 nM (PRMT3)、1148 nM (PRMT4)、5.7 nM (PRMT6)、1.7 nM (PRMT8))。 GSK3368715 二塩酸塩 (EPZ019997 二塩酸塩) は、アルギニンのメチル化状態を変化させ、エクソンの使用を変更し、強力な抗がん活性を持っています。 GSK3368715 dihydrochloride Chemical Structure
  73. GC17534 GSK343

    GSK-343;GSK 343

    選択的で細胞浸透性のEZH2阻害剤

     GSK343 Chemical Structure
  74. GC69194 GSK3735967

    GSK3735967は、選択的で可逆的な非核酸型DNMT1阻害剤です。GSK3735967には平面二シアノピリジンコアが含まれており、半メチル化CpGジヌクレオチドに特異的に結合することができます。 GSK3735967には3つの結合部位があり、そのうち1つはヒストンH4K20me3と結合することができます。

     GSK3735967 Chemical Structure
  75. GC30714 GSK4028 GSK4028 は、PCAF/GCN5 ブロモドメイン化学プローブである GSK4027 のエナンチオマー ネガティブ コントロールであり、GSK4028 の pIC50 は、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで 4.9 です。 GSK4028 Chemical Structure
  76. GC34604 GSK467 GSK467 は、細胞浸透性および選択的 KDM5B (JARID1B または PLU1) 阻害剤であり、Ki は 10 nM、IC50 は 26 nM です。 GSK467 は KDM4C に対して 180 倍の選択性を示し、KDM6 または他の十文字ファミリー メンバーに対して測定可能な阻害効果はありません。 GSK467 Chemical Structure
  77. GC19184 GSK484 hydrochloride

    ペプチジルアルギニンデイミナーゼ4（PAD4）阻害剤

     GSK484 hydrochloride Chemical Structure
  78. GC11414 GSK503 GSK503 は EZH2 メチルトランスフェラーゼの強力かつ特異的な阻害剤で、Kiapp 値は 3 ～ 27 nM です。 GSK503 Chemical Structure
  79. GC14585 GSK591

    EPZ015866, GSK3203591

     GSK591 (EPZ015866) は、4 nM の IC50 を持つタンパク質メチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力かつ選択的な阻害剤です。 GSK591 Chemical Structure
  80. GC62312 GSK620

    GSK620は、優れた広範な選択性、開発可能性、およびin vivo経口薬物動態を持つ強力で経口的に有効なパンBD2阻害剤です。

     GSK620 Chemical Structure
  81. GC13025 GSK6853 GSK6853 は、BRPF1 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。 GSK6853 Chemical Structure
  82. GC69197 GSK761

    GSK761は、SP140核体タンパク質(SP140)の選択的阻害剤であり、IC50値は77.79 nMです。GSK761は単球細胞から炎症性マクロファージの分化と脂多糖(LPS)誘導性の炎症活性を減少させます。GSK761はSP140を抑制することにより、CD206+ 調節マクロファージの生成を促進します。

     GSK761 Chemical Structure
  83. GC62654 GSK778

    iBET-BD1

     GSK778 (iBET-BD1) は、BET タンパク質の強力かつ選択的な BD1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1)、および 143 nM (BRDT BD1) です。 、 それぞれ。 GSK778 Chemical Structure
  84. GC38049 GSK8573 GSK8573 は、GSK2801 (BAZ2A および BAZ2B ブロモドメインのアセチル-リジン競合阻害剤) の不活性なコントロール化合物です。 GSK8573 は BRD9 に対して Kd 値 1.04 μM の結合活性を持ち、BAZ2A/B および他のブロモドメイン ファミリーに対しては不活性です。 GSK8573 は、生物学的実験で構造的に関連するネガティブ コントロール化合物として使用できます。 GSK8573 Chemical Structure
  85. GC60184 GSK8814 GSK8814 は、強力で選択的な ATAD2/2B ブロモドメイン化学プローブおよび阻害剤であり、BROMOscan で結合定数 pKd=8.1 および pKi=8.9 を持っています。 GSK8814 は、ATAD2 および BRD4 BD1 にそれぞれ pIC50 7.3 および 4.6 で結合します。 GSK8814 は、BRD4 BD1 よりも ATAD2 に対して 500 倍の選択性を示します。 GSK8814 Chemical Structure
  86. GC33324 GSK9311 GSK6853 の活性の低いアナログである GSK9311 は、ネガティブ コントロールとして使用できます。 GSK9311 は、BRPF1 および BRPF2 に対してそれぞれ 6.0 および 4.3 の pIC50 値で BRPF ブロモドメインを阻害します。 GSK9311 Chemical Structure
  87. GC36196 Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

