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ホーム >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Bromodomain

Bromodomain

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

製品は  Bromodomain

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC13822 (-)-JQ1

    BETブロモドメインの選択的阻害剤

     (-)-JQ1 Chemical Structure
  3. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone

    前駆体および合成中間体

     4-Phenyl-2-pyrrolidinone Chemical Structure
  4. GC13014 AZD 5153

    口内投与可能な、ブロモドメインおよびエクストラターミナル（BET）タンパク質BRD4の二価阻害剤。

     AZD 5153 Chemical Structure
  5. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR は、それぞれ 130 nM および 180 nM の IC50、および 109 nM および 170 nM の Kds を持つ、強力で選択的な細胞活性および経口活性の BAZ2A/B ブロモドメイン阻害剤です。 BAZ2-ICR は、CECR2 よりも BAZ2A/B への結合に対して 10 ～ 15 倍の選択性を示し、他のすべてのブロモドメインよりも >100 倍の選択性を示します。 BAZ2-ICR は、エピジェネティックな化学プローブです。 BAZ2-ICR Chemical Structure
  6. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

     BET ブロモドメイン阻害剤は、特許 WO/2015/153871A2、化合物例 11 から抽出された強力な BET 阻害剤です。 BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  7. GC16726 BI-7273 BI-7273 は選択的で細胞透過性の BRD9 阻害剤であり、IC50 と Kd は 19 で 0.75 nM です。また、IC50 と 117 nM および 0.3 nM の Kd で、BRD7 に高い効果を示します。 BI-7273 Chemical Structure
  8. GC16817 BI-9564 BI-9564 は、強力で選択的な細胞透過性の BRD9/BRD7 ブロモドメイン阻害剤で、IC50 はそれぞれ 75 nM と 3.4 μM、Kds は 14 nM と 239 nM です。 BI-9564 の IC50 は、BET ファミリーで 100 μM を超えています。 BI-9564 Chemical Structure
  9. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1

    BETブロモドメインの選択的阻害剤

     Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  10. GC10402 Bromosporine

    特定のブロモドメイン阻害剤ではありません。

     Bromosporine Chemical Structure
  11. GC49029 CAY17c

    BRD4とクラスIおよびクラスIIb HDACの阻害剤

     CAY17c Chemical Structure
  12. GC14699 CPI-203 CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。 CPI-203 Chemical Structure
  13. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (化合物 141) は、IC50 が < 0.5 μM の強力な BRD4 阻害剤です。 CPI-268456 Chemical Structure
  14. GC10382 CPI-637 CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。 CPI-637 Chemical Structure
  15. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

     GSK 525768A Chemical Structure
  16. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 は、強力で選択的な細胞透過性の BRPF1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は ~ 80 nM です。 GSK 5959 Chemical Structure
  17. GC60182 GSK046

    GSK046

     GSK046 (iBET-BD2) は、264 nM (BRD2 BD2)、98 nM (BRD3 BD2)、49 nM (BRD4 BD2)、および 214 nM (BRDT BD2)、それぞれ。 GSK046 Chemical Structure
  18. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

     GSK1324726A は、BRD2 (IC50=41 nM)、BRD3 (IC50=31 nM)、および BRD4 (IC50=22 nM) に高い親和性を持つ、BET タンパク質の新規で強力な選択的阻害剤です。 GSK1324726A Chemical Structure
  19. GC15789 GSK2801 GSK2801 は、それぞれ 136 nM および 257 nM の Kd 値を持つ、強力で選択的な経口活性および細胞活性のアセチル リジン競合 BAZ2A および BAZ2B ブロモドメイン阻害剤です。 GSK2801 は、BRD4 よりも BAZ2A/B に対して 50 倍以上の選択性を示します。 GSK2801 Chemical Structure
  20. GC13025 GSK6853 GSK6853 は、BRPF1 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。 GSK6853 Chemical Structure
  21. GC16611 GW841819X

    BETブロモドメイン阻害剤

     GW841819X Chemical Structure
  22. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride

    GSK1210151A dihydrochloride

     I-BET 151 二塩酸塩 (GSK1210151A 二塩酸塩) は、BRD4、BRD2、および BRD3 をそれぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。 I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  23. GC13187 I-BET 151 hydrochloride

    BETブロモドメイン阻害剤

     I-BET 151 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC17073 I-BET-762

    GSK525762A

     I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) は、IC50 が 32.5 ～ 42.5 nM の BET ブロモドメイン阻害剤です。 I-BET-762 Chemical Structure
  25. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A)