     Guadecitabine sodiumは、デシタビンとデオキシグアノシンの新規なハイポメチル化ジヌクレオチドであり、シチジンデアミナーゼによる分解に耐性がある。 Guadecitabine sodium Chemical Structure
  88. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ～ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。 Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  89. GC16611 GW841819X

    BETブロモドメイン阻害剤

     GW841819X Chemical Structure
  90. GC64115 Gypenoside LI ジペノシド単量体であるジペノシドＬＩは、抗腫瘍活性を有する。ギペノシド LI は、細胞のアポトーシス、細胞周期、移動を誘導します。 Gypenoside LI Chemical Structure
  91. GC12009 HAT Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

     HAT Inhibitor II (化合物 2c) は、5 μM の IC50 を持つ、強力で選択的な細胞透過性の p300 ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 HAT Inhibitor II は、哺乳動物細胞で抗アセチラーゼ活性を示します。 HAT Inhibitor II Chemical Structure
  92. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 は、がんの研究に使用される HAT の阻害剤です。 HAT-IN-1 Chemical Structure
  93. GC43806 HC Toxin

    Toxin I (Helminthosporium carbonum)

     環状テトラペプチドである HC トキシンは、IC50 が 30 nM の強力な HDAC 阻害剤です。 HC 毒素は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、抗がん効果があります。 HC Toxin Chemical Structure
  94. GC70965 HD-TAC7 HD-TAC7は要りPROTAC HDAC degrader 3.6とIC50値のμM 4.2μM, HDAC1 110μM、それぞれHDAC2、HDAC3。 HD-TAC7 Chemical Structure
  95. GC19190 HDAC-IN-4

    AZD 9468

     HDAC-IN-4 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 63 nM、570 nM、および 550 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性クラス I HDAC 阻害剤です。 HDAC-IN-4 は、HDAC クラス II に対して活性がありません。 HDAC-IN-4 には抗腫瘍活性があります。 HDAC-IN-4 Chemical Structure
  96. GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 は強力なアルコキシアミド ベースの HDAC 阻害剤で、HDAC2 と HDAC6 の Ki 値はそれぞれ 60 nM と 30 nM です。 HDAC-IN-40には抗腫瘍効果がありました。 HDAC-IN-40 Chemical Structure
  97. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HDAC-IN-5 Chemical Structure
  98. GC69210 HDAC10-IN-1

    HDAC10-IN-1（化合物13b）は、効果的かつ高選択性のHDAC10阻害剤であり、そのIC50値は58 nMです。 HDAC10-IN-1は、浸潤性FLT3-ITD陽性急性骨髄性白血病細胞のオートファジーを調節することができます。

     HDAC10-IN-1 Chemical Structure
  99. GC41495 HDAC3 Inhibitor

    Histone Deacetylase 3

     HDAC3 阻害剤 (化合物 5) は、強力で選択的な HDAC3 阻害剤であり、IC50 は 5.96 nM です。 HDAC3 Inhibitor Chemical Structure
  100. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 Chemical Structure
  101. GC49693 HDAC5 (human, recombinant)

    活性の高い、純粋な人工再生酵素

     HDAC5 (human, recombinant) Chemical Structure

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