    GSK1210151A

     I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) は、それぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で BRD4、BRD2、および BRD3 を阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。 I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  26. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 は、7.3 μM の pIC50 値を持つブロモドメイン含有タンパク質 9 (BRD9) の選択的細胞化学プローブです。 I-BRD9 Chemical Structure
  27. GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor I-CBP 112 Chemical Structure
  28. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (塩酸塩) は、CBP/P300 のブロモドメインに直接結合する選択的阻害剤です (Kds = 142 および 625 nM、それぞれ)。 I-CBP112 は、in vitro および in vivo で用量依存的に MLL-AF9(+) 急性骨髄性白血病細胞の白血病発症能を大幅に低下させます。 I-CBP112 は、BET ブロモドメイン阻害剤 JQ1 およびドキソルビシンの細胞傷害活性を増加させます。 I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  29. GC48548 iBET-BD2

    GSK046

    BD2ブロモドメイン阻害剤

     iBET-BD2 Chemical Structure
  30. GC10727 Ischemin sodium salt

    CBPブロモドメイン阻害剤

     Ischemin sodium salt Chemical Structure
  31. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

       L-Moses (hydrochloride) Chemical Structure
  32. GC13148 MS436 MS436 は新しいクラスのブロモドメイン阻害剤であり、BRD4 BrD1 に対して推定 Ki = 30 ～ 50 nM の強力な親和性を示し、BrD2 に対して 10 倍の選択性を示します。 MS436 Chemical Structure
  33. GC18750 NEO2734

    EP31670

     NEO2734 (EP31670) は、p300/CBP および BET ブロモドメインの両方に対して <30 nM の IC50 値を持つ、経口で活性なデュアル p300/CBP および BET ブロモドメイン選択的阻害剤です。 NEO2734 は、SPOP 変異体および野生型の前立腺癌で活性があります。 NEO2734 Chemical Structure
  34. GC16763 NI-57 NI-57 は、タンパク質のブロモドメインおよび植物ホメオドメイン フィンガー含有 (BRPF) ファミリーの阻害剤であり、BRPF1、BRPF2 (BRD1) および BRPF3 の IC50 はそれぞれ 3.1、46 および 140 nM です。 NI-57 Chemical Structure
  35. GC17482 OF-1 OF-1 は強力な汎 BRPF ブロモドメイン (BRD) 阻害剤であり、IC50 値は TRIM24 と BRPF1B でそれぞれ 270 nM、1.2 μM です。 OF-1 Chemical Structure
  36. GC17973 OTX-015

    HY15743, (-)-OTX015

    BRD2、BRD3、およびBRD4阻害剤

     OTX-015 Chemical Structure
  37. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 は、BRD4(1) (BRD4 の最初のブロモドメイン) の選択的阻害剤であり、IC50 値は 382 nM です。 OXF BD 02 Chemical Structure
  38. GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 は、CREB 結合タンパク質ブロモドメインの高度に選択的な阻害剤です 。 PF-CBP1 Chemical Structure
  39. GC14361 PFI 3 PFI 3 は、89 nM の Kd を持つ、選択的で強力な細胞透過性の SMARCA2/4 ブロモドメイン阻害剤です。 PFI 3 Chemical Structure
  40. GC10979 PFI 4 PFI 4 (化合物 11) は、強力で選択性の高い BRPF1 ブロモドメイン (BRPF1B) 阻害剤であり、IC50 は 172 nM です。 PFI 4 は、HBO1/BRPF1 複合体の機能メカニズムを調査し、骨損失および溶骨性悪性骨病変を研究するために使用できます。 PFI 4 Chemical Structure
  41. GC15375 PFI-1 (PF-6405761)

    PF06405761

    BETブロモドメイン阻害剤

     PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
  42. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) は、2 番目のブロモドメインに対する選択性を持つ BET 転写調節因子の阻害剤です。 IC50 は、BD1 と BD2 でそれぞれ 87 μM と 0.51 μM です。 RVX-208 Chemical Structure
  43. GC45640 TP-238 (hydrochloride) TP-238 (塩酸塩) は、それぞれ 30 nM および 350 nM の IC50 値を持つ強力で選択的なデュアル CECR2/BPTF プローブです。 TP-238 (塩酸塩) は、5.9 の pIC50 で BRD9 も阻害し、他の 338 キナーゼに対する活性は低くなります。 TP-238 (hydrochloride) Chemical Structure
  44. GC48408 TW9

    BRD4とHDAC1の二重阻害剤

     TW9 Chemical Structure
  45. GC14168 UMB-32 強力な選択的 BRD4 阻害剤である UMB-32 は、550 nM の Kd と 637 nM の IC50 で BRD4 に結合します。 UMB-32 は、ブロモドメインを含む転写因子である TAF1 に対しても効力を示します。 UMB-32 Chemical Structure
  46. GC16794 UNC1215

    UNC 1215;UNC-1215

    強力なL3MBTL3ドメイン阻害剤

     UNC1215 Chemical Structure
  47. GC18096 UNC669 メチルリジン結合ドメインのリガンドである UNC669 は、強力な L3MBTL1 (IC50 = 4.2 uM) および L3MBTL3 (3.1 uM) 阻害剤です。 UNC669 Chemical Structure

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